Хеферол - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ХЕФЕРОЛ

(HEFEROL)

Склад:

діюча речовина: ferrous fumarate;

1 капсула містить заліза фумарату 350 мг, еквівалентно 115 мг елементарного заліза;

допоміжні речовини: магнію стеарат; лактоза, моногідрат; натрію лаурилсульфат; кремнію діоксид колоїдний безводний;

склад оболонки капсули: корпус: титану діоксид (Е 171), барвник хінолиновий жовтий (Е 104), барвник азорубін (Е 122),   желатин,   метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропіл парагідроксибензоат (Е 216);

кришечка: титану діоксид (Е 171), барвник хіноліновий жовтий (Е 104), барвник азорубін (Е 122), барвник патентований синій V (Е 131), барвник діамантовий чорний BN (Е 151), желатин, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропіл парагідроксибензоат (Е 216).

Лікарська форма. Капсули.

Фармакотерапевтична група.

Препарати двовалентного заліза для перорального застосування. Код АТС  B03A A02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування і профілактика залізо дефіцитної анемії.

Підвищена втрата заліза: кровотечі з травного тракту (виразка шлунка і дванадцяти палої кишки, виразковий коліт, поліпоз, геморой), кровотечі з урогенітального тракту (поліменорея, гіперменорея, метрорагія, гематурія ), при фіброміома тозі, кровотечі різного генезу.

Підвищена потреба організму в залізі: період інтенсивного росту і статевого розвитку, вагітність, період годування груддю.

Недостатність надходження заліза: знижене надходження з іжею, порушення всмоктування заліза при синдромі мальабсорбції, наявність запальних захворювань травного тракту.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Гемохроматоз, гемосидероз та інші типи анемій, не пов’язані з дефіцитом заліза в організмі (гемолітична анемія, а пластична анемія, таласемія). Дитячий вік до 12 років.

Спосіб застосування та дози.

Капсули приймати натщесерце за 30 хв до сніданку, запивати великою кількістю рідини.

Дорослі та діти старше 12 років: для профілактики – 1 капсула на добу; для лікування – 1   капсула 2 рази на добу.

Для лікування та профілактики дози вагітним у ІІ та ІІІ триместрах призначають звичайні дози як для дорослих.

Пацієнти літнього віку.

Для лікування і профілактики дози такі ж, як для дорослих.

Курс лікування – від 6 до 12 тижнів. Прийом препарату слід продовжувати   протягом деякого часу після нормалізації картини периферичної крові для того, щоб поповнити депо заліза в організмі.

У деяких пацієнтів доза, яка перевищує 30 мг/кг маси тіла, може спричинити симптоми передозування. Для дітей доза препарату вище ніж 75 мг/кг маси тіла може бути токсичною.

Побічні реакції.

Найчастіше при лікуванні препаратами заліза спостерігаються порушення з боку травного тракту: біль в епігастрії, нудота, блювання, забарвлення випорожнення в чорний колір, діарея, металевий присмак у роті; алергічні реакції. Тривале, невиправдане застосування може призвести до запору та гемосидерозу.

Передозування.

Прийом препарату в дозі 400 мг/кг елементарного заліза спричиняє летальний кінець.

Симптоми: біль в епігастрії, діарея, блювання. При передозуванні заліза у печінці може розвинутися вакуольна дистрофія гепатоцитів, підвищення кількості гепатоцитних лізосом, гемосидерину і ферритину, а також поява ацидофільних тілець, як ознака некрозу печінки. Велика кількість елементарного заліза чинить корозійну дію на слизову оболонку шлунка. Може розвинутися ціаноз, гіпервентиляція через ацидоз і серцево-судинний колапс. Гостре масивне передозування препаратами заліза може спричинити шок.

Лікування. Терапія симптоматична. Викликати блювання або промити шлунок. Слід бути обережним через можливу перфорацію внаслідок шлункових некрозів, спричинених залізом. Поповнення електролітів, лікування шоку, артеріальної гіпотензії та гіперглікемії. Призначення специфічного антидоту дефeроксаміну, якщо концентрація в крові становить більше 500 мкг/дл.   Проведення терапії як при ураженнях, спричинених препаратами заліза.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не встановлено жодних негативних впливів на плід (та на дитину) при застосуванні Хеферолу у період вагітності та годування груддю.

Діти.

Капсули не можна ділити, тому немає рекомендацій щодо застосування Хеферолу дітям до 12 років.

Особливості застосування.

Не слід приймати Хеферол пацієнтам, які застосовують повторну трансфузію крові, оскільки достатньо заліза вивільняється із гемоглобіну і еритроцитів.

Не слід приймати препарат більше 6 місяців, крім пацієнтів з тривалою кровотечею, менорагією або повторною вагітністю.

Особливої обережності слід дотримуватись хворим на пептичну виразку, на регіональний ентерит (хвороба Крона), неспецифічний виразковий коліт та гепатит.

Для запобігання запору, препарат слід запивати великою кількістю рідини. Якщо прийом препарату спричиняє біль у шлунку, його слід приймати під час їди.

До призначення терапії залізом пацієнтам старше 50 років   необхідно з’ясувати причину анемії, тому що анемія у цьому віці може бути спричинена кровотечею у травному   тракті.

Хеферол містить лактозу моногідрат, тому пацієнти з рідкою спадковою непереносимістю галактози, при недостатності лактази і глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні приймати цей препарат.

Капсули містять барвники (азорубін і діамантовий чорний), консерванти (метилапарагідроксибензоат і пропіл парагідроксибензоат, які можуть спричинити алергічну реакцію).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

У випадку одночасного прийому Хеферолу та тетрацикліну (або ципрофлокса цину) рекомендується приймати ці антибіотики за 3 години до прийому препарату заліза або через 2 години після його прийому.

Не рекомендується одночасне застосування з антацидами та їжею, яка знижує всмоктування заліза.

Аскорбінова кислота та білки, які містять цистеїн, збільшують всмоктування заліза. Холестирамін, їжа та антациди знижують абсорбцію заліза з травного тракту.

Залізо затримує абсорбцію з травного тракту тетрацикліну, деяких хінолонових засобів (ципрофлокса цину), метилдопу.

Препарати заліза зменшують всмоктування пеніциламіну при одночасному їх застосуванні.

Гематологічна відповідь на терапію препаратами заліза розвивається пізніше у пацієнтів, які одночасно отримують терапію хлорамфеніколом.

Солі заліза зменшують всмоктування із травного тракту антибіотиків з групи хінолонів (ципрофлоксацин, офлоксацин), леводопа, метилдопа, пеніциламіну, біфосфонати, ентакапону. Не рекомендується одночасне їх застосування або приймати їх слід за 2 години до прийому або після прийому Хеферолу.

Солі заліза затримують абсорбцію тетрацикліну і холестераміну, тому дану комбінацію не слід застосовувати. У разі необхідності одночасного прийому цих препаратів, рекомендується приймати з інтервалом не менше 2 годин.

Солі заліза можуть знижувати ефективність левотироксину.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Хеферол містить елементарне залізо у вигляді заліза фумарату. Приблизно дві третини заліза в організмі міститься у гемоглобіні циркулюючої маси еритроцитів. При недостатньому надходженні заліза з їжею або порушенні його всмоктування розвивається латентний або клінічно виражений дефіцит заліза в організмі (залізо дефіцитна анемія). Відповідне надходження заліза в організм має особливе значення в період вагітності для забезпечення нормального розвитку плода та попередження малої ваги новонароджених.

Лікарська форма Хеферолу (капсули) дає змогу запобігти контакту заліза зі слизовою оболонкою шлунка. Прийом капсул забезпечує захист зубів, а швидкий пасаж заліза крізь шлунок перешкоджає розвитку побічних ефектів, які   обумовлені подразнюючою   дією   заліза на слизову оболонку шлунка. У кишечнику залізо поступово вивільняється з капсули та всмоктується.

Фармакокінетика. Заліза фумарат забезпечує поступове та рівномірне вивільнення заліза з травного тракту. Абсорбція заліза відбувається майже повністю шляхом активного переносу у дванадцяти палій та тощій кишках. У здорових людей абсорбується приблизно 5 - 10 % прийнятої внутрішньо дози, а при дефіциті заліза всмоктування збільшується до 80 - 95 %. М’язові тканини (білки, які містять цистеїн) та аскорбінова кислота, прийнята внутрішньо, стимулюють абсорбцію «non-hem» заліза. Їжа, яка містить фітинову кислоту (соя, бобові рослини і хлібні злаки) та полі феноли (чай, кава, шоколад, червоне вино), ускладнюють всмоктування «non-hem» заліза. Гідролізовані таніни чаю – головні інгібітори; кальцій – в органічних речовинах або їжі, деякі білки (соя, яйця, казеїн).

Максимальна концентрація заліза фумарату досягається через 4 години після прийому. Залізо у вигляді феритину та гемосидерину створює депо заліза в організмі. Біологічний період на півжиття заліза становить 12,9 годин. Період напів виведення при прийомі внутрішньо та парентеральному застосуванні заліза становить  6 годин. Тільки у мінімальних кількостях залізо виводиться   з організму з жовчю і потовиділенням, а 12 - 30 мг заліза виділяється при нормальному менструальному циклі. У період нормальної лактації в материнське молоко надходить приблизно 0,25 мг/добу (0,15 - 0,3 мг) заліза.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: капсули желатинові № 1; корпус – матового слонової кістки кольору; кришечка – матового темно-зеленого кольору; вміст капсули – дрібно гранульований порошок червоно-коричневого кольору з білими вкрапленнями.

Термін придатності.

5 років.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 30 капсул у флаконі; 1 флакон у пачці картонній.

По 10 капсул у блістері; по 3 блістери (30 капсул) у пачці картонній.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Алкалоїд АД - Скоп’є.

Місцезнаходження.

Республіка Македонія, 1000 м. Скоп’є, бульвар Олександра Македонського, 12.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 350 мг блистер, № 10, № 30

капс. 350 мг фл., № 30

№  UA/0263/01/01 от 11.03.2009 до 11.03.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Хеферол содержит элементарное железо в виде железа фумарата. Около ²/₃ железа в организме содержится в гемоглобине циркулирующей массы эритроцитов. При недостаточном поступлении железа с пищей или нарушении его всасывания развивается латентный или клинически выраженный дефицит железа в организме (железодефицитная анемия). Соответствующее поступление железа в организм имеет особое значение в период беременности для обеспечения нормального развития плода и предупреждения низкой массы тела новорожденных.
Лекарственная форма Хеферола (капсулы) позволяет предотвратить контакт железа со слизистой оболочкой желудка. Прием капсул обеспечивает защиту зубов, а быстрый пассаж железа через желудок препятствует развитию побочных эффектов, которые обусловлены раздражающим действием железа на слизистую оболочку желудка. В кишечнике железо постепенно высвобождается из капсулы и всасывается.
Фармакокинетика. Железа фумарат обеспечивает постепенное и равномерное высвобождение железа из пищеварительного тракта. Абсорбция железа происходит почти полностью путем активного переноса в двенадцатиперстной и тощей кишке. У здоровых людей абсорбируется около 5–10% принятой внутрь дозы, а при дефиците железа всасывание увеличивается до 80–95%. Мышечные ткани (белки, которые содержат цистеин) и аскорбиновая кислота, принятая внутрь, стимулируют абсорбцию железа. Пища, содержащая фитиновую кислоту (соя, бобовые растения и хлебные злаки) и полифенолы (чай, кофе, шоколад, красное вино), усложняют всасывание железа. Гидролизированные танины чая — главные ингибиторы; кальций — в органических веществах или пище, некоторые белки (соя, яйца, казеин).
С_max железа фумарата достигается через 4 ч после приема. Железо в виде ферритина и гемосидерина создает депо железа в организме. Биологический Т_½ железа составляет 12,9 ч. Т_½ при приеме внутрь и парентеральном применении железа составляет 6 ч. Только в минимальных количествах железо выводится из организма с желчью и потоотделением, а 12–30 мг железа выделяется при нормальном менструальном цикле. В период нормальной лактации в материнское молоко поступает около 0,25 мг/сут (0,15–0,3 мг) железа.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение и профилактика железодефицитной анемии.
Повышенная потеря железа: кровотечения из ЖКТ (язва желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, полипоз, геморрой), кровотечения из урогенитального тракта (полименорея, гиперменорея, метроррагия, гематурия), при фибромиоматозе, кровотечениях различного генеза.
Повышенная потребность организма в железе: период интенсивного роста и полового созревания, период беременности и кормления грудью.
Недостаточность поступления железа: сниженное поступление с едой, нарушение всасывания железа при синдроме мальабсорбции, наличие воспалительных заболеваний пищеварительного тракта.

ПРИМЕНЕНИЕ:

капсулы принимать натощак за 30 мин до завтрака, запивать большим количеством жидкости.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: для профилактики — 1 капсула в сутки; для лечения — 1 капсула 2 раза в сутки.
Для лечения и профилактики дозы беременным во ІІ и ІІІ триместр назначают обычные, как для взрослых.
Пациенты пожилого возраста
Для лечения и профилактики дозы такие же, как и для взрослых.
Курс лечения — 6–12 нед. Прием препарата необходимо продолжать в течение некоторого времени после нормализации картины периферической крови для того, чтобы пополнить депо железа в организме.
У некоторых пациентов доза, превышающая 30 мг/кг массы тела, может вызвать симптомы передозировки. Для детей доза препарата выше 75 мг/кг массы тела может быть токсичной.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Гемохроматоз, гемосидероз и другие типы анемий, не связанные с дефицитом железа в организме (гемолитическая анемия, апластическая анемия, талассемия). Детский возраст до 12 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

чаще всего при лечении препаратами железа отмечают нарушения со стороны ЖКТ: боль в эпигастрии, тошнота, рвота, окраска испражнений в черный цвет, диарея, металлический привкус во рту; аллергические реакции. Длительное неоправданное применение может привести к запору и гемосидерозу.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

не следует принимать Хеферол пациентам, которые применяют повторную трансфузию крови, поскольку достаточно железа освобождается из гемоглобина и эритроцитов.
Не следует принимать препарат больше 6 мес, кроме пациентов с продолжительным кровотечением, меноррагией или повторной беременностью.
Особой осторожности необходимо придерживаться больным с пептической язвой, регионарным энтеритом (болезнь Крона), неспецифическим язвенным колитом и гепатитом.
Для предотвращения запора препарат следует запивать большим количеством жидкости. Если прием препарата служит причиной боли в желудке, его необходимо принимать во время еды.
До назначения терапии железом пациентам в возрасте старше 50 лет необходимо выяснить причину анемии, так как анемия в этом возрасте может быть вызвана кровотечением в пищеварительном тракте.
Хеферол содержит лактозы моногидрат, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, при недостаточности лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать этот препарат.
Капсулы содержат красители (азорубин и бриллиантовый черный), консерванты (метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут быть причиной аллергической реакции).
Применение в период беременности и кормления грудью.
Не установлено никаких отрицательных влияний на плод (и на ребенка) при применении Хеферола в период беременности и кормления грудью.
Дети. Капсулы нельзя делить, поэтому нет рекомендаций относительно применения Хеферола у детей в возрасте до 12 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

в случае одновременного приема Хеферола и тетрациклина (или ципрофлоксацина) рекомендуется принимать эти антибиотики за 3 ч до приема препарата железа или через 2 ч после его приема.
Не рекомендуется одновременное применение с антацидами и пищей, снижающими всасывание железа.
Аскорбиновая кислота и белки, которые содержат цистеин, увеличивают всасывание железа. Колестирамин, пища и антациды снижают абсорбцию железа в пищеварительном тракте.
Железо задерживает абсорбцию в ЖКТ тетрациклина, некоторых хинолоновых средств (ципрофлоксацина), метилдопы.
Препараты железа уменьшают всасывание пеницилламина при одновременном их применении.
Гематологический ответ на терапию препаратами железа развивается позже у пациентов, которые одновременно получают терапию хлорамфениколом.
Соли железа уменьшают всасывание в ЖКТ антибиотиков из группы хинолонов (ципрофлоксацин, офлоксацин), леводопы, метилдопы, пеницилламина, бифосфонатов, энтакапона. Не рекомендуется одновременное их применение или принимать их следует за 2 ч до или после приема Хеферола.
Соли железа задерживают абсорбцию тетрациклина и колестирамина, поэтому данную комбинацию применять не следует. В случае необходимости одновременного приема этих препаратов, рекомендуется принимать их с интервалом не менее 2 ч. Соли железа могут снижать эффективность левотироксина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

прием препарата в дозе 400 мг/кг элементарного железа приводит к летальному исходу. Симптомы передозировки: боль в эпигастральной области, диарея, рвота. При передозировке в печени могут развиться вакуольная дистрофия гепатоцитов, увеличиться количество гепатоцитных лизосом, гемосидерина и ферритина, а также появиться ацидофильные тельца как признак некроза печени. Большое количество элементарного железа оказывает коррозийное действие на слизистую оболочку желудка. Могут развиться цианоз, гипервентиляция в результате ацидоза и сердечно-сосудистого коллапса. Острая массивная передозировка препаратами железа может вызвать шок.
Лечение симптоматическое. Вызвать рвоту, промыть желудок. Необходимо соблюдать осторожность из-за возможной перфорации вследствие желудочных некрозов, вызванных железом. Пополнение электролитов, лечение шока, артериальной гипотензии и гипергликемии. Назначение специфического антидота дефeроксамина, если концентрация в крови составляет >500 мкг/дл. Проведение такой терапии, как при поражениях, вызванных препаратами железа.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С