-
Ганфорт
- Comb drugМеждународное название
- Противоглаукомные препараты и миотические средстваФарм. группа
- S01ED51ATС-код
- по рецептуУсловие продажи
- 14 предложений от 370,94 до 450,67 грн.Наличие в аптеках
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ГАНФОРТ
(GANFORT)
Склад:
діючі речовини: біматопрост, тимололу малеат;
1 мл розчину містить біматопросту - 0,3 мг, тимололу малеату - 6,8 мг (у перерахуванні на тимолол - 5,0 мг);
допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0,05 мг, кислота лимонна, моногідрат; натрію гідро фосфат, гептагідрат; натрію хлорид; кислота хлористоводнева або натрію гідроксид; вода очищена.
Лікарська форма. Краплі очні.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні засоби. Тимолол, комбінації.
Код АТС S01E D51.
Клінічні характеристики.
Показання.
Зниження внутрішньо очного тиску (ВОТ) у хворих з відкритокутовою глаукомою і внутрішньо очною гіпертензією при недостатній ефективності місцевого застосування препаратів групи бета-адреноблокаторів і аналогів простагландину.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до тимололу, біматопросту і допоміжних речовин, що входять до складу препарату.
Синдром підвищеної реактивності дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму у стадії загострення і перенесені епізоди в анамнезі, тяжкі хронічні обструктивні бронхо-легеневі (ХОБЛ) захворювання.
Синусоїдна брадикардія, атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступенів, клінічно виражена серцева недостатність, кардіогенний шок.
Дитячий вік.
Вагітність та період годування груддю.
Спосіб застосування та дози.
Застосовують дорослим (включаючи хворих літнього віку).
По одній краплі закапують у кон'юнктивальний мішок ураженого ока 1 раз на добу, вранці.
Якщо введення препарату пропущено один раз, препарат вводиться наступного дня. Не рекомендується перевищувати дозу – 1 введення 1 раз на добу. Якщо застосовують більше 2 препаратів, необхідно робити 5- хвилинну перерву між кожною інстиляцією.
Застосування препарату Ганфорт у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки не досліджувалось, тому при лікуванні пацієнтів цієї групи необхідно дотримуватися обережності.
Побічні реакції.
Частота побічних ефектів, виявлених у ході досліджень, оцінювалася таким чином: дуже часті (понад 10 %), часті (1-10 %), нечасті (0,1-1 %), поодинокі (0,01-0,1 %), рідкісні (менше 0,01 %), включаючи окремі повідомлення.
У клінічних дослідженнях препарату Ганфорт виявлені наступні побічні ефекти:
З боку центральної нервової системи: нечасто – головний біль.
З боку органів зору: дуже часто – гіперемія кон'юнктиви, зростання вій;
часто – поверхневий кератит, ерозія рогівки, відчуття печіння, свербіж, пекучий біль в очах, відчуття чужорідного тіла, сухість слизової оболонки очей, почервоніння вій, біль в очах, фотофобія, виділення з очей, порушення зору, свербіж шкіри вій;
нечасто – іридоцикліт, подразнення слизової оболонки очей, набряк кон'юнктиви, блефарит, епіфора, набряк вій, хворобливість вій, зниження гостроти зору, астенопія, трихіаз;
частота не відома: цистоїдний макулярний набряк.
З боку органів дихання: нечасто – риніт.
З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини: часто – пігментація шкіри вій;
нечасто – гірсутизм.
Інші побічні ефекти, які спостерігалися при застосуванні одного з компонентів препарату і потенційно можливі в період лікування препаратом Ганфорт:
Біматопрост
Інфекції та інвазії: інфекційне запалення (катаральні явища і симптоми ураження верхніх дихальних шляхів).
З боку нервової системи: запаморочення.
З боку органів зору: алергічний кон'юнктивіт, катаракта, потемніння вій, посилення пігментації райдужної оболонки, блефароспазм, ретракція вій, крововилив у сітківку ока, увеїт.
З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску.
Загальні порушення і зміни в місці введення: астенія, периферичні набряки.
Лабораторні показники: зміни показників ферментів печінки.
Тимолол
З боку психіки: безсоння, кошмарні сновидіння, зниження лібідо.
З боку центральної нервової системи: міастенія gravis, парестезія, ішемія головного мозку, втрата пам’яті, запаморочення.
З боку органів зору: зниження чутливості рогівки, диплопія, птоз, відшарування сітківки (після оперативного лікування), зміна рефракції (внаслідок відміни терапії міотичними засобами в окремих випадках), кератит.
З боку органа слуху і вестибулярного апарату: шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: повна блокада серця, зупинка серця, порушення ритму серця, втрата свідомості, брадикардія, серцева недостатність, застійна серцева недостатність; зниження артеріального тиску, біль у грудній клітці, порушення мозкового кровообігу, переміжна кульгавість, синдром Рейно, похолодання кінцівок, відчуття серцебиття.
З боку органів дихання: бронхоспазм (в основному в осіб з епізодами бронхоспазму в анамнезі), задишка, кашель.
З боку травного тракту: нудота, діарея, диспепсія, сухість слизової порожнини рота.
З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини: алопеція, псоріазоподібні висипання, загострення псоріазу.
З боку опорно-рухового апарату і сполучної тканини: системний червоний вовчак.
З боку сечовидільної системи: хвороба Пейроні.
Інші: набряки, біль у грудях, загальна стомлюваність.
Передозування.
Про випадки передозування препарату Ганфорт не повідомлялося, при топічному введенні у вигляді очних крапель передозування маловірогідне.
Біматопрост.
При випадковому застосуванні препарату Ганфорт не виявлено симптомів токсичного впливу біматопросту в дозах до 100 мг/кг/добу. Доза, виражена в міліграмах на метр квадратний, щонайменше в 70 разів вища, ніж доза, яку випадково може прийняти внутрішньо дитина з масою тіла 10 кг.
Тимолол.
При передозуванні тимололу спостерігаються наступні симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, головний біль, запаморочення, задишка, зупинка серця. Тимолол повністю не виводиться при гемодіалізі.
Лікування.
Підтримуюча та симптоматична терапія.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Ганфорт не рекомендується застосовувати під час вагітності.
Тимолол проникає в грудне молоко. Не відомо, чи проникає біматопрост у грудне молоко.
Тому препарат не слід застосовувати у жінок в період годування груддю.
Діти. Препарат не застосовують у педіатричній практиці.
Особливості застосування.
Так само, як і інші офтальмологічні лікарські препарати топічного застосування, Ганфорт може проникати в системний кровотік.
Симптоми серцевої недостатності мають бути компенсовані до початку застосування препарату. Потрібен регулярний контроль стану хворих з тяжкою серцевою недостатністю та визначення частоти серцевих скорочень. При застосуванні тимололу були повідомлення про побічні ефекти з боку серцево-судинної системи і органів дихання, включаючи результати фатальні випадки унаслідок бронхоспазму у хворих на бронхіальну астму, рідше – від серцевої недостатності.
Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіперглікемії і гіпертиреозу та викликати погіршення стенокардії Принц метала, тяжких периферичних і центральних судинних порушень, а також артеріальної гіпотензії.
Препарати, що є блокаторами бета-адренергічних рецепторів, повинні вводитись з обережністю у хворих, схильних до спонтанних нападів гіпоглікемії або хворих на цукровий діабет, оскільки бета-блокатори можуть маскувати ознаки і симптоми гострої гіпоглікемії.
У хворих з а топічними проявами в анамнезі і тяжкими анафілактичними реакціями на широкий спектр алергенів дози епінефрину (адреналіну), які зазвичай застосовуються для переривання анафілактичних реакцій, на тлі застосування бета-адреноблокаторів можуть бути неефективні.
У хворих із захворюванням печінки легкого перебігу або початковою підвищеною активністю ферментів печінки – аланінової трансамінази (АЛТ), аспарагінової трансамінази (АСТ) і загального білірубінубіматопрост не впливає на функцію печінки протягом періоду вивчення тривалістю понад 24 місяці.
До початку лікування пацієнтів необхідно поінформувати про можливе збільшення вій, посилення пігментації шкіри вій і пігментації райдужної оболонки очей, оскільки ці побічні ефекти встановлені в ході досліджень біматопросту і препарату Ганфорт. Деякі зміни можуть виявитися постійними, і можуть супроводжуватися виникненням відмінностей між очима, якщо інстиляцію препарату проводили лише в одне око. Після відміни препарату пігментація райдужної оболонки може залишитися постійною. В результаті лікування препаратом Ганфорт тривалістю 12 місяців частота пігментації райдужної оболонки відзначена в 0,2% хворих. А в результаті лікування тривалістю 12 місяців лише біматопростом у вигляді очних крапель – 1,5%, подальше збільшення частоти цього ефекту не спостерігалося протягом терапії тривалістю 3 роки. Посилення пігментації райдужної оболонки ока обумовлене посиленням продукції меланоцитів, а не лише збільшенням їх кількості.
У хворих із чинниками ризику виникнення набряку макули (наприклад, при афакії, псевдофакії, розриві кришталика).
Допоміжна речовина бензалконію хлорид, що входить до складу препарату Ганфорт, може викликати подразнення слизової оболонки очей та зміну кольору м’яких контактних лінз. Контактні лінзи необхідно зняти до введення препарату, одягнути їх можна через 15 хвилин після інстиляції. Бензалконію хлорид, як відомо, може викликати гострий кератит і токсичну виразку рогівки. У зв'язку з цим необхідне спостереження за станом пацієнта при частому або тривалому лікуванні препаратом Ганфорт в осіб із синдромом «сухого» ока і при змінах рогівки.
Застосування препарату у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки не досліджувалось. Тому при лікуванні пацієнтів цієї групи необхідно дотримуватися обережності.
У хворих із запальними змінами очей, неоваскулярною, запальною, закрито кутовою глаукомою, вродженою глаукомою або вузько кутовою глаукомою (немає даних щодо вивчення ефективності та безпеки).
Після розкриття флакона не можна виключити можливість мікробної контамінації, що може призвести до запальних уражень очей. Тому флакон слід викинути після закінчення терміну придатності після першого розкриття (28 діб), навіть якщо розчин повністю не використаний.
Рекомендується записувати на картонній упаковці лікарського препарату дату розкриття флакона.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Можливе короткочасне погіршення зору після введення препарату, тому хворий повинен почекати до повного відновлення зору, перш ніж приступити до керування автомобілем або управління механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Дослідження взаємодії не проводилися.
Є можливість адитивних ефектів, що здатні призвести до артеріальної гіпотензії та/або вираженої брадикардії при застосуванні очних крапель, що вміщують тимолол, одночасно з блокаторами кальцієвих каналів, гуанетидину або бета-блокаторів, проти аритмічних препаратів, глікозидів наперстянки чи парасимпатоміметиків.
Бета-блокатори можуть посилювати гіпоглікемічну дію препаратів для лікування діабету. Бета-блокатори також можуть маскувати симптоми гіпоглікемії.
При застосуванні бета-блокаторів можуть посилюватися гіпертонічні реакції на раптову відміну клонітидину.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Ганфорт – комбінований лікарський препарат, до складу якого входять біматопрост і тимололу малеат, що знижують високий ВОТ за рахунок спільної дії, що дозволяє досягти вираженішого ефекту порівняно з ефектом кожного з препаратів окремо.
Біматопрост – офтальмологічний засіб, що знижує ВОТ, належить до групи синтетичного простаміду, за хімічною структурою – до простагландину F2α (PGF2α), біматопрост не впливає ні на один з відомих типів рецепторів простагландину. Механізм зниження ВОТ біматопросту включає посилення відтоку внутрішньо очної рідини через трабекулярні носослізні канали і від увеосклеральних відділів ока.
Тимолол – неселективний блокатор бета-адренорецепторів, без внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності.
Тимолол знижує ВОТ за рахунок зменшення продукції внутрішньо очної рідини. Точний механізм дії тимололу не встановлений, можливо, він пов'язаний із пригніченням синтезу циклічного аденозинмоно фосфату (ц-АМФ) і спричиняється ендогенною стимуляцією бета-адренергічних рецепторів.
Фармакокінетика.
Системна абсорбція препарату мінімальна, не відрізняється як при комбінованому лікуванні, так і при прийомі кожного з компонентів препарату окремо.
У двох дослідженнях тривалістю 12 місяців, у ході яких вивчалося всмоктування препарату, не помічено системної кумуляції жодної з діючих речовин.
Біматопрост
У дослідженнях in vitro біматопрост проникає у райдужну оболонку ока і склеру. При інстиляції очних крапель біматопросту спільна системна дія дуже низька, без ефекту кумуляції. При інстиляції 0,03% розчину біматопросту по 1 краплі в обидва ока один раз на добу протягом 2 тижнів максимальна концентрація (Смах) біматопросту в плазмі крові досягалася протягом 10 хвилин після застосування, і протягом 1,5 години його концентрація в плазмі крові знижувалася нижче рівня визначення (0,025 нг/мл). Середні значення Cmax і площі під кривою «концентрація-час» (AUC 0-24 год) біматопросту були близькі на 7-й і 14-й день застосування та становили 0,08 нг/мл і 0,09 нг год/мл відповідно, вказуючи на те, що рівноважна концентрація біматопросту досягалася протягом першого тижня місцевого застосування.
Біматопрост помірно розподіляється в тканинах, і об'єм системного розподілу при досягненні рівноважної концентрації препарату становив 0,67 л/кг. Біматопрост знаходиться переважно в плазмі крові. Зв'язок біматопросту з білками плазми крові становить приблизно 88%. Біматопрост піддається окисненню, N-діетилюванню і глюкуронуванню з утворенням різних метаболітів.
Біматопрост виводиться переважно нирками. Близько 67% препарату, введеного внутрішньо венно здоровим добровольцям, виводилося із сечею, а 25% – через травний тракт. Період напів виведення біматопросту (Т 1/2), визначений після його внутрішньо венного введення, становив приблизно 45 хв., а загальний кліренс – 1,5 л/год/кг.
Тимолол
У хворих, яким проводилося хірургічне лікування катаракти, після інстиляції очних крапель у вигляді 0,5% розчину пік концентрації тимололу у внутрішньо очній рідині через 1 годину становив 898 нг/мл. Деяка кількість препарату потрапляє в системний кровотік і піддається метаболізму в печінці. Період напів виведення (T 1/2) тимололу становить приблизно 4-6 годин. Частина тимололу, що піддалась метаболізму в печінці, виводиться через травний тракт, а інша його частина і метаболіти виводяться нирками. Тимолол незначною мірою зв'язується з білками плазми крові.
Фармацевтичні характеристики:
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або світло-жовтий розчин.
Термін придатності. 2 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Термін зберігання препарату після першого розкриття флакона-крапельниці становить 28 діб.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 3,0 мл препарату у флаконі-крапельниці з білого поліетилену низької щільності місткістю 5 мл із кришкою з удароміцного полі стеролу, яка нагвинчується, що запечатується полімерною плівкою. По 1 або 3 флакони-крапельниці разом з інструкцією для медичного застосування в картонній пачці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Аллерган Фармасьютікалз Айерленд.
Місцезнаходження.
Каслбар Роуд, Вестпорт, Ко. Майо, Ірландія.
Власник реєстраційного посвідчення.
Аллерган Фармасьютікалз Айерленд,
Каслбар Роуд, Вестпорт, Ко. Майо, Ірландія.
ГАНФОРТ
(GANFORT)
Состав:
действующие вещества: биматопрост, тимолола малеат;
1 мл биматопрост - 0,3 мг, тимолола малеата - 6,8 мг (в пересчете на тимолол - 5,0 мг);
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0,05 мг, кислота лимонная, моногидрат натрия гидро фосфат, гептагидрат; натрия хлорид; хлористоводородная кислота или натрия гидроксид, вода очищенная.
Лекарственная форма. Капли глазные.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные средства. Тимолол, комбинации.
Код АТС S01E D51.
Клинические характеристики.
Показания к применению ганфорт.
Снижение внутриглазного давления (ВГД) у больных с открытоугольной глаукомой и внутренне очной гипертензией при недостаточной эффективности местного применения препаратов группы бета-адреноблокаторов и аналогов простагландина.
Противопоказания ганфорт.
Повышенная чувствительность к тимолола, биматопрост и вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
Синдром повышенной реактивности дыхательных путей, включая бронхиальную астму в стадии обострения и перенесены эпизоды в анамнезе, тяжелые хронические обструктивные бронхолегочные (ХОБЛ) заболевания.
Синусоидные брадикардия, AV блокада II и III степеней, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.
Детский возраст.
Беременность и период кормления грудью.
Применение ганфорт.
Применяют взрослым (включая больных пожилого возраста).
По одной капли закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 1 раз в сутки утром.
Если введение препарата пропущен один раз, препарат вводится следующий день. Не рекомендуется превышать дозу - 1 введение 1 раз в сутки. Если применяют более 2 препаратов, необходимо делать 5 - минутный перерыв между каждой инстилляцией.
Применение препарата Ганфорт у пациентов с нарушениями функции почек или печени не исследовалось, поэтому при лечении пациентов этой группы необходимо соблюдать осторожность.
Побочные реакции ганфорт.
Частота побочных эффектов, обнаруженных в ходе исследований, оценивалась следующим образом: очень часто (более 10%), частые (1-10%), нечасто (0,1-1%), единичные (0,01-0,1%) , редкие (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
В клинических исследованиях препарата Ганфорт выявлены следующие побочные эффекты:
Со стороны ЦНС: редко - головная боль.
Со стороны органа зрения: очень часто - гиперемия конъюнктивы, рост ресниц;
часто - поверхностный кератит, эрозия роговицы, ощущение жжения, зуд, жгучая боль в глазах, ощущение инородного тела, сухость слизистой оболочки глаз, покраснение ресниц, боль в глазах, фотофобия, выделения из глаз, нарушения зрения, зуд кожи ресниц;
нечасто - иридоциклит, раздражение слизистой глаз, отек конъюнктивы, блефарит, эпифора, отек ресниц, болезненность ресниц, снижение остроты зрения, астенопия, трихиаз;
частота неизвестна: цистоидний макулярный отек.
Со стороны органов дыхания: нечасто - ринит.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто - пигментация кожи ресниц;
нечасто - гирсутизм.
Другие побочные эффекты, наблюдаемые при применении одного из компонентов препарата и потенциально возможные в период лечения препаратом Ганфорт:
Биматопрост
Инфекции и инвазии: инфекционное воспаление (катаральные явления и симптомы поражения верхних дыхательных путей).
Со стороны нервной системы: головокружение.
Со стороны органов зрения: аллергический конъюнктивит, катаракта, потемнение ресниц, усиление пигментации радужной оболочки, блефароспазм, ретракция ресниц, кровоизлияние в сетчатку глаза, увеит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления.
Общие нарушения и изменения в месте введения: астения, периферические отеки.
Лабораторные показатели: изменения показателей ферментов печени.
Тимолол
Со стороны психики: бессонница, кошмарные сновидения, снижение либидо.
Со стороны ЦНС: миастения gravis, парестезии, ишемия головного мозга, потеря памяти, головокружение.
Со стороны органов зрения: снижение чувствительности роговицы, диплопия, птоз, отслойка сетчатки (после оперативного лечения), изменение рефракции (вследствие отмены терапии миотическими средствами в отдельных случаях), кератит.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: полная блокада сердца, остановка сердца, нарушения ритма сердца, потеря сознания, брадикардия, сердечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность, снижение артериального давления, боль в груди, нарушение мозгового кровообращения, перемежающаяся хромота, синдром Рейно, похолодание конечностей, сердцебиение.
Со стороны органов дыхания: бронхоспазм (в основном у лиц с эпизодами бронхоспазма в анамнезе), одышка, кашель.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, диспепсия, сухость слизистой полости рта.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, псориазоподобные сыпь, обострение псориаза.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: системная красная волчанка.
Со стороны мочевыделительной системы: болезнь Пейрони.
Прочие: отеки, боль в груди, общая утомляемость.
Передозировки ганфорт.
О случаях передозировки препарата Ганфорт не сообщалось, при топической введении в виде глазных капель передозировки маловероятно.
Биматопрост.
При случайном приеме препарата Ганфорт не обнаружено симптомов токсического влияния биматопрост в дозах до 100 мг / кг / сут. Доза, выраженная в миллиграммах на метр квадратный, минимум в 70 раз выше, чем доза, которую случайно может принять внутрь ребенок с массой тела 10 кг.
Тимолол.
При передозировке тимолола наблюдаются следующие симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, головная боль, головокружение, одышка, остановка сердца. Тимолол полностью не выводится при гемодиализе.
Лечение.
Поддерживающая и симптоматическая терапия.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Ганфорт не рекомендуется применять при беременности.
Тимолол проникает в грудное молоко. Неизвестно, проникает биматопрост в грудное молоко.
Поэтому препарат не следует применять у женщин в период кормления грудью.
Дети. Препарат не применяют в педиатрической практике.
Особенности применения ганфорт.
Так же, как и другие офтальмологические лекарственные препараты топического применения, Ганфорт может проникать в системный кровоток.
Симптомы сердечной недостаточности должны быть компенсированы до начала применения препарата. Необходим регулярный контроль состояния больных с тяжелой сердечной недостаточностью, а также частоты сердечных сокращений. При применении тимолола были сообщения о побочных эффектах со стороны сердечно-сосудистой системы и органов дыхания, включая результаты фатальные случаи вследствие бронхоспазма у больных бронхиальной астмой, реже - от сердечной недостаточности.
Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипергликемии и гипертиреоза и вызвать ухудшение стенокардии Принц метала, тяжелых периферических и центральных сосудистых нарушений, а также артериальной гипотензии.
Препараты, которые являются блокаторами бета-адренорецепторов, должны вводиться с осторожностью у больных, склонных к спонтанным приступов гипогликемии или больных сахарным диабетом, поскольку бета-блокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
У больных с а топическими проявлениями в анамнезе и Тяжелые анафилактические реакции на широкий спектр аллергенов дозы эпинефрина (адреналина), которые обычно применяются для прерывания анафилактических реакций, на фоне применения бета-адреноблокаторов могут быть неэффективны.
У больных с заболеванием печени легкого течения или начальной повышенной активностью ферментов печени - аланиновои трансаминазы (АЛТ), аспарагиновой трансаминазы (АСТ) и общего билирубинубиматопрост не влияет на функцию печени в течение периода изучения длительностью более 24 месяцев.
До начала лечения пациентов необходимо проинформировать о возможном увеличении ресниц, усиление пигментации кожи ресниц и пигментации радужной оболочки глаз, поскольку эти побочные эффекты установленные в ходе исследований биматопрост и препарата Ганфорт. Некоторые изменения могут оказаться постоянными, и могут сопровождаться возникновением различий между глазами, если инстилляцию препарата проводили только в один глаз. После отмены препарата пигментация радужки может остаться постоянной. В результате лечения препаратом Ганфорт продолжительностью 12 месяцев частота пигментации радужной оболочки отмечена в 0,2% больных. А в результате лечения продолжительностью 12 месяцев только биматопрост в виде глазных капель - 1,5%, дальнейшее увеличение частоты этого эффекта не наблюдалось в течение терапии продолжительностью 3 года. Усиление пигментации радужной оболочки глаза обусловлено усилением продукции меланоцитов, а не только увеличением их количества.
У больных с факторами риска возникновения отека макулы (например, при афакии, псевдофакией, разрыве хрусталика).
Вспомогательное вещество бензалкония хлорид, входящий в состав препарата Ганфорт, может вызвать раздражение слизистой оболочки глаз и изменение цвета мягких контактных линз. Контактные линзы необходимо снять до введения препарата, одеть их можно через 15 минут после инстилляции. Бензалкония хлорид, как известно, может вызывать острый кератит и токсическое язву роговицы. В этой связи необходимо наблюдение за состоянием пациента при частом или длительном лечении препаратом Ганфорт у лиц с синдромом «сухого» глаза и при изменениях роговицы.
Применение препарата у пациентов с нарушениями функции почек или печени не исследовалось. Поэтому при лечении пациентов этой группы необходимо соблюдать осторожность.
У больных с воспалительными изменениями глаз, неоваскулярной, зажигательной, закрыт угловой глаукомой, врожденной глаукомой или узко угловой глаукомой (нет данных по изучению эффективности и безопасности).
После вскрытия флакона нельзя исключить возможность микробной контаминации, которая может привести к воспалительным поражениям глаз. Поэтому флакон следует выбросить по истечении срока годности после первого вскрытия (28 суток), даже если раствор полностью не использован.
Рекомендуется записывать на картонной упаковке лекарственного препарата дату открытия флакона.
Влияние на способность управлять авто транспортом или другими механизмами.
Возможно кратковременное ухудшение зрения после введения препарата, поэтому больной должен подождать до полного восстановления зрения, прежде чем приступить к управлению автомобилем или управления механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Исследования взаимодействия не проводились.
Есть возможность аддитивных эффектов, способных привести к артериальной гипотензии и / или выраженной брадикардии при применении глазных капель, содержащих тимолол, одновременно с блокаторами кальциевых каналов, гуанетидина или бета-блокаторов, против аритмичных препаратов, гликозидов наперстянки или парасимпатомиметики.
Бета-блокаторы могут усиливать гипогликемическое действие препаратов для лечения диабета. Бета-блокаторы также могут маскировать симптомы гипогликемии.
При применении бета-блокаторов могут усиливаться гипертонические реакции на внезапную отмену клонитидину.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Ганфорт - комбинированный лекарственный препарат, в состав которого входят биматопрост и тимолола малеат, снижающие высокий ВОТ за счет совместного действия, что позволяет достичь более выражены эффекта по сравнению с эффектом каждого из препаратов в отдельности.
Биматопрост - офтальмологический средства, снижающего ВГД, принадлежит к группе синтетических простамиду, по химической структуре - к простагландина F2α (PGF2α), биматопрост не влияет ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Механизм снижения ВГД биматопрост включает усиление оттока внутрь глазной жидкости через трабекулярные носослезного канала и от увеосклерального отделов глаза.
Тимолол - неселективный блокатор бета-адренорецепторов, без внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности.
Тимолол снижает ВГД за счет уменьшения продукции внутренне глазной жидкости. Точный механизм действия тимолола не установлен, возможно, он связан с подавлением синтеза циклического аденозинмоно фосфата (ц-АМФ) и вызывается эндогенной стимуляцией бета-адренорецепторов.
Фармакокинетика.
Системная абсорбция препарата минимальная, не отличается как при комбинированном лечении, так и при приеме каждого из компонентов препарата в отдельности.
В двух исследованиях продолжительностью 12 месяцев, в ходе которых изучалось всасывание препарата, не отмечено системной кумуляции ни одной из действующих веществ.
Биматопрост
В исследованиях in vitro биматопрост проникает в радужную оболочку глаза и склеру. При инстилляции глазных капель биматопрост совместная системное действие очень низкая, без эффекта кумуляции. При инстилляции 0,03% раствора биматопрост по 1 капле в оба глаза один раз в сутки в течение 2 недель максимальная концентрация (Смах) биматопрост в плазме крови достигалась в течение 10 минут после применения, и в течение 1,5 часа его концентрация в плазме крови снижалась ниже уровня определения (0,025 нг / мл). Средние значения Cmax и площади под кривой «концентрация-время» (AUC 0-24 ч) биматопрост были близки на 7-й и 14-й день применения и составляли 0,08 нг / мл и 0,09 нг • ч / мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопрост достигалась в течение первой недели местного применения.
Биматопрост умеренно распределяется в тканях, и объем системного распределения при достижении равновесной концентрации препарата составлял 0,67 л / кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопрост с белками плазмы крови составляет приблизительно 88%. Биматопрост подвергается окислению, N-диетилюванню и глюкуронирования с образованием различных метаболитов.
Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного внутрь венно здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% - через пищеварительный тракт. Период полу выведения биматопрост (Т 1 / 2), определен после его внутренне венного введения, составлял примерно 45 мин., А общий клиренс - 1,5 л / час / кг.
Тимолол
У больных, которым проводилось хирургическое лечение катаракты, после инстилляции глазных капель в виде 0,5% раствора максимальная концентрация тимолола в внутренне очной жидкости через 1 час составлял 898 нг / мл. Некоторое количество препарата попадает в системный кровоток и метаболизируется в печени. Период полу выведения (T 1 / 2) тимолола составляет примерно 4-6 часов. Часть тимолола, что поддалась метаболизма в печени, выводится через пищеварительный тракт, а другая его часть и метаболиты выводятся почками. Тимолол незначительной степени связывается с белками плазмы крови.
Фармацевтические характеристики:
Лекарственная форма: бесцветный или светло-желтый раствор.
Срок годности. 2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Срок хранения препарата после первого вскрытия флакона-капельницы составляет 28 суток.
Условия хранения.
Хранить при температуре до 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 3,0 мл препарата во флаконе-капельнице из белого полиэтилена низкой плотности емкостью 5 мл с крышкой из ударопрочного поле стерола, которая навинчивается, запечатываемого полимерной пленкой. По 1 или 3 флакона-капельницы вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия отпуска.
По рецепту.
Реклама
