Коргликон - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КОРГЛІКОН

(CORGLYCONUM)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина, злегка жовтуватого кольору, зі специфічним слабким запахом;

склад: 1 мл вміщує корглікону 0,0006 г;

допоміжні речовини: хлоробутанолгідрат, вода для ін'єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Серцеві глікозиди. АТС С 01А Х 04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Корглікон – це суміш глікозидів конвалії. Основними фармакодинамічними ефектами корглікону є позитивний інотропний, негативні дромотропний і хронотропний ефекти. Серцеві глікозиди посилюють систолічне скорочення серця, подовжують діастолу, уповільнюють ритм серця, знижують збудливість провідної системи серця. Посилення скорочення міокарду в значній мірі покращує кровообіг. Механізм дії корглікону на серце пов'язується із стимуляцією натрієво-калієвого насосу та підвищенням рівня катехоламінів у міокарді, що викликає позитивний інотропний ефект. Крім того, під впливом корглікону знижується активність фосфодіестерази, що призводить до збільшення циклічного аденозинмоно фосфату.

Фармакокінетика. Корглікон підлягає біо трансформації в печінці, але його виведення із організму може змінюватися при порушенні жовчовидільної функції: у таких випадках зростає екскреція корглікону з сечею. Кумуляція препарату може виникати тільки при поєднанні серйозних порушень жовчо- і сечовиділення в організмі хворого з серцевою недостатністю. Фармакологічний ефект розвивається через 3 - 5 хв після внутрішньо венного введення препарату, максимум дії відмічається через 25 - 30 хв.

Показання для застосування. Гостра та хронічна серцева недостатність, тахісистолічна форма мерехтіння передсердь, для лікування суправентрикулярної пароксизмальної тахікардії.

Спосіб застосування та дози. Корглікон вводять внутрішньо венно.

Введення здійснюють протягом 5 - 6 хвилин у 10 - 20 мл 20% або 40% розчину глюкози 1-2 рази на добу. Дорослим вводять у разовій дозі 0,5 - 1 мл; дітям: віком від 2 до 5 років – по 0,2 - 0,5 мл; від 6 до 12 років – по 0,5 - 0,75 мл. При введенні 2 рази на добу інтервал між ін'єкціями дорівнює 8 - 10 годин.

Вищі дози для дорослих у вену: разова – 1 мл, добова – 2 мл.

Побічна дія. У поодиноких випадках зустрічаються алергічні реакції. Інші побічні ефекти Корглікону в основному пов'язані з його передозуванням чи підвищеною чутливістю пацієнта до серцевих глікозидів.

Протипоказання. Корглікон не слід застосовувати при значних органічних змінах серця та судин, ендокардитах, синдромі Адамса-Стокса-Морганьї, глікозидній інтоксикації, шлуночкові й тахікардії, AV-блокаді II і III ступенів, вираженій брадикардії, гіперкальціємії, гіпокаліємії, ізольованому мі тральному стенозі, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, синдромі каротидного синуса, аневризмі грудного відділу аорти, WPW синдромі, в гострому періоді інфаркта міокарда.

Передозування. Симптоми передозування Корглікону (глікозидної інтоксикації) різноманітні. З боку серцево-судинної системи: аритмії, у тому числі брадикардія, AV-блокада, шлуночкові тахікардії чи екстрасистолія, фібриляція шлуночків. З боку травного тракту: анорексія, нудота, блювання, діарея. З боку ЦНС і органів чуття: головний біль, стомлюваність, запаморочення, рідко – фарбування навколишніх предметів у зелений і жовтий кольори, зниження гостроти зору, скотоми, макро- і мікропсія, у поодиноких випадках – сплутаність свідомості, син копальні стани.

Лікування отруєнь. При виникненні аритмії внутрішньо венно крапельно вводять 2 -
2,4 г калію хлориду з 10 ОД інсуліну у 500 мл 5% розчину глюкози (введення припиняють при концентрації калію у сироватці крові 5 мEq/л). Засоби, які містять калій, протипоказані при порушенні передсердно-шлуночкової провідності. При значній брадикардії призначають розчин атропіну сульфату. Показана оксигенотерапія. Як дезінтоксикаційний засіб призначають також унітіол за схемою. При зниженні артеріального тиску – транс фузійна терапія.

Особливості застосування. При порушенні видільної функції нирок необхідно зменшити дозу препарату для попередження виникнення глікозидної інтоксикації. Імовірність розвитку глікозидної інтоксикації підвищується також при гіпокаліємії, гі-помагніємії, гіперкальціємії, вираженій дилатації порожнин серця, легеневому серці, алкалозі, у людей похилого віку.

Особлива обережність та ЕКГ контроль потрібні при порушенні AV провідності І ступеня.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Адреноміметичні засоби. Поєднання ефедрину гідро хлориду, адреналіну гідро хлориду або норадреналіну гідротартрату, а також селективних бета-адреноміметичних засобів з серцевими глікозидами може спричинити виникнення аритмії серця.

Аміназин та інші фенотіазинові похідні. Дія серцевих глікозидів зменшується.

Антихолін естеразні препарати. При поєднанні антихолін естеразних препаратів з серцевими глікозидами брадикардія посилюється. За необхідності її можна усунути або послабити введенням атропіну сульфату.

Глюкокортикостероїди. При виникненні гіпокаліємії внаслідок тривалого лікування глюкокортикостероїдами можливе збільшення небажаних ефектів серцевих глікозидів.

Діуретичні засоби. При поєднанні діуретичних засобів (викликають гіпокаліємію і гіпомагніємію, але збільшують концентрацію іонів кальцію в крові) з серцевими глікозидами дія останніх посилюється. При одночасному їх застосуванні потрібно дотримуватися оптимального дозування. Можна періодично призначати калійзберігаючі діуретики (спіронолактон, триамтерен), які усувають гіпокаліємію. Однак при цьому може розвинутись гіпонатріємія.

Препарати калію. Під впливом препаратів калію небажані ефекти серцевих глікозидів зменшуються.

Препарати кальцію. При лікуванні серцевими глікозидами парентеральне застосування препаратів кальцію небезпечне, оскільки кардіотоксичні ефекти (аритмії серця та ін.) посилюються.

Кислоти етилендіамінтетраоцтової динатрієва сіль. Спостерігається зниження ефективності та токсичності серцевих глікозидів.

Препарати кортикотропіну. Дія серцевих глікозидів під впливом кортикотропіну може посилюватися.

Похідні ксантину. Препарати кофеїну або теофіліну інколи спричиняють виникнення аритмії серця.

Натрію аденозинотрифосфат. Не слід призначати натрію аденозинотрифосфат одночасно з серцевими глікозидами.

Ергокальциферол. При гіпервітамінозі, спричиненому ергокальциферолом, можливе посилення дії серцевих глікозидів, обумовлене розвитком гіперкальціємії.

Наркотичні аналгетики. Комбінація фентанілу та серцевих глікозидів може викликати гіпотензію.

Напроксен. У здорових людей поєднання серцевих глікозидів з напроксеном не впливає на результати психологічного тестування.

Парацетамол. Клінічне значення цієї взаємодії вивчено недостатньо, але є дані про зменшення виділення нирками серцевих глікозидів під впливом парацетамолу.

Умови та термін зберігання. Зберігають у недоступному для дітей, захищеному від світла місці. Термін зберігання – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 1 мл в ампулах, по 10 ампул в пачці.

Виробник. Філія ТОВ „Дослідний завод „ГНЦЛС”.

Адреса. Україна, м. Харків, вул. Воробйова, 8.

Фармакодинамика. Сердечный гликозид. По характеру действия близок к строфантину (быстрое начало действия), однако Коргликон медленнее инактивируется в организме и поэтому его эффект более продолжительный. Механизм действия связан с блокадой Na⁺-K⁺-АТФазы кардиомиоцитов, Na⁺-Ca²⁺ обмена, влиянием на энергетическое обеспечение сократительного процесса миофибрилл. Препарат оказывает положительное миотропное, отрицательное хроно- и дромотропное действие, незначительно снижает сердечный ритм и проводимость по пучку Гиса. Препарат оказывает седативное действие на ЦНС.
Фармакокинетика. После в/в введения эффект препарата развивается через 3–5 мин, достигает максимума через 30 мин. Препарат не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. Экскретируется в неизмененном виде преимущественно с мочой. Практически не кумулирует. Период полувыведения из организма (в основном почками) около 28 ч.

острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

Коргликон вводят в/в! Введение осуществляют в течение 5–6 мин в 10–20 мл изотонического р-ра натрия хлорида 1–2 раза в сутки. Взрослым вводят в разовой дозе 0,5–1 мл, детям в возрасте 2–5 лет — по 0,2–0,5 мл, 6–12 лет — по 0,5–0,75 мл. При введении 2 раза в сутки интервал между инъекциями должен составлять 8–10 ч. Высшие дозы для взрослых: разовая — 1 мл, суточная — 2 мл.

гликозидная интоксикация, желудочковая тахикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия, гиперкальциемия, гипокалиемия, изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, синдром каротидного синуса, констриктивный перикардит, аневризма грудного отдела аорты, детям в возрасте младше 2 лет.

препарат может вызывать нарушения сердечного ритма за счет влияния на автоматизм и проводимость миокарда, особенно при быстром введении (экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада, брадиаритмия и т.д.), тошноту и рвоту, диарею, слабость, бессонницу, головную боль, нарушения цветного зрения, аллергические реакции.

при быстром в/в введении возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, атриовентрикулярной блокады и остановки сердца. Во избежание данных эффектов дозу можно распределить на 2–3 введения. Лечение проводят под постоянным контролем ЭКГ.
С осторожностью применяют у больных тиреотоксикозом и с предсердной экстрасистолией из-за возможности ее перехода в фибрилляцию предсердий.
В период беременности и кормления грудью препарат применяют по жизненным показаниям.

антагонисты кальция (особенно верапамил), хинидин, эритромицин, тетрациклин, амиодарон замедляют выведение и повышают концентрацию препарата в плазме крови (в случае необходимости сочетанного применения дозу коргликона снижают в 2 раза). Симпатомиметики, соли кальция, метилксантины (теофиллин и др.) антиаритмические средства повышают риск развития нарушений ритма. На фоне применения магния сульфата повышается возможность снижения проводимости и развития атриовентрикулярной блокады. Диуретики, ГКС, инсулин повышают риск развития гликозидной интоксикации.

Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия или экстрасистолия, фибрилляция желудочков;
со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея;
со стороны ЦНС и органов чувств: повышенная утомляемость, редко — нарушение цветовосприятия, снижение остроты зрения, очень редко — спутанность сознания, синкопальное состояние.
При развитии гликозидной интоксикации препарат следует отменить, применяют препараты калия, парентеральное введение унитиола, проводят симптоматическую терапию (лидокаин, фенитоин).

в защищенном от света месте при температуре 8–15 °C.