Мексидол - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Мексидол^®

(Mexidolum)

Склад:

діюча речовина: 1 мл розчину містить мексидолу (етилметилгідроксипіридину сукцинату) 50 мг;

допоміжні речовини: натрію мета бісульфіт, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для внутрiшньовенного та внутрiшньом’язового введення.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на нервову систему. Код АТС N07XX.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Гocтpi порушення мозкового кровообігу;

• дисциркуляторна енцефалопатія;

• нейроциркуляторна дистонія;

• легкі когнітивні порушення атеросклеротичного генезу;

• тривожні розлади при невротичних i неврозоподібних станах;

• купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних і нейроциркуляторних порушень;

• гостра інтоксикація антипсихотичними засобами;

• гострі гнійно-запальні процеси у черевній порожнині (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) в складі комплексної терапії.

Протипоказання. Гостра печінкова або ниркова недостатність, підвищена індивідуальна чутливість до препарату, дитячий вік, вагітність, період годування груддю.

Спосіб застосування та дози. Мексидол^® призначають внутрішньом'язово або внутрішньо венно (струминно, краплинно). Дози підбирають ідивідуально. При ін фузійному cпoco6i введения препарат слід розводити у фізіологічному розчині натрію хлориду (200 мл). Починають лікування дорослих з дози 50-100 мг 1-3 рази на добу, поступово підвищуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту. Струминно Мексидол^® вводять повільно протягом 5-7 хвилин, краплинно – зі швидкістю 40-60 крапель за 1 хвилину. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг.

При гострих порушеннях мозкового кровообігу Мексидол^® призначають в комплексній терапії в перші 2-4 дні внурішньовенно струминно або краплинно дорослим по 200-300 мг 1 раз на добу, потім внутрішньом'язово по 100 мг 3 рази на добу. Термін лікування становить 10-14 діб.

При дисциркуляторній енцефалопатії у фазі декомпенсації Мексидол^® слід призначати внутрішньо венно струминно або краплинно в дозі 100 мг 2-3 рази на добу протягом 14 днів. Потім препарат вводять внутрішньом'язово по 100 мг на добу протягом наступних 2 тижнів.

Для курсової профілактики дисциркуляторної енцефалопатії препарат дорослим вводять внутрішньом'язово по 100 мг 2 рази на добу протягом 10-14 днів.

При легких когнітивних порушеннях хворим похилого віку та при тривожних станах препарат призначають внутрішньом'язово в дозі 100-300 мг на добу протягом 14-30 днів.

При абстинентному алкогольному синдромі Мексидол^® вводять у дозі 100-200 мг внутрішньом'язово 2-3 рази на добу або внутрішньо венно краплинно 1-2 рази на добу протягом 5-7 днів.

При гострій інтоксикації антипсихотичними засобами дорослим препарат вводять внутрішньо венно в дозі 50-300 мг на добу протягом 7-14 днів.

При гострих гнійно-запальних процесах черевної порожнини (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) препарат призначають у першу добу як у передопераційний, так i в після операційний період. Дози залежать від форми та тяжкості захворювання, поширеності процесу, варіантів клінічного nepeбігу. Відміна препарату повинна проводитись поступово, тільки після стійкого позитивного клінічно-лабораторного ефекту. При гострому набряковому (інтерстиціальному) панкреатиті Мексидол^® призначають дорослим по 100 мг 3 рази на добу внутрішньо венно краплинно (в ізотонічному розчині натрію хлориду) та внутрішньом'язово. Легкий ступінь тяжкостi некротичного панкреатиту: по 100-200 мг 3 рази на день внутрішньо венно краплинно (в ізотонічному розчині натрію хлориду) та внутрішнньом'язово. Середній ступінь тяжкості: дорослим – по 200 мг 3 рази на добу внутрішньо венно краплинно (в ізотонічному розчині натрію хлориду). Тяжкий перебіг: у пульс-дозуванні 800 мг у першу добу при двократному введении; далі – по 300 мг 2 рази на добу з поступовим зниженням добової дози. Дуже тяжкий перебіг: в початковій дозі 800 мг на добу до стійкого купірування прояву панкреатогенного шоку, після стабілізації стану – по 300-400 мг 2 рази на добу внутрішньо венно краплинно (в ізотонічному розчині натрію хлориду) з поступовим зниженням добової дози.

Побічні реакції. Рідко – нудота, сухість слизової оболонки рота, алергічні реакції, сонливість, порушення процесу засинання, відчуття тривоги, емоційна реактивність, дистальний гіпергідроз, головні болі, порушення координації, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску.

Передозування. При передозуванні можлива сонливість. Лікування – дезінтоксикаційна терапія.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Суворо контрольованих клiнiчних дослiджень безпеки застосування препарату в перiод вагiтностi та годування груддю не проводилося, тому Мексидол^® не застосовують у цей перiод.

Діти. Суворо контрольованих клiнiчних дослiджень безпеки застосування препарату дiтям не проводилося, тому Мексидол^® не застосовують цiй категорiї пацієнтів.

Особливості застосування. В окремих випадках, особливо у схильних пацієнтів, у пацієнтів з бронхіальною астмою при підвищеній чутливості до сульфітів, можливий розвиток тяжких реакцій гіпер чутливості.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з   іншими механізмами. У період лікування необхідно бути обережним при керуванні автотранстпортом або роботі зі складними механізмами, враховуючи ймовiрнiсть побiчних ефектiв, що можуть впливати на швидкiсть реакцiї та здатнiсть концентрувати увагу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Мексидол^® посилює дію бенздіазепінових анксіолітиків, проти судомних засобів (карбамазепіну), протипаркінсонічних засобів (леводопи). Зменшує токсичний ефект етилового спирту.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Мексидол^® є інгібітором вільно радикальних процесів, мембранопротектором, справляє антигіпоксичну, стрес-протекторну, ноотропну, проти судомну та анксіолітичну дію. Препарат підвищує резистентність організму до дії різних пошкоджуючих факторів, до киснево залежних патологічних станів (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація алкоголем та антипсихотичними засобами (нейролептиками)).

Препарат покращує мозковий метаболізм i кровозабезпечення головного мозку, покращує мікро циркуляцію та реологічні властивості кpoвi, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів i тромбоцитів). Справляє гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину та ліпопротеїдів низької щільності. Зменшує ферментативну токсемію та ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті.

Механізм дії зумовлений його антиоксидантною та мембранопротекторною дією. Biн iнгi6yє перекисне окисления ліпідів, підвищує активність су пероксидоксидази, підвищує співвідношення ліпід-білок, зменшує в'язкість мембрани. Модулює активність мембранозв'язаних ферментів (кальцій незалежної фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолін естерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, ГАМК, ацетилхолі нового), що посилює їх можливість зв'язуватися з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів i покращанню синаптичної передачі. Мексидол^® підвищує вміст в головному мозку дофаміну. Викликає посилення компенсаторної активації аеробного гліколізу та зниження ступеня пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням вмісту АТФ i креатин фосфату, активацію енергосинтезуючих функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран.

Фармакокінетика. При внутрішньом'язовому введенні препарат визначається в плазмі крові протягом 4 годин після введения. Час досягнення максимальної концентрації становить 0,45-0,5 години. Максимальна концентрація при дозах 400-500 мг – 3,5-4,0 мкг/мл. Мексидол^® швидко переходить з кровоносного русла в органи i тканини та швидко елімінується з організму. Препарат виводиться з організму iз сечею, в основному в глюкуронокон'югованій формі та в незначних кількостях – в незміненому вигляді.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна або жовтувата прозора рідина.

Несумiснiсть. Препарат не слiд змiшувати з iншими лiкарськими засобами. Використовувати тiльки розчинники, вказанi в iнструкцiї.

Термін придатності. 3 роки. Не застосовувати після закiнчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25⁰С.

Упаковка. По 2 мл чи 5 мл розчину в ампулi. По 5 (5 мл в ампулi) чи 10 (2 мл в ампулi) ампул в упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ТОВ Медичний центр «Еллара», Російська Федерація

За ліцензійною згодою та на замовлення ТОВ " Науково-виробнича компанія «ФАРМАСОФТ», м. Москва.

Місцезнаходження. Російська Федерація, 601135, Володимирська область,

Петушинський р-н, м. Покров, вул. Франца Штольверка, б. 20, буд. 2.

Тел/факс: +7-(49243)-6-43-08

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 125 мг, № 30, № 50

Прочие ингредиенты: белая глина, крахмал картофельный, метилцеллюлоза, кислота стеариновая, тальк, кальция стеарат, твин 80, титана диоксид.

№  UA/1348/01/01 от 15.07.2009 до 15.07.2014

р-р д/ин. 50 мг/мл амп. 2 мл, № 10

р-р д/ин. 50 мг/мл амп. 5 мл, № 5

Прочие ингредиенты: вода для инъекций, натрия метабисульфит.

№  UA/1348/02/01 от 15.02.2010 до 15.07.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Мексидол относится к гетероароматическим антиоксидантам, является ингибитором свободнорадикальных процессов и мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, антистрессорное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Обладает широким спектром фармакологического действия: повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислотозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Повышает устойчивость организма к стрессу, оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксирующим эффектом; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения памяти, возникающие при старении и под действием различных патогенных факторов, оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и трудоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.
Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, тормозит агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны форменных элементов крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижает уровень общего ХС и ХС ЛПНП в сыворотке крови.
Механизм действия мексидола обусловлен его антиоксидантной и мембранопротекторной активностью. Он ингибирует ПОЛ, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид/белок, уменьшает вязкость мембраны. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, улучшению транспорта нейромедиаторов и синаптической передачи. Мексидол повышает содержание допамина в головном мозгу. В условиях гипоксии вызывает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и уменьшает угнетение окислительных процессов в цикле Кребса с повышением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующей функции митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Фармакокинетика. При пероральном приеме Мексидол быстро всасывается в ЖКТ с периодом полуабсорбции 0,08–0,1 ч. Т_max в плазме крови — 0,46–0,5 ч. С_max мексидола в плазме крови находится в диапазоне 50–100 нг/мл. Период полувыведения препарата составляет 4,9–5,2 ч. Мексидол в организме интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного метаболита. В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% — в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Наиболее интенсивно Мексидол и его глюкуроноконъюгат экскретируются на протяжении первых 4 ч после приема препарата. Показатели экскреции с мочой препарата Мексидол и его глюкуроноконъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.
При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения Т_max в сыворотке крови составляет 0,45–0,5 ч. С_max при введении в дозах 400–500 мг составляет 3,5–4 мкг/мл. Мексидол быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Мексидол выводится из организма с мочой, в основном в форме глюкуроновых конъюгатов и в незначительных количествах — в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ:

Таблетки: последствия острого нарушения мозгового кровообращения;
•невротические и неврозоподобные состояния с симптомами тревоги;
•нейроциркуляторная дистония;
•легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмой, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами);
•энцефалопатия различного генеза (дисциркуляторная, дисметаболическая, посттравматическая, смешанная);
•легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговой травмы;
•нарушение памяти и интеллектуальная недостаточность у людей пожилого возраста;
•астенические состояния, влияние экстремальных (стрессовых) факторов;
•абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений;
•состояние после интоксикации антипсихотическими средствами.
Р-р для инъекций: острые нарушения мозгового кровообращения,
•дисциркуляторная энцефалопатия;
•нейроциркуляторная дистония;
•легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;
•тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
•купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преимущественно неврозоподобными и нейроциркуляторными нарушениями;
•острая интоксикация антипсихотическими средствами;
•в составе комплексной терапии острых гнойно-воспалительных процессов в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит).

ПРИМЕНЕНИЕ:

Таблетки:назначают внутрь. Терапевтические дозы и срок лечения определяют в зависимости от чувствительности больного к препарату. Начинают лечение с дозы 250–500 мг, средняя суточная доза составляет 250–500 мг, максимальная — 800 мг. Суточную дозу разделяют на 2–3 приема.
Больные с тревожным состоянием, нейроциркуляторной дисфункцией и когнитивными нарушениями принимают Мексидол на протяжении 2–6 нед.
Для купирования алкогольного абстинентного синдрома препарат применяют на протяжении 5–7 сут.
Курсовую терапию препаратом Мексидол заканчивают постепенно, снижая дозу на протяжении 2–3 сут.
Р-р для инъекций: в/м или в/в (струйно, капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует развести в 200 мл изотонического р-ра натрия хлорида. Лечение взрослых начинают с введения в дозе 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до достижения терапевтического эффекта. Струйно Мексидол вводят медленно (на протяжении 5–7 мин), капельно — со скоростью 40–60 капель в 1 мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол назначают взрослым в комплексной терапии, в первые 2–4 сут — по 200–300 мг в/в струйно или капельно 1 раз в сутки, затем — по 100 мг 3 раза в сутки в/м. Продолжительность лечения — 10–14 дней.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг в сутки на протяжении последующих 2 нед.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат назначают взрослым в/м по 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат назначают в/м в дозе 100–300 мг/сут на протяжении 14–30 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол вводят в дозе 100–200 мг в/м 2–3 раза в сутки или в/в капельно 1–2 раза в сутки на протяжении 5–7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами взрослым вводят в/в в дозе 50–300 мг/сут на протяжении 7–14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационный, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна проводиться постепенно только после достижения стойкого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол назначают взрослым по 100 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) и в/м. При некротическом панкреатите легкой степени взрослым назначают по 100–200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) и в/м, при средней степени тяжести — по 200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида), при тяжелом течении — методом пульс-терапии: 800 мг в первые сутки при двукратном введении, затем — 300 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. При крайне тяжелом течении применяют в начальной дозе 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — по 300–400 мг 2 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная чувствительность к препарату, детский возраст, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

редко — тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, аллергические реакции, сонливость, нарушение процесса засыпания, ощущение тревоги, эмоциональная лабильность, дистальный гипергидроз, головная боль, нарушение координации движений, повышение или снижение АД.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

в отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов, у пациентов с БА при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.
Применение в период беременности и кормления грудью. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью не проводилось, поэтому Мексидол не применяют в этот период.
Дети. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у детей не проводилось, поэтому Мексидол не применяют у этой категории пациентов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. В период лечения необходимо быть осторожным при управлении транспортом или работе со сложными механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность к концентрации внимания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Мексидол усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Снижает токсический эффект этилового спирта.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

возможна сонливость. Лечение — дезинтоксикационная терапия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.