Хумалог - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ХУМАЛОГ

(HUMALOG)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: інсулін лізпро (insulin lispro);

основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин;

склад: 1 мл розчину містить 100 ОД інсуліну лізпро;

допоміжні речовини: гліцерин, натрію фосфат двоосновний, мета крезол, цинку оксид та вода для   ін’єкцій.  

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протидіабетичні засоби. Код АТС А 10А B04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Інсулін лізпро потенційно наближений до людського інсуліну за молекулярним складом. Інсулін лізпро характеризується швидшим початком дії, більш раннім початком піку дії та коротшим періодом глюкозознижувальної дії порівняно зі звичайним людським інсуліном. Більш ранній початок дії інсуліну лізпро, приблизно через 15 хв після введення, безпосередньо пов’язаний з більш швидким його всмоктуванням. Це дає змогу вводити інсулін лізпро безпосередньо перед вживанням їжі (впродовж 15 хв) на відміну від звичайного інсуліну (за 30 - 45 хв до вживання їжі). Інсулін лізпро швидко виявляє свою дію та має коротшу тривалість дії (до 5 год). Швидкість всмоктування інсуліну лізпро та, відповідно, початок і тривалість його дії можуть змінюватися у різних пацієнтів залежно від місця ін’єкції, а також інших причин. Основною дією інсуліну, включаючи інсулін лізпро, є регуляція метаболізму глюкози. Крім того, усі інсуліни чинять анаболічну та антикатаболічну дію на різні тканини організму. У м’язовій та інших тканинах (за винятком головного мозку) інсулін сприяє швидкому внутрішньоклітинному транспорту глюкози та амін окислот, прискорює анаболічні процеси та інгібує катаболізм білків. У печінці інсулін збільшує засвоюваність глюкози та запаси глюкози у формі глікогену, інгібує глюконеогенез та прискорює перетворення надлишку глюкози на жири. Більш швидкий початок дії та коротший період дії порівняно зі звичайним людським інсуліном спостерігались у пацієнтів як з нирковою, так і з печінковою недостатністю.                                                                  

Фармакокінетика.  Початок дії інсуліну лізпро спостерігається через 15 хв після підшкірного введення; максимальний ефект розвивається через 30 - 70 хв; тривалість дії – 2 - 5 год.                                                                       Деякі дослідження з людським інсуліном засвідчили збільшення рівнів циркулюючого інсуліну у пацієнтів з нирковою та/або з печінковою недостатністю. Ретельний моніторинг глюкози та підбір відповідної дози інсуліну, включаючи інсулін лізпро, є необхідним у таких випадках.                                                  

Показання для застосування. Лікування цукрового діабету.

Спосіб застосування та дози.  Дози   Хумалогу визначаються індивідуально залежно від стану хворого. При визначенні початкової дози інсуліну необхідно керуватися рівнем глікемії натщесерце, а також глюкозурії протягом доби. Кінцевий підбір дози проводиться під контролем загального стану пацієнта, із врахуванням рівнів глюкозурії та глікемії протягом доби, які спостерігаються на фоні застосування препарату. Швидкий початок дії Хумалогу дає змогу вводити його безпосередньо перед вживанням їжі (впродовж 15 хвилин) на відміну від звичайного інсуліну (за 30 хв до вживання їжі).

За рекомендацією лікаря   Хумалог можна застосовувати у комбінації з людським інсуліном тривалої дії або препаратами сульфонілсечовини для внутрішнього застосування.

Хумалог слід вводити підшкірно. За необхідності інсулін лізпро можна вводити внутрішньо венно.

Підшкірні ін’єкції необхідно проводити у ділянці передпліччя, плеча, стегна, сідниці або живота. Місця ін’єкцій необхідно змінювати, щоб одне й те саме місце не використовувалось частіше, ніж один раз на місяць. Під час ін’єкції   Хумалогу необхідно бути обережним, щоб не потрапити в кровоносну судину. Хворі повинні бути навчені правильної техніки проведення ін’єкцій.

В дослідженнях у дітей з цукровим діабетом, які застосовували інсулін лізпро, були кращі показники постпрандіальної глюкози крові порівняно з результатами застосування звичайного людського інсуліну.

Потребу в інсуліні може бути знижено при порушенні функції нирок та печінковій недостатності.

Побічна дія. Дані кліничних досліджень. До побічних ефектів, звичайно пов’язаних з введенням інсуліну, відносять такі:

загальні – алергічні реакції;

шкіра   та   придатки  –   місцева   реакція   у   місці   ін’єкції,   ліподистрофія, свербіж, висипання;

інші – гіпоглікемія.

Гіпоглікемія є найчастішим побічним ефектом інсулінотерапії, який виникає у хворих на діабет. Перші ознаки гіпоглікемічного стану характеризуються відчуттям голоду, блідістю, слабкістю, сонливістю, пітливістю, тремором, тахікардією, запамороченням, блюванням, неврологічними порушеннями. У подальшому може розвитися гіпоглікемічна кома із втратою свідомості, судомами та різким пригніченням серцевої діяльності. При перших ознаках гіпоглікемічного стану хворому необхідно випити солодкий чай або з’їсти кілька шматочків цукру. При гіпоглікемічній комі вводять у вену 40%-ний розчин глюкози. Корекція гіпоглікемії у гострій формі може бути проведена шляхом введення глюкагону. Тяжка гіпоглікемія може призвести до втрати свідомості та, у виняткових випадках, до смерті.

У хворих можуть спостерігатися місцеві алергічні реакції у вигляді почервонінь, набряків або свербежу в місці ін’єкції. Ці реакції звичайно зникають протягом кількох днів або тижнів. У ряді випадків ці реакції можуть бути зумовлені причинами, не пов’язаними з дією інсуліну, наприклад, подразненням шкіри дез інфекційним засобом або неправильною технікою введення інсуліну. Системні алергічні реакції, які спричиняються інсуліном, виникають значно рідше, але потенційно є серйознішими. Генералізовані алергічні реакції на інсулін можуть зумовлювати свербіж по всьому тілу, утруднення дихання, задишку, зниження кров’яного тиску, частий пульс або пітливість. Тяжкі випадки генералізованих алергічних реакцій можуть бути загрозливими для життя. Розвиток гострої алергічної реакції потребує проведення негайної десенсибілізуючої терапії та заміни препарату.

Протипоказання. Хумалог протипоказаний під час епізодів гіпоглікемії, хворим з підвищеною чутливістю до інсуліну лізпро або до одного з компонентів препарату.

Передозування. Передозування спричиняє гіпоглікемію, яка супроводжується симптомами, що включають млявість, апатію, затьмарення свідомості, тремтіння, пітливість, тахікардію, блювання та головний біль.

Гіпоглікемія може розвитись у результаті надлишку інсуліну лізпро відносно
їжі, яка приймається, збільшення енерг етичних витрат або того й іншого.
Гіпоглікемію середнього ступеня звичайно можна усунути пероральним застосуванням глюкози. Може виникнути потреба у підборі дози, дієти або фізичних вправ. Серйозніші напади гіпоглікемії, що супроводжуються комою, судомами або неврологічними розладами, можуть бути купіровані внутрішньом’язовим чи підшкірним введенням глюкагону або внутрішньо венним введенням концентрованого розчину глюкози. Може виникнути потреба у підтримуючому вживанні вуглеводів та медичному нагляді, оскільки після очевидного клінічного покращання гіпоглікемія може розвинутись повторно.

Особливості застосування. Застереження. Хумалог відрізняється від інших інсулінів, оскільки він має унікальну структуру, яка забезпечує дуже швидкий початок дії та коротку тривалість дії. У хворих, які застосовують інсулін лізпро, може з’явитися потреба у зміні дози, яка була потрібна раніше при застосуванні інших інсулінів.

Гіпоглікемія. Гіпоглікемія – найчастіший побічний ефект, який виникає при застосуванні інсулінів, включаючи й інсулін лізпро. Ранні ознаки гіпоглікемії можуть бути різними та менш помітними за певних умов, наприклад, під час тривалого захворювання на цукровий діабет чи інтенсивної схеми лікування.

Заміна інсуліну. Будь-яка заміна інсуліну повинна проводитися обережно та лише під наглядом лікаря. Зміна дозування інсуліну, типу (наприклад, Регуляр, НПХ), видового походження (бичачий, свинячий, бичачо-свинячий, людський, аналог людського інсуліну) чи типу виробництва (ДНК-рекомбінантний інсулін або інсулін тваринного походження) може потребувати зміни дози.

Попередження.                                                                                                  

Захворювання або емоційні розлади. Під час різних захворювань або емоційних розладів потреба в інсуліні може збільшитись.

Ниркова та печінкова недостатність.   У   випадку   ниркової   та   печінкової недостатності потреба в інсуліні може зменшитись.

Фізичне навантаження або зміна дієти. Потреба у зміні дози може виникнути також при збільшеному фізичному навантаженні або при зміні звичайної дієти.

Застосування під час вагітності та в період годування груддю.

Клінічні   випробування   застосування   інсуліну лізпро   під   час   вагітності   обмежені.   Хворим   з   інсулінозалежним цукровим діабетом або з гестаційним діабетом, які отримували терапію інсуліном у період вагітності,

необхідні ретельний нагляд, контроль рівня глюкози і підтримка загального стану організму.

Потреба   в   інсуліні   звичайно   знижується   під   час   першого   триместру   та збільшується під час другого та третього триместрів вагітності. Хворі на діабет повинні проконсультуватися з лікарем у випадку вагітності або її планування.

Пацієнткам, що годують груддю, можуть бути необхідними корекція дозування та/або дієта.

На сьогодні не відомо, чи здатний інсулін лізпро проникати в значних кількостях у грудне молоко. Проте відомо, що багато лікарських препаратів, включаючи людський інсулін, проникають у грудне молоко.

Вплив на здатність керувати автомобілем   та іншими механічними засобами.  

Правильно підібрана доза інсулінотерапії не впливає на здатність керувати автомобілем або виконувати роботи, які вимагають підвищеної уваги.

Здатність пацієнтів, які застосовують інсулін, концентруватися та реагувати може бути порушена в результаті гіпоглікемії. Хворі повинні застосовувати запобіжні заходи для уникнення гіпоглікемії при керуванні авто транспортом або при роботі з механізмами. Це особливо важливо для тих пацієнтів, у яких зменшено або відсутнє відчуття попереджуючих симптомів гіпоглікемії або у яких часто спостерігаються симптоми гіпоглікемії. За цих обставин слід оцінити доцільність керування автомобілем або роботи з механізмами.          

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Потреба в інсуліні може зростати під впливом   лікарських   препаратів   з   гіперглікемічною   дією,   наприклад, пероральних     контрацептивів,     кортикостероїдів     або     при   замісній   терапії гормонами щитовидної залози.

Потреба в інсуліні може зменшуватись при застосуванні лікарських препаратів, які мають гіпоглікемічну дію, наприклад, пероральних гіпоглікемічних препаратів, саліцилатів (наприклад,   ацетил саліцилової кислоти), сульфоніламідів та деяких антидепресантів (інгібіторів моноамін оксидази).

У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу при застосуванні максимальних доз препаратів сульфонілсечовини дослідження показали, що додаткове застосування інсуліну лізпро значно знижує глікозильований гемоглобін порівняно з пацієнтами, що продовжують терапію тільки препаратами сульфонілсечовини.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 2 - 8°С у холодильнику, не заморожувати. Термін придатності – 2 роки. Під час застосування картридж зберігати при кімнатній температурі (15 - 25°С) не більше 28 днів, захищаючи від надмірного тепла та   сонячних променів. Під час застосування картридж не можна тримати у холодильнику. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності при застосуванні – 28 днів.                                                        

Умови відпуску. За рецептом.                                                                                  

Упаковка. 3 мл розчину (100 ОД/мл) у картриджі, по 5 картриджів у картонній упаковці.

Виробник. Ліллі Франс С. А. С. (Lilly France  S. А.S .).                                                          

Адреса. Ф-67640,   Фегершайм, Франція (F-67640, Fegersheim, France).

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

  1 мл нейтральный инсулин лиспро* 100 МЕ

Прочие ингредиенты: глицерол, натрия фосфат двухосновной, m-крезол, цинка оксид, вода д/и, соляная кислота или натрия гидроксид для создания необходимого уровня pH.
1.5 мл - картриджи для шприц-ручек БД Пен (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
* - в РФ принято написание непатентованного международного наименования - инсулин лизпро.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

  1 мл нейтральный инсулин лиспро* 100 МЕ

Прочие ингредиенты: глицерол, натрия фосфат двухосновной, m-крезол, цинка оксид, вода д/и, соляная кислота или натрия гидроксид для создания необходимого уровня pH.
3 мл - картриджи для шприц-ручек Хумапен, БД Пен (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - коробки картонные.
* - в РФ принято написание непатентованного международного наименования - инсулин лизпро.

Регистрационные №№:

• р-р д/инъекц. 100 МЕ/мл: картридж 1.5 мл 5 шт. - П №012394/01-2000 13.11.00
• р-р д/инъекц. 100 МЕ/мл: картридж 3 мл 5 шт. - П-8-242 №010357 27.07.03ППР

  Фармакологическое действие

  ДНК-рекомбинантный аналог инсулина человека. Отличается от последнего обратной последовательностью аминокислот в положениях 28 и 29 В-цепи инсулина.
  Основным действием препарата является регуляция метаболизма глюкозы. Кроме того, он обладает анаболическим действием. В мышечной и других тканях (за исключением головного мозга) инсулин ускоряет внутриклеточный транспорт глюкозы и аминокислот, ускоряет анаболизм белков. Способствует преобразованию глюкозы в гликоген в печени, ингибирует глюконеогенез и стимулирует преобразование избытка глюкозы в жир.
  Инсулин лизпро эквимолярен инсулину человека.
  Хумалог характеризуется более быстрым началом действия, более ранним наступлением пика действия и более коротким периодом гипогликемической активности (до 5 ч) по сравнению с обычным инсулином человека. Более раннее начало действия препарата, примерно через 15 мин после введения, связано с более высокой скоростью его всасывания. Это позволяет вводить препарат непосредственно перед приемом пищи (за 15 мин) в отличие от обычного инсулина человека, который вводят за 30 мин перед приемом пищи. На скорость всасывания инсулина лизпро и, следовательно, начало его действия может влиять выбор места инъекции.

  Фармакокинетика

  Данные по фармакокинетике препарата Хумалог не предоставлены.

  Показания

     – лечение сахарного диабета при наличии показаний для проведения инсулинотерапии.

  Режим дозирования

  Дозу определяют индивидуально в зависимости от уровня гликемии.
  Быстрое начало действия инсулина лизпро позволяет вводить его за 15 мин до приема пищи.
  Хумалог можно вводить в комбинации с пролонгированными препаратами инсулина или с препаратами сульфонилмочевины для приема внутрь.
  Хумалог вводят п/к, в т.ч. и при использовании носимых дозаторов для непрерывного подкожного введения. При необходимости препарат можно вводить в/в.
  П/к вводят в область плеча, бедра, ягодицы или живота. Места инъекций необходимо чередовать так, чтобы введение в одно и тоже место производилось не чаще примерно 1 раза/мес. При п/к введении Хумалога необходимо проявлять осторожность, чтобы избежать попадания препарата в кровеносный сосуд. Больных следует обучить правильному использованию устройств для введения. При использовании картриджей с инсулином лизпро следует соблюдать инструкцию производителя устройства для введения инсулина.
  Нельзя использовать раствор препарата, если он мутный, загустевший, слегка окрашенный или содержит твердые частицы.
  У больных с почечной и/или печеночной недостаточностью уровень циркулирующего инсулина увеличен, поэтому потребность в инсулине может быть уменьшена. Это требует тщательного контроля уровня гликемии и коррекции дозы препарата. Более быстрое начало и более короткая продолжительность действия инсулина лизпро по сравнению с человеческим инсулином регуляр у больных с почечной и печеночной недостаточностью сохраняется.

  Побочное действие

  Побочные эффекты, связанные с основным действием препарата: гипогликемия.
  Аллергические реакции: возможны местные аллергические реакции - покраснение, отек или зуд в месте инъекции (обычно прекращаются в течение периода от нескольких дней до нескольких недель); системные аллергические реакции (возникают реже, но являются более серьезными) - генерализованный зуд, затруднение дыхания, одышка, снижение АД, учащение пульса, повышенное потоотделение. Тяжелые случаи системных аллергических реакций могут быть угрожающими для жизни.
  Прочие: липодистрофия.

  Противопоказания

     – гипогликемия;
     – повышенная чувствительность к инсулину лизпро или к одному из компонентов препарата.

  Беременность и лактация

  Имеется ограниченный опыт применения препарата Хумалог при беременности. Потребность в инсулине обычно снижается в I триместре и увеличивается во II и III триместрах беременности. Очень важно поддерживать должный уровень глюкозы при беременности, поэтому необходим тщательный контроль уроня гликемии и своевременная коррекция дозы инсулина.
  Больным сахарным диабетом рекомендуется информировать врача о беременности или о планировании беременности.
  Неизвестно, выводится ли инсулин лизпро в значительных количествах с грудным молоком. У больных сахарным диабетом в период кормления грудью может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или диеты.
  В экспериментальных исследованиях на животных не получено данных о том, что инсулин лизпро вызывает нарушения фертильности.

  Особые указания

  При назначении больным сахарным диабетом препарата Хумалог может потребоваться изменение дозы, которая использовалась в предыдущей схеме инсулинотерапии. Любую смену инсулина следует проводить с осторожностью и только под наблюдением врача. Изменение активности инсулина, его типа (например, регуляр, НПХ), видовой принадлежности (свиной, инсулин человека, аналог инсулина человека) или метода производства (ДНК-рекомбинантный инсулин или инсулин животного происхождения) может привести к необходимости коррекции дозы.
  Гипогликемия является наиболее частым побочным эффектом, возникающим при введении препарата. Тяжелая гипогликемия может привести к потере сознания и, в исключительных случаях, к смерти. При определенных условиях, например, при большой длительности или при интенсивном контроле сахарного диабета, ранние признаки гипогликемии могут быть нетипичными или менее выраженными.
  В ряде случаев местные аллергические реакции могут быть вызваны причинами, не связанными с инсулином, например, раздражением кожи очищающим агентом или неправильным проведением инъекций.
  Во время различных заболеваний или при эмоциональном перенапряжении потребность в инсулине может увеличиться.
  Коррекция дозы инсулина может потребоваться при увеличении физической нагрузки или при изменении обычной диеты.
  При необходимости приема других лекарственных препаратов одновременно с препаратом Хумалог пациент должен проконсультироваться с врачом.

  Передозировка

  Симптомы: гипогликемия, сопровождающаяся следующими симптомами: вялость, повышенное потоотделение, тахикардия, бледность кожных покровов, головная боль, дрожь, рвота, спутанность сознания.
  Лечение: легкие состояния гипогликемии обычно купируются приемом внутрь глюкозы. Может потребоваться коррекция дозы инсулина, диеты или физической активности. Тяжелые состояния гипогликемии, сопровождающиеся комой, судорогами или неврологическими расстройствами, купируют в/м или п/к введением глюкагона или в/в введением концентрированного раствора глюкозы. После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

  Лекарственное взаимодействие

  Гипогликемическое действие Хумалога уменьшают пероральные контрацептивы, кортикостероиды, препараты гормонов щитовидной железы, тиазидные диуретики, диазоксид, трициклические антидепрессанты.
  Гипогликемическое действие Хумалога усиливают пероральные гипогликемические препараты, салицилаты (например, ацетилсалициловая кислота), сульфаниламиды, ингибиторы МАО, бета-адреноблокаторы, этанол и этанолсодержащие препараты.
  Бета-адреноблокаторы, клофелин, резерпин могут маскировать проявление симптомов гипогликемии.
  Исследования показали, что у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом (тип II), принимавших препараты сульфонилмочевины в максимальных дозах, при дополнительном введении Хумалога происходило значительное снижение HbA1c, по сравнению с больными, продолжавшими получать лечение только препаратами сульфонилмочевины.

  Условия и сроки хранения

  Препарат следует хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8°C, не замораживать, беречь от прямого воздействия света и тепла. Срок годности - 2 года.
  Находящийся в употреблении препарат в картриджах следует хранить при комнатной температуре (от 15° до 25°С) не более 28 дней.
  Условия отпуска из аптек
  Препарат отпускается по рецепту.