Капотиазид - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КАПОТІАЗИД

(CAPOTIAZIDE)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми з плоскою поверхнею, з однією або двома рисками та фаскою;

склад: 1 таблетка містить каптоприлу в перерахуванні на 100% речовину -0,05 г (50 мг), гідрохлортіазиду в перерахуванні на 100% речовину - 0,0125 г (12,5 мг);

допоміжні речовини: полівінілпіролідон низь комолекулярний медичний, гранулак-70, кальцію стеарат, крохмаль картопляний, аеросил.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична   група.   Комбіновані препарати інгібіторів АПФ. Каптоприл і діуретики. Код АТС С 09В А 01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Комбінований антигіпертензивний препарат. Каптоприл, що входить до складу препарату, інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), пригнічує утворення ангіотензину II, перешкоджає його судинозвужувальній дії та стимулюючому впливу на секрецію альдостерону в надниркових залозах. Знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, зменшує перед- та після навантаження на міокард, знижує тиск у правому передсерді та в малому колі кровообігу.

Гідрохлортіазид спричиняє помірно виражений діуретичний ефект, збільшуючи виведення з організму іонів натрію, хлору, калію та води. Зменшує вміст іонів натрію у судинній стінці, знижуючи її чутливість до вазоконстриктор них впливів і посилюючи тим самим антигіпертензивний ефект каптоприлу.

Фармакокінетика. Після перорального прийому каптоприл швидко всмоктується. Максимальна концентрація у крові досягається приблизно через 1 год. Мінімальне всмоктування - приблизно

70 %. Наявність їжі у травному тракті знижує всмоктування приблизно на 30 - 40 %. З білками плазми крові зв'язується 25 - 30 % препарату. Період напів виведення з плазми крові становить менше 3 год.

Понад 95 % прийнятої дози препарату виводиться з організму з сечею. Порушення функції нирок може призвести до накопичення препарату в організмі.

Антигіпертензивний ефект спостерігається через 30 - 60 хв і зберігається 4 - 8 год. Гідрохлортіазид після прийому внутрішньо всмоктується приблизно на 60 - 80 %. Час досягнення максимальної концентрації - 1,5 - 3 год. Гідрохлортіазид накопи чується в еритроцитах, де його концентрація в 3 - 9 разів більша, ніж у плазмі. З білками плазми зв'язується 40 - 70 %, метаболізується в дуже малому ступені. Виведення з плазми двофазове: період напів виведення початкової фази   становить 2 год, кінцевої   фази (через 10 - 12 год після прийому)  - приблизно 10 год. У пацієнтів з нормальною функцією нирок виведення здійснюється майже винятково нирками. Загалом 50 - 75 % прийнятої внутрішньо дози виводиться з сечею у незміненому вигляді.

Показання для застосування. Лікування різних форм артеріальної гіпертензії, в тому числі резистентних до інших антигіпертензивних препаратів.

Спосіб застосування та дози. Дорослі приймають внутрішньо за 1 год до їди. Дози (у перерахуванні на каптоприл) встановлюють індивідуально відповідно до тяжкості захворювання. Початкова доза становить 25 мг (1/2 таблетки) 1 раз на добу. При недостатньому антигіпертензивному ефекті добову дозу слід збільшити до 50 мг (1 таблетка) 1 раз на добу в один прийом. Тривалість терапії визначається індивідуально.

Побічна дія. При вірному підборі доз Капоті азид майже завжди добре переноситься. При підвищеній чутливості до препарату або при застосуванні великих доз можуть спостерігатись:

• з боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія (у тому числі ортостатична), відчуття серцебиття, описані випадки виникнення аритмії, нападів стенокардії, інфаркту міокарда, порушень мозкового кровообігу за ішемічним типом;

• з боку дихальної системи: бронхіти, зрідка - синусити, риніти, бронхоспазм, ларингіти;

• з боку нирок: зрідка - протеїнурія, описані випадки гострої ниркової недостатності;

• з боку електролітного та інших видів обміну: гіпомагніємія, гіпонатріємія, гіперкальціємія; гіперурикемія, гіперглікемія, гіперхолестеринемія;

• з боку травного тракту та печінки: нудота, відчуття дискомфорту в епігастрії, диспепсичні явища; зрідка - блювання, запори, діарея, втрата апетиту, сухість у роті, порушення смаку, зрідка - підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, панкреатит, кишкова непрохідність;

• з боку ЦНС: сонливість, головні болі; зрідка - депресія, порушення сну, судоми, запаморочення, шум у вухах, порушення зору;

• з боку системи кровотворення: зрідка - анемія, лейкопенія, тромбоцит опенія, еозинофілі я; в окремих випадках - панцитопенія, агранулоцит оз;

• алергічні та імунотоксичні реакції: шкірні висипання, свербіж, кропив’янка, ангіо невротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, підвищення температури тіла, міалгії та артралгії, еозинофілі я; описані випадки виникнення “вовчакового” синдрому, фото сенсибілізації;

• інші: алопеція, оніхоліз.

Протипоказання. Капоті азид не повинен застосовуватись при таких станах:

• гіперкальціємія;

• гіпокаліємія, гіпонатріємія, особливо в поєднанні з гіповолемією;

• годування груддю;

• вагітність;

• первинний гіперальдостеронізм;

• колагенози;

• порушення функції печінки;

• стеноз аортального або мі трального клапана;

• стеноз ниркових артерій (двобічний або однобічний у разі наявності єдиної нирки), при станах після пересадки нирки;

• значне порушення функції нирок (кліренс креатині ну менше 30 мл/хв), а також при гострих запальних процесах у нирках;

• схильність до розвитку ангіо невротичного набряку при терапії інгібіторами АПФ, що проводилася раніше;

• підвищена чутливість до компонентів препарату;

• -     подагра.

Передозування. Можливе посилення проявів описаних побічних дій.

Лікування - симптоматичне.

Особливості застосування. Препарат можна застосовувати тільки після ретельної оцінки співвідношення користі застосування препарату з потенційним ризиком та за умови регулярного контролю відповідних клінічних та лабораторних показників при таких станах:

• при функціональних порушеннях нирок із значенням кліренсу креатині ну 30 - 60 мл/хв;

• при підвищенні виділення білка з сечею понад 1 г/добу;

• при порушеннях імунітету;

• при одночасному лікуванні імунодепресантами, алопуринолом, прокаїнамідом, препаратами літію.

З обережністю, в умовах ретельного контролю артеріального тиску, функції нирок та стану водно-електролітного обміну призначають препарат хворим з вираженими порушеннями серцевої діяльності, з порушеннями функції нирок, при цукровому діабеті, нирковій гіпертензії, а також пацієнтам літнього віку (старше 65 років).

Терапія діуретиками повинна бути припинена за 2 - 3 дні до призначення препарату.

На початку лікування показаний регулярний контроль концентрації калію в плазмі, в ході лікування - вміст сечовини та креатині ну в плазмі, картини периферичної крові.

З обережністю призначають препарат пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують концентрації уваги та швидких психічних та рухових реакцій.

Під час прийому препарату показана дієта з низьким вмістом натрію.

Даних про застосування цього препарату у дітей немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Капоті азиду з нітратами, судинорозширювальними препаратами, снодійними, транквілізаторами, трициклічними антидепресантами та алкоголем антигіпертензивна дія препарату може посилюватися;

• при одночасному призначенні з препаратами літію може підвищуватися концентрація літію у плазмі крові та відповідно посилюватися ризик виникнення побічних та токсичних його ефектів;

• при одночасному призначенні препаратів калію, калій зберігаючих діуретиків або гепарину можлива гіперкаліємія;

• не стероїдні протизапальні засоби послабляють антигіпертензивну дію препарату;

• антигіпертензивні та інші, додатково призначені, сечогінні засоби посилюють   антигіпертензивну дію препарату;

• при одночасному призначенні препарату з імунодепресантами, цитостатиками, глюкокортикоїдами, алопуринолом підвищується ризик пригнічую чого впливу на кровотворення;

• препарат може послабляти дію пероральних антидіабетичних засобів;

• вираженість та тривалість дії міо релаксантів може зростати при одночасному призначенні з препаратом.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15^оС до 25^оС . Термін придатності - 2 роки.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.   Таблетки №10 у контурній чарунковій упаковці, 2 контурні чарункові упаковки у пачці.

Виробник. ВАТ “Київ медпрепарат”.

Адреса. Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.

Тел. (044) 490 7522.

Фармакодинамика. Комбинированный гипотензивный препарат, который содержит каптоприл (((2S)-1-[(2S)-3-меркапто-2-метилпропаноил]пиролидин-2-карбоновая кислота) и гидрохлоротиазид ((6-хлоро-3, 4-дигидро-2 Н -1, 2, 4-бензотиадиазин-7-сульфонамид-1, 1-диоксид)). Входящий в состав препарата каптоприл, ингибитор АПФ, угнетает образование ангиотензина II, препятствует его сосудосуживающему действию и стимулирующему влиянию на секрецию альдостерона в надпочечниках. Снижает ОПСС, АД, пред- и постнагрузку на сердце, давление в правом предсердии и в малом круге кровообращения.
Гидрохлоротиазид вызывает умеренно выраженный диуретический эффект, увеличивая выведение из организма воды, ионов натрия, хлора, калия. Уменьшает содержание ионов натрия в сосудистой стенке, снижая ее чувствительность к вазоконстрикторным влияниям и усиливая тем самым антигипертензивный эффект каптоприла.
Фармакокинетика. После перорального приема каптоприл быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается приблизительно через 1 ч. Степень абсорбции составляет не менее 70%. Одновременный прием пищи снижает всасывание приблизительно на 30–40%. С белками плазмы крови связывается 25–30% препарата. Период полувыведения — около 3 ч. Более 95% препарата выводится из организма с мочой. Нарушение функции почек может привести к кумуляции препарата в организме. Антигипертензивный эффект отмечают через 30–60 мин, он сохраняется 4–8 ч.
Биодоступность гидрохлоротиазида после приема внутрь составляет около 60–80%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 1,5–3 ч. Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах, где его концентрация в 3–9 раз превышает таковую в плазме крови. С белками плазмы крови связывается на 40–70%, метаболизируется незначительно. Выведение из плазмы крови двухфазное: период полувыведения в начальной фазе составляет 2 ч, в конечной — около 10 ч. У пациентов без нарушений функции почек выведение осуществляется почти исключительно с мочой. В целом 50–75% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде.

различные формы АГ, в том числе резистентной к лечению другими антигипертензивными препаратами.

взрослым назначают внутрь за 1 ч до еды. Начальная доза обычно составляет ¹/₂ таблетки (соответствует 25 мг каптоприла) 1 раз в сутки. При недостаточном антигипертензивном эффекте суточную дозу следует повысить до 1 таблетки (50 мг) 1 раз в сутки в 1 прием. Продолжительность терапии определяют индивидуально. Данные о применении препарата у детей отсутствуют.

повышенная чувствительность к компонентам препарата, ангионевротический отек после приема ингибиторов АПФ в анамнезе, выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина ≤30 мл/мин), острые воспалительные заболевания почек, стеноз почечных артерий (двусторонний или односторонний при наличии единственной почки), состояние после трансплантации почки, стеноз аортального или митрального клапана, нарушение функции печени, коллагенозы, первичный гиперальдостеронизм, период беременности и кормления грудью, гипокалиемия, гипонатриемия, особенно в сочетании с гиповолемией, гиперкальциемия, подагра.

при правильном подборе дозы Капотиазид обычно хорошо переносится. При повышенной чувствительности к препарату или при применении в высоких дозах могут возникать:
со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая), ощущение сердцебиения, описаны случаи аритмии, приступов стенокардии, инфаркта миокарда, нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу;
со стороны дыхательной системы: бронхит, иногда — синусит, ринит, бронхоспазм, ларингит; со стороны мочевыделительной системы: редко — протеинурия, описаны случаи ОПН;
со стороны электролитного и других видов обмена: гипомагниемия, гипонатриемия, гиперкальциемия; гиперурикемия, гипергликемия, гиперхолестеринемия;
со стороны ЖКТ и гепатобилиарной системы: тошнота, дискомфорт в эпигастральной области, диспептические явления, редко — рвота, запор, диарея, анорексия, ощущение сухости во рту, нарушение вкуса, иногда — повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, кишечная непроходимость;
со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко — депрессия, нарушение сна, судороги, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения;
со стороны системы крови: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, в единичных случаях — панцитопения, агранулоцитоз;
аллергические и иммунотоксические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, лихорадка, миалгия и артралгия, эозинофилия; описаны случаи возникновения волчаночного синдрома, фотосенсибилизации;
другие: алопеция, онихолиз.

препарат можно применять только после тщательной оценки соотношения пользы применения препарата и потенциального риска, а также при условии регулярного контроля показателей соответствующих клинических и лабораторных исследований при нарушениях функции почек с клиренсом креатинина 30–60 мл/мин; протеинурии более 1 г/сут; нарушениях иммунитета; одновременном лечении иммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом, препаратами лития.
С осторожностью, при тщательном контроле АД, функции почек и состояния водно-электролитного баланса назначают препарат больным с выраженными нарушениями сердечной деятельности, нарушениями функции почек, сахарным диабетом, ренальной гипертензией, а также пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).
Терапия диуретиками должна быть прекращена за 2–3 дня до назначения препарата.
В начале лечения показан регулярный контроль концентрации калия в плазме крови, в период лечения — содержания мочевины и креатинина в плазме крови, состава периферической крови. С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время приема препарата показана диета с низким содержанием натрия.
Нет данных о применении препарата у детей.

при  одновременном применении Капотиазида-КМП с органическими нитратами и другими вазодилататорами, снотворными, транквилизаторами, трициклическими антидепрессантами и алкоголем антигипертензивное действие препарата может усиливаться, как и с другими антигипертензивными и мочегонными средствами; НПВП ослабляют антигипертензивное действие препарата; при одновременном назначении препаратов калия, калийсберегающих диуретиков или гепарина возможна гиперкалиемия; препаратов лития — могут повышаться концентрация лития в плазме крови и, соответственно, риск развития его побочных и токсических эффектов; иммунодепрессантов, цитостатиков, ГКС, аллопуринола — повышается риск угнетающего действия на кроветворение; препарат может уменьшать выраженность действия пероральных антидиабетических средств; выраженность и продолжительность действия миорелаксантов может возрастать при одновременном назначении с препаратом.

возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов. Лечение — симптоматическое.

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °C.