Корзина резервированияРезервирование
Каталог лекарств
  • Глюкованс

    Глюкованс
    • Comb drug
      Международное название
    • Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов
      Фарм. группа
    • A10BD02
      ATС-код
    • по рецепту
      Условие продажи
    • 85 предложений от 186,00 до 291,00 грн.
      Наличие в аптеках

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату


ГЛЮКОВАНС

                            ( GLUCOVANCE)                            




Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: Глюкованс 500 мг/2,5 мг: світло-оранжеві капсулоподібні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіюванням „2,5” на одному боці;

Глюкованс 500 мг/5 мг: жовті капсулоподібні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою з гравіюванням „5” на одному боці.

склад:  1 таблетка, вкрита оболонкою, по 500 мг/2,5 мг містить метформіну гідро хлориду  - 500 мг і глібенкламіду - 2,5 мг;

допоміжні речовини: Глюкованс 500 мг/2,5 мг: повідон К 30, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна; оболонка: Опадрі OY-L-24808;

1 таблетка, вкрита оболонкою, по 500 мг/5 мг містить метформіну гідро хлориду  - 500 мг і глібенкламіду - 5 мг;

допоміжні речовини: Глюкованс 500 мг/5 мг: повідон К 30, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна; оболонка: Опадрі 31F22700.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична   група. Пероральні гіпоглікемізуючі засоби (похідне сульфонілсечовини II покоління+бігуанід). Код АТС А 10ВД 02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Глюкованс є фіксованою комбінацією двох пероральних гіпоглікемічних засобів різних фармакологічних груп: метформіну і глібенкламіду.

Метформін відноситься до групи бігуанідів і знижує   рівень глюкози в сироватці крові за рахунок підвищення чутливості периферичних тканин до дії інсуліну і посилення захоплення глюкози. Метформін знижує всмоктування вуглеводів в шлунково- кишковому тракті і гальмує глюконеогенез в печінці.

Позитивно впливає на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та три гліцеридів.

Глібенкламід відноситься до групи похідних сульфонілсечовини II покоління. Рівень глюкози при прийомі глібенкламіду знижується в результаті стимуляції секреції інсуліну ß-клітинами підшлункової залози.

Фармакокінетика. Глібенкламід. Після   внутрішнього прийому абсорбція з кишково-шлункового тракту становить 48-84 %. Час досягнення максимальної концентрації 1-2 години, об’єм розпаду – 9-10 л. Зв’язок з білками плазми становить 95%. Майже повністю метаболізується в печінці з утворенням двох неактивних метаболітів, один з яких виводиться нирками, а другий – з жовчю. Період напів виведення від 3 до 10-16 годин.

Метформін абсорбується зі шлунково-кишкового тракту майже повністю, у фекаліях виявляється 20–30% дози. Абсолютна біодоступність становить від 50 до 60%. При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується і сповільнюється. Метформін швидко розподіляється в тканинах, практично не зв'язується з білками плазми. Метформін піддається метаболізму незначною мірою і виводиться нирками. Період напів виведення становить приблизно 9–12 годин.

Показання для застосування.

Цукровий діабет II типу   у дорослих:

- як препарат другої лінії при неефективності дієтотерапії, фізичних вправ і попередньої терапії метформіном або глібенкламідом;

- для заміщення попередньої терапії двома препаратами (метформіном і глібенкламідом) у хворих зі стабільним і добре контрольованим рівнем глікемії.

Спосіб застосування та дози.  

Доза препарату встановлюється індивідуально залежно від рівня глікемії.

Початкова доза для дорослих становить 1 таблетка Глюковансу 500 мг/2,5 мг на день. При заміщенні попередньої комбінованої терапії метроформіном і глібекламідом призначають 1-2 таблетки Глюковансу 500 мг/2,5 мг в залежно від попереднього рівня доз. Кожні 1-2 тижні після початку лікування дозу препарату корегують залежно від рівня глікемії.

Таблетки слід приймати під час їжі.

Максимальна добова доза становить 4 таблетки Глюковансу 500 мг/2,5 мг або Глюковансу 500 мг/5 мг.

Термін лікування встановлюється індивідуально.

Побічна дія.

Обумовлена метформіном:

-нудота, блювання, біль у животі, відсутність апетиту. Ці симптоми виникають особливо часто на початку лікування і, як правило, зникають самостійно і не потребують спеціального лікування. Для того, щоб уникнути розвитку цих побічних ефектів, рекомендується приймати препарат в 2 або 3 прийоми; повільне підвищення дози препарату також покращує його переноимість;

- „металевий” присмак у роті;

- еритема;

- мегалобластна анемія;

- лактат ацидоз.

Обумовлена   глібенкламідом:

- гіпоглікемія;

- кропив’янка, висип, шкірний свербіж;

- нудота, блювання, біль в епігастрії;

-   збільшення активності „печінкових” ферментів;

- лейкопенія, тромбоцит опенія, рідко – агранулоцит оз, гемолітична анемія, панцитопенія;

- „антабусний ефект” при вживанні алкоголю.

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до метформіну, глібенкламіду або інших похідних сульфонілсечовини, а також до допоміжних речовин;

- діабет типу 1;

- діабетичний кето ацидоз, діабетична прекома, діабетична кома;

- печінкова недостатність або порушення функції нирок (рівень креатину вище 135 моль/л для чоловіків і вище 110 моль/л – для жінок);

- гострі захворювання, що перебігають з ризиком розвитку порушень функції нирок:

дегідратація, тяжкі інфекційні захворювання, шок, внутрішньо судинне введення йодовмісних контрастних   засобів;

- значні клінічні прояви гострих і хронічних захворювань, що можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (серцева або дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда, шок );

- печінкова недостатність;

- порфірія;

- вагітність, період годування груддю;

- одночасний прийом міконазолу;

- інфекційні захворювання, серйозні хірургічні операції і травми, поширені опіки та інші стани ( коли доцільним є проведення інсулінотерапії);

- порушення функції печінки;

- хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем;

- лактат ацидоз ( у т. ч. в анамнезі);

- застосування протягом не менше 48 годин до і протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісної контрастної речовини;

- дотримання гіпокалорійної дієти (менше ніж 1000 кал/доб).

Не рекомендовано застосовувати препарат особам старше 60 років, які виконують важку фізичну працю, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них молочнокислого ацидозу.

З обережністю Глюкованс слід приймати при:

- пропасному синдромі;

- захворюваннях щитоподібної залози (з порушеннями функції);

- гіпофункції передньої частки гіпофіза або кори наднирникових залоз.

Передозування.

Передозування або наявність факторів ризику можуть спровокувати розвиток лактат ацидозу, оскільки препарат містить метформін. Лактат ацидоз   є станом, потребуючим невідкладної допомоги; лікування лактат ацидозу повинно проводитися в клініці. Найбільш ефективним методом лікування є гемодіаліз.

Передозування також може призвести до розвитку гіпоглікемії через присутність у складі препарату глібенкламіду. Симптоми гіпоглікемії: відчуття голоду,   підвищена пітливість,

слабість, відчуття серцебиття, блідість шкірних покривів, парестезія в порожнині рота, тремтіння, загальне занепокоєння, головний біль, патологічна сонливість, порушення сну, почуття страху, порушення координації рухів, тимчасові неврологічні розлади. При прогресу ванні гіпоглікемії можлива втрата хворим самоконтролю і свідомості.

При гіпоглікемії легкої або середньої тяжкості глюкозу або розчин цукру приймають внутрішньо. У випадку тяжкої гіпоглікемії ( втрата свідомості ) вводять внутрішньо венно 40 % розчин декстрози (глюкози) або глюкагон внутрішньо венно, внутрішньом'язово, підшкірно. Після відновлення свідомості хворому необхідно дати їжу, збагачену вуглеводами, щоб уникнути повторного розвитку   гіпоглікемії.

Кліренс глібенкламіду в плазмі крові може збільшуватися у пацієнтів з захворюваннями печінки. Оскільки глібенкламід активно зв’язується з білками крові, то препарат не елімінується   при діалізі.

Особливості застосування.

Під час лікування Глюковансом необхідно регулярно контролю вати рівень глікемії до їжі і після їжі.

Якщо під час лікування у Вас з'явились блювання, біль у животі, біль у м'язах, загальна слабкість і сильне нездужання, то прийом препарату негайно припиняють. Ці симптоми можуть бути ознакою початку лактат ацидозу.

За 48 годин до хірургічного втручання або внутрішньо венного введення йодовмісного   рентгеноконтрасного   дослідження прийом Глюковансу слід припинити. Лікування слід відновити через 48 годин.

Несумісний з прийомом алкоголю.

Під час лікування   Глюковансом не слід займатися діяльністю, що потребує концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Застосування під час вагітності та в період годування груддю.

При плануванні вагітності, а також у випадку настання вагітності на фоні прийому Глюковансу його застовуання необхідно припинити і призначити інсулінотерапію. Мати та новонароджений підлягають спостереженню. Оскільки дані про проникнення   в грудне молоко відсутні, цей препарат протипоказаний для застосування під час годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Препарати, що посилюють дію Глюковансу (підвищення ризику розвитку гіпоглікемії ):

Міконазол може провокувати розвиток гіпоглікемії (аж до розвитку коми).

Флуканазол: підвищує період напів виведення похідних сульфонілсечовини і підвищує ризик розвитку гіпоглікемічних реакцій.

Прийом алкоголю підвищує ризик розвитку гіпоглікемічних реакцій (аж до розвитку коми). Під час прийому препарату слід уникати прийому алкоголю і лікарських засобів, що містять спирт.

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (каптоприл, еналаприл): використання інгібіторів АПФ підвищує імовірність розвитку гіпоглікемічних реакцій у хворих на   цукровий діабет при лікуванні похідними сульфонілсечовини за рахунок покращання толерантності до глюкози і зниження потреби в інсуліні.

ß- адреноблокатори: підвищують частоту розвитку і тяжкості гіпоглікемії.

Препарати, що послаблюють дію Глюковансу:

Даназол має гіперглікемічну дію. При необхідності лікування даназолом і при припиненні прийому останнього потрібна корекція дози Глюковансу під контролем рівня   глікемії.

Хлорпромазин: при прийомі у великих дозах (100 мг на добу) викликає підвищення рівня глікемії.

ß2 – адреностимулятори: за рахунок стимуляції  ß2 – адренорецепторів підвищують рівень глікемії.

Діуретики (особливо «петльові»: провокують розвиток кето ацидозу за рахунок розвитку функціональної ниркової недостатності.

Йодовмісні контрастні засоби: внутрішньо венне введення   йодовмісних контрастних засобів можуть призводити до розвитку ниркової недостатності, що, в свою чергу, призводить до кумуляції препарату в організмі людини і розвитку лактат ацидозу.

ß- адреноблокатори маскують такі симптоми гіпоглікемії , як серцебиття і тахікардія.

Умови та термін зберігання.   Зберігати при температурі не вище 300 С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску.   За рецептом.

Упаковка.   По 15 або 20 таблеток у блістері; по 2 блістери по 15 таблеток або 3 блістери по 20 таблеток у картонній коробці.

Виробник. «Мерк Санте с. а. с.», Франція.

                    Merck Sante s.a.s. Franse              

Адреса.       69008 Ліон, Седекс, Франція,  37 рю Сант-Роман.

                    37, rue Saint Romain, 69008 Lyon, Franse.                          



 

Фармакологические свойства

Глюкованс — фиксированная комбинация двух пероральных гипогликемических средств разных фармакологических групп — метформина и глибенкламида.
Метформин относится к группе бигуанидов, снижает уровень глюкозы в сыворотке крови за счет повышения чувствительности периферических тканей к действию инсулина и повышения усвоения глюкозы. Метформин снижает всасывание углеводов в ЖКТ и тормозит глюконеогенез в печени.
Положительно влияет на метаболизм липидов: снижает содержание ХС, ЛПНП и ТГ.
Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения. Уровень глюкозы в крови при приеме глибенкламида снижается в результате стимуляции секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы.
Глибенкламид. После приема внутрь абсорбция в ЖКТ составляет 48–84%. Время достижения максимальной концентрации — 1–2 ч, объем распада — 9–10 л. С белками плазмы крови связывается на 95%. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один из которых выделяется почками, а второй выводится с желчью. Период полувыведения — 3–16 ч.
Метформин абсорбируется в ЖКТ почти полностью, с калом выводится 20–30% дозы. Абсолютная биодоступность составляет 50–60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и замедляется. Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы крови, подвергается метаболизму в незначительной степени и выделяется почками. Период полувыведения — около 9–12 ч.

Показания

сахарный диабет II типа у взрослых:
в качестве препарата второй линии при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предыдущей терапии метформином или глибенкламидом;
для замещения предыдущей терапии двумя препаратами (метформином и глибенкламидом) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.

Применение

дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от уровня гликемии.
Начальная доза для взрослых — 1 таблетка препарата Глюкованс 500/2,5 мг в сутки. При замещении предыдущей комбинированной терапии метроформином и глибекламидом назначают 1–2 таблетки Глюкованса 500/2,5 мг в зависимости от предыдущего уровня получаемых доз. Каждые 1–2 нед после начала лечения дозу препарата корригируют в зависимости от уровня гликемии. Таблетки следует принимать во время еды.
Максимальная суточная доза составляет 4 таблетки Глюкованса 500/2,5 мг или Глюкованса 500/5 мг.
Срок лечения устанавливают индивидуально.

Противопоказания

повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины, а также к любым компонентам препарата; диабет I типа; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома; печеночная недостаточность или нарушение функции почек (уровень креатинина 135 моль/л для мужчин и 110 моль/л — для женщин); острые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация, тяжелые инфекционные заболевания, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ; выраженные клинические проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок); печеночная недостаточность; порфирия; период беременности и кормления грудью; счетанный прием миконазола; инфекционные заболевания, серьезные хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги и другие состояния (когда целесообразно проведение инсулинотерапии); нарушение функции печени; хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем; лактоацидоз (в том числе в анамнезе); применение на протяжении не менее 48 ч до и 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества; соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут).
Не рекомендовано применять препарат лицам в возрасте старше 60 лет, выполняющим тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочно-кислого ацидоза.
С осторожностью Глюкованс следует принимать при:
лихорадочном синдроме;
заболеваниях щитовидной железы (с нарушением функции);
гипофункции передней доли гипофиза или коры надпочечников.

Побочные эффекты


Обусловленные метформином:
тошнота, рвота, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы возникают особенно часто в начале лечения и, как правило, исчезают самостоятельно и не нуждаются в специальном лечении. Чтобы избежать развития этих побочных эффектов, рекомендуется принимать препарат в 2 или 3 приема; медленное повышение дозы препарата также улучшает его переносимость; металлический привкус во рту; эритема; мегалобластная анемия; лактоацидоз.
Обусловленные глибенкламидом:
гипогликемия; крапивница, кожные высыпания, зуд; тошнота, рвота, боль в эпигастрии; повышение активности печеночных ферментов; лейкопения, тромбоцитопения, редко — агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения; антабусный эффект при употреблении алкоголя.

Особые указания

в период лечения препаратом Глюкованс необходимо регулярно контролировать уровень гликемии до еды и после.
Если во время лечения появились рвота, боль в животе, в мышцах, общая слабость и недомогание, то прием препарата немедленно прекращают. Эти симптомы могут быть начальными признаками лактоацидоза.
За 48 ч до запланированного хирургического вмешательства или проведения исследования с в/в введением йодсодержащего рентгеноконтрастного вещества прием препарата Глюкованс следует прекратить. Лечение нужно возобновить через 48 ч.
Препарат несовместим с алкоголем.
В период лечения препаратом Глюкованс не следует заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Применение в период беременности и кормления грудью
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема препарата Глюкованс его применение необходимо прекратить и перейти на инсулинотерапию. Мать и новорожденный подлежат наблюдению. Поскольку данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют, Глюкованс противопоказан для применения в период кормления грудью.

Взаимодействия


Препараты, усиливающие действие Глюкованса (повышение риска развития гипогликемии):
миконазол может провоцировать развитие гипогликемии (вплоть до развития комы);
флуконазол удлиняет период полувыведения производных сульфонилмочевины и повышает риск развития гипогликемических реакций;
прием алкоголя повышает риск развития гипогликемических реакций (вплоть до развития комы). Во время приема препарата нужно избегать употребления алкоголя и приема лекарственных средств, содержащих спирт;
ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл): использование ингибиторов АПФ повышает вероятность развития гипогликемических реакций у больных сахарным диабетом при лечении производными сульфонилмочевины за счет повышения толерантности к глюкозе и снижения потребности в инсулине;
блокаторы β-адренорецепторов: повышают частоту развития и тяжесть гипогликемии.
Препараты, ослабляющие действие Глюкованса:
даназол оказывает гипергликемизирующее действие. При необходимости лечения даназолом и при прекращении приема последнего нужна коррекция дозы Глюкованса под контролем уровня гликемии;
хлорпромазин: при приеме в высоких дозах (100 мг/сут) вызывает повышение уровня гликемии;
β-адреностимуляторы: за счет стимуляции β2-адренорецепторов повышают уровень гликемии, кроме того, маскируют такие симптомы гипогликемии, как ощущение сердцебиения и тахикардия;
диуретики (особенно петлевые): провоцируют развитие кетоацидоза за счет развития функциональной почечной недостаточности;
йодсодержащие контрастные средства: в/в введение йодсодержащих контрастных средств может приводить к развитию почечной недостаточности, что в свою очередь обусловливает кумуляцию препарата в организме и развитие лактоацидоза.

Передозировка

передозировка или наличие факторов риска могут спровоцировать развитие лактоацидоза, поскольку препарат содержит метформин. Лактоацидоз — состояние, требующее неотложной помощи; лечение лактоацидоза следует проводить в клинике. Наиболее эффективный метод терапии — гемодиализ.
Передозировка также может привести к развитию гипогликемии в связи с присутствием в составе препарата глибенкламида. Симптомы гипогликемии: ощущение голода, повышенная потливость, слабость, ощущение сердцебиения, бледность кожных покровов, парестезии в полости рта, тремор, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, нарушение сна, координации движений, чувство страха, временные неврологические нарушения. При прогрессировании гипогликемии возможна потеря больным самоконтроля и сознания.
При гипогликемии легкой или средней тяжести глюкозу или р-р сахара принимают внутрь. В случае тяжелой гипогликемии (потеря сознания) вводят в/в 40% р-р декстрозы (глюкозы) или глюкагон в/в, в/м, п/к. После восстановления сознания пациенту следует дать пищу с высоким содержанием углеводов для избежания повторного развития гипогликемии.
Клиренс глибенкламида может повышаться у больных с заболеваниями печени. Поскольку глибенкламид активно связывается с белками крови, препарат не элиминируется при диализе.

Условия хранения

при температуре не выше 30 °С. Срок годности — 3 года.




 



Реклама