Мексаритм - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МЕКСАРИТМ

(MEXARITM)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Mexiletine; (2RS)-1-(2,6-диметилфенокси)-2-аміно гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули циліндричної форми із заокругленими кінцями № 1 з кришечкою та корпусом оранжевого кольору. Вміст капсул – гранульований порошок або маса у формі частково або повністю сформованого стовпчика білого кольору;

склад: одна капсула містить 200 мг мексилетину гідро хлориду у перерахунку на суху речовину;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, кальцію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Анти аритмічні препарати IВ класу. Код АТС С 01В В 02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Мексилетину гідро хлорид належить до анти аритмічних препаратів IВ класу. Пригнічує швидкий трансмембранний потік іонів натрію, має мембраностабілізуючу та місцево анестезуючу дії. Препарат зменшує швидкість деполяризації та автоматизм водіїв ритму, швидкість проведення збудження у волокнах Гіса-Пуркін’є, незначно знижує ефективний рефрактерний період та більшою мірою тривалість потенціалу дії (ПД), підвищує співвідношення ефективного рефрактерного періоду до тривалості ПД. Мексилетин мало впливає на гемодинамічні показники.

Фармакокінетика. Мексилетину гідро хлорид добре та швидко всмоктується у травному каналі. У плазмі крові препарат на 50–60% зв’язується з білками. 85% мексилетину гідро хлориду метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Екскреція препарату головним чином відбувається з жовчю та лише 10–15% виводиться з сечею у незмінному вигляді. Період напів виведення (Т_1/2) мексилетину гідро хлориду становить у середньому 11 год. (від 8 до 14 год.), при серцевій недостатності або при порушенні функції печінки він може подовжуватись до 25 год., при гострому інфаркті міокарда до 15–17 год., а при тяжкій нирковій недостатності підвищується на 30–35%. Препарат проникає через плаценту; потрапляє в грудне молоко.

Показання для застосування. Профілактика та лікування шлуночкових екстрасистолій, шлуночкових тахіаритмій.

Спосіб застосування та дози. Призначають Мексаритм спочатку по 400 мг (2 капсули по 200 мг), потім по 200 мг (1 капсула) кожні 6–8 годин. Можливо призначення препарату по 200–300 мг 3 рази на добу, за необхідності дозу підвищують на 50–150 мг кожні 3 доби. Максимальна добова доза – 800 мг, при нирковій недостатності – не більше 600 мг. У деяких випадках разову дозу доводиться збільшувати до 600 мг. У подальшому, залежно від терапевтичного ефекту, дозу можна поступово зменшити. Термін лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання. Капсулу ковтають не розжовуючи та запивають водою.

Побічна дія. Зміни смакових відчуттів, нудота, блювання, діарея, запори, ністагм, порушення акомодації, атаксія, дизартрія, тремор, парестезія, сонливість, сплутаність свідомості, запаморочення. В окремих випадках препарат може викликати брадикардію, гіпотензію. Не виключена аритмогенна дія (розвиток шлуночкових екстрасистолій, мерехтіння передсердь), дерматит, порушення сечовиділення, психози, судоми.

Протипоказання. Гіпер чутливість до препарату, слабкість синусового вузла, брадикардія, гіпотензія, кардіогенний шок, гостра ниркова та печінкова недостатність, вагітність, дитячий вік. У період лактації препарат призначають лише за життєво-необхідних обставин. При цьому необхідно вирішити питання про припинення годування груддю.

Передозування. Нудота, блювання. Можлива діарея, запори, сонливість, гіпотензія, проаритмогенна дія. При передозуванні необхідно промити шлунок, призначити активоване вугілля. При необхідності провести симптоматичну терапію.

Особливості застосування. У зв’язку з можливістю розвитку небезпечних для життя аритмій, припинення прийому попередньої анти аритмічної терапії проводять в умовах стаціонару. Раптова відміна Мексаритму небезпечна для життя, тому дозу препарату необхідно знижувати поступово. При переході з лікування лідокаїном на лікування Мексаритмом необхідно припинити інфузію лідокаїну відразу після прийому першої дози Мексаритму, при цьому систему для внутрішньо венного введення лідокаїну від’єднують від хворого тільки після досягнення задовільного анти аритмічного ефекту після орального прийому Мексаритму.

Слід з обережністю призначати препарат хворим на міастенію, епілепсію, психічні захворювання; з брадикардією, артеріальною гіпотензією, серцевою недостатністю; із захворюваннями печінки та нирок. Мексаритм посилює прояви симптомів та вираженість хвороби Паркінсона. Беручи до уваги екскрецію препарату нирками, лікування хворих з нирковою недостатністю слід проводити під постійним наглядом лікаря. Протягом курсу лікування Мексаритмом слід відмовитись від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Досвіду застосування препарату для лікування дітей немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди, наркотичні засоби, метоклопрамід, седативні, холіноблокуючі, гангліоблокуючі засоби, Н₂-блокатори уповільнюють абсорбцію Мексаритму, β-адреноблокатори, антагоністи кальцію – зв’язування з білками плазми. Рифампіцин, фенітоїн, барбітурати прискорюють метаболізм препарату, знижують концентрацію в крові. Натрію гідро карбонат і діуретики уповільнюють екскрецію Мексаритму нирками, підвищуючи концентрацію у плазмі крові. При комбінованому застосуванні препарату з β-адрено блокаторами, мембраностабілізаторами спостерігається підвищення антиаритмогенного ефекту; з лідокаїном та іншими місцевими анестетиками можлива кумуляція Мексаритму.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 °С   до 25 °С. Термін придатності – 2 роки. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 капсул у контурній чарунковій упаковці, по 2 упаковки в пачці.

Виробник. ЗАТ НВЦ " Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод".

Адреса. Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.

Общая характеристика:
международное и химическое названия: Mexіletіne; (2RS)-1-(2,6-диметилфенокси)-2-амино гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы цилиндрической формы с заокругленными концами № 1 с крышечкой и корпусом оранжевого цвета. Содержание капсул – гранулированный порошок белого цвета;
состав: одна капсула содержит 200 мг мексилетина гидрохлорида в пересчете на сухое вещество;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция стеарат.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Антиаритмические препараты IВ класса.
Код АТС С01В В02.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Мексилетина гидрохлорид относится к антиаритмическим препаратам IВ класса. Замедляет быстрый трансмембранный ток ионов натрия, имеет мембраностабилизирующее и местноанестезирующее действие. Препарат уменьшает скорость деполяризации и автоматизм водителей ритма, скорость проведения возбуждения в волокнах Гиса-Пуркинье, незначительно снижает эффективный рефрактерный период и в большей мере продолжительность потенциала действия (ПД), повышает соотношение эффективного рефрактерного периода к продолжительности ПД. Мексилетин мало влияет на гемодинамические показатели.
Фармакокинетика. Мексилетина гидрохлорид хорошо и быстро всасывается в пищеварительном канале. В плазме крови препарат на 50–60% связывается с белками. 85% мексилетина гидрохлорида метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскреция препарата главным образом происходит с желчью и только 10–15%  выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) мексилетина гидрохлорида составляет в среднем 11 часов (от 8 до 14 часов), при сердечной недостаточности или при нарушении функции печени он может удлиняться до 25 часов, при остром инфаркте миокарда до 15–17 часов, а при тяжелой почечной недостаточности повышается на 30–35%. Препарат проникает через плаценту; попадает в грудное молоко.

Показания к применению. Профилактика и лечение желудочковых экстрасистолий, желудочковых тахиаритмий.

Способ применения и дозы. Назначают Мексаритм сначала по 400 мг (2 капсулы по 200 мг), затем по 200 мг (1 капсула) каждые 6–8 часов. Возможно назначение препарата по 200–300 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу повышают на 50–150 мг каждые 3 суток. Максимальная суточная доза – 800 мг, при почечной недостаточности – не больше 600 мг. В некоторых случаях разовую дозу приходится увеличивать до 600 мг. В дальнейшем, в  зависимости от терапевтического эффекта, дозу можно постепенно уменьшать. Срок лечения зависит от тяжести и течения заболевания. Капсулу проглатывают не разжевывая и запивают водой.

Побочное действие. Изменения вкусовых ощущений, тошнота, рвота, диарея, запоры, нистагм, нарушение аккомодации, атаксия, дизартрия, тремор, парестезия, сонливость, спутанность сознания, головокружение. В отдельных случаях препарат может вызвать брадикардию, гипотензию. Не исключено аритмогенное действие (развитие желудочковых экстрасистолий, мерцание предсердий), дерматит, нарушение мочевыделения, психозы, судороги.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, слабость синусового узла, брадикардия, гипотензия, кардиогенный шок, острая почечная и печеночная недостаточность, беременность, детский возраст. В период лактации препарат назначают только по жизненно-необходимым обстоятельствам. При этом необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Передозировка. Тошнота, рвота. Возможна диарея, запоры, сонливость, гипотензия, проаритмогенное действие. При передозировке необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь. При необходимости провести симптоматическую терапию.

Особенности применения. В связи с возможностью развития опасных для жизни аритмий, прекращение приема предшествующей антиаритмической терапии проводят в условиях стационара. Внезапная отмена Мексаритма опасна для жизни, поэтому дозу препарата необходимо снижать постепенно. При переходе от лечения лидокаином на лечение Мексаритмом необходимо прекратить инфузию лидокаина сразу после приема первой дозы Мексаритма, при этом систему для внутривенного введения лидокаина отсоединяют от больного только после достижения удовлетворительного антиаритмического эффекта после орального приема Мексаритма.
Следует с осторожностью назначать препарат больным миастенией, эпилепсией, психическими заболеваниями; при брадикардии, артериальной гипотензии, сердечной недостаточности; с заболеваниями печени и почек. Мексаритм усиливает проявление симптомов и выраженность болезни Паркинсона. Принимая во внимание экскрецию препарата почками, лечение больных с почечной недостаточностью следует проводить под постоянным наблюдением врача. На протяжении курса лечения Мексаритмом следует отказаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
Опыта применения препарата для лечения детей нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антациды, наркотические средства, метоклопрамид, седативные, холиноблокирующие, ганглиоблокирующие средства, Н2-блокаторы замедляют абсорбцию Мексаритма, β-адреноблокаторы, антагонисты кальция – связывание с белками плазмы. Рифампицин, фенитоин, барбитураты ускоряют метаболизм препарата, снижают концентрацию в крови. Натрия гидрокарбонат и диуретики замедляют экскрецию Мексаритма почками, повышая концентрацию в плазме крови. При комбинированном применении препарата с β-адреноблокаторами, мембраностабилизаторами наблюдается повышение антиаритмогенного эффекта; с лидокаином и другими местными анестетиками возможна кумуляции Мексаритма.

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15°С  до 25°С.  Срок годности  – 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 2 упаковки в пачке.