Лоперамида гидрохлорид - инструкция по применению

І Н С Т Р У К Ц І Я

для   медичного застосування препарату

ЛОПЕРАМІДУ ГІДРОХЛОРИД

(Loperamidi hydrochloridum)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: loperamide; 4-[4-(4-хлорофеніл)-4-гідроксипіперидин о]-N,N-диметил-2,2-дифенілбутираміду гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули циліндричної форми, з напівсферичними кінцями, з корпусом темно-червоного кольору та чорною кришечкою або з корпусом – білого, кришечкою – жовтого, зеленого, блакитного кольорів; вміст капсули - порошок білого кольору;

склад: 1 капсула містить лопераміду гідро хлориду 2 мг;

допоміжні речовини:   лактози моногідрат, магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Анти перистальтичні засоби. Код АТС: А 07D A03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антидіарейний засіб. Зв’язується з опіоїдними рецепторами стінок кишечнику, інгібує вивільнення ацетилхоліну та простагландину Е_2α, завдяки чому уповільнює перистальтику кишечнику та просування його вмісту, збільшує час абсорбції води та електролітів, справляє анти секреторну дію. Препарат підвищує тонус анального сфінктера, що сприяє кращому утриманню калових мас і зменшенню позивів до дефекації. Лоперамід зв’язує білок кальмодулін, який регулює кишковий транспорт іонів, і позбавлений морфіноподібної дії, що відрізняє його від інших опіатних антагоністів.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо швидко всмоктується. Через годину після прийому 85 % лопераміду виявляється в шлунково-кишковому тракті, 5 % в печінці, 0,04 % в мозку. Близько 97 % препарату зв’язується з білками плазми крові, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 4 години. Період напіврозпаду – 17-40 годин. В об’ємі 5 % лоперамід виводиться із сечею у вигляді метаболітів, 25 % - з калом, 70 % знову всмоктується в кишечнику. Після всмоктування в об’ємі 40 % метаболізується в печінці та у вигляді кон’югатів виділяється з жовчю. При нормальній функції печінки рівень лопераміду в плазмі крові та сечі низький, а при печінковій недостатності можливе підвіщення його вмісту в плазмі крові.

Показання для застосування. Симптоматичне лікування гострої та хронічної діареї різного генезу (алергійного, психосоматичного, медикаментозного, променевого, при зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушеннях метаболізму та абсорбції, при накладенні ілеостоми, а також при несептичноій формі подразнення товстої кишки, виразковому коліті). При діареї інфекційної природи застосовують у комплексі з антимікробними засобами.

Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям віком від 5 років при гострій діареї початково призначають 0,004 г (2 капсули) і 0,002 г (1 капсула) відповідно, потім по 0,002 г після кожного акту дефекації калом рідкої консистенції. При хронічній діареї початкова доза для дорослих і дітей дорівнює 0,004 г та 0,002 г 1 раз на добу відповідно, потім встановлюють підтримуючу дозу 0,002 г 1-2 рази на добу. Максимальна добова доза – 0,016 г (8 капсул) для дорослих, 0,0004 г/кг маси тіла - для дітей. Після нормалізації акту дефекації калом нормальної консистенції або за ії відсутності протягом 12 годин препарат відміняють.

Побічна дія. При тривалому застосуванні - реакція гіпер чутливості (висип на шкірі), дискомфорт у нижній частині живота. Рідко можливі нудота, блювання, запор, відчуття сухості у роті, головний біль, запаморочення, безсоння або сонливість. Надто рідко – кишкова непрохідність.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату; діти у віці до 5 років; захворювання з порушенням перистальтики (ілеус, субілеус), гострий виразковий коліт, псевдомембранозний коліті; І триместр вагітності, період годування груддю.

Передозування. Виявляється пригніченням центральної нервової системи (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус скелетних м’язів, пригнічення дихання). Як антидот використовують налоксон (внутрішньо венно, у дозі 0,4 мг/мл, багаторазово, з 2-3-хвилинними інтервалами), з подальшим клінічним наглядом протягом 48 годин.

Особливості застосування. Застосування препарату не замінює етіотропну терапію діареї, не виключає нормалізацію водно-електролітного балансу. При розвитку запору, метіоризму, явищ кишкової непрохідності застосування препарату припиняють. За відсутності ефекту після 48 годин застосування необхідно уточнити діагноз і інфекційний генез діареї. З обережністю призначають хворим з порушенням функції печінки.

У разі виникнення сонливості або запаморочення не рекомендується керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. З метою запобігання взаємному посиленню ефекту, не рекомендується призначати Лопераміду гідро хлорид одночасно з м-холінолітичними засобами (атропін).

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 15 ⁰С   до 25 ⁰С. Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 капсул у блістері; по 1 або по 2 блістери в пачці, або, за погодженням із споживачем, упаковка блістерів в коробці.

Виробник. ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу»

Адреса. Україна, 61013, Харків, вул. Шевченка, 22.

Фармакологическое действие:

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

Показания:

Диарея (острая и хроническая различного генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания). Регуляция стула у пациентов с илеостомой. В качестве вспомогательного ЛС - диарея инфекционного генеза.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, дивертикулез, диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и др. инфекций ЖКТ; беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 2 лет, для капсул 6 лет).C осторожностью. Печеночная недостаточность.

Побочные действия:

Аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения; сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, запоры, метеоризм. Редко - задержка мочи, крайне редко - кишечная непроходимость. При приеме таблеток для рассасывания - чувство жжения или покалывания языка.Передозировка. Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость. Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение, активированный уголь, промывание желудка, ИВЛ.

Способ применения и дозы:

Внутрь (капсулы - не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой). При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем - по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза - 16 мг. При назначении в каплях: начальная доза - 60 кап 0.002% раствора; затем по 30 кап после каждого акта дефекации; максимальная доза - по 180 кап/сут (за 6 раз). При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг. Капли: начальная доза - 30 кап 0.002% раствора; затем по 30 кап 3 раза в сутки; максимальная доза - по 120 кап/сут (за 4 приема). При хронической диарее детям старше 5 лет лоперамид назначают в суточной дозе 30 кап или по 2 мг. Детям в возрасте 2-5 лет назначают в растворе для перорального применения по 5 мл (1 мерный колпачок) на 10 кг; кратность назначения - 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 мг на 20 кг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.

Особые указания:

При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 5 лет не рекомендуется назначать в капсулах. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.