Кирин - инструкция по применению

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

КІРИН

(KIRIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: spectinomycin; 4Н-пірано[2,3-b] [1,4-бензодіоксин-4-ОН, дека-гідро-4а, 1,9-тригідрокси-2-метил-6,8-біс (метил аміно)-дигідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий порошок;

склад: 1 флакон містить спектиноміцину 2 г (у вигляді спектиноміцину дигідро хлориду пентагідрату);

Форма випуску. Порошок для приготування суспензії.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби широкого спектра дії.

Код АТС J01X X04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Спектиноміцин є антибіотиком широкого спектра дії, одержаний при ферментації грибків роду Streptomyces spectabilis.

За своєю структурою препарат є антибіотиком трициклічної структури, схожим на канаміцин і гентаміцин, однак він не належить до аміноглікозидів, чим пояснюється відсутність у нього токсичних ефектів, які спостерігаються у аміноглікозидів.

Спектиноміцин активний відносно багатьох грам позитивних і грам негативних мікро організмів, проте найвиразніший ефект виявляється відносно Neisseria gonorrhoeae (мінімальна інгібуюча концентрація від 7,5 до 20 мкг/мл). Спектиноміцин є інгібітором синтезу білка бактеріальною клітиною. Препарат взаємодіє з бактеріальною рибосомною субодиницею S30, однак точний механізм не відомий. Дані електронної мікроскопії гонококів, які зазнали впливу спектиноміцину, показали наявність морфологічних змін клітин, пов’язаних з порушенням цілісності клітинних мембран. Препарат не спричиняє порушення зчитування інформації, як це відбувається при застосуванні аміноглікозидів. Препарат має бактеріостатичні властивості, проте має бактерицидну дію відносно Neisseria gonorrhoeae.

Фармакокінетика.

* Абсорбція. Спектиноміцин, уведений внутрішньом'язово у разовій дозі 2 г або 4 г, абсорбується швидко і повністю.

* Розподіл. Через годину після ін'єкції 2 г спектиноміцину досягається максимальна концентрація у сироватці (приблизно 100 мкг/мл). Через годину після ін'єкції 4 г спектиноміцину досягається максимальна концентрація у сироватці (приблизно

160 мкг/мл). Через 8 годин зберігаються концентрації від 15 до 30 мкг/мл. Спектиноміцин не зв'язується з білками плазми.

* Біо трансформація. Немає даних про те, що спектиноміцин зазнає біо трансформації. Результати проведених досліджень показують, що препарат майже повністю виводиться із сечею у незміненому стані.

* Екскреція. Препарат виводиться, головним чином, із сечею: протягом 24 - 48 годин після ін'єкції у сечі виявляється від 70 до 90% уведеної дози. Період   біологічного напів виведення препарату у людини становить приблизно 2 години. Оскільки істотного зв'язування спектиноміцину з білками плазми не відзначається, теоретично антибіотик може бути виведений шляхом гемодіалізу.

Показання для застосування. Гострий гонорейний уретрит, проктит цервіцит, якщо ці захворювання спричинені чутливими штамами Neisseria gonorrhoeae Лікування осіб, які мали статеві контакти з хворими на гонорею.

Спосіб застосування та дози. Кірин застосовують у вигляді глибоких внутрішньом’язових ін'єкцій у верхній   зовнішній квадрант сідничного м’яза.

Рекомендована доза Кірину для дорослих становить 2 г 1 раз на добу - як для чоловіків, так і для жінок. Така ж доза рекомендується і   хворим, для яких антибіотико терапія, що проводилася раніше, виявилася неефективною. У випадках генералізованої форми гонореї рекомендовані дози Кірину – до 4 г. При необхідності   введення 4 г препарату (10 мл) дозу можна розподілити на 2 ін’єкції у різні місця. Курс лікування встановлюється індивідуально.

Для дітей віком від 2 років добова доза становить 40 мг/кг маси тіла.

Приготування розчину

Дотримуючи правил антисептики, слід ввести розчинник у флакон з порошком і добре збовтати вміст флакона.   Безпосередньо перед тим як набрати суспензію у шприц, вміст флакона також слід добре збовтати. Рекомендований розмір голки – 20 G. Не слід тримати суспензію у шприці і голці, ін’єкція робиться одразу після аспірації із флакона. Невикористана   суспензія не підлягає зберіганню.

Побічна дія. Іноді можуть спостерігатися   шкірні висипання, кропив΄ янка, підвищення температури тіла, запаморочення, безсоння, нудота, біль в ділянці введення ін’єкції. При тривалому застосуванні можливе зниження діурезу (без порушення функції нирок), зниження рівня гемоглобіну, гематокриту, кліренса креатині ну, а також можливе підвищення лужної фосфатази, сечовини і трансамінази крові. У поодиноких випадках можливі анафілактичні реакції.

Протипоказання. Гіпер чутливість до препарату. Печінкова недостатність. Вагітність, період годування груддю.

Передозування. На сьогодні   про випадки передозування Кірину даних немає.

Особливості застосування. Кірин не застосовується для лікування сифілісу, інфекцій, спричинених Chlamydia trachomatis, або не гонококового уретриту. Антибіотики, що застосовуються   у високих дозах протягом короткого часу для лікування гонореї, можуть маскувати або відстрочувати   симптоматику сифілісу. У зв’язку з цим усім хворим на гонорею при встановленні діагнозу слід проводити серологічні тести на сифіліс. Хворим, які лікувалися Кірином, через 3 місяці треба повторити серологічні тести на сифіліс.

Розчинник містить бензиловий спирт. Повідомлялося, що розвиток Gasping Syndrome (порушень з боку дихальної системи, які виявляються у вигляді   ядухи) у недоношених дітей може бути пов’язаний з дією бензилового спирту.

Діти. У зв’язку з тим, що клінічний досвід не достатній, Кірин не може бути рекомендований для лікування дітей. При відсутності   іншої ефективної терапії можливе використання Кірину. Відсутні данні про застосування препарату Кірин для дітей   віком молодше 2 років.

Вагітність і годування груддю. У зв’язку з тим, що клінічний досвід недостатній, Кірин не може бути рекомендований у періоди вагітності і годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.  Підвищує токсичність літію.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (15 - 30°С) у місцях, недоступних для дітей.

Невикористана   суспензія не підлягає зберіганню.

Термін придатності – 5 років.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Порошок для приготування суспензії у флаконі, розчинник в ампулі.

Виробник. Медокемі Лтд.

Адреса. Кіпр, 51409, вул. Константиноуполес, 1-10, Лімассол.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия, выделенный путем ферментации грибов рода Streptomyces, трициклической структуры. Спектиномицин действует преимущественно бактериостатически. Ингибирует синтез белка бактериальной клетки, взаимодействуя с 30S субъединицей бактериальных рибосом, в результате чего происходит нарушение осмотической стабильности и лизис микробных клеток.
Спектиномицин активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Наибольшая эффективность отмечена в отношении Neisseria gonorrhoeae, на которую препарат действует бактерицидно (МПК 7.5-20 мкг/мл).
Эрадикация микроорганизмов оценивается по отсутствию роста культур спустя 96 ч после приема препарата.

Показания

   – урогенитальная гонорея у мужчин и у женщин.

Режим дозирования

Взрослым препарат назначают в дозе 2 г (5 мл суспензии). Препарат вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Доза может быть разделена на 2 инъекции. При необходимости дозу можно увеличить до 4 г (10 мл суспензии).
При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции доз не требуется.
Не рекомендуется применение препарата Кирин у детей из-за отсутствия достаточного количества данных. Имеются сообщения о том, что доза 40 мг/кг массы тела эффективна для детей старше 2 лет. При отсутствии другой эффективной терапии можно применить препарат Кирин в этой дозе.
Нет данных о применении препарата Кирин у детей в возрасте младше 2 лет.
Правила приготовления суспензии для в/м введения
Следует добавить 3.2 мл стерильной воды для инъекций к содержимому флакона и немедленно перемешать. Полученная суспензия (5 мл) имеет концентрацию 400 мг/мл. Приготовленная суспензия должна быть сразу введена, хранению она не подлежит.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, бессонница.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь (пятнистая эритематозная, иногда переходящая в зудящую генерализованную), крапивница, анафилактические реакции.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, холестатическая желтуха, повышение уровня ЩФ.
Со стороны мочевыделительной системы: снижение диуреза, не сопровождающееся нарушением функции почек; в отдельных случаях - гематурия; при длительном применении - повышение уровня мочевины в крови, снижение КК.
Со стороны лабораторных показателей: при длительном применении - снижение гематокрита, уровня гемоглобина и глютаминовых пируват-трансаминаз в сыворотке.
Местные реакции: (<1%) уплотнение и болезненность в месте инъекции.

Противопоказания

   – повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Адекватных и контролируемых исследований применения препарата Кирин при беременности проведено не было. Назначение препарата Кирин при беременности возможно только в случаях, когда потенциальная польза для женщины превышает возможный вред для плода.
Имеется положительный клинический опыт использования препарата Кирин в стандартной взрослой дозе для лечения гонореи у беременных женщин в случаях повышенной чувствительности женщины к пенициллинам или при устойчивости штаммов Neisseria gonorrhoeae к другим антибиотикам.
Нет достаточного клинического опыта использования препарата Кирин в период лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Назначение препарата Кирин пациентам с нарушениями функции почек возможно только при неэффективности применения других препаратов.
Кирин не следует назначать за 24 ч до сеанса диализа, т.к. эффективность его может быть снижена за счет снижения концентрации препарата в сыворотке. Диализ приводит к 50% снижению уровня спектиномицина в плазме.
Лечение гонореи препаратом Кирин может маскировать симптомы сифилиса, поэтому в периоде 4-6 недель больные должны проходить обследование на наличие сифилиса. В случае подозрения на заболевание сифилисом серологическое тестирование должно проводиться в течение по крайней мере 4 мес.
При назначении препарата следует учитывать возможность развития резистентности Neisseria gonorrhoeae. Несмотря на то, что это происходит редко, нужно наблюдать за клинической эффективностью препарата, чтобы выявить любые признаки развития резистентности.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Кирин не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Спектиномицин снижает клиренс лития, тем самым усиливая эффект и токсичность лития до клинически выраженной степени. При одновременном применении Кирина с препаратами лития необходимо проводить строгий мониторинг уровня лития в крови и симптомов его токсичности.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет. Приготовленная суспензия хранению не подлежит.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.