Легалон - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛЕГАЛОН SIL

(LEGALON SIL)

Склад:

діюча речовина: 1 флакон містить силібінін-С-2',3-дигідросукцинат динатрієвої солі 528,5 мг, що відповідає 476 мг моно-, дигідросукцинату натрієвих солей (ВЕРХ), що еквівалентно 350 мг (315 мг ВЕРХ) силібініну;

допоміжна речовина: інулін.

Лікарська форма. Порошок для розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Гепатотропні препарати. Код АТС А 05В А 03.

Клінічні характеристики.

Показання. Отруєння блідою поганкою.

Протипоказання. Не відомі.

Спосіб застосування та дози. Рекомендована добова доза становить 20 мг силібініну на 1 кг маси тіла, розподілена на 4 інфузії тривалістю 2 год кожна, беручи до уваги рідинний баланс організму. Відповідно, на 1 інфузію використовується 5 мг силібініну на 1 кг маси тіла.

Якщо маса тіла пацієнта дорівнює 70 кг, для 1 інфузії потрібен вміст 1 флакона (@ 350 мг силібініну). Тому слід повторювати інфузії з 4-годинними інтервалами так, щоб кожні 24 год було проведено 4 інфузії.

Препарат застосовується у вигляді внутрішньо венних інфузій.

Вміст флакона розчиняють у 35 мл розчину для інфузій (5 % розчину глюкози або 0,9 % розчину натрію хлориду) (1 мл @ 10 мг силібініну) і додають до розчину для інфузій.

Застосування препарату слід розпочинати якомога раніше після отруєння, навіть якщо заключний діагноз отруєння грибами все ще точно не встановлений.

Інфузії повинні проводитися протягом декількох днів, доки ознаки інтоксикації не зникнуть.

Побічні реакції. В окремих випадках під час інфузії може відзначатися відчуття жару (припливи).

Передозування. Про токсичний вплив препарату не повідомлялося.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Дані відсутні.

Особливі заходи безпеки. Відсутні.

Особливості застосування. Заходи екстракорпоральної детоксикації, такі як гемоперфузія і гемодіаліз, повинні проводитися у перервах між інфузіями препарату, щоб звести до мінімуму елімінацію силібініну з кровообігу.

У пацієнтів повинен проводитися суворий контроль електролітного і кислотно-лужного метаболізму, а також рідинного балансу. Майже 0,36 ммоль натрію на 1 кг маси тіла надходить в організм із рекомендованою добовою дозою силібініну 20 мг/кг маси тіла і відповідна кількість натрію хлориду використовується для його розчинення.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. Повідомлення відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Не відомі.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антитоксичний механізм дії силібініну у випадку отруєння блідою поганкою полягає в уповільненні проникнення аматоксинів у клітини печінки, а отже, й у перериванні ентеро-печінкової циркуляції аматоксинів. У результаті чого фактична внутрішньоклітинна концентрація аматоксинів і їхня токсичність зменшується. При цьому препарат не впливає   на жовчну елімінацію.

Силібінін збільшує синтез білків у клітинах печінки за рахунок стимуляції утворення рибосом них РНК. Це призводить до неспецифічного підвищеного утворення всіх клітинних продуктів синтезу.

Фармакокінетика. Під час інфузії препарату тривалістю 2 год в плазмі виявляється лише ефір силібініну в некон’югованій формі. Елімінація з крові відбувається настільки швидко, що лише незначні кількості кон’югованої силібінін-С-2',3-дигідросукцинат динатрієвої солі виявляються через три години після закінчення інфузії. Після етерифікації силібінін також піддається виявленню. Виходячи з аналізу крові, можна припустити, що силібінін-C-2',3-дигідросукцинат динатрієвої солі швидко виводиться з організму і швидко метаболізується. Отже, інтервали між інфузіями не повинні перевищувати 3 - 4 год.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: бежевого кольору мікрокристалічний ліофілізат.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 º С у недоступному для дітей місці.

Готовий до застосування препарат стабільний протягом 12 год при температурі 20 °C. З мікро біологічної точки зору готовий до застосування препарат слід застосовувати негайно, користувач буде відповідальним за тривалість і умови зберігання.

Упаковка. По 4 флакони в упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. МАДАУС ГмбХ.

Місцезнаходження. 51101 Кельн, Німеччина.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ЛЕГАЛОН 70

капс. 70 мг, № 20, № 30, № 60

№ UA/7185/01/02 от 18.10.2007 до 18.10.2012

ЛЕГАЛОН 140

капс. 140 мг, № 20, № 30, № 60

№ UA/7185/01/01 от 18.10.2007 до 18.10.2012

ЛЕГАЛОН SIL

пор. д/п инф. р-ра 350 мг фл., № 4

1 флакон содержит: силибинин-С-2,3-дигидросукцинат динатриевой соли 528,5 мг, соответствует 476 мг моно-, дигидросукцината натриевых солей, что эквивалентно 350 мг силибинина.

№ UA/6747/01/01 от 23.07.2007 до 23.07.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Способность силимарина связывать свободные радикалы обеспечивает его антиоксидантную активность. Таким образом, прерывается или предупреждается патофизиологический процесс перекисного окисления липидов, приводящий к разрушению клеточных мембран. В поврежденных гепатоцитах силимарин стимулирует синтез белка и нормализует метаболизм фосфолипидов. Тем самым силимарин стабилизирует клеточные мембраны и ограничивает или предотвращает потерю растворимых компонентов (в частности трансаминаз) клеток печени.
Силимарин тормозит проникновение в клетку некоторых гепатотоксических веществ (яд бледной поганки).
Силимарин усиливает синтез белков за счет специфической стимуляции РНК-полимеразы А, фермента, находящегося в ядре. Это приводит к повышенному образованию рибосомных РНК и, как следствие, стимуляции синтеза структурных и функциональных белков (ферментов). В результате чего улучшается восстановительная способность и ускоряется регенерация клеток печени.
Фармакокинетика. Во время инфузии препарата продолжительностью 2 ч в плазме крови оказывается лишь эфир силибинина в неконъюгированной форме. Элиминация из крови происходит настолько быстро, что лишь незначительные количества конъюгированной силибинин-С-2’,3-дигидросукцинат динатриевой соли выявляют через 3 ч после окончания инфузии. После этерификации силибинин также можно определить. Исходя из анализа крови, можно предположить, что силибинин-C-2’,3-дигидросукцинат динатриевой соли быстро выводится из организма и быстро метаболизируется. Следовательно, интервалы между инфузиями не должны превышать 3–4 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

Капсулы. Токсические поражения печени. Для поддерживающей терапии при хронических воспалительных заболеваниях печени или циррозе печени.
Р-р для инфузий. Отравление бледной поганкой.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Капсулы. Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: по 1 (140 мг) или по 2 (70 мг) капсулы 3 раза в сутки. Капсулы принимать внутрь не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Длительность терапии определяет врач индивидуально.
Р-р для инфузий.. Рекомендованная суточная доза составляет до 20 мг силибинина на 1 кг массы тела, распределенная на 4 инфузии продолжительностью 2 ч каждая, принимая во внимание жидкостный баланс организма. Соответственно, на 1 инфузию используется 5 мг силибинина на 1 кг массы тела.
Если масса тела пациента 70 кг, для 1 инфузии потребуется содержимое 1 флакона (~350 мг силибинина). Поэтому следует повторять инфузии с 4-часовыми интервалами так, чтобы каждые 24 ч было проведено 4 инфузии.
Препарат применяется в виде в/в инфузий.
Содержимое флакона растворяют в 35 мл р-ра для инфузий (5% р-ра глюкозы или 0,9% р-ра натрия хлорида) (1 мл ~10 мг силибинина) и добавляют к р-ру для инфузий.
Применение препарата следует начинать как можно раньше после отравления, даже если заключительный диагноз отравления грибами все еще точно не установлен.
Инфузии должны проводиться на протяжении нескольких дней, пока признаки интоксикации не исчезнут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата, острые отравления различной этиологии.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

очень редко — реакции гиперчувствительности (сыпь, одышка). Препарат малотоксичен, поэтому продолжительное применение в терапевтических дозах безвредно. В отдельных случаях возможно слабительное действие.
В отдельных случаях во время инфузии могут отмечать ощущение жара.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

капсулы Легалон можно применять для коррекции липидного обмена. При развитии желтухи необходима консультация врача для проведения коррекции терапии.
Особенности применения р-ра для инфузий. Меры экстракорпоральной детоксикации, такие как гемоперфузия и гемодиализ, следует проводить в перерывах между инфузиями препарата, чтобы свести к минимуму выведение силибинина из кровотока.
У больных должен проводиться строгий контроль электролитного и кислотно-щелочного метаболизма, а также жидкостного баланса. Почти 0,36 ммоль натрия на 1 кг массы тела поступает в организм с рекомендованной суточной дозой силибинина — 20 мг/кг массы тела и для его растворения используется соответствующее количество натрия хлорида.
Период беременности и кормления грудью. Исследование относительно применения препарата в период беременности и кормления грудью не проводили.
Дети. Нет достаточных данных в отношении применения препарата у детей, поэтому Легалон не рекомендуют применять у детей в возрасте до 12 лет.
Влияния на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами не отмечали.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

не установлены.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при клиническом применении препарата случаи передозировки не зарегистрированы, могут отмечать усиление побочных эффектов. Специфического антидота нет, применяют симптоматическую терапию.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C. Готовый р-р для инфузий стабилен в течение 12 ч при температуре 20 °С