Литосан - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛІТОСАН СР

(LITHOSUN SR)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: lithium;

основні хіміко-фізичні властивості: плоскі, круглі таблетки білого кольору зі скошеними краями, з написом “Lithosun SR”на одному боці;

склад: 1 таблетка містить літію карбонату 400 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кальцію гідро фосфат, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза (К 4М), гіпромелоза (К 15М), натрію метилпарабен, гіпромелоза 2910, тальк очищений, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС N05А N01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Літію карбонат належить до нормотимічних засобів, має антидепресивну, анти маніакальну та седативну дію. Специфічні біохімічні механізми дії невідомі. Вважається, що літій змінює транспорт іонів натрію в нейронах, впливає на зміну внутрішньоклітинного складу катехоломінів, нормалізує психічний стан, не призводить до загальної загальмованості. Антидепресивна дія може бути пов’язана з посиленням серотонінергічної активності і зниженням регуляції функції бета-рецепторів.

Фармакокінетика. При внутрішньому застосуванні адсорбується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація активної речовини у плазмі утворюється приблизно через 9 год. Не зв’язується з білками плазми. Проникає через плацентарний бар’єр, виділяється у грудне молоко. Не метаболізується. Виводиться нирками – 95%, з фекаліями – менше 1%, з потом – 4 - 5%.

Показання для застосування. Маніакальні стани різного генезу, профілактика і лікування афективних психозів, афективних порушень у пацієнтів з хронічним алкоголізмом. Лікування мігрені, синдрому Меньєра – у разі неефективності іншої терапії.

Спосіб застосування та дози. Доза препарату для дорослих встановлюється залежно від концентрації літію в крові. Встановлюють індивідуально та коригують протягом лікування залежно від ефекту. Треба періодично контролю вати концентрацію літію в сироватці крові. При маніакальних станах призначають у середній дозі по 400 мг 3 рази на добу. Терапевтична концентрація літію в плазмі крові повинна досягати 0,6 - 1 ммоль/л. Максимально добова доза при внутрішньому застосуванні для дорослих дорівнює 2 400 мг.  

Побічна дія. Можливі тремор, поліурія, полідипсія, нудота, відчуття загального дискомфорту. Ці побічні ефекти спостерігаються на початку лікування і зменшуються чи минають при продовженні лікування (у деяких випадках треба зменшити дозу Літосану СР). Коли призначають високі дози Літосану СР, можлива поява таких побічних ефектів, як діарея, блювання, сонливість, слабкість, запаморочення, тремор, атаксія, нечіткість зорового сприйняття, шум в вухах, нецукровий діабет (поява цих симптомів спостерігається при досягненні токсичних концентрацій літію в плазмі крові).

У поодиноких випадках виникають аритмії, артеріальна гіпотонія, колапс; анорексія, нудота, сухість у роті; альбумінурія, поліурія, глюкозурія; алопеція, фолікуліт, загострення псоріазу; гіпотиреоз. Можливі зворотні зміни ЕКГ (поява ізоелектричного зубця Т чи його інверсії).

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Порушення функції щитоподібної залози, видільної функції нирок, хронічна серцева недостатність, порушення серцевого ритму та провідності. Вагітність і лактація (годування груддю припиняють). Дитячий вік.

Передозування.

Симптоми: діарея, блювання, сонливість, слабкість, запаморочення, тремор, атаксія, нечіткість зорового сприйняття, шум в вухах. При токсичних концентраціях літію в плазмі можуть спостерігатися також симптоми псевдо пухлини головного мозку, атетоз, підвищення сухожильних рефлексів, потемніння в очах, судоми, ступор, кома.

Лікування: промивання шлунка, забезпечення потрапляння в організм достатньої кількості рідини та підтримання водно-електролітної рівноваги, введення манітолу та/або амінофіліну з метою збільшення виведення літію. При тяжких проявах інтоксикації літієм може знадобитися проведення гемодіалізу. У разі інтоксикації, що супроводжується застійними явищами в малому колі кровообігу, рекомендується призначення антибіотиків і проведення заходів, спрямованих на підтримання функції зовнішнього дихання.

Особливості застосування. З обережністю призначають препарат при серцево-судинних захворюваннях, захворюваннях центральної нервової системи (у тому числі: епілепсія, паркінсонізм, органічні ураження), при сильному зневодненні організму, тяжких інфекційних   захворюваннях, затримці сечі, цукровому діабеті, гіпотиреозі, псоріазі, при гіпонатріємії будь-якої етіології.

Під час лікування не допускається вживання алкоголю.

Ефективність застосування Літосану СР у дітей не встановлена.

Слід утриматися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги   і швидких   психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Літосан СР потенціює дію периферичних міо релаксантів. При застосуванні з не стероїдними протизапальними засобами можливе посилення токсичної дії літію, з препаратами йоду – підвищення ризику розвитку порушень функції щитоподібної залози, з діуретиками – зростає ризик посилення токсичності літію, галоперидолом – можливе посилення екстра пірамідних симптомів, з флуоксетином – підвищення концентрації літію у крові і розвиток токсичних ефектів, з метил допою – ризик розвитку токсичних ефектів літію навіть у тих випадках, коли його концентрація залишається у терапевтичних межах, з норепінефрином – можливе зменшення судинозвужувальної дії останнього, з похідними ксантину – збільшення виведення літію із сечею, що може призвести до зниження ефективності Літосану СР. Застосування натрію у високих дозах посилює виведення літію, що також може знизити ефективність препарату.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла   місці при температурі не вище 25^оС. Термін придатності – 5 років.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у стрипі; по 10 стрипів в упаковці.

Виробник. САН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ІНДАСТРІЗ ЛТД.

Адреса. Офіс. Acme Plaza, Andheri – Kurla Road,  Andheri East, Mumbai – 400059, India.

Завод: Сурвей № 214, Гавернмент Індастріал Еріа, Фаза ІІ, Сілвасса – 396 230, (У. Т. Дадра & Нагар Хавелі), Індія.

Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
 
ЛИТОСАН-СР
 

Торговое название
ЛИТОСАН-СР
 
Международное непатентованное название
Лития карбонат
 
Лекарственная форма
Таблетки  пролонгированного  действия
 
Состав
Одна таблетка  400 мг содержит:
Активное вещество:
 Лития карбонат  400 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, кальция фосфат двуосновной, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза (метоцил К-4М), натрия метилпарабен, натрия метилпарабен, гипромеллоза (метоцил Е5), тальк очищенный, магния стеарат, спирт изопропиловый, вода очищенная.
 
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотические средства. Соли лития.
Код АТС    N05AN
 
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Ионы лития влияют на транспорт ионов натрия в нервных и мышечных клетках, вследствие чего литий  выступает как антагонист ионов натрия. Под влиянием лития увеличивается внутриклеточное дезаминирование норадреналина и уменьшается количество свободного норадреналина, действующего на адренорецепторы в тканях мозга ,усиливается серотонинергическая активность. Ионы  лития повышают чувствительность нейроионов гиппокампа и других областей мозга к действию дофамина. В терапевтических концентрациях литий блокирует активность инозил-1-фосфатазы и снижает уровень нейронального инозита,играющего роль в регуляции чувствительности нейронов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь Литосан-СР хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация активного вещества в плазме достигается приблизительно через 9 ч. Не связывается с белками плазмы. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не метаболизирует.  Выводится почками на  95%, с фекалиями – менее 1%, при потоотделении – 4-5%.
 
Показания к применению
- маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза;
- аффективные психозы (маниакально-депрессивный, шизоаффективный );
- алкоголизм ( аффективные расстройства);
-мигрень;
- синдром Меньера;
- сексуальные расстройства;
 
Способ применения и дозы
Препарат может назначаться три или четыре раза в сутки ( последний раз-перед сном). Начальная доза – 0,6-0,9 г/сут с последующим увеличением до 1,2 г/сут, затем дозу ежедневно увеличивают на 0,3 г до достижения суточной дозы 1,5 – 2,1 г ; максимальная суточная доза – 2,4 г. В дозах , превышающих 2 г/сут, длительность лечения – 1-2 недели. После исчезновения маниакальной симптоматики суточную дозу  постепенно понижают до профилактической (0,6-1,2 г).
 
Побочные эффекты
 Диспепсия, миастения, тремор рук ,адинамия,сонливость,повышенная жажда, аритмии , торможение гемопоэза,гипотиреоз,лейкоцитоз,повышение массы тела
   
Противопоказания
 Гиперчувствительность ,тяжелые оперативные вмешательства;
лейкоз,беременность,период лактации. С осторожностью: заболевания сердечно-сосудистой системы ( в т.ч. атрио-вентрикулярная блокада,внутрижелудочковая блокада), заболевания центральной нервной системы (эпилепчсия ,паркинсонизм),сахарный диабет,тиреотоксикоз,
Особые указания
Не следует принимать препарат  пациентам с  маниакально-депрессивным психозом и нарушениями функции почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями,  истощенным, обезвоженным пациентам, или с натриевой депривацией.  При постоянном применения препаратов лития может появиться нефрогенный несахарный диабет, в связи с чем необходимо тщательное наблюдение. Рекомендуется провести тест функционирования почек перед началом лечения препаратом. Комбинированный прием с галоперидолом и другими антипсихотическими средствами следует назначать при тщательном контроле неврологической токсичности пациента.
Литий усиливает действие нервно-мышечных блокирующих средств. Их следует применять с осторожностью. При применении прпарата возможно ухудшение быстроты реакции. 
Использование при беременности и  в период кормления грудью
В первые три месяца беременности и в период лактации не следует применять Литосан СР, кроме случаев,  когда возможный положительный эффект применения препарата может превысить возможный вред плоду и ребенку.
Использование в педиатрии
Данных безопасности и эффективности использования препарата у детей нет.    
 
Лекарственное взаимодействие
С осторожностью следует применять препарат пациентам, принимающим диуретики, при недостаточном потреблении жидкости, или гипонатриемии, вызванной обильным потовыделением или диареей. Пациентам с недостаточной функцией щитовидной железы может потребоваться увеличение дозы тироксина.
Комбинированное применение Литосана с нестероидными противовоспалительными средствами может привести к повышению концентрации лития в сыворотке крови.
 
Передозировка
При интоксикации  появляются симптомы: диарея, рвота, тремор, атаксия, сонливость и слабость. Для выведения превышенной дозы лития могут помочь меры: лаваж желудка, поддержание одного и электролитного баланса, достаточная перфузия почек. Кроме того, для увеличения выведения ионов лития можно использовать маннитол или аминофиллин. При тяжелой интоксикации может потребоваться гемодиализ. В случае легочного застоя могут потребоваться искусственная вентиляция и антибиотики.
 
Условия хранения
Хранить в прохладном, защищенном от света месте, при температуре 150- 300С. Беречь от детей.
 
Срок годности
5 лет
По истечении срока годности препарат  не применять!
 
Условия отпуска
По рецепту врача