Корзина резервированияРезервирование
Каталог лекарств
  • Гоптен

    Гоптен
    • Trandolapril
      Международное название
    • Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
      Фарм. группа
    • C09AA10
      ATС-код
    • по рецепту
      Условие продажи
    • 8 предложений от 312,50 до 500,00 грн.
      Наличие в аптеках

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ГОПТЕН®

(GOPTEN®)


Склад:

діюча речовина: 1 капсула містить трандолаприлу 2 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, повідон, натрію стеарилфумарат, желатин, титану діоксид (Е 171), еритрозин (Е 127), заліза оксиди та гідроксиди (Е 172), натрію лаурилсульфат.

Лікарська форма. Капсули.

Фармакотерапевтична група.

Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему. Інгібітор ангіотензин-перетворювального ферменту (АПФ). Код АТС С 09А А 10.

Клінічні характеристики.

Показання.

  • Артеріальна гіпертензія (легка та помірна).

  • Дисфункція лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда.

Протипоказання.  

  • Підвищена чутливість до трандолаприлу або до будь-якого іншого компонента препарату.

  • Ангіо невротичний набряк, пов’язаний з лікуванням інгібіторами АПФ, в анамнезі.

  • Спадковий/ідіопатичний ангіо невротичний набряк.

  • Вагітність та період годування груддю.


Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують дорослим внутрішньо, вранці незалежно від прийому їжі. Капсулу слід ковтати цілою, не розжовуючи та запиваючи водою.

Артеріальна гіпертензія

Для дорослих пацієнтів, які не застосовують діуретики, не страждають на хронічну серцеву, ниркову або печінкову недостатність, починати лікування рекомендовано з дози 0,5 мг 1 раз на добу. Залежно від клінічної відповіді пацієнта на лікування дозу препарату слід поступово подвоювати з інтервалом 2 – 4 тижні до максимальної 4 мг 1 раз на добу. Зазвичай підтримуюча доза становить 1 – 2 мг 1 раз на добу. Якщо при застосуванні трандолаприлу в дозі 4 мг на добу не вдається досягти клінічного ефекту, слід застосовувати комбіновану терапію.

Дисфункція лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда

Після інфаркту міокарда терапію можна розпочинати з мінімальної дози (0,5 мг) не раніше ніж на 3-й день. Дозу слід поступово підвищувати до максимальної дози 4 мг 1 раз на добу. Залежно від переносимості (симптоматична артеріальна гіпотензія) інтенсивне підвищення дози (титрування) може бути тимчасово призупинено.

При розвитку артеріальної гіпотензії слід переглянути терапію іншими гіпотензивними засобами, такими як вазодилататори (у тому числі нітрати) та діуретики, що застосовуються супутньо, та, якщо можливо, необхідно знизити їх дозу.

Дозу трандолаприлу знижують тільки у випадку неефективності попередніх заходів або неможливості їх застосування.

Пацієнти літнього віку

Пацієнти літнього віку з нормальною функцією нирок та печінки корекції дози не потребують.

Дозування при нирковій недостатності

У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатині ну  70 >10 мл/хв.) застосовують звичайні дози.


У зв’язку з тим, що в Україні дози 0,5 мг и 1 мг не зареєстровані, слід бути особливо обережним при застосуванні на початку лікування дози 2 мг з огляду на можливість розвитку симптоматичної артеріальної гіпотензії (див. також розділ «Особливості застосування»). Також не рекомендується розпочинати лікування з дози 2 мг у пацієнтів з серцевою недостатністю, тяжкою печінковою або нирковою недостатністю (з кліренсом креатині ну ≤ 10 мл/хв.).

Побічні реакції.

Реакції, про які повідомлялось протягом клінічних випробувань

Нижче представлені побічні реакції, які спостерігалися протягом клінічних випробувань у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, з частотою ≥ 0,5 %. Побічні реакції розподілені за органами і системами та за частотою виникнення (1–10 % – часто; 0,1–1% – нечасто) і можливо пов’язані із застосуванням трандолаприлу.

Нервова система: часто – головний біль, запаморочення.

Серцево-судинна система: нечасто – відчуття серцебиття, артеріальна гіпотензія.

Дихальна система: часто – кашель.

Шлунково-кишковий тракт: нечасто – нудота.

Шкіра та підшкірна клітковина: нечасто – свербіж.

Загальні порушення: часто – астенія, нечасто – втома.

Нижче представлені побічні реакції, які спостерігалися протягом клінічного дослідження трандолаприлу у пацієнтів із дисфункцією лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда, з частотою > 1 %. Побічні реакції розподілені за органами і системами та за частотою виникнення (1–10 % – часто).

Нервова система: часто – запаморочення.

Серцево-судинна система: часто – артеріальна гіпотензія.

Дихальна система: часто – кашель.

Нижче представлені реакції, які спостерігалися з меншою частотою (0,1–1% – нечасто; 0,01–0,1 % – рідко), при клінічних дослідження у пацієнтів із артеріальною гіпертензією та після перенесеного інфаркту міокарда.

Інфекції та інвазії: нечасто – інфекції верхніх дихальних шляхів; рідко – інфекції сечовидільної системи, бронхіт, фарингіт.

Кров та лімфатична система: рідко – лейкопенія, анемія, тромбоцит опатія, лейкопатія.

Імунна система: рідко – гіпер чутливість.

Розлади метаболізму та харчування: рідко – гіперглікемія, гіпонатріємія, гіперхолестеринемія, гіперліпідемія, гіперурикемія, подагра, анорексія, підвищення апетиту, ферментативні порушення.

Розлади психіки: нечасто – безсоння (інсомнія), зниження лібідо; рідко – галюцинації, депресія, розлади сну, неспокій, ажитація, апатія.

Нервова система: нечасто – сонливість; рідко – цереброваскулярний інсульт, синкопе, міоклонія, парестезія, мігрень, мігрень без аури, дизгевзія (спотворення смаку).

Порушення з боку органів зору та слуху: рідко – блефарит, набряк кон’юнктиви, розлади зору, інші зміни з боку очей, дзвін у вухах; нечасто – запаморочення.

Серцево-судинна система: нечасто – відчуття серцебиття, припливи; рідко – інфаркт міокарда, ішемія міокарда, стенокардія, серцева недостатність, шлуночкова тахікардія, тахікардія, брадикардія, артеріальна гіпертензія, ангіопатія, ортостатична гіпотензія, порушення периферичних судин, варикоз.

Дихальна система: нечасто – запалення та застійні явища у верхніх дихальних шляхах; рідко – диспное, носові кровотечі, фарингіт, біль у горлі, продуктивний кашель, респіраторні розлади.

Шлунково-кишковий тракт: нечасто – нудота, діарея, гастроінтестинальний біль/розлади, запор; рідко – гематемезис, гастрит, абдомінальний біль, блювання, диспепсія, сухість у роті, здуття живота.

Гепатобіліарні порушення: рідко – гепатит, гіпербілірубінемія.

Шкіра та підшкірна клітковина: нечасто – висип; рідко – ангіо невротичний набряк, псоріаз, гіпергідроз, екзема, акне, сухість шкіри, інші зміни з боку шкіри.

Кістково-м’язова система та сполучна тканина: нечасто – біль у спині, м’язові спазми, біль у кінцівках; рідко – артралгія, біль у кістках, остеоартрит.

Сечовидільна система: рідко – ниркова недостатність, азотемія, поліурія, полакіурія.

Репродуктивна система: нечасто – еректильна дисфункція.

Вроджені, сімейні та генетичні розлади: рідко – вроджена артеріальна мальформація, іхтіоз.

Загальні порушення: нечасто – біль у грудній клітці, периферичні набряки, нездужання, порушення чутливості, рідко – набряк, втома.


Реакції, про які повідомлялось протягом пост маркетингового спостереження або IV фази клінічних випробувань.

Кров та лімфатична система: агранулоцит оз, панцитопенія.

Нервова система: транзиторні ішемічні атаки, церебральні крововиливи, порушення рівноваги.

Серцево-судинна система: атріовентрикулярна блокада, зупинка серця, аритмія.

Дихальна система: бронхоспазм.

Шлунково-кишковий тракт: ілеус (кишкова непрохідність).

Гепатобіліарні порушення: панкреатит, жовтяниця.

Шкіра та підшкірна клітковина: алопеція, кропив’янка, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Кістков-м’язова система та сполучна тканина: міалгія.

Загальні порушення: пірексія.

Лабораторні дослідження: підвищення вмісту у плазмі крові креатині ну, лужної фосфатази, сечовини, лактатдегідрогенази, калію, сечової кислоти; зміни на ЕКГ, тромбоцит опенія, зміни функціональних печінкових проб, підвищення трансаміназ, зниження гемоглобіну, зниження гематокриту.

Побічні реакції, про які повідомлялося при застосуванні інгібіторів АПФ як групи лікарських засобів.

Кров та лімфатична система: гемолітична анемія.

Нервова система: порушення свідомості.

Орган зору: порушення гостроти зору.

Дихальна система, грудна клітка та середостіння: синусит, риніт, глосит.

Шкіра та підшкірна клітковина: мультиформна еритема, псоріазоподібний дерматит.

Передозування.

Симптоми передозування інгібіторів АПФ: надмірне зниження артеріального тиску, шок, ступор, брадикардія, електролітний дисбаланс та ниркова недостатність.

Лікування: промивання шлунка, моніторинг артеріального тиску. У випадку тяжкої артеріальної гіпотензії проводять заходи по відновленню циркулюючого об’єму крові.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Не застосовується.

Діти.

Застосування трандолаприлу у дітей не досліджувалося, тому не рекомендується застосовувати препарат у цій віковій групі.

Особливості застосування.

Було продемонстровано, що трандолаприл покращує виживання пацієнтів із дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду ≤ 35 %) після перенесеного інфаркту міокарда, із симптомами серцевої недостатності або без них та/або із симптомами резидуальної ішемії або без них.

Тривале застосування трандолаприлу значно знижує загальну смертність від серцево-судинних захворювань, ризик раптової смерті та розвиток тяжкої або резистентної серцевої недостатності.

Не слід застосовувати трандолаприл при аортальному стенозі або обструктивних порушеннях кровотоку (коарктація аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія тощо).

Симптоматична артеріальна гіпотензія

Рідко, на початку лікування трандолаприлом або при підвищенні його дози, можливий розвиток симптоматичної гіпотензії у пацієнтів із неускладненою гіпертензією. Найбільша вірогідність розвитку артеріальної гіпотензії існує у пацієнтів із порушенням водно-сольового обміну. Перед початком лікування таких пацієнтів слід відмінити прийом діуретиків та скоригувати об’єм циркулюючої крові (ОЦК) та рівень солей.

Слід з обережністю застосовувати трандолаприл у пацієнтів із серцевою недостатністю через ризик розвитку симптоматичної гіпотензії. Терапію слід розпочинати з дози 0,5 мг під спостереженням лікаря в умовах стаціонару.

Агранулоцит оз та пригнічення кісткового мозку

Повідомлялося про випадки агранулоцит озу та пригнічення кісткового мозку при застосуванні інгібіторів АПФ, які частіше розвиваються у пацієнтів із порушенням функції нирок, особливо при колагенових захворюваннях. Слід регулярно контролю вати кількість лейкоцитів крові та білок у сечі у пацієнтів із колагенозами (наприклад, системний червоний вовчак та склеродермія), особливо при супутньому порушенні функції нирок, застосуванні кортикостероїдів та антиметаболітів.

Ангіо невротичний набряк

Трандолаприл може спричинювати ангіо невротичний набряк, що частіше виникає у пацієнтів негроїдної раси, ніж у європейців. Повідомлялося також про інтестинальний набряк при застосуванні інгібіторів АПФ. Це слід мати на увазі у випадку абдомінального болю у пацієнтів, які застосовують трандолаприл.

Порушення функції печінки

Оскільки трандолаприл метаболізується до свого активного метаболіту в печінці, уваги та ретельного моніторингу потребують пацієнти з порушенням функції печінки.

Розпочинати лікування пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю рекомендовано з дози 0,5 мг під ретельним спостереженням лікаря.

Порушення функції нирок

Пацієнтам з нирковою недостатністю з кліренсом креатині ну 10 мл/хв застосовувати Гоптен (2 мг) не рекомендується (через неможливість титрування дози на початку лікування).

Ризик погіршення функції нирок існує у хворих із нирковою недостатністю, хронічною серцевою недостатністю, одно- або двобічним стенозом ниркових артерій, стенозом артерії єдиної нирки або після трансплантації нирок. При своєчасному розпізнаванні таке погіршення є оборотним після припинення терапії трандолаприлом. У деяких пацієнтів із артеріальною гіпертензією й без видимих ознак захворювання нирок при застосуванні трандолаприлу та діуретиків може підвищуватися вміст азоту сечовини та креатині ну у плазмі крові, протеїнурія.

Діаліз

Остаточно не відомо, чи виводиться трандолаприл або трандолаприлат при діалізі, тому слід ретельно контролю вати артеріальний тиск протягом діалізу та при необхідності коригувати дозу.

Гіперкаліємія

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією спостерігалося підвищення вмісту калію в сироватці крові. Факторами ризику є: ниркова недостатність, застосування калій-зберігаючих діуретиків, препаратів, що застосовують для лікування гіпокаліємії, цукровий діабет та/або дисфункція лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда.

Хірургічні втручання/анестезія

У хворих при хірургічному втручанні або анестезії із засобами, що спричинюють артеріальну гіпотензію, трандолаприл може блокувати утворення ангіотензину ІІ (внаслідок компенсаторної продукції реніну).

Кашель

Під час лікування інгібіторами АПФ може виникнути сухий непродуктивний кашель, що зникає після припинення прийому препарату.

Спадкові захворювання

Пацієнтам із рідкісними спадковими порушеннями, такими як непереносимість галактози, дефіцит Lapp-лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід застосовувати цей препарат.


Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами.

У деяких пацієнтів прийом інгібіторів АПФ може вплинути на здатність керувати транспортними засобами та механізмами, особливо на початку лікування (ризик розвитку артеріальної гіпотензії). Тому після прийому першої дози препарату або після її підвищення слід утримуватися від керування транспортними засобами та механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Діуретики

Комбінована терапія з діуретиками або іншими антигіпертензивними препаратами може підсилювати гіпотензивний ефект трандолаприлу. У пацієнтів із ризиком активування ренін-ангіотензинової системи (наприклад, при зневодненні або дотриманні безсольової дієти) діуретики слід відмінити за 2 – 3 дні до початку терапії трандолаприлом для зниження ймовірності симптоматичної артеріальної гіпотензії. Якщо необхідно, терапію діуретиками поновлюють пізніше. Трандолаприл застосовується у комбінації з блокаторами адренергічних рецепторів, але під ретельним спостереженням лікаря.

Калійзберігаючі діуретики, такі як спіронолактон, тріамтерен або амілорид, та харчові домішки з калієм можуть спричинити значне підвищення вмісту калію в сироватці крові, особливо у хворих із нирковою недостатністю. Трандолаприл може знизити втрату калію, спричинену застосуванням тіазидних діуретиків.

Протидіабетичні засоби

Одночасний прийом інгібіторів АПФ та протидіабетичних засобів (інсуліну або оральних гіпоглікемічних препаратів) може спричинити зниження рівня глюкози крові з високим ризиком розвитку гіпоглікемії.

Літій

Трандолаприл може затримувати елімінацію літію з організму.

Інші

Були повідомлення про розвиток анафілактоїдних реакцій у пацієнтів, які застосовували інгібітори АПФ та яким проводили діаліз із використанням поліакрилнітрилових мембран високої проникності. Слід уникати застосування інгібіторів АПФ при проведенні діалізу з таким типом мембран.

Застосування не стероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) може послаблювати гіпотензивний ефект антигіпертензивних засобів, у тому числі трандолаприлу. Слід підсилити контроль АТ на початку лікування НПЗЗ або після його відміни у пацієнтів, які застосовують трандолаприл. Крім того, описаний адитивний вплив НПЗЗ на збільшення калію у сироватці крові при застосуванні з інгібіторами АПФ, особливо у пацієнтів зі зниженою нирковою функцією.

Гіпотензивний ефект деяких інгаляційних анестетик ів може підсилюватися інгібіторами АПФ.

Застосування алопуринолу, цитостатиків та імунодепресантів, системних кортикостероїдів або прокаїнаміду одночасно з інгібіторами АПФ підвищує ризик виникнення лейкопенії.

Антациди можуть знизити біодоступність інгібіторів АПФ.

Симпатоміметики можуть знижувати антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ, тому за такими пацієнтами слід ретельно наглядати.

Сумісне застосування гіпотензивних засобів та нейролептиків або трициклічних антидепресантів підвищує ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.

Сумісне застосування трандолаприлу та алкоголю може підвищувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії через збільшення біодоступності інгібіторів АПФ.

Не відмічалося жодних взаємодій у пацієнтів із лівошлуночковою недостатністю після інфаркту міокарда, які застосовували трандолаприл одночасно з тромболітиками, аспірином, бета-блокаторами, антагоністами кальцію, нітратами, антикоагулянтами або дигоксином.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Трандолаприл – не пептидний інгібітор АПФ із карбоксильною групою, але без сульфгідрильної групи. Трандолаприл швидко абсорбується та піддається неспецифічному гідролізу з утворенням трандолаприлату – потужного активного метаболіту з тривалою дією.

Трандолаприлат має високу спорідненість до АПФ.

Застосування трандолаприлу спричинює зниження концентрації ангіотензину ІІ, альдостерону та передсердного натрійуретичного фактора та підвищує активність реніну й концентрацію ангіотензину І у плазмі крові. Трандолаприл, таким чином, справляє антигіпертензивну дію шляхом моделювання ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, яка відіграє значну роль у регуляції ОЦК та артеріального тиску.

У пацієнтів із АГ застосування препарату в звичайних терапевтичних дозах знижує АТ у положенні лежачи й стоячи. Антигіпертензивний ефект проявляється через 1 годину, з максимальною дією через 8 – 12 годин та триває 24 години.

Властивостями трандолаприлу пояснюють регресію гіпертрофії міокарда з покращенням діастолічної функції у людини.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні трандолаприл швидко всмоктується. Кількість, що всмоктується, еквівалентна 40 – 60 % від застосованої дози та не змінюється під впливом їжі.

Час досягнення піку концентрації у плазмі становить 30 хв. Трандолаприл дуже швидко виводиться із плазми крові, період його напів виведення становить менше 1 години.

Трандолаприл в організмі гідролізу ється до трандолаприлату, який є специфічним інгібітором АПФ. Кількість трандолаприлату, що утворюється, не залежить від їжі. Тmax   трандолаприлату становить 4 – 6 годин. Абсолютна біодоступність трандолаприлату після застосування трандолаприлу складає 13 %.

Зв’язування трандолаприлату з білками плазми становить > 80 %. Зв’язування з АПФ є насиченим, з високою спорідненістю. Більша кількість циркулюючого трандолаприлату також зв’язується (ненасичений зв’язок) з альбумінами.

Стан рівноважних концентрацій трандолаприлату досягається приблизно через 4 дні регулярного застосування трандолаприлу 1 раз на добу як у здорових добровольців, так і пацієнтів різного віку з артеріальною гіпертензією. Ефективний період напів виведення трандолаприлату знаходиться в межах 15 – 23 годин. Кінцевий елімінаційний період напів виведення становить 47 – 98 годин, залежно від дози. Термінальна фаза, ймовірно, характеризує кінетику зв’язування/дисоціації комплексу трандолаприлат/АПФ.

Трандолаприлат виводиться з сечею у незміненому вигляді у кількості 9 – 14 % від введеної дози трандолаприлу. Незначна кількість трандолаприлу екскретується в незміненому вигляді з сечею (< 0,5 %). Нирковий кліренс трандолаприлату пропорційний кліренсу креатині ну. Концентрація трандолаприлату у плазмі крові значно вища у хворих із кліренсом креатині ну ≤ 30 мл/хв. При повторному введенні хворим із хронічними порушеннями функції нирок рівноважні концентрації досягаються через 4 дні незалежно від ступеня порушення функції нирок.

Фармакокінетика трандолаприлу у дітей не досліджувалася.


Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові непрозорі капсули червоного кольору, що містять гранули від білого до майже білого кольору.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25ºС.

Упаковка.

2 блістери по 14 капсул у картонній коробці.  

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ЕББОТТ ГмбХ і Ко. КГ, Німеччина (ABBOTT GmbH & Co. KG, Germany) та/ або Ебботт Айленд Фармасьютікал Оперейшенз (ЕАФО), Ірландія (Аbbott Ireland Pharmaceutical Operations (AIPO), Ireland), Фамар Італія С. п. А, Італія (Famar Italia S.p.A., Italy).

Місцезнаходження.

Кнольштрассе 50, 67061 Людвігсхафен, Німеччина (Knollstrasse 50, 67061 Ludwigshafen, Germany) та/ або Маноргамільтон Роуд, Сліго, Ірландія (Manorhamilton Road, Sligo, Ireland), Віа Замбелетті 25, 20021 Баранзате (Мілан), Італія (Via Zambeletti 25, 20021 Baranzate (Milano), Italy).

ГОПТЕН
(GOPTEN)
trandolapril
Представительство:
ЭББОТ
  Владелец регистрационного удостоверения:
ABBOTT, GmbH & Co. KG
код ATX: C09AA10

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с красной непрозрачной крышечкой и красным непрозрачным корпусом; содержимое капсул - гранулы белого цвета.

  1 капс.
трандолаприл 2 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрия стеарил фумарат.

14 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ

Регистрационные №№:
  • капс. 2 мг: 28 шт. - П №015212/01-2003, 26.08.03

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Оказывает гипотензивное и вазодилатирующее действие. Подавляет образование ангиотензина II, что ведет к уменьшению секреции альдостерона. Снижает ОПСС, АД, пред- и постнагрузку. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Отсутствует рефлекторное повышение ЧСС. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез вазодилатирующих простагландинов.

Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы крови: АД снижается при нормальном и даже при сниженном содержании гормона, что связано с действием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа.

Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Значительно повышает содержание фосфокреатина в реперфузионных ишемических зонах миокарда. Увеличивает диурез, задерживает выведение калия.

Снижает агрегацию тромбоцитов. Увеличивает продолжительность жизни у больных сердечной недостаточностью, замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда.

Гипотензивный эффект достигается в течение 48 ч.



Фармакокинетика

Всасывание

Быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность трандолаприла - 10%, трандолаприлата - 40-60%. При приеме с пищей биодоступность не меняется. Сmax трандолаприла в плазме крови отмечается через 30 мин, трандолаприлата - через 4-10 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови для трандолаприла - 80%, для трандолаприлата - 94%.

При повторном приеме препарата в дозе 2 мг и более, Сss достигается через 4 дня. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - трандолаприлата.

Выведение

Т1/2 для трандолаприла - 0.7 ч, для трандолаприлата - 3.5 ч.

Выводится через кишечник - 67%, почками - 33%.



Показания

- эссенциальная артериальная гипертензия;

- сердечная недостаточность (вторичная профилактика после инфаркта миокарда с уменьшением фракции выброса левого желудочка на 3 сутки после его развития).



Режим дозирования

Независимо от дозы Гоптен назначают 1 раз/сут. Препарат следует принимать в одно и то же время.

У больных артериальной гипертензией при нормальной функции почек и печени при отсутствии хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 0.5 мг, поддерживающая - 1-2 мг/сут, удвоение дозы возможно через 2-4 недели приема. Максимальная суточная доза - 4 мг.

У пациентов с дисфункцией левого желудочка лечение Гоптеном можно начинать с 3 дня после острого инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 0.5 мг/сут, затем однократную дневную дозу постепенно увеличивают до 4 мг. В зависимости от переносимости терапии (ограничивающий момент - развитие артериальной гипотензии) увеличение дозы можно временно прекратить.

У пациентов, получающих диуретики, мочегонные препараты необходимо отменить не позднее, чем за 3 дня до начала лечения Гоптеном и/или начинать терапию с дозы 0.5 мг препарата, которая может быть увеличена в соответствии с клинической картиной.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью начальная доза при клиренсе креатинина от 10 до 30 мл/мин составляет 0.5 мг; постепенно ее увеличивают до 1 мг. При клиренсе креатинина ≤10 мл/мин, доза не должна превышать 0.5 мг/сут.

У пациентов с печеночной недостаточностью лечение начинают с дозы 0.5 мг, а затем, в зависимости от клинической эффективности, постепенно увеличивают.

У пациентов с нарушением водно-солевого обмена (например, у пациентов, находящихся на диализе, у пациентов, имеющих такие симптомы, как рвота или диарея, у пациентов, принимающих мочегонные препараты) начальная доза должна составлять 0.5 мг (утром). Перед началом лечения препаратом Гоптен необходимо, по возможности, провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена. При необходимости следует снизить интенсивность диуретической терапии или прекратить ее.

Капсулы следует принимать независимо от приема пищи, проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.



Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда, особенно в начале лечения, а также у пациентов с нарушениями водно-солевого обмена, (например, при предшествующем лечении диуретиками), а также при превышении дозировки диуретиков и/или препарата Гоптен, возможно развитие резкого снижения АД, сопровождающегося головокружением, слабостью, нарушением зрения, редко - обмороком.

Имеются сообщения об отдельных случаях развития при применении ингибиторов АПФ наряду с резким снижением АД таких симптомов как тахикардия, сердцебиение, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек или усиление уже имеющих нарушений, в отдельных случаях вплоть до развития острой почечной недостаточности. В редких случаях наблюдалось развитие протеинурии с одновременным ухудшением функции почек.

Со стороны дыхательной системы: иногда возможно развитие сухого кашля или бронхита; редко - одышка, синусит, ринит; в отдельных случаях - бронхоспазм, глоссит. В очень редких случаях при применении ингибиторов АПФ возможно развитие ангионевротического отека с вовлечением гортани, глотки и/или языка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боли в эпигастральной области, нарушения пищеварения, гастралгия; редко - нарушения вкуса или кратковременная потеря вкусовых ощущений, рвота, диарея, запор, снижение аппетита. При применении ингибиторов АПФ описаны отдельные случаи развития панкреатита, кишечной непроходимости, холестатической желтухи, гепатита, в редких случаях - с тяжелым течением. В отдельных случаях - гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов.

Аллергические реакции: экзантема, зуд; редко - крапивница, полиморфная эритема, ангионевротический отек с вовлечением губ, лица и/или конечностей. В отдельных случаях вышеописанные кожные реакции могут сопровождаться лихорадкой, миалгией, артралгией, васкулитами и соответствующими изменениями лабораторных показателей (эозинофилия и/или повышение титра антинуклеарных антител).

Дерматологические реакции: редко при применении ингибиторов АПФ описано развитие псориатических изменений кожи, фотосенсибилизации, алопеции.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головная боль, утомляемость; редко - заторможенность, депрессия, нарушения сна, импотенция, парестезия, нарушения чувства равновесия, спутанность сознания, шум в ушах, нарушения зрения (нечеткость зрительного восприятия), динамическое нарушение мозгового кровообращения, церебральный инсульт.

Со стороны системы кроветворения: иногда - снижение концентрации гемоглобина, снижение гематокрита, уменьшение количества лейкоцитов или тромбоцитов; редко при применении ингибиторов АПФ, особенно у пациентов с нарушением функции почек, заболеваниями соединительной ткани или при одновременном приеме с аллопуринолом, прокаинамидом или определенными лекарственными препаратами, снижающими защитные реакции организма, возможно развитие анемии, тромбоцитопении, нейтропении; в отдельных случаях - агранулоцитоз или панцитопения, развитие гемолиза/гемолитической анемии, в т.ч. сопровождающееся снижением активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Однако отсутствуют доказательства того, что применение ингибиторов АПФ является причиной указанного осложнения.

Со стороны лабораторных показателей: иногда, особенно у пациентов с нарушением функции почек, возможно повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, протеинурия.

Прочие: снижение потенции, онихолиз, усиление спазма сосудов при болезни Рейно.



Противопоказания

- ангионевротический отек, в т.ч. отмечавшийся при предшествующем лечении ингибиторами АПФ;

- стеноз почечных артерий;

- состояние после трансплантации почек;

- стеноз аортального или митрального клапанов;

- гипертрофическая кардиомиопатия;

- первичный гиперальдостеронизм;

- беременность;

- период лактации (грудное вскармливание);

- гемодиализ или гемофильтрация с использованием высокопроницаемых полиакрилнитрилметаллилсульфатных мембран;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует применять препарат при тяжелых нарушениях функции печени, циррозе печени с асцитом, у пациентов, находящихся на гемодиализе, у пациентов, имеющих клиренс креатинина <30 мл/мин, при протеинурии более 1 г/сут, при выраженных нарушениях электролитного баланса, при заболеваниях соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия), при одновременной терапии иммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом, литием, при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, у пациентов, подвергающихся хирургическим вмешательствам или получающим анестетики, при проведении десенсибилизирующей терапии, у больных сахарным диабетом.



Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).



Особые указания

Следует учитывать, что в период лечения Гоптеном требуется регулярный контроль соответствующих показателей в следующих случаях: протеинурия более 1 г/сут, тяжелые электролитные нарушения, нарушенная иммунологическая активность, заболевания соединительной ткани.

Подбор дозы у пациентов со злокачественной гипертензией следует проводить в условиях стационара.

В случае появления лихорадки, увеличения лимфоузлов и/или ангины, необходимо контролировать картину периферической крови (с определением лейкоцитарной формулы).

В ходе лечения препаратом Гоптен не следует проводить диализ или гемофильтрацию с использованием высокопроницаемой полиакрилнитрилметаллилсульфатной мембраны у пациентов, т.к. может возникнуть опасность развития анафилактических реакций, вплоть до развития угрожающего жизни анафилактического шока. В этом случае необходимо перевести пациента на прием других гипотензивных препаратов, не входящих в группу ингибиторов АПФ, или использовать другой тип диализных мембран.

Гоптен нельзя применять одновременно с определенными процедурами липидофореза (например, с использованием сульфата декстрана), т.к. при этом могут развиться вышеуказанные реакции.

При проведении десенсибилизирующей терапии в случаях воздействия ядов насекомых (например, при укусах пчел или ос) и одновременном применении ингибитора АПФ возможно развитие реакций повышенной чувствительности (например, падение АД, одышка, рвота, аллергические кожные реакции), способных представлять угрозу для жизни. В случае необходимости проведения десенсибилизирующей терапии при воздействии ядов насекомых следует временно заменить прием ингибитора АПФ на прием другого гипотензивного средства.

При появлении выраженных кожных реакций следует немедленно сообщить лечащему врачу и, при необходимости, прекратить лечение препаратом Гоптен.

При развитии ангионевротического отека необходимо немедленно ввести п/к 0.3-0.5 мг адреналина или в/в медленно 0.1 мг адреналина под контролем ЭКГ и АД, соблюдая инструкцию по разведению, затем необходимо вводить ГКС. В последующем рекомендуется в/в введение антигистаминных препаратов, блокаторов гистаминовых H1-рецепторов.

После введения адреналина возможно снижение уровня С1- инактиватора, поэтому рекомендуется введение С1-инактиватора.

У больных с почечной недостаточностью необходимо контролировать функции почек и калия в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая различную индивидуальную чувствительность к препарату, может быть нарушена способность к активному участию в уличном движении или к управлению автотранспортными средствами. Это относится особенно к началу лечения, периоду отмены препарата и одновременному приему препарата с этанолом (алкоголем).



Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, шок, брадикардия, электролитные нарушения, почечная недостаточность, слабость, головокружение, обморок.

Лечение: необходимо промыть желудок, показано введение плазмозамещающих растворов, ангиотензина II.



Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении трандолаприла и натрия хлорида отмечается уменьшение гипотензивного эффекта.

При одновременном применении трандолаприла и антигипертензивных средств, диуретиков усиливается гипотензивное действие.

При одновременном применении трандолаприла с НПВС ослабляется гипотензивный эффект.

Антациды снижают биодоступность трандолаприла.

При одновременном применении трандолаприла с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) отмечается значительное повышение концентрации калия в сыворотке крови.

При одновременном применении трандолаприла с препаратами лития повышается концентрация лития в сыворотке крови.

При одновременном применении трандолаприла с этанолом усиливается угнетающее действие на ЦНС.

При одновременном применении трандолаприла со снотворными средствами, средствами для наркоза отмечается усиление гипотензивного действия (анестезиологу необходимо сообщить о приеме Гоптена).

При одновременном применении трандолаприла с аллопуринолом, иммунодепрессантами (цитостатики, системные ГКС ), прокаинамидом и препаратами лития повышается риск развития тромбоцитопении, нейтропении, агранулоцитоза, анемии, лейкопении.

При одновременном применении трандолаприла с антипсихотическими препаратами, наркотическими средствами возрастает риск развития артериальной гипотензии.



Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С . Срок годности - 4 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.


 

 



Реклама