Грамокс-а - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ГРАМОКС-А

(GRAMOX-A)

Склад:

діюча речовина: амоксицилін;

1 капсула містить амоксициліну три гідрату у перерахуванні на безводний амоксицилін 500 мг;

допоміжна речовина:   магнію стеарат.

До складу капсули входить Понсо 4R (Е 124).

Лікарська форма. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.        b-лактамні антибіотики, пеніциліни. Код АТС J01C A04.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Інфекції верхніх дихальних шляхів;

• середній отит;

• гострий та хронічний бронхіт;

• пневмонія;

• цистит, уретрит, пієлонефрит;

• гінекологічні інфекції, включаючи септичний аборт;

• гонорея;

• перитоніт;

• септицемія;

• бактеріальний ендокардит;

• інфекції шкіри та м'яких тканин;

• ерадикація H. Рylori у комплексному лікуванні виразкової хвороби шлунка та дванадцяти палої кишки;

• абсцес ротової порожнини (у поєднанні з хірургічним лікуванням);

• профілактика ендокардиту (Грамокс-А можна застосовувати для попередження бактеріємії, пов'язаної зі стоматологічними втручаннями в осіб із ризиком розвитку бактеріального ендокардиту).

Протипоказання. Гіпер чутливість до β-лактамних антибіотиків (пеніциліни, цефалоспорини), інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз.

Спосіб застосування та дози. Дозу препарату встановлюють індивідуально з урахуванням тяжкості інфекційного процесу та чутливості збудника інфекції до амоксициліну. Капсули Грамоксу-А приймають внутрішньо незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини. Стандартна доза для дорослих та дітей старше 10 років становить 500 мг 3 рази на добу. Лікування необхідно продовжувати ще протягом  2-3 діб після зникнення симптомів захворювання. При лікуванні інфекцій, викликаних бета-гемолітичним стрептококом для досягнення ерадикації збудника тривалість лікування має становити не менше 10 днів.

Високодозова терапія у дорослих та дітей старше 10 років. Максимальна рекомендована добова доза для даної вікової категорії становить 6 г розподілених на кілька прийомів.  

Лікування коротким курсом у дорослих та дітей старше 10 років. При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів Грамокс-А можна призначати в дозі 3 г на один прийом з інтервалом 10-12 годин (всього 2 прийоми).

При абсцесі ротової порожнини Грамокс-А призначають у дозі 3 г на один прийом з інтервалом 8 годин (всього 2 прийоми).

Для лікування гонореї препарат призначають одноразово в дозі 3 г.

Для ерадикації H. Рylori при виразковій хворобі шлунка та дванадцяти палої кишки Грамокс-А застосовують у комплексних схемах (сумісно з блокаторами протонної помпи та іншим антибактеріальним засобом) по 1000 мг 2 рази на добу протягом 7 днів.

Для профілактики бактеріального ендокардиту перед стоматологічним втручанням особам з високим ризиком його виникнення без штучних клапанів серця, які не приймали пеніциліновий антибіотик протягом місяця, Грамокс-А застосовують за наступною схемою.

Дози при нирковій недостатності у дорослих та дітей з масою тіла понад 40 кг

Дози при нирковій недостатності у дітей із масою тіла менше 40 кг.

Побічні реакції.

Побічні реакції класифікуються як дуже часті (> 1 на 10 пацієнтів), часті (від 1 на           100 пацієнтів до 1 на 10 пацієнтів), нечасті (від 1 на 1000 пацієнтів до 1 на 100 пацієнтів), рідкі (від 1 на 10000 пацієнтів до 1 на 1000 пацієнтів), дуже рідкі (<1 на 10000 пацієнтів).

Інфекційні ускладнення: дуже рідко – кандидоз шкіри та слизових оболонок.

Кров та лімфатична система: дуже рідко – оборотна лейкопенія (включаючи важку нейтропенію чи агранулоцит оз), оборотна тромбоцит опенія, еозинофілі я та гемолітична анемія. Можливе збільшення часу кровотечі та протромбі нового часу.

Імунна система: дуже рідко – як і при застосуванні інших антибіотиків можливий розвиток серйозних алергічних реакцій (ангіо невротичний набряк, анафілактичний шок, сироваткова хвороба, алергічний васкуліт). У разі появи алергічних реакцій препарат необхідно відмінити.

Нервова система: дуже рідко – гіперкінезія, запаморочення, судоми. Судоми можуть з'явитися в осіб із порушенням функції нирок або в пацієнтів, які отримують високі дози препарату .

Шлунково-кишковий тракт: часто – нудота та діарея; нечасто – блювання; дуже рідко – антибіотико асоційований коліт (включаючи псевдомембранозний коліт та геморагічний коліт), чорний «волохатий» язик, поверхневе знебарвлення зубів у дітей, правильна гігієна ротової порожнини попереджає дане ускладнення, а колір зубів відновлюється після чищення.

Печінка та жовчовивідні шляхи: дуже рідко – гепатит та холестатична жовтяниця, помірне підвищення рівня трансаміназ, значення якого невідоме.

Шкіра та підшкірна клітковина: часто – шкірний висип; нечасто – кропивниця, свербіж; дуже рідко – мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

Сечовидільна система: дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, кристалурія.

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, діарея, і як наслідок, порушення водно-електролітного балансу; екзантема, гарячка, порушення функції печінки, нирок, еозинофілі я, агранулоцит оз, порушення з боку центральної нервової системи (збудження, безсоння, запаморочення, судоми).

Лікування: промивання шлунка, прийом ентеросорбентів та симптоматичне лікування. При необхідності – гемодіаліз. Специфічного антидоту немає.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Застосовувати препарат вагітним можна у випадку, коли наявна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Амоксицилін проникає в грудне молоко, тому годування груддю на час застосування   препарату слід тимчасово припинити.

Діти. Грамокс-А призначають дітям віком від 10 років. Дітям віком до 10 років для точності дозування рекомендовано застосовувати препарат у вигляді суспензії Грамокс-Д.

Особливості застосування. Перед початком застосування Грамоксу-А необхідно ретельно уточнити у пацієнта наявність попередніх алергічних реакцій на пеніциліни та цефалоспорини. Серйозні та інколи летальні алергічні (анафілактичні) реакції були зафіксовані під час лікування пеніцилінами у осіб з відомою гіперчутливістю до бета-лактамних антибіотиків. При застосуванні амоксициліну в пацієнтів з інфекційним мононуклеозом можлива поява еритематозного чи папульозного висипу. Тривале застосування амоксициліну може призвести до надмірного росту нечутливих мікро організмів. У пацієнтів зі зниженим сечовиділенням дуже рідко спостерігалась кристалурія, тому при застосуванні високих доз препарату необхідно підтримувати адекватне вживання рідини та нормальне сечовиділення. У пацієнтів з нирковою недостатністю необхідно коригувати дози препарату відповідно до кліренсу креатині ну (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. У деяких пацієнтів після застосування препарату можуть виникати запаморочення, головний біль, судоми, що слід мати на увазі під час керування транспортними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами або інші види взаємодій. Пробенецид зменшує канальцеву реабсорбцію амоксициліну. Сумісне застосування пробенециду з амоксициліном призводить до підвищення концентрації амоксициліну в плазмі крові. Як і інші антибіотики, амоксицилін може впливати на кишечну мікрофлору, що призводить до зменшення реабсорбції естрогена і зниження ефекту комбінованих оральних контрацептивів. Сумісне застосування з алопуринолом може призводити до підвищення частоти шкірних реакцій. Необхідно контролю вати протромбі новий час у пацієнтів, які одночасно приймають антикоагулянти та амоксицилін, оскільки в рідких випадках відзначалося подовження протромбі нового часу. Рекомендовано застосовувати ферментативні глюкозооксидазні методи дослідження цукру в сечі під час лікування амоксициліном. У зв’язку з високою концентрацією амоксициліну в сечі інші методи дослідження можуть давати хибно позитивні результати.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Грамокс-А – b-лактамний антибіотик широкого спектра дії з групи напівсинтетичних пеніциліні в підгрупи аміно пеніциліні в. Активний щодо грам позитивних та грам негативних мікро організмів. Бактерицидна дія препарату пов’язана із блокуванням біосинтезу мукопептидів клітинних мембран бактерій. До препарату чутливі: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus viridans,  Staphylococcus spp. (за виключенням штамів, що продукують         b-лактамази), Clostridium spp., Listeria monocytogenes, Moraxella catarralis, Helicobacter pylori, Enterococcus spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis,  Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Proteus mirabilis,  Bordetella pertussis, Brucella spp.. Менш чутливі до Грамоксу-А:  E.Rhusopathiae, Eikenella spp., P.acnes, Peptostreptococcus, Actinomyces, Leptospires, Borrelia, Treponema, Eubacterium, Vibrio cholere.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо препарат швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті незалежно від прийому їжі, кислотостійкий – зберігає активність як у шлунку, так і в кишечнику. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові відзначається через 1-2 години після його прийому. Після всмоктування амоксицилін у незмінному вигляді добре проникає в більшість тканин і рідких середовищ організму (бронхіальний секрет, придаткові пазухи носа, амніотична рідина, слина, слізна рідина, серозні оболонки, середнє вухо, жовч) у терапевтично ефективній концентрації. У спинномозкову   рідину   здорових   людей   амоксицилін   проникає у незначній   кількості.

15-20 % амоксициліну зв’язується з білками плазми крові. При нормальній функції нирок період напів виведення препарату становить 1-1,5 години, при значному порушенні функції нирок період напів виведення амоксициліну значно збільшується (до 8 годин). Більша частина препарату (60-80 %) виділяється в незмінному вигляді з сечею, менша – з жовчею. Амоксицилін частково метаболізується в печінці, більшість його метаболітів неактивні.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді непрозорі желатинові капсули з порошком білого або майже білого кольору з жовтуватим відтінком і специфічним запахом.

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище +25 ⁰С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. Капсули по 12, 16 або 20 штук у поліпропіленовому контейнері та картонній пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.  Спільне українсько-іспанське підприємство «Сперко   Україна».

Місцезнаходження.   21027, м. Вінниця, вул. 600-річчя, 25. Тел.: + 38(0432)52-30-36.

                                      E-mail: trade@sperco.com.ua

                                      www.sperco.com.ua

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 500 мг, № 12, № 16, № 20

Прочие ингредиенты: магния стеарат.

№  UA/2601/01/01 от 30.12.2009 до 30.12.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Грамокс-А — β-лактамный антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов подгруппы аминопенициллинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Бактерицидное действие препарата связано с блокированием биосинтеза мукопептидов клеточных мембран бактерий. К препарату чувствительны Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus viridans, Staphylococcus spp. (исключая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Clostridium spp., Listeria monocytogenes, Moraxella cataralis, Helicobacter pylori, Enterococcus spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, Brucella spp. Менее чувствительны к Грамоксу-А: E. Rhusopathiae, Eikenella spp., P. acnes, Peptostreptococcus, Actinomyces, Leptospires, Borrelia, Treponema, Eubacterium, Vibrio cholerae.
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ независимо от приема пищи, кислотоустойчив — сохраняет активность как в желудке, так и в кишечнике. С_max препарата в плазме крови наблюдается через 1–2 ч после приема. После всасывания амоксициллин в неизмененном виде хорошо проникает в большинство тканей и жидких сред организма (бронхиальный секрет, придаточные пазухи носа, амниотическая жидкость, слюна, слезная жидкость, серозные оболочки, среднее ухо, желчь) в терапевтически эффективной концентрации. В спинномозговую жидкость здоровых людей амоксициллин проникает в незначительном количестве. 15–20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. При нормальной функции почек Т_½ препарата составляет 1–1,5 ч, при выраженном нарушении функции почек Т_½ амоксициллина значительно увеличивается (до 8 ч). Большая часть препарата (60–80%) выводится в неизмененном виде с мочой, меньшая — с желчью. Амоксициллин частично метаболизируется в печени, большинство его метаболитов неактивны.

ПОКАЗАНИЯ:

• инфекции верхних дыхательных путей;
• средний отит;
• острый и хронический бронхит;
• пневмония;
• цистит, уретрит, пиелонефрит;
• гинекологические инфекции, включая септический аборт;
• гонорея;
• перитонит;
• септицемия;
• бактериальный эндокардит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• эрадикация H. pylori в комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• абсцесс ротовой полости (в сочетании с хирургическим лечением);
• профилактика эндокардита (Грамокс-А можно применять для предупреждения бактериемии, связанной со стоматологическим вмешательством у лиц с риском развития бактериального эндокардита).

ПРИМЕНЕНИЕ:

дозу препарата устанавливают индивидуально с учетом тяжести инфекционного процесса и чувствительности возбудителя инфекции к амоксициллину. Капсулы Грамокса-А принимают внутрь независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Средние дозы препарата для детей в возрасте старше 10 лет и взрослых составляют 500 мг 3 раза в сутки. Лечение необходимо продолжать еще на протяжении 2–3 сут после исчезновения симптомов заболевания. При инфекциях, вызванных β-гемолитическим стрептококком, для достижения эрадикации возбудителя длительность терапии должна составлять не менее 10 дней.
Высокодозовая терапия у взрослых и детей в возрате старше 10 лет. Максимальная рекомендованная суточная доза для данной возрастной категории составляет 6 г, разделенных на несколько приемов.
Лечение коротким курсом у взрослых и детей в возрасте старше 10 лет. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей Грамокс-А можно назначать в дозе 3 г на 1 прием с интервалом 10–12 ч (всего 2 приема). При абсцессе ротовой полости Грамокс-А назначают в дозе 3 г на 1 прием с интервалом 8 ч (всего 2 приема). Для лечения гонореи препарат назначают в дозе 3 г однократно.
Для эрадикации H. pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки Грамокс-А применяют в комплексных схемах (в сочетании с блокаторами протонного насоса и другим антибактериальным средством) по 1000 мг 2 раза в сутки на протяжении 7 дней.
Для профилактики бактериального эндокардита перед стоматологическим вмешательством лицам с высоким риском его возникновения без искусственных клапанов сердца, которые не принимали пенициллиновый антибиотик на протяжении 1 мес, Грамокс-А применяют по следующей схеме.

Дозы при почечной недостаточности у взрослых и детей с массой тела <40 кг

Дозы при почечной недостаточности у взрослых и детей с массой тела >40 кг

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллины, цефалоспорины), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

классифицируют как очень часто (>1 на 10 пациентов), часто (от 1 на 100 пациентов до 1 на 10 пациентов), нечасто (от 1 на 1000 пациентов до 1 на 100 пациентов), редко (от 1 на 10 000 пациентов до 1 на 1000 пациентов), иногда (<1 на 10 000 пациентов).
Инфекционные осложнения: очень редко — кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Кровь и лимфатическая система: очень редко — обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, эозинофилия и гемолитическая анемия. Возможно увеличение времени кровотечения и протромбинового времени.
Иммунная система: очень редко — как и при применении других антибиотиков, возможно развитие серьезных аллергических реакций (ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточная болезнь, аллергический васкулит). В случае возникновения аллергических реакций препарат необходимо отменить.
Нервная система: очень редко — гиперкинезия, головокружение, судороги. Судороги могут появиться у лиц с нарушением функции почек или у пациентов, принимающих препарат в высоких дозах.
ЖКТ: часто — тошнота и диарея; нечасто — рвота; очень редко — антибиотикассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный «волосатый» язык, поверхностное обесцвечивание зубов у детей, правильная гигиена ротовой полости предупреждает данное осложнение, а цвет зубов восстанавливается после чистки.
Печень и желчевыводящие пути: очень редко — гепатит и холестатическая желтуха, умеренное повышение уровня трансаминаз, значение которого неизвестно.
Кожа и подкожная клетчатка: часто — кожная сыпь; нечасто — крапивница, зуд; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Мочевыделительная система: очень редко — интерстициальный нефрит, кристаллурия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

перед началом применения Грамокса-А необходимо тщательно уточнить у пациента наличие аллергических реакций на пенициллины и цефалоспорины в анамнезе. Серьезные и иногда летальные аллергические (анафилактические) реакции зафиксированы во время лечения пенициллинами у лиц с известной гиперчувствительностью к β-лактамным антибиотикам. При применении амоксициллина у пациентов с инфекционным мононуклеозом возможно появление эритематозной или папулезной сыпи. Длительное применение амоксициллина может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов. У пациентов со сниженным диурезом очень редко наблюдалась кристаллурия, поэтому при применении препарата в высоких дозах необходимо поддерживать адекватное употребление жидкости и нормальный диурез. У пациентов с почечной недостаточностью необходимо корригировать дозы препарата соответственно клиренсу креатинина (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Дети. Грамокс-А назначают детям в возрасте старше 10 лет. Детям в возрасте младше 10 лет для точности дозирования рекомендуют применять препарат в форме суспензии Грамокс-Д.
Период беременности и кормления грудью. Применять препарат в период беременности можно в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амоксициллин проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью в период применения препарата необходимо временно прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. У некоторых пациентов после применения препарата могут возникать головокружение, головная боль, судороги, что следует иметь ввиду при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

пробенецид уменьшает канальцевую реабсорбцию амоксициллина. Сочетанное применение пробенецида с амоксициллином приводит к повышению концентрации амоксицилина в плазме крови. Как и другие антибиотики, амоксициллин может влиять на кишечную микрофлору, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. Сочетанное применение с аллопуринолом может обусловить повышение частоты кожных реакций. Необходимо контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно принимающих антикоагулянты и амоксициллин, поскольку в редких случаях отмечалось увеличение протромбинового времени. Рекомендовано применять ферментативные глюкозооксидазные методы исследования наличия сахара в моче во время лечения амоксициллином. В связи с высокой концентрацией амоксициллина в моче другие методы исследования могут давать ложноположительные результаты.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: тошнота, рвота, диарея и, как следствие, нарушение водно-электролитного баланса; экзантема, лихорадка, нарушение функции печени, почек, эозинофилия, агранулоцитоз, нарушения со стороны ЦНС (возбуждение, бессонница, головокружение, судороги).
Лечение: промывание желудка, прием энтеросорбентов и симптоматическая терапия. При необходимости — гемодиализ. Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре до 25 °С.