Глутаргин - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ГЛУТАРГІН

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить аргініну глутамату 250 мг (0,25 г) або 750 мг (0,75 г);

допоміжні речовини: дозування 250 мг – целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, натрію кроскармелоза, кальцію стеарат; дозування 750 мг – целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, кальцію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: дозування 250 мг – таблетки білого кольору, з плоскою поверхнею, з рискою і фаскою; дозування 750 мг – таблетки білого кольору, подовженої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою.

Фармакотерапевтична група. Препарати, що застосовуються при захворюваннях печінки, ліпотропні речовини. Гепатотропні препарати. Аргініну глутамат. Код АТХ А05В А01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Глутаргін – сіль аргініну та глутамінової кислоти, які відіграють важливу роль у забезпеченні біохімічних процесів нейтралізації і виведення з організму високотоксичного метаболіту обміну азотистих речовин − аміаку. Гіпоамоніємічні ефекти препарату реалізуються шляхом активації знешкодження аміаку в орнітиновому циклі синтезу сечовини, зв’язування аміаку у нетоксичний глутамін, а також підсилення виведення аміаку з центральної нервової системи та його екскреції з організму. Завдяки цим властивостям Глутаргіну знижуються загальнотоксичні,  у   т. ч. нейротоксичні ефекти аміаку.

Глутаргін чинить також гепатопротекторну дію, зумовлену антиоксидантними, антигіпоксичними та мембраностабілізуючими властивостями, позитивно впливає на процеси енергозабезпечення в гепатоцитах.

При алкогольній інтоксикації Глутаргін стимулює утилізацію алкоголю у монооксигеназній системі печінки, попереджає пригнічення ключового ферменту утилізації етанолу – алкогольдегідрогенази; прискорює інактивацію та виведення токсичних продуктів метаболізму етанолу у результаті збільшення утворення та окиснення бурштинової кислоти; знижує пригнічувальний вплив алкоголю на ЦНС за рахунок нейромедіаторних збуджувальних властивостей глутамінової кислоти. Завдяки цим властивостям Глутаргін проявляє антитоксичний та витверезуючий ефекти.

При патології вагітності завдяки ендотелійпротективній дії Глутаргін зменшує порушену проникність та тромборезистентність судин, попереджає гіперкоагуляцію, знижує чутливість судин до судинозвужувальних агентів (ендотелін, ангіотензин, тромбоксан), що спричиняють генералізований вазоспазм. Аргінін після попередньої біотрансформації в оксид азоту чинить судинорозширювальну дію, позитивно впливає на згортання крові та функціональні властивості циркулюючих елементів крові. У результаті судинорозширювальних та антигіпоксичних ефектів Глутаргіну поліпшується материнсько-плодова гемодинаміка, знижується внутрішньоутробна гіпоксія плода. При патології вагітності препарат проявляє також антитоксичну та гепатозахисну активність, виступає як неспецифічний метаболічний регулятор обмінних процесів. Завдяки цим властивостям Глутаргіну у період вагітності знижується рівень імунних комплексів, що циркулюють у крові, зменшується вираженість синдрому «метаболічної» інтоксикації та імунотоксикозу, підвищуються компенсаторно-пристосувальні реакції організму.

Глутаргін не проявляє ембріотоксичних, гонадотоксичних, мутагенних і тератогенних ефектів, не спричиняє алергічних та імунотоксичних реакцій.

Фармакокінетика. Не досліджувалась.

Клінічні характеристики.

Показання. У складі комплексної терапії гострих та хронічних гепатитів різної етіології, у т. ч. при отруєнні гепатотропними отрутами (блідою поганкою, хімічними та лікарськими речовинами), при цирозі печінки, лептоспірозі.

Печінкова енцефалопатія, що супроводжується гіперамоніємією.

Стан гострого алкогольного отруєння легкої та середньої тяжкості, похмільний синдром, постінтоксикаційні розлади, спричинені прийомом алкоголю.

Ускладнення у III триместрі вагітності: пізній гестоз, включаючи тяжкі його форми – прееклампсію та еклампсію, фетоплацентарна недостатність, хронічні патології гепатобіліарної системи у вагітних.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Пропасниця, підвищена збудливість, тяжкі порушення фільтраційної (азотовидільної) функції нирок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Ефект Глутаргіну на секрецію інсуліну підвищується при одночасному застосуванні амінофіліну. Глутаргін може підсилювати ефект антиагрегаційних засобів (дипіридамолу). Попереджає та послаблює нейротоксичні явища, які можуть виникнути при застосуванні ізоніазиду. Послаблює ефект вінбластину.

Особливості застосування. При призначенні пацієнтам з порушеннями функцій ендокринних залоз слід враховувати, що препарат стимулює секрецію інсуліну та гормону росту. Препарат активує зв’язування аміаку у сечовину, що закономірно може супроводжуватися короткочасним підвищенням її рівня у крові.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Безпека клінічного застосування препарату у I та II триместрах вагітності та у період годування груддю не досліджена. При необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Не впливає.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначати дорослим внутрішньо.

Гепатити, гіперамоніємія. Призначати по 750 мг (3 таблетки по 250 мг або 1 таблетка 750 мг) 3 рази на добу протягом 15 днів, незалежно від прийому їжі. У разі необхідності доза препарату та курс лікування можуть бути збільшені до 20 днів. Вища разова доза становить 2 г, вища добова – 8 г.

Алкогольне отруєння. Призначати по 1 г (4 таблетки по 250 мг) 4 рази на добу з інтервалами 1-2,5 години, у наступні 2-3 дні – по 500 мг (2 таблетки по 250 мг) 3 рази на добу. При алкогольному отруєнні тяжкого ступеня після курсу лікування ін’єкційними препаратами Глутаргіну призначати таблетки Глутаргіну у дозі 750 мг (3 таблетки по 250 мг або 1 таблетка 750 мг) 2 рази на добу протягом 20 днів. Для профілактики алкогольної інтоксикації – 2 г за 60-120 хвилин до прийому алкоголю.

Патології вагітності (ІІІ триместр). Призначати по 250-500 мг (1-2 таблетки по 250 мг) 2-3 рази на добу протягом 10-15 днів. У разі необхідності разова доза препарату може бути збільшена до 750 мг (3 таблетки по 250 мг або 1 таблетка 750 мг), курс лікування – до 20 днів. Вища разова доза становить 750 мг, вища добова – 2,25 г.

Діти. Ефективність і безпека застосування препарату дітям не досліджені, тому препарат не слід застосовувати цій віковій категорії пацієнтів.

Передозування.

Симптоми: посилення проявів побічних реакцій; можливі притаманні для глутамінової кислоти біль у грудній клітці, атріовентрикулярна блокада.

Лікування: внутрішньовенне введення кортикостероїдів.

Побічні реакції. Зрідка можливі:

З боку травного тракту: нудота, біль в епігастрії, безпосередньо після застосування препарату, що минають самостійно.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи шкірні висипання, свербіж, гіперемію, кропив’янку, ангіоневротичний набряк.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. Таблетки по 250 мг № 10×3, № 10×6, № 30, № 30×2 у блістерах у коробці або по 750 мг № 10×3, № 10×5 у блістерах у коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 0,25 г блистер, № 30

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат.

№  UA/4022/02/01 от 11.10.2010 до 11.10.2015

табл. 0,75 г блистер, № 30

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), кросповидон, кальция стеарат.

№  UA/4022/02/03 от 11.10.2010 до 11.10.2015

р-р д/ин. 4 % амп. 5 мл, № 5, № 10

№  UA/4022/01/01 от 01.09.2010 до 01.09.2015

р-р д/ин. 20 % амп. 5 мл, № 5, № 10

№  UA/4022/01/02 от 08.11.2010 до 08.11.2015

конц. д/п инф. р-ра 40 % амп. 5 мл, блистер складываемый с зажимом, № 10

№ UA/4022/03/01 от 18.03.2008 до 18.03.2013

ГЛУТАРГИН АЛКОКЛИН

табл. 1 г, № 2, № 10

№  UA/4022/02/02 от 13.12.2010 до 13.12.2015

пор. д/оральн. р-ра 1 г/3 г пакет 3 г, № 2, № 10

пор. д/оральн. р-ра 1 г/3 г пакет спаренный 3 г, № 2, № 10

Прочие ингредиенты: глицин, маннит (E421), кислота лимонная безводная, аспартам (Е951), ароматизатор "Лимон".

№  UA/4022/04/01 от 13.12.2010 до 13.12.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика.Глутаргин — соединение аргинина и глутаминовой кислоты, которые играют важную роль в обеспечении биохимических процессов нейтрализации и выведения из организма высокотоксичного метаболита обмена азотсодержащих веществ — аммиака. Гипоаммониемический эффект препарата реализуется в результате активации процессов обезвреживания аммиака в орнитиновом цикле синтеза мочевины, связывания аммиака в нетоксичный глутамин, а также усиления выведения аммиака из ЦНС и его экскреции из организма. Благодаря этим свойствам Глутаргин снижает общетоксическое, а также нейротоксическое действие аммиака.
Глутаргин оказывает также гепатопротекторное действие, обладает антиоксидантной, антигипоксической и мембраностабилизирующей активностью, позитивно влияя на энергообеспечение гепатоцитов.
При алкогольной интоксикации Глутаргин стимулирует утилизацию алкоголя в монооксигеназной системе печени, предупреждает угнетение ключевого фермента утилизации этанола — алкогольдегидрогеназы; ускоряет инактивацию и выведение токсических продуктов метаболизма этанола в результате увеличения образования и окисления янтарной кислоты; снижает угнетающее влияния алкоголя на ЦНС за счет нейромедиаторных свойств глутаминовой кислоты. Благодаря этим свойствам Глутаргин проявляет антитоксический и отрезвляющий эффекты.
При патологии беременности, благодаря эндотелийпротекторному действию, Глутаргин нормализует нарушенную проницаемость и тромборезистентность сосудов, предотвращает гиперкоагуляцию, снижает чувствительность сосудов к сосудосуживающим агентам (эндотелин, ангиотензин, тромбоксан), вызывающим генерализованный вазоспазм. Аргинин после предварительной биотрансформации в оксид азота оказывает сосудорасширяющее действие, положительно влияет на свертывание крови и функциональные свойства циркулирующих элементов крови. В результате сосудорасширяющих и антигипоксических эффектов Глутаргина улучшается материнско-плодовая гемодинамика, снижается внутриутробная гипоксия плода. При патологии беременности препарат проявляет также антитоксическую и гепатозащитную активность, выступает в качестве неспецифического метаболического регулятора обменных процессов. Благодаря этим свойствам Глутаргина в период беременности снижается уровень циркулирующих в крови иммунных комплексов, уменьшается выраженность синдрома метаболической интоксикации и иммунотоксикоза, повышаются компенсаторно-приспособительные реакции организма.
Глутаргин не оказывает эмбриотоксического, гонадотоксического, мутагенного и тератогенного эффектов, не вызывает аллергических и иммунотоксических реакций.
Фармакокинетика не исследовалась.

ПОКАЗАНИЯ:

в составе комплексной терапии острых и хронических гепатитов различной этиологии, отравление гепатотропными ядами (ядом бледной поганки, химическими веществами и лекарственными средствами), при циррозе печени, поражение печени при лептоспирозе. Печеночная энцефалопатия, прекома и кома, сопровождающаяся гипераммониемией.
Состояние острой алкогольной интоксикации легкой и средней тяжести, а также в составе комплексной терапии постинтоксикационных расстройств после острого алкогольного отравления тяжелой степени, в том числе алкогольная энцефалопатия и кома. Профилактика опьянения и гепатотоксического действия алкоголя.
Постинтоксикационные расстройства, похмельный синдром, вызванные употреблением алкоголя.
Осложнения в III триместр беременности: поздний гестоз, включая тяжелые его формы — преэклампсию и эклампсию, фетоплацентарная недостаточность, хронические патологии гепатобилиарной системы у беременных.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Гепатиты, гипераммониемия.
Таблетки. Перорально назначают взрослым 3 таблетки по 0,25 г (0,75) или 1 таблетку по 0,75 3 раза в сутки в течение 15 дней независимо от приема пищи. При необходимости доза препарата и курс лечения могут быть продлены до 20 дней. Максимальная разовая доза составляет 2 г, максимальная суточная доза — 8 г.
Р-р для инъекций (4%). Препарат назначают взрослым в/в. Вводят в/в капельно 2 раза в сутки по 50 мл (2 г) в 150–250 мл изотонического р-ра натрия хлорида со скоростью 60–70 капель в 1 мин. В тяжелых случаях суточную дозу препарата повышают до 150–200 мл (6–8 г). Курс лечения — 5–10 сут. Максимальная суточная доза — 200 мл (8 г).
Р-р для инъекций (20%). Препарат назначают взрослым в/в и в/м. Вводят в/в капельно 1–2 раза в сутки по 10 мл (2 г) на 150–250 мл изотонического р-ра натрия хлорида или 5% р-р глюкозы со скоростью 60–70 капель в 1 мин. В тяжелых случаях суточную дозу препарата повышают до 30–40 мл (6–8 г), разделенных на 2 приема. Курс лечения — 5–10 сут. Максимальная суточная доза при в/в введении — 40 мл (8 г).
В/м препарат вводят медленно глубоко в седалищную мышцу 1–2 раза в сутки по 5 мл (1 г). При необходимости дозу препарата повышают до 10 мл (2 г) 1–2 раза в сутки. Курс лечения — 5–10 сут. Максимальная суточная доза при в/м введении — 20 мл препарата (4 г).
Концентрат для приготовления р-ра для инфузий
Препарат назначают взрослым в/в в виде инфузий. Вводят в/в капельно 2 раза в сутки по 5 мл (2 г) в 150–250 мл изотонического р-ра натрия хлорида со скоростью 60–70 капель в 1 мин. В тяжелых случаях суточную дозу препарата повышают до 15–20 мл (6–8 г). Курс лечения — 5–10 сут. Максимальная суточная доза — 20 мл (8 г).
Алкогольное отравление.
Таблетки. Назначают по 4 таблетки по 0,25 г (1,0 г) или по 1 г 4 раза в сутки с интервалом 1–2,5 ч, в последующие 2–3 дня — 2 таблетки по 0,25 г (0,5 г) или ½ по 1 г 3 раза в сутки. При алкогольной интоксикации тяжелой степени после курса лечения инъекционными препаратами Глутаргина назначают таблетки Глутаргина 3 таблетки по 0,25 г (0,75 г) или 1 таблетку по 0,75 г 2 раза в сутки, или 1¹/₂ таблетки по 1 г 1 раз в сутки в течение 20 дней. Для профилактики алкогольной интоксикации — 2 г за 60–120 мин до употребления алкоголя.
Порошок для орального р-ра
Препарат назначают взрослым внутрь, предварительно растворив пакет в ¼–½ стаканы воды.
Для профилактики опьянения и гепатотоксического действия алкоголя назначают 2 г (2 пакета) за 1–2 ч до употребления алкоголя или 1 г (1 пакет) за 1 ч до употребления алкоголя и 1 г (1 пакет) на протяжении 0,5 ч после употребления алкоголя. Для лечения острой алкогольной интоксикации легкой и средней тяжести назначают по 1 г (1 пакет) 4 раза в сутки с интервалами 1–2,5 ч, в следующие 2–3 сут — по 1 г (1 пакет) 2 раза в сутки. При алкогольной интоксикации тяжелой степени порошок Глутаргин алкоклин назначают по 1 г (1 пакет) 2 раза в сутки на протяжении 20 дней в составе комплексной терапии после курса лечения инъекционными формами препарата Глутаргин.
Р-р для инъекций (4 %). Для лечения алкогольной интоксикации назначают по 20 мл (0,8 г), вводят капельно в 150–250 мл изотонического р-ра натрия хлорида со скоростью 60–70 капель в 1 мин 2 раза в сутки на протяжении 2–3 дней, затем дозу снижают до 10 мл (0,4 г) 2 раза в сутки в течение 10 дней. В тяжелых случаях (алкогольная кома) суточную дозу повышают до 50 мл (2 г) 2 раза в сутки.
После курса лечения р-ром для инъекций/инфузий Глутаргина при необходимости следует перейти на прием таблеток Глутаргина.
Р-р для инъекций (20%). Препарат назначают взрослым в/в и в/м. Вводят в/в капельно 2 раза в сутки по 4 мл (0,8 г) на 150–250 мл изотонического р-ра натрия хлорида или 5% р-р глюкозы со скоростью 60–70 капель в 1 мин. Через 2–3 дня дозу снижают до 2 мл (0,4 г).
В/м препарат вводят медленно глубоко в седалищную мышцу по 4 мл (0,8 г) 2 раза в сутки на протяжении 2–3 дней, затем дозу снижают до 2 мл (0,4 г) 2 раза в сутки на протяжении 5–10 дней. В тяжелых случаях (алкогольная кома) суточную дозу в/в или в/м введения повышают до 10 мл (2 г) 2 раза в сутки.
Концентрат для приготовления р-ра для инфузий
Для лечения алкогольного отравления назначают в/в по 2 мл (0,8 г), вводят капельно в 150–250 мл изотонического р-ра натрия хлорида со скоростью 60–70 капель в 1 мин 2 раза в сутки на протяжении 2–3 дней, затем дозу снижают до 1 мл (0,4 г) 2 раза в сутки в течение 10 дней. В тяжелых случаях (алкогольная кома) суточную дозу повышают до 5 мл (2 г) 2 раза в сутки.
После курса лечения 40% р-ром Глутаргина при необходимости следует перейти на прием таблеток Глутаргин.
Патологии беременности
Таблетки. Назначают по 0,25–0,5 г (1–2 таблетки по 0,25 г) 2–3 раза в сутки в течение 10–15 дней. При необходимости разовая доза препарата может быть повышена до 0,75 г (3 таблетки по 0,25 г или 1 таблетка 0,75 г), курс лечения — до 20 дней. Высшая разовая доза составляет 0,75 г, высшая суточная — 2,25 г.
Р-р для инъекций (4%). Вводят 1–2 раза в сутки по 50 мл (по 2 г). Курс лечения — 5–7 сут. Высшая суточная доза — 100 мл (4 г).
Концентрат для приготовления р-ра для инфузий. Вводят капельно 1–2 раза в сутки по 5 мл (2 г) на 150–250 мл изотонического р-ра натрия хлорида со скоростью 60–70 капель в 1 мин. Курс лечения — 5–7 сут. Максимальная суточная доза — 10 мл (4 г).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

относительными противопоказаниями являются лихорадочные состояния, повышенная возбудимость, тяжелые нарушения фильтрационной (азотовыделительной) функции почек.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

таблетки: редко — ощущение легкого дискомфорта в желудке и кишечнике, тошнота непосредственно после приема препарата, самоустраняющиеся.
Р-р для инъекций/инфузий: редко возможны — выраженная слабость, одышка, загрудинная боль, озноб, нарушение ритма сердца в виде мерцательной аритмии, гипотензия, отек Квинке. В единичных случаях — легкие аллергические реакции (крапивница, гиперемия, зуд).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при назначении пациентам с нарушениями функции эндокринных желез следует учитывать, что препарат способен стимулировать секрецию инсулина и гормона роста.
Дети. Опыт применения препарата у детей недостаточен.
Влияние на способность управления транспортными средствами и работу со сложными механизмами.
Таблетки: не влияет.
Р-р: поскольку во время лечения могут возникать побочные реакции со стороны ЦНС (головная боль, головокружение, тремор) следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или работе с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении с аминофиллином возможно повышение концентрации эндогенного инсулина в крови. Глутаргин может усиливать эффект антиагрегационных средств (дипиридамола и др.). Предупреждает и уменьшает выраженность нейротоксических явлений, которые могут возникнуть при применении изониазида. Снижает эффект винбластина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: боль в области грудной клетки, AV-блокада.
Лечение: в этом случае показано в/в введение ГКС. Симптоматическая терапия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

таблетки в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С, р-р д/ин. в оригинальной упаковке при температуре 25 °С, конц. д/инф. р-ра в защищенном от света месте при температуре 25 °С.