Габалепт - инструкция по применению

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ГАБАЛЕПТ

(GABALEPT)

Склад.

Діюча речовина: 1 капсула містить   габапентину 300 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, гідроксипропілм етилцелюлоза, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний.

Оболонка капсули: кармуазин, Ponceau 4R, титану діоксид, метилпарабен, пропіл парабен, натрію лаурилсульфат, вода очищена.

Лікарська форма.   Капсули.

Фармакотерапевнична група. Проти епілептичні засоби. Код АТС N03 AX12.

Клінічні характеристики.

Показання. Епілепсія: парціальні судомні напади з вторинною генералізацією або без неї у дорослих та дітей віком від 12 років (моно терапія або засіб додаткової терапії); резистентна форма епілепсії у дітей віком від 8 до 12 років (як засіб додаткової терапії). Невропатичний біль у дорослих.

Протипоказання. Гіпер чутливість до активної речовини або до будь-якого компонента препарату.

Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

Епілепсія. Дорослим та дітям віком від 12 років: початкова доза становить 300 мг на добу.   Дозу щоденно підвищують: 2-й день – 300 мг 2 рази на день, 3-й день – 300 мг 3 рази на день. Ефективна доза   становить 900–1800 мг на добу, рівномірно розподілена на 3 прийоми. Максимальна добова доза може дорівнювати 3600 мг. Максимальний інтервал між прийомами не повинен перевищувати 12 год.

Дітям віком від 8 до 12 років можливе призначення препарату за такою схемою: при масі тіла 26-36 кг – 900 мг на добу; при 37-50 кг – 1200 мг на добу; при 51-72 кг – 1800 мг на добу.

Периферичний невропатичний біль у дорослих. Лікування починають з дози 300 мг на добу. Дозу можна підвищувати на 300 мг для досягнення оптимального ефекту. Надалі, враховуючи індивідуальну переносимість пацієнта, дозу можна збільшувати на 300 мг/добу кожні 2-3 дні та довести до максимальної - 3600 мг на добу.

Деякі пацієнти   потрібують повільнішого підвищення добової дози габапентину. В такому разі мінімальний час для досягнення добової   дози 1800 мг становить один тиждень, потім для збільшення дози до 2400 мг/добу -   два тижні та дози 3600 мг/добу - три тижні.

Хворим з порушенням   видільної функції нирок при кліренсі креатині ну  вище 60 мл/хв. – призначають по 300 мг 3 рази на добу;   при кліренсі креатині ну від 30 до 60 мл/хв. – по 300 мг 2 рази на добу; при кліренсі креатині ну від 15 до 30 мл/хв. – по 300 мг 1 раз на добу; при кліренсі креатині ну менше 15 мл/хв. – по 300 мг через день.

Хворим, які перебувають на гемодіалізі, рекомендують призначати по 300 мг кожні 4 год гемодіалізу.

Побічні реакції.

З боку нервової   системи: сонливість, запаморочення, атаксія, судоми, дизартрія, тремор, головний біль, безсоння, амнезія, парестезія, гіперестезія, підвищене нервове збудження; рідко – тривожність, порушення мислення, сплутаність свідомості, тики, дистонія, дискінезія.

З боку дихальної системи: диспное, кашель, бронхіт, фарингіт, риніт.

З боку травного   тракту: нудота, блювання, гінгівіт, біль у животі, дуже рідко – запор, діарея, сухість у роті та глотці, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, вазодилатація.

З боку системи крові: лейкопенія, тромбоцит опенія.

З боку органів чуття: дзвін у вухах, вертиго, диплопія, амбліопія.

З боку сечостатевої   система: нетримання сечі.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія, біль у спині.

Алергічні реакції: дуже рідко – гарячка, шкірний висип, свербіж, набряк обличчя, мультиформна еритема, алопеція, синдром Стівенса-Джонсона.

Інші: пурпура, гіпо/гіперглікемії у хворих на цукровий діабет.

Передозування. Може виникнути запаморочення, порушення мови, сонливість, летаргія, діарея, двоїння в очах. Проводять симптоматичне лікування. Залежно від клінічної картини, можна провести гемодіаліз, особливо при порушенні видільної функції нирок.

Застосування у період вагітності або годування груддю. У період вагітності або годування груддю препарат не застосовують. Призначають Гапалепт тільки у тих випадках, якщо користь для матері перевищує ризик для плода. Препарат проникає в грудне молоко, тому необхідно припинити годування груддю на період лікування Габалептом.

Діти. Безпека та ефективність застосування препарату   як моно терапія епілепсії у дітей віком до 12 років не встановлена. Беручи до уваги високий вміст габапентину в капсулах, препарат у цьому дозуванні не рекомендується для дітей віком до 8 років або з масою тіла менше 26 кг (як засіб додаткової терапії епілепсії).

Безпека та ефективність застосування препарату для лікування невропатичного болю у пацієнтів віком до 18 років на встановлена.

Особливості застосування. Якщо треба замінити препарат альтернативним або зовсім відмінити, то дози слід зменшувати поступово протягом 1 тижня. Різке припинення терапії проти епілептичними засобами у хворих на епілепсію може спровокувати епілептичний статус. Неефективний для лікування абсансних епілептичних нападів.  

При появі у дорослих сонливості, атаксії, запаморочення, підвищення втомлюваності, нудоти та/або блювання, збільшення маси тіла, у дітей – сонливості, гіперкінезії і ворожості слід припинити лікування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. В період лікування слід утримуватися від роботи з механізмами та керування авто транспортом. Габалепт впливає на центральну нервову систему і може спричинити сонливість, запаморочення та інші побічні реакції. Побічні дії частіше виникають на початку лікування та при збільшенні дози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші   види взаємодій.   Габалепт можна застосовувати спільно з іншими проти епілептичними засобами (фенобарбіталом, карбамазепіном, фенітоїном, вальпроатами), а також із пероральними контрацептивами, які містять норетиндрон та/або етинілестрадіол. При поєднанні з антацидами знижується біодоступність препарату на 24 %, тому рекомендується застосовувати препарат через 2 год. після прийому антацидів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Габапентин за структурою схожий із ГАМК (гама-аміномасляна кислота), але механізм його дії відрізняється від інших препаратів, які взаємодіють з ГАМК-рецепторами мозку, наприклад, такими як вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори. У дослідженнях in vitro   ідентифіковані нові пептидні рецептори в тканині головного мозку щурів, враховуючи гіпокамп. Саме він може бути пов’язаний із проти епілептичною та аналгетичною активністю габапентину та його структурних похідних. У клінічних концентраціях габапентин не зв’язується ні з ГАМК_А, ні з ГАМК_В-рецепторами, не інгібує зворотне захоплення ГАМК чи деградацію ГАМК за участю ГАМК-трансамінази. Він не взаємодіє з потенціал залежними натрієвими каналами, з бензодіазепіновими рецепторами, з центрами зв’язування збуджуючих нейротрансмітерів, не впливає на катехоламінові, ацетилхолінові чи опіатні рецептори. Габапентин також ефективно купірує невропатичний біль.  

Фармакокінетика.

Абсорбція.   Після застосування внутрішньо   пікові   плазмові     концентрації   габапентину   досягаються     через  2-3 год. Біодоступність знижується, при збільшенні дози. Абсолютна біодоступність при дозі 300 мг становить приблизно 60 %. Фармакокінетика габапентину не змінюється після повторних введень.

Розподіл.   Габапентин   не   зв’язується   з   білками   плазми   крові.   Об’єм розподілу становить

57,7 л. Проходить через гематоенцефилічний бар’єр (ГЕБ): у пацієнтів, хворих на епілепсію, концентрація габапентину в цереброспінальній рідині становить приблизно 20 % від встановлених плазмових концентрацій препарату. Потрапляє в грудне молоко.

Виводиться   нирками у незмінному стані. Період напів виведення в середньому становить

5-7 год.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: капсули темно-червоного кольору, розміром „1”, що містять білий порошок.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці при температурі до

25 º С.

Упаковка. По 10 капсул у блістері; по 3 блістери у   картонній пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Мікро Лабс Лімітед.

Місцезнаходження. 92, Сіпкот, Хосур – 635 126, Індія.

ГАБАЛЕПТ (GABALEPT)

GABAPENTINUM     N03A X12
Micro Labs

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 300 мг, № 30 Габапентин 300 мг

№ UA/7053/01/01 от 17.09.2007 до 17.09.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Габапентин по структуре имеет сходство с ГАМК, но механизм его действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами мозга, например, такими как вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы. В исследованиях in vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, учитывая гипокамп. Именно он может быть связан с противоэпилептической и анальгетической активностью габапентина и его структурных производных. В клинических концентрациях габапентин не связывается ни с ГАМКА, ни с ГАМКВ-рецепторами, не ингибирует обратный захват ГАМК или деградацию ГАМК при участии ГАМК-трансаминазы. Он не взаимодействует с потенциалзависимыми натриевыми каналами, бензодиазепиновыми рецепторами, центрами связывания возбуждающих нейротрансмиттеров, не влияет на катехоламиновые, ацетилхолиновые или опиатные рецепторы. Габапентин также эффективно купирует невропатическую боль.
Фармакокинетика
Абсорбция. После применения внутрь Сmax габапентина достигается через 2–3 ч. Биодоступность снижается при повышении дозы. Абсолютная биодоступность при дозе 300 мг составляет около 60%. Фармакокинетика габапентина не меняется после повторных введений.
Распределение. Габапентин не связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 57,7 л. Проходит через ГЭБ: у пациентов, больных эпилепсией, концентрация габапентина в цереброспинальной жидкости составляет около 20% от установленных плазменных концентраций препарата. Экскретируется в грудное молоко.
Выделяется почками в неизменном состоянии. Т½  в среднем составляет 5–7 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

Габалепт назначают при эпилепсии: парциальные судорожные приступы со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте от 12 лет (монотерапия или средство дополнительной терапии); резистентная форма эпилепсии у детей в возрасте 8–12 лет (как средство дополнительной терапии). Невропатическая боль у взрослых.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Габалепт применяют внутрь, независимо от приема пищи.
Эпилепсия. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: начальная доза составляет 300 мг/сут. Дозу ежедневно повышают: 2-й день — 300 мг 2 раза в сутки, 3-й день — 300 мг 3 раза в сутки. Эффективная доза составляет 900–1800 мг/сут, равномерно распределенная на 3  приема. Максимальная суточная доза — 3600 мг. Максимальный интервал между приемами не должен превышать 12 ч.
Детям в возрасте 8–12 лет возможно назначение Габалепта по такой схеме: при массе тела 26–36 кг — 900 мг/сут; при 37–50 кг — 1200 мг/сут; при 51–72 кг — 1800 мг/сут.
Периферическая невропатическая боль у взрослых. Лечение начинают с дозы 300 мг/сут. Дозу можно повышать на 300 мг для достижения оптимального эффекта. В дальнейшем, учитывая индивидуальную переносимость пациента, дозу можно повышать на 300 мг/сут каждые 2–3 дня до максимальной — 3600 мг/сут.
Некоторые пациенты нуждаются в более медленном повышении суточной дозы габапентина. В таком случае минимальное время для достижения суточной дозы 1800 мг составляет 1 нед, для повышения дозы до 2400 мг/сут — 2 нед и дозы 3600 мг/сут — 3 нед.
Больным с нарушением функции почек при клиренсе креатинина >60 мл/мин назначают по 300 мг 3 раза в сутки; клиренсе креатинина 30–60 мл/мин — по 300 мг 2 раза в сутки; клиренсе креатинина 15–30 мл/мин — по 300 мг 1 раз в сутки; клиренсе креатинина <15 мл/мин — по 300 мг через день.
Больным, находящимся на гемодиализе, рекомендуют назначать по 300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к активному веществу или любому компоненту препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, атаксия, судороги, дизартрия, тремор, головная боль, бессонница, амнезия, парестезия, гиперестезия, повышенное нервное возбуждение; редко — тревожность, нарушение мышления, спутанность сознания, тики, дистония, дискинезия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, кашель, бронхит, фарингит, ринит.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, гингивит, боль в животе, очень редко — запор, диарея, сухость во рту и глотке, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, вазодилатация.
Со стороны системы крови: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: звон в ушах, вертиго, диплопия, амблиопия.
Со стороны мочевыводящей системы: недержание мочи.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, боль в спине.
Аллергические реакции: очень редко — лихорадка, кожная сыпь, зуд, отек лица, мультиформная эритема, алопеция, синдром Стивенса — Джонсона.
Прочие: пурпура, гипо-/гипергликемия у больных сахарным диабетом.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

в случае необходимости замены препарата альтернативным или его отмены, дозу габапентина следует снижать постепенно на протяжении 1 нед. Резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус. Препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических приступов.
При появлении у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, у детей — сонливости, гиперкинезии и враждебности следует прекратить лечение.
Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности и кормления грудью препарат не применяют. Назначают Габалепт только в тех случаях, если польза для матери превышает риск для плода. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому необходимо прекратить кормление грудью на период лечения препаратом.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата в качестве монотерапии эпилепсии у детей в возрасте до 12 лет не установлена. Принимая во внимание высокое содержимое габапентина в капсулах, препарат в этом дозировании не рекомендуется для лечения детей в возрасте до 8 лет или с массой тела <26 кг (как средство дополнительной терапии эпилепсии).
Безопасность и эффективность применения препарата для лечения невропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В период лечения необходимо воздержаться от работы с механизмами и управления транспортными средствами. Препарат влияет на ЦНС и может вызвать сонливость, головокружение и другие побочные реакции. Побочные действия чаще возникают в начале лечения и при повышении дозы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Габалепт можно применять совместно с другими противоэпилептическими средствами (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, вальпроат), а также с пероральными контрацептивами, которые содержат норэтиндрон и/или этинилэстрадиол. При сочетании с антацидами снижается биодоступность препарата на 24%, поэтому рекомендуется применять препарат через 2 ч после приема антацидов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

могут возникнуть головокружение, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея, двоение в глазах. Проводят симптоматическое лечение. В зависимости от клинической картины можно провести гемодиализ, особенно при нарушении выделительной функции почек.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом месте при температуре не выше 25 °С.