ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КАПОТЕН

(CAPOTEN(R))

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: каптоприл (1-[(2S)-3-меркапто-2-метил-пропіоніл]-L-пролін);

основні фізико-хімічні властивості: квадратні таблетки з закругленими кутами, двоопуклі, білого або майже білого кольору з хрестоподібною насічкою з одного боку та гравіруванням “SQIBB” та “452” - зіншого, з легким запахом сульфіду;

склад: 1 таблетка містить 25 мг каптоприлу;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, лактоза, кислота стеаринова.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Код АТС С 09А А 01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

КАПОТЕН пригнічує активність АПФ, у результаті чого ангіотензин-I не перетворюється в ангіотензин-II – речовину, що має сильну судинозвужувальну дію. КАПОТЕН зменшує секрецію альдостерону в корі надниркових залоз, при цьому зменшується затримка натрію і води в організмі. КАПОТЕН гальмує процес руйнування брадикініну і сприяє збільшенню вмісту простагландину Е_2,а також оксиду азоту, що спричиняє судинорозширювальну дію. Завдяки цим ефектам знижується підвищений артеріальний тиск, зменшується загальний периферичний опір, знижується тиск у правому передсерді, в малому колі кровообігу, збільшується серцевий викид.

Фармакокінетика.

При пероральному прийомі препарату “КАПОТЕН” пікова концентрація в крові досягається приблизно через 1 годину. Наявність їжі в шлунково-кишковому тракті знижує абсорбцію приблизно на 30 - 40%, щоб уникнути цього, КАПОТЕН слід приймати за 1 годину до їжі. У середньому мінімальна абсорбція каптоприлустановить приблизно 75%. Протягом 24 годин більше 95% від абсорбованої дози виводиться з сечею; від 40% до 50% каптоприлу виводиться у незмінному стані, арешта виводиться у вигляді димерів дисульфіду каптоприлу та дисульфідукаптоприл-цистеїну.

Від 25% до 30% циркулюючого каптоприлу зв’язано з протеїнами плазми. Період напів виведення з крові становить приблизно 3 годин. У пацієнтів із нирковою недостатністю може мати місце затримка виведеннякаптоприлу. Біо трансформація препарату відбувається у печінці, препарат проходить через гістогематичний бар’єри включаючи гематоенцефалічний бар’єр, плаценту. У жінок у періоді лактації каптоприл проникає у грудне молоко. Видаляється пригемодіалізі.

Показання для застосування.

Артеріальна гіпертензія.

Хронічна серцева недостатність.

Інфаркт міокарда з порушенням функції лівого шлуночка (фракція викиду<=40%).

Діабетична нефропатія.

Спосіб застосування та дози.

Артеріальна гіпертензія.

КАПОТЕН слід застосовувати в найменшій ефективній дозі, що добирається індивідуально для кожного хворого.

Легка та помірні артеріальна гіпертензія.

Початкова доза становить 12,5 мг 2 рази на день. Звичайна підтримуюча доза становить 25 мг 2 рази на день, причому її можна поетапно збільшувати з інтервалами в 2 - 4 тижні для досягнення задовільних результатів лікування, найчастіше це становить 50 мг 2 рази на день.

Тяжка артеріальна гіпертензія.

При тяжкому перебігу гіпертензії, коли стандартна терапія виявляється неефективною або неприйнятною внаслідок побічних реакцій, початкова доза препарату “КАПОТЕН” становить 12,5 мг 2 рази на день. Дозу можна збільшувати поетапно до 50 мг 3 рази на день. КАПОТЕН доцільно використовувати разом зіншими антигіпертензивними засобами, однак дозу цих препаратів треба підбирати індивідуально.

Для більшості пацієнтів стабільний терапевтичний ефект можливо отримати, не перевищуючи добової дози у 150 мг, але максимально допустима добова доза препарату “КАПОТЕН” становить 450 мг.

Серцева недостатність.

Лікування препаратом “КАПОТЕН” необхідно починати в умовах ретельного медичного нагляду. При початковій дозі 6,25 мг 3 рази на день можна максимально послабити ефект транзиторної гіпотензії. Звичайна підтримуюча доза становить 25мг 2 або 3 рази на день, причому дозу можна збільшувати поетапно принаймні разу два тижні до одержання задовільних результатів. Максимальна добова до застановить 150 мг.

Інфаркт міокарда.

Лікування можна починати вже через 3 дні після перенесеного інфаркту міокарда. Після початкової дози, що становить 6,25 мг 3 рази на добу, дозу препарату слід поступово збільшувати протягом декількох наступних тижнів до 25мг 3 раз на день, при необхідності дозу можна поступово збільшувати аж до максимальної добової дози, що становить 150 мг (50 мг 3 рази на день).

При появі симптоматичної гіпотензії потрібно знизити дозу.

КАПОТЕН можна призначати хворим, що одержують лікування іншими препаратами в період після перенесеного інфаркту міокарда, зокрематромболітичними, аспірином і бета-адрено блокаторами.

Діабетична нефропатія.

Рекомендована добова доза препарату становить від 75 до 100 мг у 2 - 3прийоми. При інсулінзалежному діабеті з мікро альбумінурією (виведення альбуміну 30-300 мг на день) доза препарату становить 50 мг 2 рази на день. При загальному кліренсі білка понад 500 мг на день препарат слід призначати у дозі 25 мг 3 рази на день.

При необхідності подальшого зниження артеріального тиску додатково до препарату “КАПОТЕН” можна призначати інші антигіпертензивні препарати: діуретики, бета-блокатори, препарати центральної дії або вазодилататори.

Хворі з порушеною функцією нирок.

КАПОТЕН у добовій дозі від 75 до 100 мг на день у декілька прийомів добре переносили хворі з діабетичною нефропатією і легким/помірним ступенем порушення функції нирок (креатині новий кліренс не менше 30 мл/хв./1,73 м²).

Відповідно, у хворих із тяжкими порушеннями функції нирок (креатині новий кліренс менше 30 мл/хв./1,73 м²) початкова добова доза не повинна перевищувати 6,25 мг 2 рази на день. Надалі дозу можна підбирати залежно від результатів лікування, однак з великими інтервалами часуміж змінами дози, звичайно кожні 1 – 2 тижні, але не більше 75 мг на день.

Хворі похилого віку.

Дозу потрібно підбирати залежно від зниження артеріального тиску і підтримувати на мінімальному рівні, що необхідний для досягнення очікуваного результату. Оскільки у хворих похилого віку порушення функції нирок, а такождисфункції інших органів зустрічаються частіше, на початку лікування слід застосовувати малу дозу препарату.

Діти.

Безпечність та ефективність препарату “КАПОТЕН” удітей вивчені недостатньо.

Побічна дія.

Серцево-судинна система.

Можлива короткочасна артеріальна гіпотензія (“ефект першої дози”). У більшості випадків напад припиняється, якщо хворий приймає положення лежаче. Розвиток гіпотензії після прийому першої дози не є протипоказанням для подальшого застосування препарату “КАПОТЕН”.

У хворих із важкими формами ренін-залежної гіпертонії (наприклад, реноваскулярна гіпертонія) або з важкою застійною серцевою недостатністю, що одержують великі дози діуретику, надлишкові гіпотензивні реакції звичайно відзначалися в межах однієї години після прийому вихідної дози препарату“КАПОТЕН”. Припинення лікування діуретиком або значне зниження дози діуретикуза 4-7 днів до початку лікування зазначеним препаратом знижує ймовірність розвитку артеріальної гіпотонії. Якщо починати лікування з малих доз (6,25 мгабо 12,5 мг), тривалість можливого гіпотензивного ефекту зменшується. У деяких хворих вливання фізіологічного розчину може призвести до позитивного ефекту. Ухворих, що застосовували КАПОТЕН, відзначалося декілька випадків гіпотензії, яка розвилася на фоні гострої гіповолемії внаслідок блювання і проносу.

Дихальна система.

Можливий сухий кашель, рідко - бронхоспазм.

Нирки.

Можлива поява протеїнурії, підвищення вмісту азоту сечовини в крові, атакож креатині ну.

Алергічні реакції.

Можливі шкірні висипи, почервоніння шкіри обличчя, у поодиноких випадках – ангіо невротичний набряк обличчя, вій, язика, периферичні набряки.

Система крові.

Повідомлялося про нейтропенії, анемії, агранулоцит оз, тромбоцит опенії. У хворих з нормальною функцією нирокнейтропенія спостерігалась рідко.

 Водно-електролітні порушення.

Гіперкаліємія (найбільш вірогідна при нирковій недостатності), гіпонатріємія (найчастіше спостерігається у хворих, що дотримуються безсольової дієти з одночасним прийомом діуретиків), ацидоз.

Шлунково-кишковий тракт.

Можливі оборотні порушення відчуття смаку, які зникають самі по собі, сухість у роті. Стоматит, що нагадує афтозні виразки. Іноді відзначалося підвищення активності ферментів печінки. Можуть мати місце явища подразнення шлунка та абдомінальний біль.

Відомі поодинокі випадки розвитку холестатичної жовтяниці, а такожгепатонекрозу в осіб, що застосовували інгібітори АПФ, механізм розвитку цихявищ досі невивчений.

Існують одиничні повідомлення про розвиток панкреатиту серед хворих, що одержували лікування інгібіторами АПФ.

Центральна нервова система.

Можливі головний біль, запаморочення, атаксія, парестезії, сонливість.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до каптоприлу в анамнезі або випадокангіо невротичного набряку при прийомі інших інгібіторів АПФ.

Двобічний стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією.

Вагітність і лактація.

Передозування.

Симптоми: виражена артеріальна гіпотонія, брадикардія, порушення водно-електролітного балансу.

Лікування: заходи, що спрямовані на підвищення рівняАТ шляхом збільшення ОЦК (внутрішньо венне введення фізіологічного розчину таплазмозамінників. Препарат видаляється з організму за допомогою гемодіалізу

Особливості застосування.

Обстеження хворого повинно включати оцінку функції нирок до початку іпротягом лікування.

КАПОТЕН не варто призначати хворим на стеноз устя аорти або при наявності інших обструктивних явищ на шляху відтоку крові від серця.

Оскільки КАПОТЕН знижує продукцію альдостерону в організмі, звичайно ухворих, що одержують діуретики, концентрація калію в сироватці залишається незмінною. Тому не варто регулярно застосовувати калійзберігаючі діуретики або вводити калій. У хворих із вираженим порушенням функції нирок може спостерігатися помітне збільшення концентрації калію в сироватці.

КАПОТЕН може викликати хибно-позитивну реакцію в аналізі сечі наацетон.

КАПОТЕН не слід призначати пацієнтам з реноваскулярною гіпертензією після трансплантації нирки.

КАПОТЕН не слід призначати пацієнтам з ауто імунними захворюваннями, що супроводжуються порушенням кровотворення (нейтропенія, тромбоцит опенія).

У пацієнтів що отримували КАПОТЕН, яким планується проведення хірургічного втручання з загальною анестезією, слід передбачати можливість розвитку артеріальної гіпертензії під впливом анестетик ів, яку може корегувати введення додаткового об’єму рідини (плазмозамінників).

КАПОТЕН не слід призначати пацієнтам з тяжкими проявами печінкової недостатності.

При застосуванні препарату “КАПОТЕН” слід пам’ятати, що між препаратами групи інгібіторів АПФ існує перехресна гіпер чутливість.

В період лікування препаратом “КАПОТЕН” слід уникати вживання алкоголю.

Необхідно бути обережним при керуванні транспортними засобами, а такожпри виконанні роботи, що потребує підвищеної уваги, оскільки можливе запаморочення, здебільшого після прийому першої дози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Діуретики, вазодилататори, гангліоблокатори, адреноблокатори посилюють гіпотензивну дію препарату “КАПОТЕН”.

Препарати, що підвищують концентрацію калію у сироватці крові, калійзберігаючі діуретики (триамтерен, амілорид і спіронолактон) або введення калію можуть призводити до помітного збільшення концентрації калію в сироватці.

Індометацин та інші не стероїдніпротизапальні засоби можуть знижувати антигіпертензивну дію препарату“КАПОТЕН”.

Клонідин може посилювати атигіпертензивнудію препарату “КАПОТЕН”.

Алопуринол і прокаїнамід у комбінації з препаратом “КАПОТЕН” може викликати нейтропенію і/або синдром Стівенса‑ Джонсона, причинний зв’язок нез’ясований.

Імунодепресанти (азатіоприн іциклофосфамід) одночасно з препаратом “КАПОТЕН” збільшує ризик розвитку гематологічних порушень.

Пробенецид. Виведення препарату“КАПОТЕН” нирками знижується в присутності пробенециду.

Літій. Одночасне використання солей літію та інгібіторів АПФ може призвести до збільшення концентрації літіюв сироватці.

Препарати для анестезії при одночасному застосуванні з препаратом“КАПОТЕН” можуть посилювати гіпотензивний ефект.

Етанол при одночасному застосуванні з препаратом “КАПОТЕН” може посилювати гіпотензивний ефект.

Антацидні препарати зменшують біодоступність препарату “КАПОТЕН”.

Умови та термін зберігання.

ЗБЕРІГАТИ В НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ МІСЦІ.

Зберігати при температурі 15-25 °С.

Термін придатності - 3 роки.