Линкомицина гидрохлорид - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛІНКОМІЦИНУ ГІДРОХЛОРИД

(LINCOMYCIN HYDROCHLORIDE)

Склад:

діюча речовина: лінкоміцину гідро хлорид;

1 капсула містить лінкоміцину гідро хлорид у перерахуванні на 100 % лінкоміцин – 250  мг;

допоміжні речовини: крохмаль преже латинізований, кальцію стеарат; до складу кришечки желатинової капсули входить барвник Жовтий захід FCF (Е 110).

Лікарська форма. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Лінкозаміди. Код АТС  J01F F02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікро організмами:

• інфекції   ЛОР-органів, у тому числі тонзиліт, фарингіт, середній отит, синусит, скарлатина, а також дифтерія (в якості допоміжної терапії);

• інфекції   дихальних шляхів, включаючи гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонію;

• інфекції шкіри та м’яких тканин: панарицій, фурункульоз, абсцес, акне, ранова інфекція, бешихове запалення, лімфаденіт, мастит, гангрена шкіри, целюліт, імпетиго;

• інфекції кісток і суглобів, у тому числі остеомієліт, гнійний артрит;

• бактеріальна дизентерія.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, тяжкі захворювання печінки та нирок, міастенія.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим внутрішньо призначають по 500 мг (2 капсули) 3 рази на добу кожні 8 годин, при тяжких інфекціях добову дозу збільшують до 2 г та призначають по 500 мг (2  капсули) 4 рази на добу кожні 6 годин.

Дітям старше 6 років та масою тіла не менше 25 кг призначають по 30 мг/кг/добу, розподілених на 3 прийоми, при більш тяжких інфекціях призначають по 60 мг/кг/добу, розподілених на 3 прийоми.

При порушенні функції печінки та/або нирок необхідно зменшити дозу лінкоміцину на 20-30 % та збільшити інтервал між прийомами.

Тривалість лікування   залежно від нозології та тяжкості захворювання складає 7-14 днів (при остеомієліті – до 3 тижнів і більше). Для досягнення оптимального всмоктування рекомендується не їсти протягом 1-2 годин до та після прийому лінкоміцину внутрішньо.

Побічні ефекти.

• Шлунково-кишковий тракт.

Нудота, блювання, дискомфорт у ділянці живота, персистуюча діарея, езофагіт, псевдомембранозний коліт, що може виникати під час та після лікування антибіотиками.

• Імунна система.

Реакції гіпер чутливості: ангіо невротичний набряк, сироваткова хвороба та анафілаксія. Рідко: випадки мультиформної еритеми, по типу синдрому Стівенса-Джонсона.

• Кров та лімфатична система.

Нейтропенія, лейкопенія, агранулоцит оз, тромбоцит опенічна пурпура, описані поодинокі випадки а пластичної анемії і панцитопенії.

• Гепатобіліарна система.

Зміна показників функціональних печінкових тестів (включаючи підвищення рівня трансаміназ), жовтяниця.

• Шкіра та слизові оболонки.

Висипи на шкірі (кропив’янка, можливе виникнення ексфоліативного та везикуло-бульозного дерматиту), свербіж, вагініт.

• Сечовидільна система.

У поодиноких випадках виникали: азотемія, олігурія, протеїнурія.

• Інші: можливий розвиток суперінфекції, у тому числі грибкової.

Передозування.

Можливі біль у животі, нудота, блювання, діарея, алергічні реакції, псевдомембранозний коліт.

Лікування. У разі передозування необхідно викликати блювання та промити шлунок. Специфічного антидоту немає.

При алергічних реакціях необхідно відмінити препарат і провести десенсибілізуючу терапію. При появі псевдомембранозного коліту необхідно призначити ванкоміцин, бацитрацин, метронідазол, пробіотики.

Застосування в період вагітності та годування груддю.

Безпека застосування препарату Лінкоміцину гідро хлорид у вагітних не встановлена. При призначенні препарату вагітним жінкам потрібно ретельно зважувати співвідношення користі від застосування препарату та можливого ризику для плоду.

Лінкоміцин виділяється в грудне молоко в концентрації від 0,5 до 2,4 мкг/мл, тому в період лікування препаратом годування груддю слід припинити.

Діти.

Препарат у такій лікарській формі не застосовують дітям до 6 років.

Особливості застосування.

Під час лікування не призначають препарати, що пригнічують перистальтику кишечнику. Лікування антибактеріальними препаратами призводить до порушення нормальної флори товстого кишечнику та може спричинити надмірний ріст Clostridium difficile, токсини яких є основною причиною виникнення псевдомембранозного коліту. Псевдомембранозний коліт виникає як безпосередньо під час прийому препарату, так і через 2-4 тижні після закінчення антибактеріальної терапії. Про випадки розвитку псевдомембранозного коліту від легкої форми до такої, що становить загрозу для життя, повідомлялось при застосуванні майже всіх антибактеріальних препаратів, включаючи лінкоміцин. Тому, важливо уточнити діагноз у пацієнтів, які мають діарею після прийому антибактеріальних препаратів.

При відсутності необхідного лікування може розвинутися токсичний мегаколон, перитоніт, шок. Треба враховувати, що розвиток коліту найбільш ймовірний при тяжких захворюваннях у людей літнього віку, а також у ослаблених пацієнтів.

Прийом антибактеріальних препаратів може призводити до надмірного росту нечутливих організмів, зокрема грибків.

Лінкоміцин необхідно з обережністю призначати пацієнтам з бронхіальною астмою в анамнезі та іншими суттєвими проявами алергії.

В окремих випадках септицемія та/або ендокардит, спричинені чутливими мікро організмами, добре піддаються терапії лінкоміцином. Однак при цих захворюваннях перевага надається використанню бактерицидних препаратів.

Незважаючи на те, що лінкоміцин проникає в цереброспінальну рідину, рівень

лінкоміцину в цереброспінальній рідині може бути недостатнім для лікування менінгітів, тому препарат не слід призначати в таких випадках.

При тривалій антибіотико терапії   лінкоміцином слід проводити функціональні тести функції печінки та нирок.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Вплив препарату на швидкість реакції при керуванні авто транспортом чи роботі з іншими механізмами малоймовірний.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

In vitro виявляється антагонізм між лінкоміцином та еритроміцином, тому застосовувати одночасно ці антибіотики не рекомендується.

Лінкоміцин має властивості нейром’язового блокатора, тому він може посилювати дію інших нейром’язових блокаторів.

З лінкоміцином несумісні канаміцин та новобіоцин.

Існує абсолютна перехресна резистентність мікро організмів до лінкоміцину і кліндаміцину.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Лінкоміцин – антибіотик, що продукується Streptomyces lіncolnіensіs або іншими актиноміцетами та належить до групи лінкозамідів. Механізм дії пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікро організмів внаслідок утворення необоротного зв'язку з 50S субодиницями рибосом і порушенням пептидилтрансфер азної активності та інгібуванням реакцій транс локації та транспептидизації. Лінкоміцину гідро хлорид чинить бактеріостатичний та/або бактерицидний ефект залежно від концентрації препарату та чутливості мікро організму. Ефективний стосовно анаеробних неспороутворюючих грам позитивних бактерій, у тому числі Actіnomyces spp; Propіonіbacterіum spp. і Eubacterіum spp.; анаеробних і мікроаерофільних коків, у тому числі Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. і мікроаерофільних стрептококів; аеробних грам позитивних коків, у тому числі Staphylococcus spp.; Streptococcus spp. (крім S. faecalіs), включаючи Streptococcus pneumonіae.

Помірно чутливі до препарату такі мікро організми: анаеробні неспороутворюючі грам негативні бактерії, у тому числі Bacteroіdes spp., Fusobacterіum spp.; анаеробні спорогенні грам позитивні бактерії, у тому числі Clostrіdіum spp.

Резистентними або мало чутливими до препарату є такі мікро організми: Streptococcus faecalіs, Neіsserіa spp., більшість штамів Haemophіlus іnfluenzae, Pseudomonas spp. і інші грам негативні мікро організми. Завдяки низькій всмоктуваності лінкоміцину з травного тракту та створенню високої пригнічуючої концентрації препарат виявився дуже ефективним при бактеріальній дизентерії, спричиненій Shіgella.

Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо лінкоміцин швидко всмоктується з травного каналу (близько 20-33 % від прийнятої дози) і надходить у різні органи та тканини, у тому числі в кісткову тканину. Максимальна концентрація в крові досягається через 2-4 години. Якщо антибіотик застосовують після їди, адсорбція знижується на 50 %. У крові плода, перитонеальній і плевральній рідинах створюються концентрації, що становлять приблизно 25-50 % від рівня у крові, у грудному молоці – 50-100 %, у кістковій тканині – близько 40 %, у м'яких тканинах – 75 %. Крізь гематоенцефалічний бар'єр препарат проникає погано, але проникність підвищується при менінгіті (40 % від такої в крові). Крізь плаценту препарат проникає добре. Метаболізм лінкоміцину гідро хлориду відбувається в печінці. Екскреція препарату залежить від шляху введення. При пероральному прийомі виділяється із сечею приблизно 4 %, а з калом – близько 33 %. Концентрація препарату в жовчі в 10 разів перевищує таку в крові. Період напів виведення становить 5,4 години. Захворювання печінки та нирок істотно впливають на виведення препарату.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді капсули з корпусом білого кольору та кришечкою жовтого кольору. Вміст капсул – порошок білого кольору.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ⁰С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 капсул у блістері, по 2 блістера у пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ЗАТ НВЦ „Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод”.

Місцезнаходження.

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.

Линкомицин

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов; на грамотрицательные бактерии и грибы не действует. В терапевтических концентрациях оказывает бактериостатическое (препятствующее размножению бактерий) действие. Хорошо всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 ч после введения. Проникает в костную ткань.

Показания к применению:
Стафилококковые инфекции; септические процессы (заболевания, связанные с наличием в крови микробов); остеомиелиты (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), вызванные устойчивыми к пенициллину возбудителями.

Способ применения:
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Суточная доза для взрослых при парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении составляет 1,8 г, разовая - 0,6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2,4 г. Препарат вводят 3 раза в сутки с интервалами 8 ч. Детям назначают в суточной дозе 10-20 мг/кг независимо от возраста.
Внутривенно линкомицина гидрохлорид вводят только капельно со скоростью 60-80 капель в минуту. Перед введением 2 мл 30% раствора антибиотика (0,6 г) разбавляют 250 мл изотонического раствора хлорида натрия.
Продолжительность лечения - 7-14 дней; при остеомиелите курс лечения до 3 нед. и более.
Внутрь препарат принимают за 1-2 ч до или через 2-3 ч после еды, так как при наличии пищи в желудке он плохо всасывается.
Разовая доза внутрь для взрослых 0,5 г, суточная - 1,0-1,5 г. Суточная доза для детей 30-60 мг/кг (в. 2+3 приема с интервалами 8-12 ч).
Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите 3 недели и более).
Больным с почечно-печеночной недостаточностью линкомицина гидрохлорид назначают парентерально в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалом между введениями 12 ч.

Побочные действия:
Часто - тошнота, рвота, боли в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины), диарея (понос), глоссит (воспаление языка), стоматит (воспаление слизистой оболчки полости рта). Редко - обратимая лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), нейтропения (уменьшение числа нейрофилов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови); транзиторное (проходящее) повышение уровня печеночных трансаминаз (ферментов) и билирубина в плазме крови. При внутривенном введении в больших дозах возможен флебит (воспаление стенки вены). При быстром внутривенном введении -понижение артериального давления, головокружение, слабость. При длительном лечении препаратом в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита (кишечной колики, характеризующейся приступами болей в животе и выделением большого количества слизи с калом). Очень редко - аллергические реакции в виде крапивницы, эксфолиативного дерматита (покраснения кожи всего тела с выраженным ее шелушением), отека Квинке, анафилактического шока (аллергической реакции немедленного типа).

Противопоказания:
Нарушения функции печени и почек. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска:
Капсулы 0,25 г (250 000 ЕД) в упаковке по 6, 10 и 20 штук; флаконы 0,5 г (500 000 ЕД). 30% раствор в ампулах по 1 мл (0,3 г в ампуле), по 2 мл (0,6 г в ампуле).

Условия хранения:
Список Б. При комнатной температуре.

Синонимы:
Нелорен, Албиотик, Циллимицин, Линкоцин, Линколненсин, Лиоцин, Мицивин, Медоглииин.

Внимание!
Перед применением препарата Линкомицина гидрохлорид вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.