Лазолван ретард - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛАЗОЛВАН РЕТАРД

(LASOLVAN RETARD)

Загальна характеристика:

міжнародна та   хімічна назви:  ambroxol; транс-4-[(2-аміно-3,5-дибромо-бензил) аміно) циклогексанол гідро хлорид];

основні фізико-хімічні властивості:   довгасті, тверді, желатинові капсули, що складаються з червоної непрозорої кришечки з відтиском білого кольору “МUC01” та оранжевого непрозорого корпуса з відтиском логотипу компанії білого кольору; капсули містять круглі жовтувато-білі пелети з гладкою, блискучою поверхнею, змішані з незначною кількістю порошку;

cклад: 1 капсула містить амброксолу гідро хлориду 75 мг;

допоміжні речовини: полівідон нерозчинний, віск карнауби, спирт стеариловий,   магнію стеарат, капсули тверді желатинові.

Форма випуску. Капсули з пролонгованою дією.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при кашлі і застудних захворюваннях. Муколітичні засоби. Код АТС R05C B06.

Фармакологічні властивості. Амброксол збільшує секрецію залоз дихальних шляхів. Амброксол посилює виділення   легеневого сурфактанта   і стимулює циліарну активність. Ці дії призводять до поліпшення відділення слизу та його виведення  (мукоциліарний кліренс). Активація секреції рідини і збільшення мукоциліарного кліренсу полегшують виведення слизу та зменшують кашель.

У дослідженнях in vitro було продемонстровано, що під впливом препарату зменшується кількість цитокінів, а також кількість зв’язаних з тканиною мононуклеарів та поліморфонуклеарних   клітин.

Фармакокінетика. Абсорбція амброксолу швидка і достатньо повна, з лінійною залежністю у терапевтичному діапазоні доз. Максимальні рівні у плазмі досягаються після 6,5 ± 2,2 години для препарату в капсулах з прологованою дією. Біодоступність амброксолу у капсулах з пролонгованою дією становить 95%.   У плазмі в терапевтичному діапазоні приблизно 90% препарату зв’язується з протеїнами.

При пероральному введенні розподіл амброксолу з крові до тканин швидкий, з високою концентрацією активної речовини у легенях.

При пероральному застосуванні приблизно 30% препарату екскретується з калом. Клінічні дослідження показали, що CYP3A4 є домінантним ізоензимом, що відповідає за метаболізм амброксолу. Амброксол метаболізується головним чином у печінці шляхом кон’югації.  

Період напів виведення з плазми становить 10годин. Загальний кліренс знаходиться у межах 660 мл/хв., нирковий кліренс становить приблизно 8% від загального кліренсу.

Не було знайдено жодних свідчень того, що вік та стать впливають на фармакокінетику амброксолу у клінічно вагомих межах, тому не було зроблено висновків відносно будь-якого корегування дози.

Показання для застосування. Гострі та хронічні захворювання дихальних шляхів, що супроводжуються порушеннями бронхіальної секреції та послабленням просування слизу.

Спосіб застосування та дози. Дорослі: 1 капсула становить добову дозу. Приймати її слід вранці або увечері після прийому їжи.

Капсули слід ковтати цілими, не розжовуючи, з великою кількістю рідини.

Термін лікування – до 14 днів. Слід проконсультуватися з лікарем, якщо симптоми тривають більше 14 днів та/або симптоми посилюються, незважаючи на прийом ЛАЗОЛВАН РЕТАРД.

Побічна дія. Як правило, ЛАЗОЛВАН РЕТАРД добре переноситься.

Гастроінтестинальні порушення:

печія, диспепсія, нудота, блювання, пронос та легкі прояви печії, диспепсії, нудоти, блювання, проносу.

Порушення імунної системи, порушення шкіри та підшкірних тканин:

висип, кропив’янка, ангіо невротичний набряк, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок) та алергічні реакції.

Були лише окремі повідомлення про тяжкі ураження шкіри, такі як синдром Стівенса-Джонсона та синдром Лайелла пов’язані з застосуванням муколітичних засобів, таких як амброксол. Найчастіше, вони можуть пояснюватися важкістю основного захворювання або прийомом супутніх препаратів.  

Протипоказання. ЛАЗОЛВАН РЕТАРД не можна застосовувати пацієнтам з гіперчутливістю до амброксолу або інших компонентів препарату.

Передозування. Повідомлення щодо симптомів передозування у людей відсутні. У разі виникнення симптомів передозування при значному перевищенні терапевтичної дози необхідне симптоматичне лікування.

Особливості застосування.

«Желатинові капсули», які іноді присутні у калі, вже вивільнили активну речовину під час свого проходження системою травлення і, таким чином, не свідчать про неефективність застосування препарату.

Вагітність та лактація. Амброксол проходить через плацентарний бар’єр. Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих шкідливих впливів у зв’язку із вагітністю, розвитком ембріона/плоду, пологами чи постнатальним розвитком.

Екстенсивне клінічне дослідження після 28-го тижня вагітності не виявило доказів шкідливих впливів на плід.

Однак мають місце звичайні застереження стосовно застосування лікарських засобів у період вагітності. Застосування ЛАЗОЛВАНУ РЕТАРД не рекомендується особливо у першому триместрі.

Амброксол проникає у грудне молоко. Отже, ЛАЗОЛВАН РЕТАРД не рекомендується до застосування матерям-годувальницям. Проте не очікується шкідливого впливу на дітей, що отримують годування грудним молоком.

Дану лікарську форму, а саме капсули з пролонгованою дією ЛАЗОЛВАН РЕТАРД не слід застосовувати дітям.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні з амброксолом підвищуються концентрації антибіотиків (амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину) в бронхолегеневому секреті та мокротинні.

Немає повідомлень щодо клінічних небажаних взаємодій з іншими медичними препаратами.

Умови та термін зберігання. Препарат зберігати при температурі не вище 25º С у безпечному місці, недоступному для дітей.

Термін придатності – 5 років.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка. По 10 капсул в блістері, по 2   або по 5 блістерів у картонній коробці.

Виробник. Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ, Німеччина.

Адреса. Binger Strasse 173, D-55216, Ingelheim am Rhein, Germany.

Инструкция по применению Лазолван (Lasolvan)

Торговое название: Лазолван раствор

Действующее вещество: АМБРОКСОЛ

Английское название: LASOLVAN

Украинское название: ЛАЗОЛВАН

ATC классификация: R07AX02

Торговое название: Лазолван сироп со вкусом лесных ягод

Действующее вещество: АМБРОКСОЛ

Английское название: LASOLVAN WITH WILD BERRYS TASTES

Украинское название: ЛАЗОЛВАН ЗІ СМАКОМ ЛІСОВИХ ЯГІД

ATC классификация: R05CB06

Торговое название: Лазолван

Действующее вещество: АМБРОКСОЛ

Английское название: LASOLVAN

Украинское название: ЛАЗОЛВАН

ATC классификация: R05CB06

Торговое название: Лазолван ретард

Действующее вещество: АМБРОКСОЛ

Английское название: LASOLVAN RETARD

Украинское название: ЛАЗОЛВАН РЕТАРД

ATC классификация: R05CB06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Амброксол — действующее вещество препарата Лазолван увеличивает секрецию слизи в дыхательных путях. Амброксол усиливает синтез легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Эти эффекты приводят к улучшению отделения слизи и ее выведению (мукоцилиарный клиренс). Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и уменьшают кашель.

В исследованиях in vitro продемонстрировано, что под воздействием препарата уменьшается количество цитокинов, а также количество связанных с тканью мононуклеаров и полиморфонуклеарных клеток.

Фармакокинетика.
Амброксол связывается с белками плазмы крови приблизительно на 90% у взрослых и на 60–70% у новорожденных. Проникает через плацентарный барьер и достигает легких плода. Большой объем распределения 6–7 л/кг указывает на накопление вещества в тканях; по сравнению с содержанием в плазме крови концентрация в ткани легких превышает соответствующий показатель в плазме крови с коэффициентом 17.

Исследования с печеночными микросомами человека показали, что CYP 3A4 является доминирующим изоферментом, ответственным за метаболизм амброксола. Следовательно, амброксол в основном метаболизируется в печени путем II фазы метаболизма (до глюкуронидов) и расщепляется до дибромантраниликовой кислоты (8–10% дозы), за исключением нескольких незначительных метаболитов. Все эти метаболиты (80–90%) выводятся с мочой. 4,6% в/в введенной дозы препарата определяют в виде действующего вещества в моче, в то время как конъюгированный метаболит в моче составляет 35,6% дозы.

Период полувыведения амброксола из плазмы крови составляет 10 ч.
У новорожденных после повторного в/в введения период полувыведения увеличивается приблизительно в 2 раза вследствие сниженного клиренса.

Показания

Острые и хронические бронхопульмональные заболевания,  связанные с нарушение бронхиальной секреции и ослаблением прохождения слизи.

Лазолван раствор назначают для лечения респираторного дистресс-синдрома у недоношенных и новорожденных.

Применение

Раствор для инфузий
суточная доза — 30 мг/кг массы тела, распределяется на 4 введения в сутки.
Р-р следует вводить в/в медленно, длительность инфузии не меньше 5 мин с помощью инфузомата.

Р-р может быть также назначен в виде капельной инфузии с 5% р-ром глюкозы, 5% р-ром левулезы, 0,9% р-ром натрия хлорида или р-ром Рингера.
Р-р Лазолвана не следует смешивать с другими р-рами, рН которых превышает 6,3, поскольку возможно выпадение свободного Лазолвана в осадок вследствие повышения рН.

Лазолван сироп
Взрослые и дети старше 12 лет: по 10 мл (2 ч.л.) два раза в день.

Сироп следует употреблять во время еды.

Срок лечения – до 14 дней. Следует проконсультироваться с врачом, если симптомы длятся более 14 дней и / или симптомы усиливаются, несмотря на прием сиропа Лазолван

Лазолван таблетки
Взрослые и дети старше 12 лет по 1 таблетке трижды в сутки.
Терапевтический эффект может быть усилен при применении 2 таблеток лазолвана дважды в сутки.

Таблетки следует принимать после еды, запивая водой.

Продолжительность лечения зависит от характера заболевания и эффективности проводимой терапии.

Лазолван Ретард
Взрослые: 1 капсула составляет суточную дозу. Принимать ее следует утром или вечером после еды.

Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, с большим количеством жидкости.

Срок лечения - до 14 дней. Следует проконсультироваться с врачом, если симптомы длятся более 14 дней и / или симптомы усиливаются, несмотря на прием Лазолван РЕТАРД.

Противопоказания

гиперчувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата.

Побочные эффекты

Лазолван, как правило, хорошо переносится.
Нарушения со стороны ЖКТ: легкие проявления изжоги, диспепсия, тошнота, рвота, диарея.

Нарушения со стороны иммунной системы, кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и другие аллергические реакции.

Особые указания

концентрация натрия в одной рекомендованной дозе составляет менее 1 ммоль (23 мг).
Крайне редко сообщалось о тяжелых поражениях кожи — синдромы Стивенса — Джонсона и Лайелла, временно связанные с применением муколитических средств, таких как амброксол. В основном их появление можно было объяснить тяжестью основного заболевания или приемом сопутствующих препаратов.

При выраженном поражении кожи или слизистых оболочек следует немедленно пересмотреть терапию и прекратить применение амброксола.

Беременность и лактация. Амброксол преодолевает плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных вредных воздействий в связи с беременностью, развитием эмбриона / плода, родам или постнатального развития.

Экстенсивный клинический опыт применения после 28-й недели беременности не обнаружил ни одного доказательства вредных воздействий на плод.

Несмотря на это, следует соблюдать обычных предостережений при применении лекарственных средств во время беременности. Применение Лазолван не рекомендуется особенно в первом триместре.

Амброксол проникает в грудное молоко. Поэтому Лазолван не рекомендуется принимать кормящим грудью. Однако не ожидается нежелательного влияния на младенцев, получающих кормление грудным молоком.

Таблетки Лазолван содержат 684 мг лактозы на каждую максимально рекомендованную суточную дозу (120 мг). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактозной недостаточностью Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

в результате применения амброксола повышается концентрация антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолегочном секрете и мокроте.
Нет сообщений относительно фармакологических и клинических взаимодействий с другими лекарственными препаратами.

Передозировка

сообщений относительно симптомов передозировки нет. В случае возникновения таких симптомов необходимо проведение симптоматического лечения.

Условия хранения

в сухом темном месте при температуре не выше 25 °С.