Хизарт - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ХІЗАРТ-8

(HYSART-8)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: candesartan; ±-2-етокси-1-[[2’-(1Н-тетразол-5-іл)[1,1’-біфеніл]-4-іл]метил]-1Н-бензимідазол-7-карбонової кислоти [[(циклогексилокси) карбоніл] окси]етиловий ефір;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, круглої форми, двоопуклі, без оболонки;

склад: 1 таблетка містить кандесартану цилексетилу 8 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, гідроксипропіл целюлоза низько заміщена, кальцію карбоксим етилцелюлоза, магнію стеарат, макрогол (ПЕГ 6000).

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ.

Код АТС С 09С А 06.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Фармакологічна дія – антигіпертензивна. У процесі всмоктування у шлунково-кишковий тракт кандесартану цилексетил (проліки) піддається гідролізу з утворенням активної форми – кандесартану. Селективно блокує АТ₁-рецептори ангіотензину ІІ, утворює з ними міцний зв’язок з подальшою повільною дисоціацією. Запобігає розвитку ефектів ангіотензину ІІ – вазоконстрикції, підвищенню артеріального тиску, стимуляції синтезу та вивільненню альдостерону, вазопресину, катехоламінів, реабсорбції натрію, посиленню серцевих скорочень. Зменшує загальний периферичний опір судин (ЗПОС), підвищує нирковий кровотік, підтримує (або підвищує) клуб очкову фільтрацію. Спричиняє компенсаторне підвищення активності реніну плазми, концентрацію ангіотензину І і ІІ. Кандесартан як селективний антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ не впливає на метаболізм брадикініну та інших пептидів, тому добре переноситься. Гіпотензивний ефект розвивається поступово і триває до 24 годин. Виражений терапевтичний ефект звичайно досягається через 2-4 тижні після початку лікування.

Фармакокінетика. Абсолютна біодоступність кандесартану цилексетилу при прийомі внутрішньо становить 42 % (їжа не впливає на біодоступність). Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається протягом 3-4 годин. Концентрація кандесартану в плазмі зростає пропорційно при збільшенні доз у діапазоні 2-32 мг. Ступінь зв’язування з білками плазми (переважно з альбуміном) становить 99,8 %, об’єм розподілу – 0,13 л/кг. Проникає крізь плацентарний бар’єр, не проходить крізь гематоенцефалічний бар’єр. Період напів виведення – 9 годин. Плазмовий кліренс – 0,37 мл/хв/кг, нирковий кліренс – 0,19 мл/хв/кг. Кандесартан метаболізується в печінці (20-30 %) за участі цитохрому Р₄₅₀ CYP2C з утворенням неактивної похідної. Повільно виводиться з сечею (33 %) і з жовчю (67 %), в основному, у незміненому вигляді. Після одноразового прийому протягом 72 годин екскретується понад 90 % дози, не кумулює. У літніх хворих максимальна концентрація препарату в плазмі зростає на 50 %. Площа під кривою «концентрація – час» зростає на 78 %.

Показання для застосування. Есенціальна гіпертензія (може застосовуватися як самостійно, так і в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами).

Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

Дорослим і дітям старше 16 років: звичайно 8 - 16 мг 1 раз на добу. Доза підбирається індивідуально. Максимальна добова доза – 32 мг. Кращий гіпертензивний ефект спостерігається через 2 тижні, а максимальне зниження артеріального тиску – протягом 4 - 6 тижнів лікування препаратом.

Для пацієнтів літнього віку, а також для пацієнтів з помірними порушеннями функцій нирок та печінки коригування початкової дози не потрібне.

При вираженій нирковій недостатності (кліренс креатині ну менше 30 мл/хв/1,73 м²) лікування починають з низьких доз (4 мг). У цьому випадку застосовують лікарські форми препарату з меншим дозуванням.

Побічна дія. Втомлюваність, периферійні набряки, біль у грудях, головний біль, бронхіт, кашель, синусит, нудота, черевний біль, діарея, блювання, артралгія, альбумінурія.

Загальний стан: астенія, жар, пітливість.

З боку центральної і периферійної нервової системи: парестезія, вертиго, відчуття тривоги, депресивний стан, сонливість.

З боку травної системи: диспепсія, гастроентерит.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, посилення серцебиття.

З боку метаболічних процесів: підвищення кліренсу фосфокінази, гіперглікемія, гіпертри гліцеридемія, гіперурикемія.

З боку кістково-м’язової системи: міалгія.

З боку кровоносної системи: носова кровотеча.

З боку органів дихання: задишка.

З боку сечостатевої системи: гематурія.

Алергічні реакції: шкірні висипання.

Інші зафіксовані явища спостерігалися ще рідше: стенокардія, інфаркт міокарда, набряк Квінке.  

Протипоказання. Гіпер чутливість до компонентів препарату, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 16 років.

Передозування.

Симптоми. Виражена артеріальна гіпотензія, запаморочення, тахікардія.

Лікування. Терапія симптоматична. Необхідний постійний контроль життєво важливих функцій. Гемодіаліз не ефективний.

Особливості застосування. У пацієнтів з двобічним стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної нирки можливе підвищення рівня сечовини і креатині ну в плазмі (необхідний регулярний контроль цих показників).

Слід дотримуватися обережності у хворих з вираженим зниженням об’єму циркулюючої крові, зумовленим, наприклад, прийомом високих доз діуретиків через небезпеку розвитку гіпотензії.

Вагітність і період годування груддю.

Якщо вагітність настає під час лікування, застосування препарату необхідно негайно припинити. Під час лікування слід припинити годування груддю.

Ефективність та безпека застосування препарату у дітей не встановлені, тому не слід застосовувати у даної вікової категорії.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

Препарат може знижувати психомоторні реакції, необхідні при виконанні потенційно небезпечних завдань, таких як керування транспортними засобами, або при роботі зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Калійзберігаючі діуретики і препарати калію підвищують ризик розвитку гіперкаліємії.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 1   або по 10 блістерів у пачці з картону.

Виробник. Сінмедик Лабораторіз, Індія.

Адреса. 166, ДЛФ Індастріал Ерєа, Фейз – 1, Фарідабад – 121 003, Індія.

Инструкция отсутствует