Мепифрин - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

МЕПІФРИН-ЗДОРОВ’Я

Склад:

діюча речовина: 1 мл розчину містить мепівакаїну гідрохлориду 30 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Мепівакаїн. Код АТХ N01В В03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Мепівакаїну гідрохлорид – місцевий анестетик амідного типу зі швидким початком дії анестезії, що зумовлена оборотним пригніченням провідності нервових імпульсів у вегетативних, сенсорних та рухових нервових волокнах, а також серцевої провідності. Застосовується у стоматології. Характерні швидкий початок знеболювання (період очікування – від  1 до 3 хвилин), виражена знеболювальна дія та добра локальна толерантність. Механізмом дії є блокування стресозалежних натрієвих каналів мембрани нервового волокна. Препарат спочатку проникає крізь мембрану нерва у нервову клітину як основа, однак активною формою є катіон мепівакаїну після повторного приєднання протону. При низькому рівні рН, наприклад у запалених ділянках, тільки невелика частка існує у базовому вигляді, що може зменшити ефект анестезії.

Тривалість дії при пульпарній анестезії становить щонайменше 20-40 хвилин, при знеболюванні м’яких тканин – від 45 до 90 хвилин.

Фармакокінетика. Мепівакаїн швидко та значно абсорбується. Рівень зв’язування з протеїнами плазми крові становить 60-78 %. Т_½ становить приблизно 2 години.

Після внутрішньовенного введення об’єм розподілу становить 84 л, кліренс – 0,78 л/хв.

Мепівакаїн метаболізується переважно у печінці, метаболіти виводяться нирками.

Клінічні характеристики.

Показання. Інфільтраційна та провідникова анестезія у стоматології при неускладнених видаленнях зубів, а також для препарування порожнин та обробки культі зубів під реставрації та ортопедичні конструкції.

Мепівакаїн особливо рекомендований для застосування пацієнтам, яким протипоказані судинозвужувальні препарати.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату або алергія на локальні анестетики амідного типу;

• злоякісна гіпертермія;

• порушення провідникової системи серця (AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня, задокументована брадикардія), порушення AV-провідності, які не підтримуються кардіостимулятором;  

• гостра серцева недостатність;

• тяжка артеріальна гіпотензія;

• медикаментозно неконтрольована епілепсія;

• порфірія.

Особливі заходи безпеки. Необхідно враховувати, що у пацієнтів, які приймають інгібітори згортання крові (препарати проти утворення згустків крові, наприклад гепарин або аспірин), ненавмисна пункція судини при введенні місцевого анестетика може привести до серйозної кровотечі та підвищення загального ризику кровотечі.

Необхідно уникати помилкових ін’єкцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. β-адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів посилюють пригнічення провідності та скорочення міокарда. Якщо для зменшення страху пацієнту застосовують седативні засоби, дози анестетика слід зменшити, оскільки останній, як і седативні засоби, пригнічує центральну нервову систему.

Під час лікування антикоагулянтами виникає загальне підвищення можливості кровотечі. У пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати, може спостерігатися посилення проявів побічних дій після введення мепівакаїну. Описують токсичний синергізм для центральних аналгетиків, седативних засобів, хлороформу, ефіру та тіопенталу.

Особливості застосування. ЛИШЕ ДЛЯ ПРОФЕСІЙНОГО ВИКОРИСТАННЯ У СТОМАТОЛОГІЧНІЙ ПРАКТИЦІ.

Перед проведенням ін’єкції необхідно провести шкірну пробу на підвищену чутливість до препарату. Слід зібрати анамнез щодо одночасного застосування інших лікарських засобів. При необхідності для премедикації застосовувати бензодіазепіни. Вводити препарат слід повільно. Введення низьких доз може зумовлювати недостатню анестезію і призводити до підвищення рівня препарату у крові внаслідок акумуляції препарату або його метаболітів.

Спортсменів слід попереджати, що препарат містить активний складник, який може дати позитивний результат при допінг-контролі.

Оскільки локальні анестетики амідного типу метаболізуються головним чином у печінці та виводяться нирками, слід обережно застосовувати препарат пацієнтам із захворюваннями печінки та нирок. При печінковій недостатності необхідно зменшувати дозу мепівакаїну. Також слід зменшити дозу у випадках гіпоксії, гіперкаліємії або метаболічного ацидозу.

Необхідно приділяти підвищену увагу пацієнтам, які приймають антикоагулянти (моніторинг INR).

Існує ризик ненавмисної травми слизової оболонки внаслідок прикушування губи, щоки, язика. Слід попередити пацієнта про те, що не можна здійснювати жувальні рухи протягом дії анестезії.

Слід уникати помилкових ін’єкцій та ін’єкцій в інфіковані або запалені тканини (зменшується ефективність місцевої анестезії).

Необхідно уникати випадкового внутрішньосудинного введення.

Необхідно враховувати, що у пацієнтів, які приймають інгібітори згортання крові (наприклад гепарин або аспірин) ненавмисна пункція судини при введенні місцевого анестетика може призвести до серйозної кровотечі та загального підвищення можливості кровотечі.

Препарат слід обережно застосовувати пацієнтам з епілепсією в анамнезі, цукровим діабетом, із серцево-судинними захворюваннями, оскільки вони мають меншу здатність компенсувати функціональні зміни, пов’язані з подовженням артеріовенозної провідності, які спричиняють лікарські засоби.

З особливою обережністю слід застосовувати мепівакаїн у наступних випадках:

-  тяжке порушення функцій печінки та нирок;

-  стенокардія (стиснення у грудній клітці);

-  артеріосклероз;

-  ін’єкція у запалену ділянку;

-  значне погіршення згортання крові.

Запобіжні заходи. Кожного разу під час застосування місцевого анестетика мають бути у наявності наступні препарати/заходи терапії:

• антиконвульсивні засоби (препарати для лікування нападів, наприклад бензодіазепін або барбітурати), міорелаксанти (препарати, що знижують напруження у м’язах, які довільно скорочуються), атропін, судинозвужувальні засоби (препарати для лікування низького артеріального тиску) або адреналін для гострих алергічних або анафілактичних реакцій;

• реанімаційне обладнання (особливо джерела кисню) для штучного дихання при необхідності;

• ретельне та постійне відстеження серцево-судинних та дихальних (адекватність дихання) показників стану організму та стану притомності пацієнта після кожної ін’єкції місцевого анестетика.

Неспокій, тривожність, шум у вухах, запаморочення, ослаблення зору, тремтіння, депресія або сонливість є першими ознаками токсичності ЦНС.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Відсутні клінічні дослідження щодо застосування мепівакаїну у період вагітності. Дослідження на тваринах не виявили достатніх даних щодо можливої дії мепівакаїну на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи та післяпологовий розвиток.

Мепівакаїн проникає крізь плацентарний бар’єр. Порівняно з іншими місцевими анестетиками при застосуванні мепівакаїну протягом I триместру вагітності не можна виключати підвищеного ризику розвитку вад у плода, на ранніх термінах вагітності мепівакаїн можна застосовувати тільки при неможливості застосування інших місцевих анестетиків.

Годування груддю. Невідомо, в якій кількості мепівакаїн проникає у грудне молоко. Якщо введення мепівакаїну необхідне у період годування груддю, годування можна продовжити приблизно через   24 години після його введення.

Фертильність. Не існує відповідних досліджень щодо можливих наслідків впливу препарату на фертильність на рівні батьків або на постнатальний розвиток дітей цих батьків після застосування мепівакаїну пре- і постнатально.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. У чутливих пацієнтів після ін’єкції мепівакаїну може виникнути тимчасове погіршення реакції, наприклад під час дорожнього руху. Лікар повинен вирішувати у кожному окремому випадку індивідуально, чи здатний пацієнт керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.

Спосіб застосування та дози. ТІЛЬКИ ДЛЯ ЗНЕБОЛЮВАННЯ У СТОМАТОЛОГІЇ.

Призначений для дорослих і дітей віком від 4 років.

Рекомендації щодо дозування

Для забезпечення ефективної анестезії слід використовувати необхідний мінімум розчину.

Дорослим пацієнтам зазвичай достатньо дози 1-4 мл.

Дітям віком від 4 років з масою тіла 20-30 кг достатньо дози 0,25-1 мл; для дітей з масою тіла 30-45 кг – 0,5-2 мл. Кількість препарату, що вводиться, слід визначати залежно від віку та маси тіла дитини та тривалості операції. Середня доза становить 0,75 мг мепівакаїну/кг маси тіла (0,025 мл розчину препарату/кг маси тіла).

У пацієнтів літнього віку може виникнути підвищений рівень мепівакаїну у плазмі крові через ослаблений процес метаболізму та низький об’єм поширення. Ризик накопичення мепівакаїну підвищується, особливо при повторних ін’єкціях (наприклад додаткова ін’єкція). Схожий ефект може виникнути при загальному ослабленому стані пацієнта, а також при тяжкому порушенні функцій печінки та нирок. У цих випадках рекомендовано зменшити дозування (ввести мінімальну кількість розчину для достатнього знеболення).

Дозування мепівакаїну для пацієнтів з певними захворюваннями (стенокардія, артеріосклероз) необхідно знижувати так само.

Максимальна рекомендована доза

Дорослі

Максимальна доза мепівакаїну для здорових дорослих становить 4 мг/кг маси тіла, що відповідає 0,133 мл препарату/кг маси тіла. Це означає, що пацієнту з масою тіла 70 кг допустимо вводити     300 мг мепівакаїну, що становить 10 мл препарату.

Діти віком від 4 років.

Кількість препарату, що вводиться, слід визначати залежно від віку та маси тіла дитини та тривалості операції. Не перевищувати еквівалент 3 мг мепівакаїну/кг (0,1 мл препарату/кг маси тіла).

Метод введення

Для введення препарату у карпулах слід використовувати спеціальні картриджні шприци багаторазового використання. Перед застосуванням лікарський засіб слід оцінити візуально на присутність окремих часток та пошкодження контейнера. Карпулу або ампулу не слід використовувати у разі появи таких ознак та дефектів.

Безпосередньо перед використанням карпульну гумову пробку, обтиснену алюмінієвим ковпачком, що проколюється ін’єкційною голкою, необхідно продезінфікувати спиртом.

Ні в якому разі не можна занурювати карпули у будь-які розчини.

Розчин для ін’єкцій не можна змішувати з будь-яким іншим препаратом в одному шприці.

Щоб уникнути внутрішньосудинних ін’єкцій, завжди слід проводити тест на аспірацію щонайменше у двох площинах (ротація голки – 180°), хоча негативний результат аспірації не виключає ненавмисної та непоміченої внутрішньосудинної ін’єкції.

Швидкість введення препарату не повинна перевищувати 0,5 мл за 15 секунд, тобто 1 карпула або 1 ампула за 1 хвилину.

Більшості системних реакцій як результату випадкової внутрішньосудинної ін’єкції можна уникнути у більшості випадків завдяки належній техніці ін’єкції: після аспірації – повільна ін’єкція 0,1-0,2 мл та повільне введення залишку – не раніше ніж через 20-30 секунд.

Карпули або ампули із залишком розчину після закінчення стоматологічного втручання необхідно знищити. Не можна використовувати карпули або ампули із залишком розчину для інших пацієнтів.

Діти. Застосовувати дітям віком від 4 років.

Передозування. Симптоми, що можуть бути спричинені активною речовиною мепівакаїном: металевий присмак, дзвін у вухах, запаморочення, нудота, блювання, неспокій, тахіпное.

Також може спостерігатися сонливість, порушення свідомості, неспокій, тремтіння, судоми м’язів, тоніко-клонічні спазми, кома та параліч дихального центру, зниження артеріального тиску, порушення провідності, брадикардія, зупинка серця.

Небажані ефекти, що показують високу концентрацію місцевого анестетика у крові, можуть виникнути або негайно, спричинені ненавмисною внутрішньосудинною ін’єкцією, або при порушенні всмоктування, наприклад при ін’єкції у запалену ділянку чи у ділянку з великою кількістю судин, передозування може бути зумовлено введенням великої кількості розчину анестетика.

Якщо виникають побічні реакції, слід припинити застосування місцевого анестетика.    

Лікування

Проводити моніторинг пульсу, тиску, частоти дихання, свідомості; забезпечити підтримку/відновлення життєвих функцій дихання та кровообігу, доступ кисню, внутрішньовенний доступ.

Артеріальна гіпертензія: підняти верхню частину тіла, при необхідності – ніфедипін під язик.

Судоми: захист пацієнтів від можливих ушкоджень, при необхідності – діазепам внутрішньовенно.

Гіпотензія: горизонтальне положення, при необхідності – внутрішньосудинне вливання розчинів електролітів, судинозвужувальних агентів (наприклад епінефрин, кортизон внутрішньовенно).

Брадикардія: внутрішньовенне введення атропіну.

Анафілактичний шок: викликати швидку допомогу, у той же час забезпечити горизонтальне положення пацієнта з ледь піднятими ногами, забезпечити внутрішньовенне введення розчинів електролітів, при необхідності – епінефрин, кортизон внутрішньовенно.

Серцевий шок: підняти верхню частину тіла, викликати швидку допомогу.

Зупинка серцево-судинної системи: штучна вентиляція легень, непрямий масаж серця, реанімаційні заходи.

Побічні реакції. Побічні реакції після введення мепівакаїну схожі з побічними реакціями на інші локальні анестетики амідного типу.

Загалом ці побічні дії пов’язані з дозуванням та можуть виникнути у результаті підвищення рівня плазми при надмірному дозуванні, швидкому всмоктуванні, внаслідок ненавмисної внутрішньосудинної ін’єкції або через низький метаболізм. Також вони можуть виникнути через підвищену чутливість, ідіосинкразію або знижену стійкість пацієнта до лікарських засобів.

З боку нервової системи: збудження та/або пригнічення ЦНС, металевий присмак, шум у вухах, запаморочення, нудота, блювання, головний біль, нервозність, тривожність, ейфорія, логорея, неспокій, позіхання, сонливість, порушення свідомості, ністагм, затуманення зору та диплопія, тремор, відчуття жару, холоду або оніміння, посмикування м’язів, тоніко-клонічні судоми, втрата свідомості, кома, пригнічення та параліч, зупинка дихання.

При появі цих ознак необхідно покласти пацієнта у положення лежачи та зробити вентиляцію киснем, а також постійно слідкувати за станом пацієнта, щоб запобігти можливому погіршенню, такому як конвульсії з подальшою депресією ЦНС. Прояви збудження можуть бути дуже короткими або можуть взагалі не виникати, у таких випадках першою ознакою може бути сонливість, що переходить у стан несвідомості та зупинку дихання. Зазвичай виникнення сонливості після введення мепівакаїну є ранньою ознакою підвищення рівня препарату у крові та може виникнути внаслідок швидкого всмоктування.

З боку серцево-судинної системи: пригнічення серцево-судинної системи, тахікардія, брадикардія, гіпотонія, порушення провідності серця, аритмія, шлуночкова аритмія (екстрасистоли і фібриляція),  серцево-судинна недостатність, що може привести до зупинки серця. Ці ознаки та симптоми пригнічення серцево-судинної функції можуть зазвичай бути результатами вазовагальної реакції, особливо якщо пацієнт знаходиться у вертикальному положенні. Інколи вони можуть бути результатом прямої дії препарату. Нездатність розпізнати продромальні ознаки, такі як піт, запаморочення, відчуття слабкості, зміни пульсу, може привести до прогресуючої церебральної гіпоксії та судом або серйозних серцево-судинних розладів.

Пацієнта необхідно покласти у лежаче положення та зробити вентиляцію киснем, при необхідності проводити внутрішньовенні інфузії та, якщо немає протипоказань, введення судинозвужувальних агентів (наприклад ефедрин).

З боку дихальної  системи, органів грудної клітки та середостіння: тахіпное, брадипное, що може призвести до апное.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи шкірні висипання, кропив’янка, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, підвищення температури тіла.

При виникненні побічних ефектів введення місцевого анестетика слід припинити.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Не допускати заморожування. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність. Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

Упаковка. По 1,7 мл у карпулах № 10 (10х1), № 50 (10×5) у блістерах у коробці; по 1,7 мл в ампулах № 10 у коробці, № 10 (5×2) у блістерах у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.

Инструкция отсутствует