Кутивейт - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КУТІВЕЙТ™

(CUTIVATE™)

Склад:

діюча речовина: флютиказону пропіонат;

1 г крему містить 500 мкг флютиказону пропіонату;

допоміжні речовини: парафін рідкий, спирт цетостеариловий, ізопропілміристат, цетомакрогол 1000, пропіленгліколь, імідосечовина, динатрію фосфат додека гідрат, кислоти лимонної моногідрат, вода очищена.

Лікарська форма. Крем.

Фармакотерапевтична група.  Кортикостероїди для застосування e дерматології. Активні кортикостероїди. Код АТС D07A С 17.

Клінічні характеристики.

Показання.

Дерматози, що є чутливими до лікування кортикостероїдами, такі як: екзема (у тому числі атопічна, дитяча, дискоїдна),   вузлуватий свербіж, псоріаз (за винятком поширеного бляшкового псоріазу), нейродерматози, простий лишай, червоний плоский лишай, себорейний дерматит, реакції контактної чутливості, дискоїдний червоний вовчак, генералізована еритродермія (як додатковий засіб), укуси комах, червона пітниця.

Зменшення ризику розвитку рецидивів при хронічній формі атопічної екземи, якщо спостерігався терапевтичний ефект при лікуванні гострої фази захворювання.

Протипоказання.

Рожеві вугрі, звичайні вугрі, пері оральний дерматит, первинні вірусні інфекції шкіри (такі, як простий герпес, оперізувальний лишай, вітряна віспа), гіпер чутливість до будь-якого з компонентів препарату, пері анальний та генітальний свербіж, первинні ураження шкіри бактеріальної та грибкової етіології, дерматози у дітей віком молодше 3 місяців, включаючи алергічний, контактний та пелюшковий дерматити.

Спосіб застосування та дози.

Для лікування запальних дерматозів у дорослих, дітей та немовлят віком старше 3 місяців препарат наноситься тонким шаром на уражені ділянки шкіри 1 або 2 рази на добу.

Для зменшення ризику виникнення рецидивів захворювання після досягнення ефекту при лікуванні гострого періоду атопічної екземи частота застосування препарату зменшується до 1 разу на добу 2 рази на тиждень (без оклюзійної пов’язки). Препарат продовжують застосовувати на ті ж ділянки шкіри, які були уражені, або на ділянки з можливим ризиком розвитку рецидивів.

У разі застосування Кутівейту для лікування дітей та відсутності покращання стану через 7-14 днів лікування, застосування препарату припиняють і лікування переглядають. У разі покращання стану (зазвичай через 7-14 днів) частота застосування препарату зменшується до мінімально ефективної. Застосовувати препарат довше, ніж 4 тижні, не рекомендується.

Побічні реакції.

Побічна дія класифікована за органами і системами та частотою виникнення. Частота виникнення побічних ефектів визначається за такою схемою: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), рідко (>1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), включаючи поодинокі випадки.

Інфекції та інвазії

Дуже рідко: вторинні інфекції.

Є окремі повідомлення про вторинні інфекції, головним чином при застосуванні оклюзій них пов’язок або при застосуванні у складках шкіри кортикостероїд них препаратів.

Імунна система

Дуже рідко: гіпер чутливість.

При появі ознак гіпер чутливості до препарату його застосування слід припинити негайно.

Ендокринна система

Дуже рідко: ознаки гіперкортицизму.

Тривале застосування кортикостероїдів у великих кількостях або на великих ділянках шкіри може призвести до системної абсорбції препарату та викликати ознаки гіперкортицизму. Цей ефект виникає частіше у немовлят і дітей та при застосуванні оклюзійної пов’язки. У немовлят пелюшки можуть мати ефект оклюзійної пов’язки.

Судинна система

Дуже рідко: розширення поверхневих кровоносних судин внаслідок тривалого та інтенсивного лікування.

Тривале та інтенсивне лікування сильними кортикостероїдами може призводити до розширення поверхневих кровоносних судин.

Шкіра та підшкірні тканини

Дуже рідко: витончення шкіри, атрофічні смуги, гіпертрихоз, гіпопігментація, алергічний контактний дерматит, загострення дерматозів, гнійниковий псоріаз.

Тривале та інтенсивне застосування сильних кортикостероїдів може призводити до локальних атрофічних змін шкіри, таких як її витончення, поява стрий, гіпертрихоз та гіпопігментація.

Були повідомлення про загострення симптомів дерматозів та алергічних контактних дерматитів при застосуванні кортикостероїдів.

Лікування кортикостероїдами (або припинення лікування) псоріазу   може провокувати гнійникову форму захворювання.  

Часто: свербіж.

Нечасто: місцеве відчуття жару.

Передозування.

Виникнення гострого передозування є мало імовірним У разі хронічного передозування або зловживання можуть виникнути ознаки гіперкортицизму, і в такій ситуації застосування топічних стероїдів слід поступово припинити. Зважаючи на ризик виникнення гострого адреналового пригнічення, це слід робити під медичним наглядом.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність: місцеве застосування кортикостероїдів у вагітних тварин може призводити до аномалій розвитку плода, хоча відношення цих даних до вагітних жінок не встановлено. Однак призначати флютиказону пропіонат вагітним жінкам слід лише тоді, коли очікувана користь від застосування препарату для матері буде більшою за можливий ризик для плода і дитини.

Годування груддю:   рівень флютиказону пропіонату в плазмі крові при зовнішньому застосуванні є дуже низьким і вважається, що проникнення флютиказону у грудне молоко є мало імовірним.

Діти. Застосовується для лікування дітей віком від 3 місяців і старше.

Особливості застосування.

Тривале застосування у високих дозах та на великих ділянках поверхні тіла, особливо у немовлят і дітей, може призводити до пригнічення функції кори наднирників. У дітей та немовлят співвідношення площі поверхні тіла до маси тіла є більшим порівняно з дорослими. Тому порівняно з дорослими у дітей та немовлят абсорбується більша кількість топічних кортикостероїдів і вони є чутливішими до системної токсичності. У зв‘язку з цим застосовувати крем Кутівейт слід з обережністю і призначати його в мінімально ефективній дозі.

Слід уникати тривалого постійного застосування препарату для лікування дітей та немовлят. Безпека та ефективність застосування препарату довше, ніж 4 тижні, не встановлена.

На обличчі більше за інші ділянки тіла можуть виникати атрофічні зміни після тривалого застосування топічних кортикостероїдів. Це слід брати до уваги при лікуванні таких захворювань, як псоріаз, дискоїдний червоний вовчак та тяжка екзема.

При нанесенні крему Кутівейт на повіки слід уникати потрапляння препарату в очі, оскільки це може викликати місцеве подразнення або розвиток глаукоми.

При лікуванні псоріазу топічні кортикостероїди можуть викликати низку ускладнень, включаючи рецидиви, розвиток толерантності, ризик генералізації пустульозного псоріазу та розвиток симптомів місцевої або системної токсичності, спричинених порушенням бар’єрної функції шкіри.

Кожного разу при лікуванні запальних уражень, що інфіковані, призначати відповідні антибактеріальні препарати. У разі поширення інфекції топічні кортикостероїди слід відміняти.

Ризик розвитку бактеріальних інфекцій збільшується в теплих та вологих умовах, що можуть виникнути під оклюзій ними пов’язками, тому перед накладанням нової пов’язки шкіру слід кожного разу ретельно обробляти.

Пригнічення функції кори наднирніків є маловірогідним при застосуванні крему Кутівейту у терапевтичних дозах, якщо тільки не лікується більше ніж 50 % поверхні тіла та застосовується більше ніж 20 г препарату на день.

Крем флютиказону пропіонат може викликати алергічну сенсибілізацію або подразнення при контакті зі шкірою внаслідок виділення слідових кількостей формальдегіду – продукту метаболізму імідсечовини, яка входить до складу препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Поки що невідома.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка

Флютиказону пропіонат є глюкокортикоїдним препаратом   з високою проти запальною активністю та дуже низьким рівнем пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи при місцевому застосуванні, тому його терапевтичний індекс є одним з найширших з усіх наявних на сьогодні топічних стероїдів.

Флютиказону пропіонат має високу системну активність після підшкірного застосування, але дуже низьку активність при пероральному застосуванні, можливо завдяки метаболічній інактивації. За даними досліджень in vitro, була показана його висока спорідненість до глюкокортикоїдних рецепторів людини.  

Флютиказону пропіонат не має непередбачуваного гормонального ефекту та помітного впливу на центральну та периферичну нервові системи, шлунково-кишкову, серцево-судинну або дихальну системи.

Фармакокінетика

Абсорбція

При місцевому та пероральному застосуванні біодоступність   дуже низька у зв’язку з   обмеженою абсорбцію препарату крізь шкіру або зі шлунково-кишкового тракту та через інтенсивний метаболізм першого проходження. Пероральна біодоступність наближається до нуля, тому системний вплив флютиказону пропіонату при будь-якому внутрішньому застосуванні крему буде низьким.

Розподіл

За даними досліджень було продемонстровано, що системної циркуляції досягають дуже незначні кількості перорально застосованого флютиказону пропіонату і вони швидко виводяться з жовчю та екскретуються з фекаліями. Флютиказону пропіонат не затримується у будь-яких тканинах і не зв’язується з меланіном.

Метаболізм

За даними фармакокінетичних досліджень на тваринах, флютиказону пропіонат швидко виводиться та підлягає екстенсивному метаболічному кліренсу. У людини метаболічний кліренс   широкий та відповідно виведення – швидке. Потрапляння препарату крізь шкіру у системну циркуляцію швидко ін активується. Головним механізмом метаболізму є гідроліз до карбонової кислоти, яка має дуже низьку глюкокортикоїдну та протизапальну активність.

Виведення

За даними досліджень на тваринах, шлях виведення не залежить від шляху застосування флютиказону пропіонату. Виводиться головним чином із фекаліями, і цей процес повністю завершується протягом 48 годин.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: однорідний м‘який крем білого або майже білого кольору.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати у недоступних для дітей місцях при температурі нижче     30° С. Не заморожувати.

Упаковка. Крем в   алюмінієвих тубах із захисною мембраною та поліпропіленовими кришечками по 15 грамів у картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С. А.

                   GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.

Місцезнаходження.

ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С. А. 189, вул. Грюнвальдська, 60-322 Познань, Польща.GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. 189, Grunwaldzka Str., 60-322  Poznan, Poland.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

крем 0,05 % туба 15 г

Прочие ингредиенты: парафин жидкий, спирт цетостеариловый, изопропилмиристат, цетомакрогол-1000, пропиленгликоль, имидомочевина, динатрия фосфат додекагидрат, кислоты лимонной моногидрат, вода очищенная.

№  UA/2677/02/01 от 21.01.2010 до 21.01.2015

мазь 0,005 % туба 15 г

Прочие ингредиенты: пропиленгликоль, сорбитан сесквиолеат, воск микрокристаллический, парафин жидкий.

№  UA/2677/01/01 от 21.01.2010 до 21.01.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Флютиказона пропионат является глюкокортикоидным препаратом с высокой противовоспалительной активностью и незначительным уровнем угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы при местном применении, поэтому его терапевтический индекс является одним из наиболее широких из всех имеющихся на сегодня топических стероидов.
Флютиказона пропионат обладает высокой системной активностью при п/к применении, но очень низкой активностью при пероральном применении, возможно, благодаря метаболической инактивации. По данным исследований in vitro показано его высокое сродство к глюкокортикоидным рецепторам человека.
Флютиказона пропионат не обладает гормональным эффектом и заметным влиянием на ЦНС и периферическую нервную систему, пищеварительную, сердечно-сосудистую или дыхательную системы.
Фармакокинетика
Абсорбция
При местном и пероральном применении биодоступность очень низкая в связи с ограниченной абсорбцией препарата через кожу или в ЖКТ и в связи с интенсивным метаболизмом первого прохождения. Пероральная биодоступность приближается к нулю, поэтому системное влияние флютиказона пропионата при случайном применении крема внутрь будет низким.
Распределение
Данными исследований продемонстрировано, что системной циркуляции достигают очень незначительные количества перорально примененного флютиказона пропионата, которые быстро выводятся с желчью и экскретируются с калом. Флютиказона пропионат не задерживается в тканях организма и не связывается с меланином.
Метаболизм
По данным фармакокинетических исследований на животных флютиказона пропионат быстро выводится и подвергается экстенсивному метаболическому клиренсу. У человека метаболический клиренс более широкий и соответственно выводится — быстрее. Препарат, проникая через кожу в системную циркуляцию, быстро инактивируется. Главным механизмом метаболизма является гидролиз до карбоновой кислоты, которая имеет очень низкую глюкокортикоидную и противовоспалительную активность.
Выведение
По данным исследований на животных путь выведения не зависит от способа применения флютиказона пропионата. Выводится главным образом с калом, и этот процесс полностью завершается на протяжении 48 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

дерматозы, которые являются чувствительными к лечению ГКС, такие как экзема (в том числе атопическая, детская, дискоидная), узловатый зуд, псориаз (за исключением распространенного бляшкового псориаза), нейродерматозы, простой лишай, красный плоский лишай, себорейный дерматит, реакции контактной чувствительности, дискоидная красная волчанка, генерализованная эритродермия (как дополнительное средство), укусы насекомых, красная потница.
Снижение риска развития рецидивов при хронической форме атопической экземы, если наблюдался терапевтический эффект при лечении острой фазы заболевания.

ПРИМЕНЕНИЕ:

для лечения воспалительных дерматозов у взрослых, детей и у детей грудного возраста старше 3 мес препарат наносится тонким слоем на пораженные участки кожи 1–2 раза в сутки.
Для снижения риска возникновения рецидивов после достижения эффекта при лечении атопической экземы в острый период частота применения препарата понижается до 1 раз в сутки 2 раза в неделю (без окклюзионной повязки). Препарат продолжают применять на пораженные участки кожи или на участки с возможным риском развития рецидивов.
В случае применения Кутивейта для лечения детей и отсутствии улучшения состояния через 7–14 дней лечения, применение препарата прекращают и лечение пересматривают. В случае улучшения состояния (по обыкновению через 7–14 дней) частота применения препарата снижается до минимально эффективной. Применять препарат более 4 нед не рекомендуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

розовые угри, обычные угри, периоральный дерматит, первичные вирусные инфекции кожи (такие как простой герпес, опоясывающий лишай, ветреная оспа), гиперчувствительность к любому из компонентов, перианальный и генитальный зуд, первичные поражения кожи бактериальной и грибковой этиологии, дерматозы у детей в возрасте до 3 мес, включая аллергический, контактный и пеленочный дерматиты.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

побочные действия классифицированы по органам и системам и частоте возникновения. Частота возникновения побочных эффектов определяется по схеме: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.
Инфекции и инвазии
Очень редко — вторичные инфекции.
Имеются отдельные сообщения о вторичных инфекциях, главным образом при применении окклюзионных повязок или при применении ГКС препаратов в складках кожи.
Со стороны иммунной системы
Очень редко — гиперчувствительность.
При появлении признаков гиперчувствительности к препарату необходимо прекратить его применение немедленно.
Со стороны эндокринной системы
Очень редко — угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси. Признаки гиперкортицизма.
Продолжительное применение ГКС в больших количествах или на больших участках кожи может привести к системной абсорбции препарата и вызвать признаки гиперкортицизма. Этот эффект возникает чаще у детей грудного возраста и у детей при применении окклюзионной повязки. У детей грудного возраста пеленки могут иметь эффект, подобный окклюзионной повязке.
Со стороны сосудистой системы
Очень редко — расширение поверхностных кровеносных сосудов вследствие продолжительной и интенсивной терапии.
Продолжительное и интенсивное лечение высокоактивными ГКС может приводить к расширению поверхностных кровеносных сосудов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Часто: зуд.
Нечасто: местное ощущение жара.
Очень редко: истончение кожи, атрофические стрии, гипертрихоз, гипопигментация, аллергический контактный дерматит, обострение дерматозов, пустулезная форма псориаза.
Продолжительное и интенсивное применение высокоактивных ГКС может приводить к локальным атрофическим изменениям кожи: ее истончению, появлению стрий, гиперкератоза и гипопигментации.
Были сообщения об обострении симптомов дерматозов и аллергических контактных дерматитов при применении ГКС. Лечение ГКС (или прекращение лечения) псориаза может провоцировать пустулезную форму заболевания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

длительное применение в высоких дозах и на больших участках поверхности тела, особенно у детей (включая детей грудного возраста), может приводить к угнетению функции коры надпочечников. У детей соотношение площади поверхности тела к массе тела больше по сравнению со взрослыми. Поэтому по отношению ко взрослым у детей абсорбируется большее количество ГКС местного действия и они более чувствительны к их системной токсичности. В связи с этим применять мазь и крем Кутивейт необходимо с осторожностью и назначать ее в минимально эффективной дозе. Необходимо избегать продолжительного постоянного применения препарата для лечения у детей и у детей грудного возраста. Безопасность и эффективность применения препарата более 4 нед не установлена.
На лице больше чем на других участках тела могут возникать атрофические изменения после продолжительного применения топических ГКС. Это следует принимать во внимание при лечении таких заболеваний, как псориаз, дискоидная красная волчанка и тяжелая экзема.
При нанесении мази и крема Кутивейт на веки необходимо избегать попадания препарата в глаза, поскольку это может вызвать местное раздражение или развитие глаукомы.
При лечении псориаза топические ГКС могут вызывать ряд осложнений, включая рецидивы, развитие толерантности, риск генерализации пустулезного псориаза и развитие симптомов местной или системной токсичности, вызванных нарушением барьерной функции кожи.
При лечении воспалительных инфицированных поражений следует назначать соответствующие антибактериальные препараты. В случае распространения инфекции топические ГКС необходимо отменить.
Риск развития бактериальных инфекций повышается в теплых и влажных условиях, которые могут возникать под окллюзионными повязками, поэтому перед наложением новой повязки кожу необходимо тщательно обрабатывать.
Угнетение функции коры надпочечников является малодостоверным при применении мази и крема Кутивейт в терапевтических дозах, если только лечению подвергается более чем 50% поверхности тела и применяется больше чем 20 г препарата в сутки.
Крем флютиказона пропионат может вызвать аллергическую сенсибилизацию или раздражение при контакте с кожей вследствие выделения остаточных количеств формальдегида — продукта метаболизма имидмочевины, которая входит в состав препарата.
Период беременности и кормления грудью: местное применение ГКС у животных может приводить к появлению аномалий развития плода, хотя в отношении людей такие данные не установлены. Однако назначать флютиказона пропионат в период беременности необходимо лишь тогда, когда ожидаемая польза от применения препарата будет выше возможного риска для плода и ребенка.
Период кормления грудью: уровень флютиказона пропионата в плазме крови при внешнем применении очень низкий и считается, что проникновение флютиказона в грудное молоко маловероятно.
Дети. Применяют для лечения у детей в возрасте от 3 мес и старше.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами: не влияет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

неизвестно.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

возникновение острой передозировки маловероятно. В случае хронической передозировки или злоупотребления препаратом могут возникнуть признаки гиперкортицизма, в такой ситуации применение местных стероидов следует постепенно прекратить. Учитывая риск возникновения острого адреналового угнетения, это необходимо делать под медицинским контролем.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре ниже 30 °С, не замораживать.