Кардитал - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КАРДИТАЛ

(C A R D I T A L)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Тrіmеtаzіdіnе; 1-(2,3,4-триметоксибензил) піперазин;

основні фізико-хімічні властивості: жовті, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою

оболонкою;

склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить триметазидину дигідро хлориду  –  20 мг;

допоміжні речовини: ядро: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, повідон (полівінілпіролідон К-30), магнію стеарат, тальк, натрію крохмальгліколят; плівкова оболонка: гідроксипропілм етилцелюлоза, тальк, титану діоксид, ПЕГ 6000, пропіленгліколь, барвник оксид заліза жовтий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Кардіологічні засоби. Триметазидин. Код АТС С 01Е В 15.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Триметазидин – антигіпоксичний, антиангінальний засіб. Триметазидин нормалізує енергетичний баланс у клітинах при гіпоксії, попереджуючи зниження внутрішньоклітинного вмісту АТФ. Підтримує клітинний гомеостаз, забезпечуючи нормальне функціонування іонних каналів мембрани і трансмембранний транспорт іонів калію. Впливаючи на метаболічні процеси, оптимізуючи використання кисню при ішемії міокарда, сприяє збереженню його енергетичного потенціалу, перешкоджає зниженню енерг етичних резервів АТФ в кардіоміоцитах. Триметазидин уповільнює окиснення жирних кислот за рахунок ефективного інгібування довго ланцюгової 3-кето ацетил-КоА тіолази, що призводить до збільшення окиснення глюкози і відновлення спряження між гліколізом і окиснювальним декарбоксилюванням, що обумовлює захист міокарда від ішемії. Переключення окиснення жирних кислот на окиснення глюкози є основою антиангінальної дії триметазидину.

Триметазидин підтримує енергетичний метаболізм міокарда і нейросенсорних органів в періоди епізодів ішемії, зменшує величину внутрішньоклітинного ацидозу і ступінь змін в трансмембранному іонному потоці, що виникає при ішемії, зменшує рівень міграції і інфільтрації полінуклеарних нейтрофілів в ішемічних і репер фузійних тканинах серця, зменшує розмір ушкодження міокарда.

Триметазидин сприяє збереженню рівня АТФ і АМФ в клітинах мозку, підтримує функціональну активність мітохондрій гепатоцитів, а також перешкоджає негативному впливу вільних радикалів за рахунок зниження інтенсивності перекисного окиснення ліпідів і підвищення потенціалу системи антиоксидантного захисту.

У хворих на стенокардію триметазидин підвищує толерантність до фізичних навантажень, не впливаючи на частоту серцевих скорочень, знижує частоту нападів стенокардії, сприяє зменшенню потреби нітратів.

В отоларингологічній практиці триметазидин покращує переносимість вестибулярних проб, підвищує гостроту слуху, звільняє від шуму у вухах, зменшує тривалість і частоту нападів запаморочення при хворобі Меньєра і запаморочення судинного походження.

У хворих з хоріоретинальними судинними порушеннями препарат сприяє підвищенню функціональної активності сітківки, що виявляється в нормалізації показників електроретинограми, покращує гостроту зору, розширяє поле зору, що пов'язане з позитивними анатомічними змінами. Це послаблює симптоми патології сітківки, особливо при вікових дегенеративних змінах жовтої плями.

Фармакокінетика. Швидко і практично повністю абсорбується слизовою оболонкою кишечнику. Біодоступність – 90 %. Час досягнення максимальної концентрації в крові – 2 години. Максимальна концентрація в крові (після однократного перорального прийому  20 мг триметазидину) – приблизно 55 нг/мл. Об'єм розподілу – 4,8 л/кг, що сприяє добрій дифузії в тканини. Легко проходить через гістогематичні бар'єри. Зв'язування   з   білками  – 16 %. Період напів виведення становить 4 – 4,5 години, у пацієнтів старше 65 років – приблизно 12 годин. Виводиться нирками (приблизно 60 % у незмінному стані).

Показання для застосування. Кардіологія: довготривале лікування ішемічної хвороби серця, попередження виникнення нападів стенокардії (як моно терапія або в комбінації з іншими лікарськими засобами).

Оториноларингологія: лікування кохлеарно-вестибулярних порушень ішемічного походження, таких як запаморочення, шум у вухах, зниження слуху.

Офтальмологія: хоріоретинальні розлади ішемічного походження.

Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо дорослим. Приймають по 20 мг (1 таблетка) 3 рази на добу, запиваючи склянкою води. Добова доза препарату – 60 мг (3 таблетки). Тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання.

Побічна дія. При застосуванні препарату можуть виникнути небажані ефекти, які наведено нижче згідно з частотою виникнення: дуже часто (>1/10); часто (>1/100 та <1/10); нечасто (>1/1000 та <1/100); рідко (>1/10 000 та <1/1000); дуже рідко (<1/10 000).

З боку системи травлення

Часто: біль в епігастрії, діарея, диспепсія, нудота та блювання.

Загальні порушення

Часто: астенія.

З боку нервової системи

Часто: головний біль, запаморочення.

Дуже рідко: можливе виникнення екстра пірамідних симптомів (тремор, ригідність, акінезія), які зменшуються після відміни препарату.

З боку шкіри та підшкірних тканин

Часто: прояви алергічних реакцій (висип, свербіж, кропив’янка).

З боку судин

Рідко: ортостатична гіпотензія, почервоніння обличчя.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, жінкам у період вагітності і годування груддю, дитячий вік.

Передозування. Випадків передозування не спостерігалось.

Особливості застосування. При нирковій недостатності рекомендовано проводити моніторинг функціональних показників нирок; при необхідності доза препарату може бути знижена.

У разі появи астенії та запаморочення слід утриматись від керування транспортними засобами та виконання роботи, яка потребує підвищеної уваги та швидкої психомоторної реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Застосування Кардиталу з нітратами (нітрогліцерин), β-адрено блокаторами (атенолол) або антагоністами кальцію (верапаміл) забезпечує додатковий терапевтичний ефект у хворих на стенокардію без зміни гемодинамічних показників.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. 10 таблеток у блістері. По 6 блістерів у картонній коробці.

Виробник. Дженом Біотек ПВТ. ЛТД.

Адреса. 504, Делфі, Хіранандані Гарденс, Повай, Мумбай, 400 076, Індія.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Триметазидин – антигипоксический, антиангинальный препарат. Триметазидин нормализует энергетический баланс в клетках при гипоксии, предупреждая снижение внутриклеточного содержимого АТФ. Поддерживает клеточный гомеостаз, обеспечивая нормальное функционирование ионных каналов мембраны и трансмембранный транспорт ионов калия. Ввлияя на метаболические процессы, оптимизируя использования кислорода при ишемии миокарда, способствует сохранению его энергетического потенциала, препятствует снижению энергетических резервов АТФ в кардиомиоцитах. Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет эффективного ингибирования длинноцепочной 3-кетоацетил-КоА тиолазы, что приводит к увеличению окисление глюкозы и возобновление спряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием, что обуславливает защита миокарда от ишемии. Переключение окисление жирных кислот на окисление глюкозы является основою антиангинального действия триметазидина.

Триметазидин поддерживает энергетический метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии, уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, которое возникает при ишемии, уменьшает уровень миграции и инфильтрации полиниклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца, уменьшает размер повреждения миокарда.

Триметазидин способствует сохранению уровня АТФ и АМФ в клетках мозга, поддерживает функциональную активность митохондрий гепатоцитов, а также препятствует негативном влияния свободных радикалов за счет снижения интенсивности перекисного окисления липидов и повышение потенциалу системы антиоксидантной защиты.

У больных стенокардией триметазидин с 15-го дня увеличивает коронарный резерв, повышает толерантность до физических нагрузок, не влияя на частоту сердечных сокращений, снижает частоту припадков стенокардии, способствует снижению потребности нитратов.

В отоларингологической практике триметазидин улучшает переносимость вестибулярных проб, повышает остроту слуха, освобождает от шуму в ушах, уменьшает длительность и частоту припадков головокружения при болезни Меньера и головокружение сосудистого происхождения.

У больных с хориоретинальными сосудистыми нарушениями препарат способствует повышению функциональной активности сетчатки, которые проявляются в нормализации показателей электроретинограммы, улучшает остроту зрения, расширяет поле зрения, что связанное с позитивными анатомическими сменами. Это ослабляет симптомы патологии сетчатки, особенно при возрастных дегенеративных сменах жёлтого пятна.

Фармакокинетика. Быстро и практически полностью абсорбируется слизистой оболочкой кишечнике. Биодоступность – 90 %. Время достижения максимальной концентрации в крови – 2 часа. Максимальная концентрация в крови (после однократного перорального приема 20 мг триметазидина) – приблизительно 55 нг/мл. Объем распределения – 4,8 л/кг, что способствует нормальной диффузии в ткани. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связывание с белками – 16 %. Период полувыведения составляет 4 – 4,5 часа, у пациентов старше 65 лет – приблизительно 12 часов. Выводится почками (приблизительно 60 % в неизменном состоянии).

Показания к применению. Стенокардия, хориоретинальные сосудистые нарушения, болезнь Меньера, атеросклероз мозговых сосудов, шум в ушах.

Способ использования и дозы. Взрослым по 1 таблетке Кардитала 2 – 3 раза в сутки, при приеме еды. Запивать водой.

Продолжительность лечения врач определяет индивидуально.

Побочное действие. Аллергические реакции, иногда – слабые диспепсические явления (тошнота, рвота, гастралгия).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата, женщинам в период беременности и кормления грудью, детский возраст.

Передозировка. Случаев передозировки не наблюдалось.

Особенности использования. При почечной недостаточности рекомендовано проводить мониторинг функциональных показателей почек; при необходимости доза препарата может быть снижена. Кардитал не влияет на способность управлять автомобильным транспортом и выполнять работы, которые нуждаются высокой скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Использование Кардитала с нитратами (нитроглицерин), β-адреноблокаторами (атенолол) или антагонистами кальция (верапамил) обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у больных стенокардией без смены гемодинамических показателей.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до +25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.