Лендацин - инструкция по применению

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ЛЕНДАЦИН

(LENDACIN)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: цефтріаксон;

основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок білого або жовтуватого кольору;

склад: 1 флакон містить 250 мг або  1 г цефтріаксону у формі натрієвої солі.

Форма випуску. Порошок для приготування ін’єкційного розчину.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування: цефалоспорини. Код АТС J01D A13.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефтріаксон - це антибіотик групи цефалоспоринів третього покоління для парентерального введення. Він має бактерицидну дію відносно багатьох грам позитивних і грам негативних бактерій.

Цефтріаксон стійкий до дії бета-лактамаз. Він також активний проти штамів, стійких до дії інших цефалоспоринів.

Високочутливі до цефтріаксону такі штами: Streptococcus viridans,  Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus ducreyi, Yersinia pestis, Borellia burgdorferi, Treponema pallidum, Serratia marcescens, Peptostreptococcus spp.,  Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.

Види Enterobacteriacieae (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp.) також чутливі до   цефтріаксону, крім штамів, що виробляють бета-лактамази.

Цефтріаксон не є ефективним щодо Acinetobacter spp., P. aeruginosa, Campylobacter jejuni, Bacterioides fragilis, Clostridium difficile, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis і метицилінстійких стафілококів.

Мікоплазми, мікобактерії і хламідії стійкі до дії цефалоспоринів.

У зв`язку з тривалим періодом   напів виведення (близько 8 годин) препарат можна вводити один раз на добу.

Фармакокінетика. Цефтріаксон добре всмоктується при внутрішньом’язовому введенні і досягає високих концентрацій у сироватці. Біодоступність препарату становить 100 %.

Цефтріаксон швидко проникає у тканеву рідину та характеризується високим об`ємом розподілення   у більшості тканин і рідин організму. При менінгіті у дітей, в тому числі і новонароджених, цефтріаксон проникає у спинномозкову рідину при запаленні мозкових оболонок, при цьому його концентрація у спинномозковій рідині становить 17 % від концентрації у плазмі. У дорослих хворих через 2 – 24 години після введення одноразової дози 50 мк/кг маси тіла концентрація цефтріаксону у спинномозковій рідині перевищує мінімальну концентрацію для найбільш поширених збудників менінгіту.

Через тривалий період напів виведення (у середньому 8 годин, у дітей у перші 8 діб життя, а також у пацієнтів старше 75 років – удвічі більше) концентрація цефтріаксону через 24 години після введення вища, ніж мінімальна інгібуюча концентрація для більшості мікро організмів, що спричинюють різні інфекції.

Приблизно 50 - 60 % введеного цефтріаксону виводиться у незміненому вигляді нирками у сечу, решта – через печінку. У новонароджених нирками виводиться близько 70 % препарату.

Показання для застосування. Лендацин призначають при лікуванні нижчезазначених інфекцій, що спричинені чутливими мікро організмами:

• інфекції в оториноларингології;

• інфекції дихальних шляхів;

• септицемія;

• ендокардит;

• бактеріальний менінгіт;

• інфекції черевної порожнини;

• тифоїдна пропасниця, інвазійний сальмонельоз, шигельоз;

• інфекції сечовивідних шляхів;

• інфекції кісток, суглобів, м’яких тканин, шкіри   і ранові інфекції;

• інфекції статевих шляхів, включаючи гонорею та шанкроїд;

• хвороба Лайма;

• фебрильна нейтропенія у пацієнтів із злоякісними новоутвореннями.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі і діти старше 12 років: звичайна добова доза становить 1 - 2 г одноразово (або розподілена на дві рівні дози для прийому 2 рази на день з інтервалом 12 годин). Максимальна добова доза становить 4 г ( по 2 г вводять у вигляді внутрішньо венної інфузії протягом 30 хвилин з 12-годинним інтервалом).

Щоб уникнути місцевої реакції при внутрішньом`язовому введенні, слід чергувати введення ін`єкцій у ліву і праву сідниці.

Для лікування неускладненої гонореї у чоловіків і жінок рекомендується одноразове внутрішньом`язове введення цефтріаксану в дозі 125 – 250 мг.

Діти до 12 років: рекомендована добова доза становить 50 - 100 мг/кг маси тіла одноразово (або розподілена на дві рівні дози для прийому 2 рази на день).

Загальна добова доза не повинна перевищувати 2 г.

Новонароджені: максимальна добова доза становить 50 мг/кг маси тіла у вигляді повільної внутрішньо венної інфузії.

Пацієнти з порушенням функції нирок і печінки. Для пацієнтів зі слабким порушенням функції нирок немає потреби знижувати дозу цефтріаксону за умови нормальної роботи печінки.

У випадку тяжкої ниркової недостатності (кліренс креатині ну 10 мл/хв або нижче) слід від коректувати дозу.

Для пацієнтів зі слабким порушенням функції печінки немає потреби знижувати дозу цефтріаксону за умови нормальної роботи нирок.

У випадку одночасного тяжкого порушення роботи печінки і нирок слід від коректувати дозу.

Для пацієнтів старшої вікової групи корекція дози не потребується.

Цефтріаксон можливо вводити внутрішньом`язово, внутрішньо венно чи у вигляді повільної внутрішньо венної інфузії, що продовжується не менше 30 хвилин.

Внутрішньом’язове введення: 1 г цефтріаксону ре конституюють за допомогою 3,5 мл 1 % розчину лідокаїну. Розчин вводять глибоко у сідничний м’яз. Рекомендується введення не більше 1 г у кожну сідницю.

Розчин з лідокаїном не можна вводити внутрішньо венно.

Для внутрішньо венного введення: 1 г цефтріаксону ре конституюють за допомогою 10 мл води для ін’єкцій. Розчин повільно вводять у вену протягом 2 - 4 хвилин.

Для внутрішньо венної інфузії: 2 г цефтріаксону ре конституюють за допомогою 40 мл відповідного без кальцієвого ін фузійного розчину (0,45 % або 0,9 % натрію хлориду; 2,5 %, 5 % або 10 % глюкози; 5 % левулози; 6 % декстрану у глюкозі). Розчин вводити у вену протягом не менше 30 хвилин.

Побічна дія. Як і при лікуванні іншими цефалоспоринами, при лікуванні цефтріаксоном можуть спостерігатись такі побічні ефекти:

шлунково-кишкові розлади (діарея, нудота, блювання, стоматит, псевдомембранозний коліт);

шкірні реакції (екзантема, алергічний дерматит, пруриго, висип);

гематологічні порушення (тромбоцит оз, еозинофілі я, лейкопенія, тромбоцит опенія, гемолітична анемія).

Місцеві реакції (болючі затвердіння, флебіт) можуть виникнути у місці ін’єкції.

Побічні ефекти звичайно є м’якими і не потребують припинення терапії.

Протипоказання. Цефтріаксон протипоказаний пацієнтам з відомою алергією на цефалоспорини.

Цефтріаксон не можна вводити новонародженим з гіпербілірубінемією.

Вагітність, I триместр.

Передозування. Клінічними ознаками передозування є нудота, блювання, діарея, сплутаність свідомості та судоми. Лікування - симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз не є ефективним.

Особливості застосування. Цефтріаксон слід з обережністю призначати пацієнтам з гіперчутливістю до пеніциліні в через можливу перехресну алергенність.

Затемнення при ультразвуковому дослідженні, що відповідає відкладенню цефтріаксону, не слід приймати за камені у жовчному міхурі. Дані відкладення цефтріаксону у жовчному міхурі відмічаються часто, однак, як правило, вони безсимптомні та зникають спонтанно.

Як і при лікуванні іншими антибіотиками, може розвитися суперінфекція стійкими мікро організмами;   псевдомембранозний коліт розвивається рідко.

Цефтріаксон слід призначати з обережністю пацієнтам із захворюваннями сечового міхура та шлунково-кишковими захворюваннями, особливо з колітом, в анамнезі.

Для пацієнтів з порушенням синтезу вітаміну К чи з низьким рівнем його запасу (наприклад при захворюваннях печінки та при недостатньому харчуванні) може бути необхідним контроль гематологічних і коагуляцій них показників під час лікування.

Для пацієнтів, у яких одночасно є порушення функції печінки і нирок, слід поділити пополам дозу цефтріаксону і проводити контроль його концентрації у плазмі крові.

При тривалому лікуванні необхідно контролю вати формулу крові.

Застосування в періоди вагітності і лактації. Застосування при вагітності є відносно безпечним. Вивчення його фармакокінетики у третьому триместрі вагітності виявило відсутність відхилень, що потребують корекції дози.

При вивченні на щурах і мишах у дозах, що перевищують звичайні дози для людини в 20 разів, не виявлено ембріотоксичності, фетотоксичності і тератогенності препарату.

Цефтріаксон проникає крізь плаценту.

У невеликій кількості цефтріаксон виявляється у грудному молоці (найвища концентрація в молоці становить 3 – 4 %), що у клінічному розумінні не має значення для дитини.

Грудне вигодовування є відносним протипоказанням для новонароджених з гіпербілірубінемією.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Цефтріаксон не можна змішувати з розчинами інших антимікробних засобів чи ін фузійними рідинами, крім тих, що наведені у розділі “Спосіб застосування та дози”. Цефтріаксон не можна змішувати з розчинами, які містять кальцій.

При одночасному застосуванні цефалоспоринів і циклоспоринів рівень у плазмі та токсичність останніх можуть підвищуватись.

Диклофенак стимулює виведення у жовч та знижує загальний кліренс у сечі.

Ацетазоламін підвищує концентрацію цефтріаксону у рідині шлунка.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ⁰С у захищеному від світла місці.

Приготовлений розчин цефтріаксану залишається стабільним протягом 6 годин за умови зберігання його при температурі не вище 25 ⁰С і протягом  24 годин у холодильнику (2 - 8 ⁰С).  

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки. Не рекомендується застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Порошок для приготування ін’єкційного розчину по 250 мг у флаконах по 1, 5 або 10 штук в упаковці.

Порошок для приготування ін’єкційного розчину по 1 г у флаконах по 1, 5, 10 або 50 штук в упаковці.

Виробник. Лек фармацевтична компанія д. д.

Адреса. Веровшкова 57, Любляна, Словенія.