Карбалекс - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КАРБАЛЕКС 200 мг

(CARBALEX 200 mg)

КАРБАЛЕКС 400 мг

(CARBALEX 400 mg)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: карбамазепін;

основні фізико-хімічні властивості: для Карбалекс 200 мг: білі, круглі, плоскі таблетки зі скошеними краями і рискою з одного боку таблетки;

для Карбалекс 400 мг: білі, продовгуваті, двоопуклі таблетки з рискою і маркуванням «Gerot» з обох боків таблетки;

склад: 1 таблетка Карбалекс 200 мг містить карбамазепіну 200 мг;

1 таблетка Карбалекс 400 мг містить карбамазепіну 400 мг;

допомiжнi речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмаль гліколят, желатин, тальк, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Проти епілептичні засоби. Карбамазепін.

Код АТС N03AF01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Карбамазепін виявляє проти судомну (проти епілептичну) і помірну антидепресивну (тимолептичну) і нормотимічну дію.

Блокує натрієві канали мембран гіперактивних нервових клітин, знижує вплив збуджувальних нейромедіатор них амін окислот (глутамата, аспартата), посилює процеси уповільнення (ГАМКергічні) і взаємодію з центральними аденозиновими рецепторами.

Анти маніакальні властивості обумовлені пригніченням метаболізму дофаміну і норадреналіну.

Проти судомна дія виявляється при парціальних і генералізованих нападах (grand mal).

Ефективний (особливо для дітей і підлітків) для блокування симптомів тривожності і депресії, а також зменшення дратівливості та агресивності (епілепсія).

Попереджує напади невралгії трійчастого нерва, зменшує виразність клінічних проявів алкогольної абстиненції (у тому числі збудження, тремор, порушення ходи) і знижує судомну активність.

При нецукровому діабеті зменшує діурез і відчуття спраги.

Фармакокінетика. Після орального застосування карбамазепін майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. C_max при одноразоому прийомі досягається через 12 год. Зв`язок з білками плазми крові - 70-80 %. У спинномозковій рідині і слині утворюється концентрація пропорційна частці незв`язаної з білками активної речовини (20-30 %).

Проникає в материнське молоко (25-60 % від рівня в плазмі) і через плацентарний бар`єр. Уявний об`єм розподілу складає 0,8-1,9 л/кг.

Біотрансформується в печінці (в основному по епоксидному шляху) з утворенням декількох метаболітів – 10,11-трансдіолове похідне і його кон`югати з глюкуроновою кислотою, моногідроксильовані похідні, а також N-глюкуроніди.

T_1/2 — 25–65  год; при довго тривалому застосуванні – 12-17 год (внаслідок індукції ферментів метаболізму). У пацієнтів, які застосовують індуктори монооксигеназної системи (фенітоїн, фенобарбітал), Т_1/2 складає 8-10 год.

Після одноразового внутрішнього застосування 72 % прийнятої дози виводиться нирками і      28 % через кишечник. У сечі визначається 2 % незміненого карбамазепіну, 1 % активного (10,11-епоксидний дериват) і близько 30 % інших метаболітів. У дітей екскреція прискорена (може знадобитися більш висока доза в перерахунку на масу тіла).

Початок проти судомної дії варіює від декількох годин до декількох днів (іноді до 1 місяця).

Показання для застосування.

Напади епілепсії тяжкої форми, фокальні напади, напади у скроневих долях, змішані форми нападів, психомоторне збудження.

Манія, профілактика маніакально-депресивних розладів.

Невралгія трійчастого нерва.

Діабетична невропатія.

Алкогольний абстинент ний синдром.

Нецукровий діабет центрального генезу.

Спосіб застосування та дози. Приймати препарат під час або після їжі, запиваючи рідиною (не запивати грейпфрутовим соком).

Розпочинати терапію карбамазепіном слід з низьких доз, поступово зменшуючи дозу інших антиконвульсантів, призначених раніше.

Анти конвульсивна терапія.

Дорослі і діти старше 15 років. Розпочинати терапію слід з дози 200 мг 2 рази на добу, поступово збільшуючи дозу до досягнення індивідуальної оптимальної дози.

Діти. Початково 10–20 мг /кг маси тіла на добу, поступово збільшуючи дозу до 20-30 мг/кг маси тіла на добу за декілька прийомів.

Діти віком від 1 до 5 років – 200 – 400 мг/добу.

Діти віком від 6 до 10 років – 400 – 600 мг/добу.

Діти віком від 10 до 15 років – 600 – 1000 мг/добу.

Манія, профілактика маніакально-депресивних (біполярних) розладів.

Дозування може бути від 400 до 1600 мг/добу. Загалом терапію проводять в дозі 400 – 600 мг/добу за 2 -3 прийоми.

При лікуванні гострих маніакальних станів дозу слід збільшувати миттєво, беручи до уваги, що малі дози мають оптимальний вплив і рекомендуються для профілактики біполярних розладів.

Невралгія трійчастого нерва.  

Початкова доза - 200 мг 2 рази на добу, поступово збільшуючи дозу до зникнення симптомів болю (приблизно 200 мг 3 – 4 рази на добу). Середня доза - 200 мг 3 рази на добу.

Діабетична невропатія. Нецукровий діабет.

Середня доза становить 200 мг 3 рази на добу.

Алкогольний абстинент ний синдром.

Середня доза становить 400 мг 3 рази на добу протягом 4–5 днів, потім - 200 мг 3 рази на добу протягом декількох днів.

Дозування для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю.

Пацієнти зі зниженою клуб очковою фільтрацією і такі, що знаходяться на діалізі повинні застосовувати 75 % середньої дози.

Пацієнти літнього віку і пацієнти з анорексією.

Початкова терапевтична доза становить 100 мг 2 рази на добу.

Побічна дія.

На початку терапії карбамазепіном можуть спостерігатися анорексія, сухість у ротовій порожнині, нудота, діарея або запор.

Часто можуть спостерігатися такі побічні ефекти: головний біль, запаморочення, сонливість, стомлюваність, атаксія, порушення акомодації, ністагм, диплопія, парестезія, парези нижніх кінцівок, розлади мови. У літніх пацієнтів також можуть спостерігатися сплутаність свідомості, збуджуваність. Дуже рідко - зорові галюцинації. Ці симптоми зникають протягом 8–14 днів без проведення будь-яких терапевтичних заходів або після зменшення дози.

При лікуванні карбамазепіном були зафіксовані такі побічні ефекти: алергічні шкірні реакції, такі як жар, ізольовані випадки пурпури, дерматиту, ексудативної еритеми (включаючи синдром Стівена-Джонса), синдром Лайєла, випадіння волосся; лейкопенія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз, а пластична анемія, поодинокі випадки лейкоцитозу, тромбоемболія, порфірія; холестатична або гепатоцелюлярна жовтуха; урологічні розлади (гематурія, протеїнурія або ниркова недостатність); зменшення рівня Т₃ і Т₄, гіпокальціємія, зменшення рівня 25-гідроксихолекальциферолу; порушення провідності (включаючи атріовентрикулярну блокаду), брадикардія; окремi випадки реакцiй пiдвищеної чутливостi легень до препарату, що супроводжувались пропасницею, задишкою (диспное), запаленням i фiброзами легенів; менінгіти, периферична еозонофілія; синдром системного вовчака.

При високих дозах може спостерігатися тремор (також атаксія), гіпертензія або гіпотензія, аритмія.

Протипоказання.

Не слід застосовувати препарат при підвищеній чутливості до карбамазепіну або інших компонентів, що входять до складу лікарського засобу; атріовентрикулярній блокаді; гострій печінковій недостатності; ураженнях кісткового мозку.

Передозування.

Симптоми гострого передозування карбамазепіном виявляються блюванням, втратою свідомості, тремором, збудженням, конвульсіями аж до коми, утрудненням дихання, зміною артеріального тиску, порушенням серцевої провідності, олігурією. Терапія симптоматична.

Особливості застосування.

Перед початком терапії карбамазепіном слід перевірити показники крові і функцію печінки.

При терапії карбамазепіном слід контролю вати такі показники:

аналіз крові – щотижнево протягом першого місяця лікування, потім - щомісяця;

фукція печінки – кожні 3–4 місяці, якщо показники залишаються в нормі і в коротші інтервали у випадку патологічних показників.

Якщо виявляються симптоми порушення гемопоезу, прогресують симптоми лейкопенії або алергічних шкірних реакцій, або порушується функція печінки, застосування карбамазепіну слід припинити.

Регулярне обстеження і коригування дози слід здійснювати пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, порушенням функції нирок, захворюванням печінки і хворим на глаукому.

Протягом терапії слід утримуватись від вживання алкоголю.

Раптову відміну прийому карбамазепіну або перехід до прийому інших антиконвульсантів дозволяється робити тільки пацієнтам, які застосовують барбітурати або діазепам як захисну терапію.

Ефект гормональних контрацептивів знижується на тлі прийому карбамазепіну. Слід застосовувати альтернативні методи контрацепції протягом лікування карбамазепіном.

У період вагітності, насамперед у перший триместр вагітності, застосування будь-яких медичних засобів є небезпечним. Але, якщо є необхідність в анти конвульсивній терапії, не слід самовільно переривати вагітність, а зважити фактор ризик/користь для матері і плода.

У дослідах на тваринах карбамазепін виявив відносно низьку тератогенність. Низька вага плода й органів може супроводжуватись недостатнім скостенінням і вовчою пащею при застосуванні карбамазепіну у дозі, що в 10- 25 разів вища за середню терапевтичну дозу.

Для більшої безпечності слід якомога раніше виявити найменшу ефективну дозу, шляхом дослідження плазмових концентрацій (терапевтична концентрація: 3–12 мг/л = 13-50 мкмоль/л).

Активна субстанція проникає в кров плода і в материнське молоко. Для досягнення повільного виведення карбамазепіну у немовлят слід припинити годування груддю. Карбамазепін виділяється в материнське молоко і спричиняє утруднення смоктання немовлям внаслідок седативного впливу на ЦНС.

Слід бути обережними під час керування авто транспортом і роботи зі складними механізмами у період застосування карбамазепіну.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Карбамазепін зменшує ферментіндукую чий ефект інших лікарських засобів, таких як антикоагулянти (похідні кумаринів), кінідин, гормональні контрацептиви, антибіотики (доксициклін).

Метаболізм карбамазепіну блокується при сумісному застосуванні еритроміцину, тролеандоміцину, ізоніазиду, блокаторів кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), декстропропоксифену і вілоксазину, що спричиняє підвищення концентрації карбамазепіну в плазмі.

Підвищення плазмового рівня карбамазепіну також спостерігається при одночасному застосуванні інших антиконвульсантів (фенітоїн, примідон, вальпроєва кислота) або циметидин.

Комбінована терапія з препаратами літію може призвести до нейротоксичних реакцій.

Щонайменше 2 тижні має минути від часу закінчення лікування інгібіторами моноаміно оксидази (МАО) і початком терапії карбамазепіном.

Грейпфрутовий сік збільшує біодоступність карбамазепіну, тому слід уникати його прийому.

Прийом карбамазепіну впливає на зміну лабораторних показників тиреоїдних гормонів.

Умови   та   термін   зберігання.   Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному   для   дітей місці   при температурі до 25°С.

Термін придатності – 5 років.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.

Для Карбалекс 200 мг і Карбалекс 400 мг: по 10 таблеток у блістері, по 10 блістерів у картонній коробці.

Виробник. Герот Фармацеутика ГмбХ.

Адреса. Арнетгассе 3, А-1160 Відень.

КАРБАЛЕКС ( CARBALEX )

CARBAMAZEPINUM       N03A F01
Gerot Pharmazeutika

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
 КАРБАЛЕКС 200 мг

табл. 200 мг, № 100 Карбамазепин  200 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, желатин, тальк, магния стеарат.

№ UA/6914/02/01 от 17.08.2007 до 17.08.2012
 КАРБАЛЕКС 400 мг

табл. 400 мг, № 100 Карбамазепин  400 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, желатин, тальк, магния стеарат.

№ UA/6914/02/02 от 17.08.2007 до 17.08.2012
 КАРБАЛЕКС 300 мг РЕТАРД

табл. пролонг. дейст. 300 мг, № 100 Карбамазепин  300 мг

Прочие ингредиенты: дисперсия метакрилатного сополимера, аммонийно-метакрилатный сополимер, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая.

№ UA/6914/01/02 от 17.08.2007 до 17.08.2012
 КАРБАЛЕКС 600 мг РЕТАРД

табл. пролонг. дейст. 600 мг, № 100 Карбамазепин  600 мг

Прочие ингредиенты: дисперсия метакрилатного сополимера, аммонийно-метакрилатный сополимер, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая.

№ UA/6914/01/01 от 17.08.2007 до 17.08.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Карбамазепин оказывает противосудорожное действие и умеренно выраженную анитидепрессивную (тимолептическую) и нормотимическую активность.
Блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нейронов, уменьшает влияние стимулирующих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные (ГАМК-эргические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами.
Антиманиакальные свойства обусловлены угнетением метаболизма дофамина и норадреналина.
Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках (grand mal).
Карбамазепин эффективен (особенно у детей и подростков) для устранения симптомов тревоги и депрессии, а также для уменьшения раздражительности и агрессивности (при эпилепсии).
Карбамазепин предупреждает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции (в том числе возбуждение, тремор, нарушение походки) и снижает судорожную активность.
При несахарном диабете карбамазепин уменьшает диурез и ощущение жажды.
Фармакокинетика. После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови при однократном приеме достигается через 12 ч. Степень связывания с белками плазмы крови — 70–80%. В СМЖ и слюне достигается концентрация, пропорциональная доле несвязанного с белками активного вещества (20–30%).
Карбамазепин проникает в грудное молоко (25–60% уровня в плазме крови) и через плацентарный барьер. Объем распределения составляет 0,8–1,9 л/кг массы тела. Биотрансформируется в печени (в основном по эпоксидному пути) с образованием нескольких метаболитов — 10, 11-трансдиолового производного и его конъюгатов с глюкуроновой кислотой, моногидроксилированных производных, а также N-глюкуронидов. Период полувыведения из плазмы крови — 25–65 ч: при продолжительном применении препарата — 12–17 ч (вследствие индуцирования ферментов, метаболизирующих препарат). У пациентов, применяющих индукторы монооксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал), период полувыведения составляет 8–10 ч. После однократного приема внутрь 72% принятой дозы выделяется почками, 28% — кишечником. С мочой выводится до 2% неизмененного карбамазепина, 1% активного (10,11-эпоксидный дериват) и около 30% других метаболитов. У детей экскреция ускорена (может понадобиться более высокая доза препарата в пересчете на массу тела). Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес).
Пролонгированное действие таблеток-ретард не зависит от приема пищи. При необходимости таблетку-ретард можно растворить в жидкости (вода, чай, апельсиновый сок, молоко) без риска потери ее пролонгированного эффекта.

ПОКАЗАНИЯ:  генерализованные эпилептические припадки, фокальные припадки, припадки височной эпилепсии, смешанные формы припадков, психомоторное возбуждение; мания, профилактика маниакально-депрессивного расстройства; невралгия тройничного нерва; диабетическая нейропатия; алкогольный абстинентный синдром; несахарный диабет центрального генеза.

ПРИМЕНЕНИЕ:
Карбалекс 200, 400 мг
Препарат принимают во время или после еды, запивая жидкостью (не следует запивать препарат грейпфрутовым соком).
Начинать терапию карбамазепином необходимо с низких доз, постепенно снижая дозу других противосудорожных препаратов, принимавшихся ранее.
 Противосудорожная терапия
Взрослые и дети в возрасте старше 15 лет: начинать терапию следует с дозы 200 мг 2 раза в сутки, постепенно повышая ее до достижения оптимальной индивидуальной дозы.
Дети: назначают в начальной дозе 10–20 мг/кг массы тела, постепенно повышая дозу до 20–30 мг/кг в несколько приемов.
Дети в возрасте от 1 года до 5 лет — 200–400 мг/сут.
Дети в возрасте 6–10 лет — 400–600 мг/сут.
Дети в возрасте 10–15 лет — 600–1000 мг/сут.
 Мания, профилактика маниакально-депрессивного (биполярного) расстройства
Доза может составлять от 400 до 1600 мг/сут. Обычно назначают в дозе 400–600 мг/сут в 2–3 приема.
При лечении острых маниакальных состояний дозу повышают немедленно, принимая во внимание, что низкие дозы рекомендуются для профилактики биполярного расстройства.
 Невралгия тройничного нерва
Начальная доза — 200 мг 2 раза в сутки с постепенным повышением дозы до исчезновения боли (приблизительно до 200 мг 3–4 раза в сутки). Средняя доза — 200 мг 3 раза в сутки.
 Диабетическая нейропатия. Несахарный диабет
Средняя доза составляет 200 мг 3 раза в сутки.
 Алкогольный абстинентный синдром
Средняя доза составляет 100 мг 3 раза в сутки на протяжении 4–5 дней, затем — 200 мг 3 раза в сутки на протяжении нескольких дней.
 Дозирование у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью
У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией, в том числе у находящихся на диализе, препарат применяют в дозе, составляющей 75% средней дозы.
 Дозирование у пациентов пожилого возраста и пациентов с анорексией
Начальная терапевтическая доза составляет 100 мг 2 раза в сутки.
Карбалекс 300, 600 мг ретард
Препарат принимают во время или после еды, запивая жидкостью (не следует запивать препарат грейпфрутовым соком).
Пролонгированное действие таблеток-ретард не зависит от приема пищи. При необходимости таблетку-ретард можно растворить в жидкости (вода, чай, апельсиновый сок, молоко) без риска потери ее пролонгированного эффекта.
Начинать терапию препаратом следует с низких доз, постепенно снижая дозу других противосудорожных средств, принимавшихся ранее.
 Противосудорожная терапия
Взрослые и дети в возрасте старше 10 лет. Начинать терапию следует с дозы 150 мг 2 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до достижения индивидуальной оптимальной дозы. Обычно средняя терапевтическая доза составляет 600 мг/сут, которую принимают, как правило, вечером, если назначен прием 1 раз в сутки.
Дети в возрасте от 1 года до 5 лет — 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).
Дети в возрасте 6–10 лет — 150–300 мг 2 раза в сутки (15–20 мг/кг/сут).
 Мания, профилактика маниакально-депрессивного (биполярного) расстройства
Доза может составлять от 300 до 1500 мг/сут. Обычно терапию проводят в дозе 400–600 мг/сут в 2–3 приема.
При лечении острых маниакальных состояний дозу повышают немедленно, принимая во внимание, что низкие дозы рекомендуются для профилактики биполярного расстройства.
 Невралгия тройничного нерва
Начальная доза составляет 300 мг/сут, ее постепенно повышают до исчезновения боли. Средняя суточная доза составляет 600 мг.
 Диабетическая нейропатия
Средняя суточная доза составляет 600 мг, которую можно принимать в 1 или 2 приема в сутки (по 300 мг утром и вечером).
 Алкогольный абстинентный синдром
Средняя суточная доза составляет 600 мг. В некоторых случаях показано применение в дозе 1200 мг/сут на протяжении первых дней лечения.
 Дозирование у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью
Пациентам со сниженной клубочковой фильтрацией, в том числе находящимся на диализе, препарат назначают в дозе, составляющей 75% средней дозы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная чувствительность к карбамазепину или другим компонентам препарата, AV-блокада, острая печеночная недостаточность, поражения костного мозга, детям в возрасте до 1 года.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:  в начале лечения карбамазепином могут возникать анорексия, сухость в полости рта, тошнота, диарея или запор. Часто могут развиваться такие побочные эффекты, как головная боль, головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, атаксия, нарушение аккомодации, нистагм, диплопия, парестезия, парез нижних конечностей, нарушения речи. У пациентов пожилого возраста также может наблюдаться спутанность сознания, повышенная возбудимость. Очень редко — зрительные галюцинации. Эти симптомы исчезают на протяжении 8–14 дней без проведения каких-либо терапевтических мероприятий или после снижения дозы препарата.
При лечении карбамазепином также были зарегистриованы такие побочные эффекты: кожно-аллергические реакции, такие как ощущение жара, отдельные случаи пурпуры, дерматита, экссудативной эритемы (включая синдром Стивенса — Джонсона), синдром Лайелла, выпадание волос; лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, единичные случаи лейкоцитоза, тромбоэмболия, порфирия; холестатическая или гепатоцеллюлярная желтуха; урологические нарушения (гематурия, протеинурия или почечная недостаточность); снижение уровня Т3  и Т4, гипокальциемия, снижение уровня 25-гидроксихолекальциферола; нарушение проводимости (включая AV-блокаду), брадикардия; отдельные случаи реакций гиперчувствительности к препарату, которые сопровождались лихорадкой, одышкой, пульмонитом и фиброзом легких; менингит, эозинофилия; волчаночноподобный синдром. При применении в высоких дозах могут возникать тремор, атаксия, АГ или гипотензия, аритмия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:  до начала терапии карбамазепином следует проверить показатели периферической крови и функции печени.
В процессе лечения карбамазепином следует проводить следующие контрольные исследования: общий анализ крови — еженедельно на протяжении 1-го месяца лечения, в дальнейшем — ежемесячно; фукциональное состояние печени — каждые 3–4 мес, если показатели остаются в пределах нормы, и более часто, если отмечаются патологические отклонения показателей. При выявлении нарушения гемопоэза, прогрессировании лейкопении, появлении кожно-аллергических реакций или нарушении функции печени, применение карбамазепина следует прекратить.
Регулярное обследование и коррекцию дозы необходимо проводить пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, нарушением функции почек, заболеваниями печени и глаукомой. Во время терапии следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Внезапная отмена карбамазепина или переход на прием других противосудорожных средств допускается только у пациентов, которые применяют барбитураты или диазепам в качестве протекторной терапии.
В период беременности, особенно в І триместр, применение любых лекарственных средств представляет потенциальный риск для плода. Однако, при необходимости в проведении противосудорожной терапии, пациентке не следует самовольно прерывать беременность. Рекомендуется взвесить соотношение ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода. В экспериментах на животных карбамазепин продемонстрировал относительно низкую тератогенность. При применении карбамазепина в дозе, в 10–25 раз превышающей среднюю терапевтическую, может отмечаться уменьшение массы тела плода и внутренних органов, недостаточное окостенение скелета и развитие расщелины верхней губы и неба. Для обеспечения максимальной безопасности следует как можно ранее определить минимальную эффективную дозу путем исследования концентрации препарата в плазме крови (терапевтическая концентрация составляет 3–12 мг/л = 13–50 мкмоль/л).
Карбамазепин проникает в кровь плода и в грудное молоко. Для достижения выведения карбамазепина из организма ребенка грудного возраста следует прекратить кормление грудью. Карбамазепин, выделяемый с грудным молоком, может вызывать нарушение сосания грудным ребенком вследствие седативного влияния на ЦНС.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами в период применения карбамазепина.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  эффективность гормональных контрацептивов на фоне приема карбамазепина может снижаться, поэтому следует применять альтернативные методы контрацепции в период лечения препаратом.
Карбамазепин снижает ферментиндуцирующее действие других лекарственных средств, таких как антикоагулянты кумаринового ряда, хинидин, гормональные контрацептивы, антибиотики (доксициклин).
Метаболизм карбамазепина нарушается при одновременном применении эритромицина, тролеандомицина, изониазида, блокаторов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), декстропропоксифена и вилоксазина, что приводит к повышению концентрации карбамазепина в плазме крови.
Повышение уровня карбамазепина в плазме крови также наблюдается при сочетанном применении других антиконвульсантов (фенитоин, примидон, вальпроевая кислота) или циметидина.
Одновременное применение с препаратами лития может привести к развитию нейротоксических реакций.
Интервал с момента окончания лечения ингибиторами МАО до начала терапии карбамазепином должен составлять по крайней мере 2 нед.
Грейпфрутовый сок повышает биодоступность карбамазепина, поэтому следует избегать его одновременного приема с препаратом.
Прием карбамазепина вызывает изменение лабораторных показателей уровня тиреоидных гормонов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  острая передозировка карбамазепином проявляется рвотой, потерей сознания, тремором, возбуждением, судорогами, развитием комы, затруднением дыхания, изменением уровня АД, нарушением сердечной проводимости, олигурией. Терапия — симптоматическая.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:  в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.