Леторайп - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛЕТОРАЙП

(LETORIPE)

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить летрозолу 2,5 мг;

допоміжні речовини: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят, повідон, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, етилцелюлоза, гідроксипропілм етилцелюлоза, полі етиленгліколь 6000, титану діоксид (Е 171), тальк, барвник жовтий захід  FCF (Е 110).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антагоністи гормонів і аналогічні засоби. Інгібітори ферментів. Код АТС L02B G04.

Клінічні характеристики.

Показання. Як препарат першого ряду терапії поширених форм раку молочної залози у жінок в постменопаузному періоді. Передопераційна терапія естроген залежних локалізованих форм раку молочної залози у жінок у пост менопаузі з подальшим проведенням органзберігаючої операції у тих випадках, коли попередньо така операція не вважалась показаною (після проведення оперативного втручання питання про подальше застосування Леторайпу слід вирішувати з урахуванням загальноприйнятих схем лікування).

Протипоказання. Гіпер чутливість до компонентів препарату, передменопауз ний період, тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатині ну – менше 10 мл/хв) та печінки, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 18 років.

Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза для дорослих (у тому числі для пацієнток літнього віку) становить 2,5 мг 1 раз на добу щоденно. Лікування препаратом триває   до 5 років або до рецидиву захворювання. Пацієнтки літнього віку і хворі з ураженням печінки або нирок (кліренс креатині ну – більше 10 мл/хв) не потребують корекції дози препарату.

Побічні реакції.   Можуть бути обумовлені як основним захворюванням, так і природними фармакологічними наслідками дефіциту естрогенів (наприклад, припливи, потоншання волосся).

При оцінці частоти виникнення різних побічних реакцій використано таку класифікацію: дуже часті – понад 10 %, часті – 1 – 10 %, нечасті – 0,1 – 1 %,   поодинокі – 0,01 – 0,1%,   рідкісні – менше 0,01%.

Інфекції: нечасті – інфекції сечовидільної системи.

Пухлини: нечасті – біль.

З боку кровотворної   системи: нечасті – лейкопенія.

Метаболічні порушення: часті – анорексія, підвищення апетиту; нечасті – гіперхолестеринемія, загальні набряки.

Психічні порушення: нечасті: депресія, тривожний стан.

З боку нервової системи: часті – головний біль, запаморочення; нечасті – сонливість, безсоння, погіршення пам’яті, дизентезія, порушення смакових відчуттів; поодинокі – цереброваскулярні порушення.

З боку органів зору: нечасті – катаракта, подразнення очей, помутніння зору.

З боку серцево-судинної системи: нечасті – відчуття серцебиття, тахікардія, тромбофлебіт; поодинокі – артеріальна гіпертензія, емболія легеневої артерії

, артеріальний тромбоз, інфаркт міокарда.

З боку дихальної системи: поодинокі – задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: часті – нудота, блювання, диспепсія, запор, пронос; нечасті – біль у черевній порожнині, стоматит, сухість у роті, підвищення рівня печінкових ферментів.

З боку шкіри та її похідних: часті – облисіння, посилення потовиділення, висип; нечасті – свербіж, сухість шкіри, кропив’янка.

З боку скелетно-м’язової системи: часті – міальгія, біль у кістках, артралгія, артрит.

З боку сечовидільної системи: нечасті – збільшення частоти сечовипускання.

З боку репродуктивної системи: нечасті – вагінальні кровотечі, вагінальні виділення, сухість слизової оболонки вагіни, біль у молочних залозах.

З боку імунної системи:   частота не визначена – ангіо невротичний набряк, анафілактоїдні реакції.

Загальні порушення: дуже часті – припливи крові; часті – стомлюваність, периферичний набряк; нечасті – підвищення температури тіла, сухість слизових оболонок, спрага.

Передозування. Відомостей про передозування немає. Не відомі також специфічні методи лікування – терапія повинна бути симптоматичною.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Протипоказане.

Діти. Дітям віком до 18 років Леторайп не призначають

Особливості застосування. Перед початком лікування потрібно вивчити естроген рецепторний статус. Доцільність призначення пацієнткам без ураження лімфатичних вузлів визначається індивідуально: враховують ступінь злоякісності, розмір пухлини, наявність рецепторів естрогенів, вік.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з   іншими механізмами. Під час лікування рекомендується уникати керування авто транспортом та інші види діяльності, які вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Клінічного досвіду щодо застосування Леторайпу у комбінації з іншими протипухлинними засобами немає. Леторайп не впливає на концентрацію тамоксифену у плазмі крові.

Фармакологічні властивості. Летрозол чинить протипухлинну дію.

Фармакодинаміка. Конкурентно зв’язується з простетичною частиною – гемом цитохрому Р₄₅₀, яка є субодиницею ароматази, що бере участь у трансформації андрогенів у естрон і естрадіол, інгібує біосинтез естрогенів у тканинах і усуває їх стимулювальний вплив на ріст пухлини.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо повністю всмоктується, біодоступність наближається до 100 %. У судинному руслі близько 60 % зв’язується з білками (переважно з альбуміном), накопи чується в еритроцитах. При середніх терапевтичних дозах рівноважна концентрація досягається через 2 – 6 тижнів. У печінці руйнується, утворюючи неактивні похідні. Період напів виведення – близько 48 годин. Виводиться у вигляді продуктів біо трансформації переважно нирками, не накопи чується. Індуковане, при довго тривалому щоденному прийомі, зниження рівня естрогенів при поширеному раці молочної залози у жінок старше 50 років у середньому становить 85 % від вихідного рівня. Як з достатнім, так і з невідомим вмістом рецепторів до естрогенів, застосування препарату спричиняє повну або часткову регресію пухлини у 23 % випадків, зменшення кількості рецидивів і смертності. Летрозол вважається альтернативою тамоксифену (або тореміфену) у жінок у постменопауз ний період і застосовується при їх неефективності.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки, вкриті оболонкою, помаранчевого кольору.

Термін придатності. 2 роки.

Не застосовуйте препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С у сухому, недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в картонній коробці або по 6 таблеток   у блістері, по 5 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Напрод Лайф Саінсис Пвт. Лтд., Індія.

Місцезнаходження. G-17/1, MIDC, Тарапур Індастріал Еріа, Бойсар, Діст. Тейн-401506,   Махараштра, Індія.

Леторайп (Letoripe)

международное и химическое название: Letrozole; 4,4’-(1H-1,2,4-Триазол-1-илметилен) дибензонитрил;

Основные физико-химические характеристики: круглые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета;

Состав. 1 таблетка содержит летрозолу 2,5 мг;

другие составляющие: лактоза, крахмал, натрия крахмалгликолят, PVPK–30, натрия лаурилсульфат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид, тальк, краситель жёлтый.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты гормонов и аналогические средства. Ингибиторы ферментов. Код АТС L02B G04.

Действие лекарства. Летрозол имеет противоопухолевое действие.

Фармакодинамика. Конкурентно связывается с простетической частью - гемом цитохрома Р450, которая является субъединицей ароматазы, что берёт участие в трансформации андрогенов в эстрон и эстрадиол, ингибирует биосинтез эстрогенов в тканях и устраняет их стимулирующий влияние на опухолевый рост.

Фармакокинетика. После приема внутрь полностью всасывается, биодоступность подходит до 100%. В сосудистом русле около 60% связывается с белками (преимущественно с альбумином), накапливается в эритроцитах. При средних терапевтических дозах равновесная концентрация достигается через 2-6 недель. В печени разрушается, образуя неактивные производные. Период полувыведения – около 48 часов. Выводится в виде продуктов биотрансформации преимущественно почками, не накапливается. Индуцированное, при долговременном ежедневном приёме, снижение уровня эстрогенов при распространенном раке молочной железы у женщин старше 50 лет в среднем составляет 85% от выходного уровня. Как с достаточным, так и с неизвестным содержанием рецепторов к эстрогенам, применение препарата приводить к полной или частичной регрессии опухоли в 23% случаев, снижению количества рецидивов и смертности. Летрозол считается альтернативой тамоксифена (или торемифена) у женщин в постменопаузе и применяется при их неэффективности.

Показания к применению. Леторайп применяется как препарат первого ряда терапии распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Предоперационная терапия эстрогензависимых локализованых форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе с дальнейшим проведениям органсберегающей операции в тех случаях, когда предварительно такая операция не считалась необходимой (после проведения оперативного вмешательства вопрос про дальнейшее использования Леторайпа следует решать с учётом общепринятые схем лечения).

Применение и дозы препарата. Рекомендованная доза для взрослых (в том числе для пациенток пожилого возраста) составляет 2,5 мг 1 раз в сутки ежедневно. Лечение препаратом Леторайп продолжается до проявлений признаков прогрессирования болезни. Пациентки пожилого возраста и больные с поражением печени или почек (клиренс креатинина более 10 мл/минут) не нуждаются коррекции дозы препарата. Детям Леторайп не назначают.

Побочное действие. Большинство побочных эффектов могут быть обусловлены основным заболеваниям и природными физиологическими последствиями дефициту эстрогенов (например приливы крови, истончению волос).

Возможны головная боль, тошнота, периферические отеки (6-7% случаев), реже - приливы крови, истончению и выпадения волос, рвота, диспепсия, увеличение массы тела, миалгия, артралгия, анорексия, высыпание на коже, менее, чем у 2% больных, - кровянистые выделение с влагалища, запор, головокружение, потливость, одышка, тромбофлебит.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к составляющим препарата, доменопаузний период, значительные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/минут), беременность, лактация. Дети до 16 лет.

Передозировка.

Фактов про передозировку нет. Не известные также специфические методы лечения – терапия должна быть симптоматической.

Особенности использования.

Перед началом лечения Леторайпом желательным является изучения эстрогенрецепторного статуса. Целесообразность назначение пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитывают степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст.

Во время лечения не рекомендуется вождения автомобилем и другие виды деятельности, которые связанные с повышенной концентрацией и скоростью реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Клинического опыта касающиеся использования Леторайпа в комбинации с другими противоопухолевыми средствами нет. Леторайп не влияет на концентрацию тамоксифену в плазме крови.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.