Кардуктал - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу

КАРДУКТАЛ

(CARDUCTAL)

Склад:

діюча речовина: trimetazidine;

1 таблетка містить триметазидину дигідрохлориду 20 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), крохмаль картопляний, повідон 25, магнію стеарат, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), титану діоксид (Е 171), тальк, полісорбат 80, поліетиленгліколь 6000 (макрогол 6000), кармоїзин (Е 122).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, вкриті оболонкою, від червоного до темно-червоного кольору, верхня та нижня поверхні яких опуклі. На розламі при розгляданні під лупою видно ядро, оточене одним суцільним шаром.

Фармакотерапевтична група. Кардіологічні засоби. Триметазидин.

Код АТХ C01E В15.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Кардуктал є антиангінальним та антиішемічним засобом.

Механізм дії.

Завдяки збереженню енергетичного метаболізму у клітинах, що потерпають від гіпоксії або ішемії, триметазидин запобігає зменшенню рівня внутрішньоклітинного АТФ, забезпечуючи тим самим належне функціонування іонних насосів і трансмембранного натрієво-калієвого потоку при збереженні клітинного гомеостазу.

Триметазидин гальмує β-окислення жирних кислот, блокуючи довголанцюгову 3-кетоацил- КоА тiолазу (3-КАТ), що підвищує окислення глюкози. У клітинах в умовах ішемії процес отримання енергії шляхом окислення глюкози потребує менше кисню порівняно з процесом отримання енергії шляхом β-окислення жирних кислот. Посилення процесу окислення глюкози оптимізує енергетичні процеси у клітинах та відповідно підтримує достатній метаболізм енергії в умовах ішемії.

Фармакодинамічні ефекти.

У пацієнтів з ішемічною хворобою серця триметазидин діє як метаболічний агент, зберігаючи внутрішньоклітинні рівні високоенергетичних фосфатів у міокарді. Ефекти досягаються без супутніх гемодинамічних ефектів.

Фармакокінетика.

Максимальна концентрація триметазидину в крові спостерігається в середньому через 5 годин після прийому таблетки. Упродовж доби концентрація в плазмі стабільна: протягом 11 годин після прийому таблетки концентрація триметазидину в плазмі не менше 75 % максимальної концентрації. Стан стабільної концентрації встановлюється найпізніше на 60-ту годину. Прийом їжі не впливає на фармакокiнетичнi характеристики триметазидину. Об’єм розподілу становить 4,8 л/кг; зв'язування з білками низьке: за даними досліджень in vitro – 16 %.

Триметазидин виводиться в основному iз сечею, переважно у незміненому вигляді. Період напiввиведення становить в середньому 7 годин для здорових молодих добровольців та 12 годин для осіб віком від 65 років. Повне виведення триметазидину є результатом ниркового кліренсу, який безпосередньо корелюється з кліренсом креатиніну, та, меншою мірою, є результатом печінкового кліренсу, який з віком зменшується.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку можливе підвищення концентрації триметазидину через вікове зниження функції нирок.

Порушення функції нирок. Концентрація триметазидину в крові збільшується у пацієнтів із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну - 30‑60 мл/хв) та у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).

Клінічні характеристики.

Показання.

Дорослим триметазидин показаний для симптоматичного лікування стабільної стенокардії за умови недостатньої ефективності чи непереносимості антиангінальних препаратів першої лінії.

Протипоказання.

– Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини.

– Хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром «неспокійних ніг» та інші рухові розлади, що мають відношення до вищезазначеного.

– Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Взаємодії з іншими лікарськими засобами виявлено не було. Зокрема, триметазидин можна призначати у комбінації з гепарином, кальципарином, антагоністами вітаміну К, пероральними ліпідознижувальними препаратами, ацетилсаліциловою кислотою, β-блокаторами, антагоністами кальцію, препаратами дигіталісу (триметазидин не впливає на рівень дигоксину у плазмі крові).

Особливості застосування.

Цей лікарський засіб не слід застосовувати для купірування нападів стенокардії. Його не слід призначати при нестабільній стенокардії або інфаркті міокарда як первинну терапію на догоспітальному етапі або у перші дні госпіталізації.

У випадку виникнення нападу нестабільної стенокардії на тлі поточної терапії необхідно переглянути стан пацієнта та відкоригувати лікування (медикаментозну терапію та можливість реваскуляризації).

Триметазидин може спричиняти або погіршувати симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м’язів), які слід регулярно досліджувати, особливо у пацієнтів літнього віку. У сумнівних випадках пацієнтів потрібно направляти до невропатолога для відповідних обстежень.

При появі рухових розладів, таких як симптоми паркінсонізму, синдрому «неспокійних ніг», тремору, нестійкості ходи необхідно відмінити триметазидин.

Ці випадки мають низьку частоту і зазвичай зникають після припинення лікування; у більшості пацієнтів – протягом 4 місяців після припинення прийому триметазидину. Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються понад 4 місяці після відміни препарату, необхідно звернутися до невропатолога.

Можуть бути падіння, пов’язані з нестійкістю ходи або артеріальною гіпотензією, особливо у пацієнтів, які приймають антигіпертензивне лікування (див. розділ «Побічні реакції»).

Необхідно з обережністю призначати триметазидин:

– пацієнтам з помірною нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та «Фармакокінетика»);

– пацієнтам віком від 75 років (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Хірургічне втручання

Не потребує особливих застережень перед проведенням анестезії.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У зв’язку з відсутністю клінічних даних застосування препарату не рекомендується у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Триметазидин не впливає на гемодинаміку, проте були зафіксовані випадки запаморочення і сонливості (див. розділ «Побічні реакції»), що можуть вплинути на здатність керувати автотранспортом чи працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Для перорального застосування.

1 таблетка 20 мг триметазидину 3 рази на добу під час їди.

Тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання. Після 3 місяців лікування необхідно оцінити результати лікування та у разі відсутності ефекту триметазидин необхідно відмінити.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти з нирковою недостатністю

Для пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) (див. розділ «Особливості застосування») рекомендована доза становить 1 таблетка 20 мг 2 рази на добу, тобто 1 раз вранці і 1 раз увечері під час їди.

Пацієнти літнього віку.

Пацієнти літнього віку чутливіші до дії триметазидину через вікове зниження функції нирок. Пацієнтам з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) рекомендована доза становить 1 таблетка 20 мг 2 рази на добу, тобто 1 раз вранці і 1 раз увечері під час їди.

Пацієнтам літнього віку необхідно уважно титрувати дозу.

Діти.

Безпека та ефективність застосування триметазидину дітям не встановлені. Дані відсутні.

Передозування.

Інформація щодо передозування триметазидину є дуже обмеженою.

Лікування має бути симптоматичним.

Побічні реакції.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення; симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м’язів, нестійка хода, синдром «неспокійних ніг») та інші рухові розлади, що мають відношення до вищезазначеного, які зазвичай минають після припинення лікування; розлади сну (безсоння, сонливість).

З боку серця: пальпітація, екстрасистолія, тахікардія.

З боку судин: артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, що може бути асоційована з нездужанням, запамороченням або падінням, зокрема у пацієнтів, які застосовують антигіпертензивні засоби, почервоніння обличчя.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль в абдомінальній ділянці, діарея, диспепсія, нудота та блювання; запор.

З боку шкіри та підшкірної тканини: висипання, свербіж, кропив’янка; гострий генералізований екзантематозний пустульозний висип, ангіоневротичний набряк.

З боку системи крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.

Загальні порушення: астенія.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері. 3 або 6 блістерів у пачці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ПрАТ «Технолог».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 20300, Черкаська обл., місто Умань, вулиця Мануїльського, будинок 8.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства

КАРДУКТАЛ

(CARDUCTAL)

Состав:

действующее вещество: trimetazidine;  

1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: манит (Е 421), крахмал картофельный, повидон 25, магния стеарат, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (Е 171), тальк, полисорбат 80, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), кармоизин (Е 122).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, от красного до темно-красного цвета, верхняя и нижняя поверхность которых выпуклая. На разломе при рассматривании под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Фармакотерапевтическая группа. Кардиологические средства. Триметазидин.

Код АТХ С10Е В15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кардуктал является антиангинальным и антиишемическим средством.

Механизм действия.

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, которые страдают от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрий-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочную 3-кетоацил-КоА тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.

Фармакодинамические эффекты.

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5 часов после приема таблетки. В течение суток концентрация в плазме стабильна: на протяжении 11 часов после приема таблетки концентрация триметазидина в плазме не менее 75 % максимальной концентрации. Самое позднее состояние стабильной концентрации устанавливается на 60-й час.  Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина. Объем распределения составляет 4,8 л/кг; связывания с белками низкое: по данным исследований in vitro – 16 %.

Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения составляет в среднем 7 часов для здоровых молодых добровольцев и 12 часов для лиц старше 65 лет. Полное выведение триметазидина является результатом почечного клиренса, который непосредственно коррелируется с клиренсом креатинина, и, в меньшей степени, является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина – 30-60 мл/мин) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при условии недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

Противопоказания.

– Повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо   вспомогательному веществу.

– Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «неспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеуказанному.

– Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами выявлено не было. В частности, триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными липидоснижающими препаратами, ацетилсалициловой кислотой, β-блокаторами, антагонистами кальция, препаратами дигиталиса (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).

Особенности применения.

Это лекарственное средство не следует применять для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при стабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае возникновения приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть состояние пациента и откорректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов необходимо направлять к невропатологу для соответствующих обследований.

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдрома «неспокойных ног», тремора, неустойчивости походки, необходимо отменить триметазидин.

Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают после прекращения лечения; у большинства пациентов – в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратится к невропатологу.

Могут быть падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, принимающих антигипертензивное лечение (см. раздел «Побочные реакции»).

Необходимо с осторожностью назначать триметазидин:

– пациентам с умеренной почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»).

– пациентам возрастом старше 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Хирургическое вмешательство

Не требует особенных предостережений перед проведением анестезии.  

Применение в период беременности или кормления грудью.

В связи с отсутствием клинических данных применение препарата не рекомендуется в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако были зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочные реакции»), которые могут повлиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Для перорального применения.

1 таблетка 20 мг триметазидина 3 раза в сутки во время еды.

Длительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания. После 3 месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и в случае отсутствия эффекта триметазидин необходимо отменить.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) (см. раздел «Особенности применения») рекомендованная доза составляет 1 таблетка 20 мг
2 раза в сутки, то есть 1 раз утром и 1 раз вечером во время еды.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Пациентам с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) рекомендованная доза составляет 1 таблетка 20 мг 2 раза в сутки, то есть 1 раз утром и 1 раз вечером во время еды.

Пациентам пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу.

Дети.

Безопасность и эффективность применения триметазидина детям не установлены. Данные отсутствуют.  

Передозировка.

Информация о передозировке триметазидина очень ограничена.

Лечение должно быть симптоматическим.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц, неустойчивая походка, синдром «неспокойных ног») и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеуказанному, которые обычно проходят после прекращения лечения; расстройства сна (бессонница, сонливость).

Со стороны сердца: пальпитация, экстрасистолия, тахикардия.

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, в частности у пациентов, применяющих антигипертензивные средства, покраснение лица.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в абдоминальной области, диарея, диспепсия, тошнота и рвота; запор.

Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, зуд, крапивница; острая генерализованная экзантематозная пустулезная сыпь, ангионевротический отек.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Общие нарушения: астения.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере. 3 или 6 блистеров в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЧАО «Технолог».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Мануильского, дом 8.