Колдрекс - инструкция по применению

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

КОЛДРЕКС^®

(COLDREX^®)

Склад лікарського засобу:

діючі речовини: 1 таблетка містить 500 мг парацетамолу, 25 мг кофеїну, 5 мг фенілефрину гідро хлориду, 20 мг терпінгідрату та 30 мг аскорбінової кислоти;

допоміжні речовини: крохмаль преже латинізований, крохмаль кукурудзяний, повідон,   калію сорбат, натрію лаурилсульфат, барвник жовтий FCF (Е 110), кислота стеаринова, тальк.

Лікарська форма. Таблетки.

Двошарові оранжево-білі таблетки капсулоподібної форми з видавленим написом Coldrex на одному боці.

Назва і місцезнаходження виробника.

Виробник:   ГлаксоСмітКлайн Дангарван Лімітед, Ірландія/GlaxoSmithKline Dungarvan Limited, Ireland.

Адреса: Knockbrack, Dungarvan, Co Waterford, Ireland.

Фармакотерапевтична група. Парацетамол, комбінації без психолептиків.

Код АТС N02B E51.

Парацетамол є аналгетиком-антипіретиком. Механізм дії пояснюється пригніченням синтезу простагландинів у центральній нервовій системі, діє на центр терморегуляції у гіпоталамусі.

Кофеїн – сильний стимулятор центральної нервової системи, потенціює знеболюючу дію парацетамолу, належить до групи метилксантинів, збуджує дихальний і судинозвужувальний центри, сприяє розширенню кровоносних судин м’язів, серця, нирок, звуженню судин органів черевної порожнини і мозку, зменшує агрегацію тромбоцитів, збільшує діурез, секреторну діяльність шлунка.

Аскорбінова кислота додається до складу препарату для компенсації втрати вітаміну С, яка може виникнути на початку вірусної інфекції. Відомо, що аскорбінова кислота відіграє важливу роль у реалізації захисної функції організму від інфекції і необхідна для нормального функціонування Т-лімфоцитів та ефективної фагоцитарної активності лейкоцитів.   Нормалізує проникливість капілярів.

Фенілефрин – симпатоміметик. Його дія пов’язана в першу чергу з прямою стимуляцією адренорецепторів і частково – з непрямим ефектом, що чиниться через вивільнення норадреналіну. Фенілефрин знижує набряк слизової оболонки носа, полегшує дихання. Викликає звуження артеріол, підвищує загальний периферичний опір судин і артеріальний тиск.

Терпінгідрат збільшує бронхіальну секрецію, застосовується як відхаркувальний засіб.

Активні інгредієнти препарату не мають седативного ефекту.

Показання для застосування.

Усунення симптомів застудних захворювань та грипу: гарячка, головний біль, нежить, закладенність носа, синусовий біль, біль у горлі та м’язах.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, тяжкі порушення функції печінки і/або нирок, вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкоголізм, захворювання крові, виражена анемія, лейкопенія, тромбоз, тромбофлебіт, при станах підвищеного збудження; при порушеннях сну; при тяжкій артеріальній гіпертензії; при органічних захворюваннях серцево-судинної системи (у тому числі при атеросклерозі); при глаукомі; у літньому віці; епілепсія, гіпертиреоз, декомпенсована серцева недостатність, порушення серцевої провідності, тяжкий атеросклероз, схильність до спазму судин, ішемічна хвороба серця, гострий панкреатит, гіпертрофія передміхурової залози, тяжкі форми цукрового діабету, закрито кутова глаукома, вагітність, годування груддю. Не застосовувати разом з інгібіторами моноамін оксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО, протипоказано пацієнтам, які приймають трициклічні антидепресанти або бета-блокатори.

Дитячий вік до 12 років.

Належні заходи безпеки при застосуванні.

Пацієнтам з феохромоцитомою, гіпербілірубінемією, хворобою Рейно, пацієнтам літнього віку перед застосуванням препарату необхідно порадитись з лікарем стосовно можливості застосування препарату. При тривалому застосуванні необхідно здійснювати контроль функціонального стану печінки та картини периферичної крові.

Препарат містить барвник жовтий (Е 110), який може викликати алергічні реакції.

Слід уникати одночасного прийому з іншими препаратами, що містять парацетамол, симпатоміме тиками (такими як деконгестанти, засобами, що пригнічують апетит, амфетаміноподібні психостимулюючі засоби).

Потрібно уникати надмірного прийому кофеїну (чаю, кави та інших напоїв, що містять кофеїн).

Не перевищувати зазначені дози.

Якщо під час лікування препаратом стан хворого не покращується, слід звернутися до лікаря.

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або   годування груддю.

Не рекомендується застосовувати препарат вагітним жінкам.

У період годування груддю не застосовувати препарат, попередньо не проконсультувавшись із лікарем.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

У разі запаморочення не рекомендується керувати   автомобілем або іншими механізмами.

Діти.

Не рекомендується застосовувати препарат дітям віком до 12 років.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначений для перорального прийому.

Дорослим та дітям віком старше 12 років: по 1-2 таблетки кожні 4-6 годин у разі необхідності. Інтервал між прийомами має бути не менше 4 годин. Не приймати більше 8 таблеток протягом 24 годин. Не приймати частіше ніж через 4 години. Максимальний період лікування – 7 днів.

Передозування.

При застосуванні високих доз препарату може розвинутись нефро токсичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз), порушення сечовипускання (з більшою ймовірністю трапляється у хворих з синдромом інфравезикальної обструкції, такої як гіпертрофія простати), кристалурія, утворення уратних та оксалатних конкрементів у нирках та сечовидільних шляхах.

При тривалому застосуванні у високих дозах – а пластична анемія, панцитопенія, агранулоцит оз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцит опенія.

Передозування, як правило, зумовлено парацетамолом і виявляється блідістю шкіри, анорексією, нудотою, блюванням, болем у животі, гепатонекрозом, підвищенням активності „печінкових” трансаміназ, збільшенням протромбі нового індексу.

Симптоми ураження печінки спостерігаються через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати і призвести до розвитку токсичної енцефалопатії з порушенням свідомості, в окремих випадках – з летальним кінцем. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може розвинутись навіть за відсутності тяжкого ураження нирок. Відзначалася також серцева аритмія. Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли більше 150 мг/кг маси тіла.

При передозуванні парацетамолу необхідна швидка медична допомога, навіть якщо симптомів передозування не виявлено.

У разі передозування можуть спостерігатись підвищене потовиділення, психомоторне збудження або пригнічення центральної нервової системи, сонливість, порушення свідомості, порушення серцевого ритму, тахікардія, екстрасистолія, тремор, гіперрефлексія, судоми.

Лікування: промивання шлунка з подальшим застосуванням активованого вугілля, симптоматична терапія. Застосування метіоніну перорально або ацетил цистеїну внутрішньо венно є ефективним протягом 48 годин після передозування. Необхідно також вжити загально підтримуючих заходів. При необхідності застосовують альфа-адреноблокатори.

Передозування, обумовлене дією аскорбінової кислоти (більше 3000 мг), може проявитись тимчасовою осмотичною діареєю та шлунково-кишковими розладами, такими як нудота, блювання, дискомфорт в епігастральній області, здуття   та біль у животі, свербіж, висип на шкірі, підвищена збудливість.

Ефекти передозування можуть бути віднесені до категорії таких, що викликані тяжким ураженням печінки, у результаті передозування парацетамолу.

Лікування: промити шлунок, дати хворому лужний напій, активоване вугілля або інші абсорбенти.

Передозування, обумовлене дією кофеїну, може проявитись збудженням, запамороченням, прискореним диханням, блюванням, тремтінням, судомами, екстрасистолією. Високі дози кофеїну можуть викликати біль в епігастральній області, діурез, тахікардію або серцеву аритмію.

Лікування: промивання шлунка, оксигенотерапія. Специфічний антидот відсутній. При судомах застосовують діазепам. Симптоматична терапія.

Передозування терпінгідрату може спричинити шлунково-кишкові розлади такі як нудота, блювота та біль в епігастральній області.

Передозування фенілефрину спричиняє: підвищену збудливість, головний біль, запаморочення, безсоння, підвищення артеріального тиску, нудоту, блювання, дратівливість, неспокій. Можлива рефлекторна брадикардія. У тяжких випадках   можливі виникнення сплутаності свідомості, галюцинацій, судом, аритмії. Однак, кількості необхідні для виникнення тяжкої токсичності фенілефрину були б більші, ніж ті, що необхідні щоб викликати парацетамол-пов’язане токсичне ураження печінки. При передозуванні необхідна симптоматична терапія, при тяжкій артеріальній гіпертензії застосування альфа-блокаторів   таких, як фентоламін.

Побічні ефекти.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: висипання, свербіж, кропив’янка, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку імунної системи: у поодиноких випадках – анафілактичний шок, ангіо невротичний набряк.

Неврологічні розлади: головний біль, запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації, занепокоєність, нервова збудженість, відчуття страху, дратівливість, порушення сну, безсоння, сплутаність свідомості, депресивні стани, тремор, відчуття поколювання і тяжкості у кінцівках, шум у вухах.

З боку органа зору: порушення зору та акомодації, підвищення внутрішньо очного тиску.

З боку системи травлення: нудота, блювання, сухість у роті, дискомфорт і біль в епігастральній ділянці, гіперсалівація, зниження апетиту, підвищення активності печінкових ферментів, печія, діарея.

З боку органів кровотворення: анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія, гемолітична анемія.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, тахікардія або рефлекторна брадикардія, задишка, болі в серці, аритмія.

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів чутливих до аспірину та інших НПЗЗ.

Інші: загальна слабкість, посилене потовиділення, гіпоглікемія, гіперглікемія, глюкозурія, порушення обміну цинку та міді.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватись метоклопрамідом та домперідоном і зменшуватись холестираміном.

Антикоагуляторний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений при одночасному довго тривалому регулярному щоденному застосуванні парацетамолу, з підвищенням ризику кровотечі.

Барбітурати знижують жарознижувальний ефект парацетамолу.

Анти судомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), рифампіцин, що стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепато токсичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку.

Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепато токсичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Аскорбінова кислота посилює всмоктування пеніциліну, зменшує дію гепарину і антикоагулянтів непрямої дії. При одночасному застосуванні із саліцилатами збільшується ризик появи кристалурії.

Антидепресанти, протипаркінсонічні і антипсихотичні препарати, фенотіазинові похідні підвищують ризик розвитку затримки сечі, сухості в роті, запорів. Глюкокортикостероїди збільшують ризик розвитку глаукоми.

Абсорбція вітаміну С знижується при одночасному застосуванні пероральних контрацептивних засобів, вживанні фруктових або овочевих соків, лужного пиття. Аскорбінова кислота при пероральному прийомі підвищує абсорбцію пеніциліну, заліза, знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів, підвищує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами. Одночасний прийом вітаміну С і дефероксаміну підвищує тканинну токсичність заліза, особливо у серцевому м’язі, що може призвести до декомпенсації системи кровообігу.     Вітамін С можна приймати лише через 2 години після ін’єкції дефероксаміну. Тривалий прийом великих доз в осіб, які лікуються дисульфірамом, гальмує реакцію дисульфірам-алкоголь. Великі дози препарату зменшують ефективність трициклічних депресантів.

Одночасне застосування кофеїну з інгібіторами МАО може викликати небезпечний підйом артеріального тиску.

Кофеїн підвищує ефект (покращує біодоступність) аналгетиків-антипіретиків, потенціює ефекти похідних ксантину, альфа- та бета-адреноміметиків, психостимулюючих засобів.

Циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазид посилюють дію кофеїну.

Кофеїн знижує ефект опіоїдних аналгетиків, анксіолітиків, снодійних і седативних засобів, є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, конкурентним антагоністом препаратів аденозину, АТФ. При одночасному застосуванні кофеїну з ерготаміном покращує всмоктування ерготаміна з ШКТ, з тиреотропними засобами – підвищується тиреоїдний ефект.

Кофеїн знижує концентрацію літію в крові.

Взаємодія фенілефрину з інгібіторами моноамін оксидази спричиняє гіпертензивний ефект, з трициклічними антидепресантами – підвищується ризик серцево-судинних захворювань, з дигоксином і серцевими глікозидами – порушення серцебиття або серцевий напад. Фенілефрин з іншими симпатоміме тиками підвищує ризик виникнення побічних реакцій з боку серцево-судинної системи. Фенілефрин може знижувати ефективність бета-блокаторів та інших антигіпертензивних препаратів (резерпін, метилдопа тощо) з підвищенням ризику виникнення артеріальної гіпертензії та інших побічних реакцій з боку серцево-судинної системи. Тому препарат Колдрекс^® не рекомендується застосовувати хворим, які лікуються вищезазначеними препаратами.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 12 таблеток у блістері в картонній коробці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

КОЛДРЕКС
табл., № 12       

Парацетамол    500 мг
Кофеин    25 мг
Фенилэфрина гидрохлорид    5 мг
Кислота аскорбиновая    30 мг
Терпингидрат    20 мг
Прочие ингредиенты: крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, поливидон, калия сорбат, натрия лаурилсульфат, краситель желтый, кислота стеариновая, тальк.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Парацетамол является анальгетиком-антипиретиком. Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов в ЦНС и действием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Кофеин оказывает выраженное стимулирующее действие на ЦНС, потенцирует обезболивающее действие парацетамола, относится к группе метилксантинов, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, вызывает расширение кровеносных сосудов мышц, сердца, почек, сужение сосудов органов брюшной полости и мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов, повышает диурез, желудочную секрецию.
Аскорбиновая кислота является жизненно необходимым витамином, включена в состав препарата для компенсации потери витамина С, отмечающейся в начальный период вирусной инфекции. Известно, что аскорбиновая кислота играет важную роль в реализации защитной функции организма от инфекции и необходима для нормального функционирования Т-лимфоцитов и эффективной фагоцитарной активности лейкоцитов. Нормализует проницаемость капилляров.
Фенилэфрин — симпатомиметик. Его действие связано в первую очередь с прямой стимуляцией адренорецепторов и частично — с эффектом, опосредованным через высвобождение норадреналина. Фенилэфрин уменьшает отек слизистой оболочки полости носа, облегчая носовое дыхание. Вызывает сужение артериол, повышает ОПСС и уровень АД.
Терпингидрат стимулирует бронхиальную секрецию, применяется как отхаркивающее средство.
Фармакокинетика. Парацетамол хорошо всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрации в плазме крови достигается через 0,5–2 ч после перорального приема (в дозе 1 г у взрослых). Метаболизируется в печени, выводится с мочой, преимущественно в форме глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Период полувыведения — 1–4 ч.
Кофеин быстро всасывается после перорального приема. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 20–60 мин. Метаболизируется в печени, выводится с мочой в виде 1-метилуроновой кислоты, 1-метилксантина, 1,7-диметилксантина и других метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде. Период полувыведения — около 4 ч.
Аскорбиновая кислота хорошо всасывается в ЖКТ. Около 25% связывается с белками крови. Метаболизируется в печени, преимущественно до дегидроаскорбиновой кислоты. Аскорбиновая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой и желчью. Избыток аскорбиновой кислоты, превышающий потребность в ней организма, выводится с мочой в виде метаболитов.
Фенилэфрина гидрохлорид всасывается в ЖКТ непостоянно и подвергается метаболизму первичного прохождения с участием МАО в кишечнике и печени. После перорального приема максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч. Период полувыведения составляет в среднем 2–3 ч. Выводится с мочой в форме сульфатного конъюгата.
Данные о фармакокинетике терпингидрата в литературе отсутствуют.

ПОКАЗАНИЯ: симптоматическое лечение при гриппе и простудных заболеваниях (для уменьшения выраженности головной боли, озноба, заложенности носа, боли в горле и околоносовых пазухах).

ПРИМЕНЕНИЕ: препарат предназначен для перорального приема.
Взрослым: по 2 таблетки 4 раза в сутки при необходимости. Принимать не чаще, чем через 4 ч; не принимать более 8 таблеток в сутки.
Детям в возрасте 6–12 лет: по 1 таблетке 4 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата; тяжелые нарушения функции печени или почек, гипертиреоз, сахарный диабет, тяжелая АГ, тяжелый атеросклероз, склонность к спазму сосудов, ИБС. Препарат противопоказан пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты, блокаторы β-адренорецепторов, а также тем, кто принимает или принимал на протяжении 2 последних недель ингибиторы МАО. Детям в возрасте до 6 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно препарат переносится хорошо. При применении парацетамола побочные реакции возникают редко, возможны аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, диспепсические явления, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения.
Симпатомиметические амины могут вызывать повышение АД с возникновением головной боли, головокружения, тошноты, диареи, бессонницы и редко — ощущения сердцебиения, хотя при обычном дозировании фенилэфрина очень редко сообщалось о таких эффектах.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: следует избегать одновременного приема других препаратов для симптоматического лечения гриппа и простудных заболеваний, сосудосуживающих препаратов для лечения ринита, а также лекарственных средств, содержащих парацетамол. С осторожностью применять для лечения пациентов с нарушением функции почек и печени, больных ИБС, с доброкачественной гипербилирубинемией, пациентов пожилого возраста. При длительном применении необходимо проведение контроля функционального состояния печени и показателей гемограммы.
Период беременности и кормления грудью. Применение препарата в этот период возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с техникой. Препарат не оказывает снотворного эффекта. Влияние на способность управления транспортными средствами или техникой отсутствует.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: взаимодействия препарата обусловлены взаимодействием его компонентов с другими лекарственными средствами. Скорость всасывания парацетамола может повышаться при совместном применении с метоклопрамидом и домперидоном и снижаться — с колестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться при одновременном длительном регулярном применении парацетамола с повышением риска развития кровотечения; периодический прием не оказывает значимого эффекта. При непродолжительном применении в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования указанные взаимодействия не имеют клинического значения.
При одновременном применении с барбитуратами, противосудорожными средствами, рифампицином, алкоголем повышается гепатотоксическое действие.
Взаимодействие между симпатомиметическими аминами и ингибиторами МАО вызывает гипертензивный эффект. Фенилэфрин может взаимодействовать с другими симпатомиметиками и вазодилататорами, что приводит к развитию побочных эффектов. Фенилэфрин снижает эффективность блокаторов β-адренорецепторов и других антигипертензивных средств. Одновременное применение ингибиторов МАО потенцирует эффекты фенилэфрина. Состояния, при которых применяются эти препараты, являются противопоказанием для применения таблеток Колдрекс.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы передозировки парацетамола в первые 24 ч включают: бледность кожных покровов, тошноту, рвоту, анорексию и боль в животе. Проявление поражения печени могут отмечать через 12–48 ч после передозировки. Могут выявлять нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелой интоксикации печеночная недостаточность может сопровождаться развитием энцефалопатии и приводить к коме и летальному исходу. ОПН с острым некрозом канальцев может развиваться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечали также развитие аритмий сердца. Поражение печени возможно у взрослых при приеме парацетамола в дозе 10 г и выше, и у детей при приеме парацетамола в дозе, превышающей 150 мг/кг массы тела. Передозировка кофеина может вызывать появление головной боли, тремора, повышенной возбудимости и раздражительности. Передозировка фенилэфрина может вызывать развитие головной боли, бледность кожных покровов, повышение уровня АД, возможны также рефлекторная брадикардия, тошнота и рвота.
При передозировке необходимо оказание неотложной медицинской помощи. Пероральный прием метионина или в/в введение ацетилцистеина могут оказывать положительный эффект на протяжении 48 ч после передозировки. Показано также проведение общепринятых поддерживающих мероприятий.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом месте при температуре не выше 25 °C.