Метизол - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МЕТИЗОЛ

(METIZOL)

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить тіамазолу 5 мг;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль картопляний, повідон, тальк, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антитиреоїдні препарати. Код АТС Н 03В В 02.

Клінічні характеристики.

Показання. Тиреотоксикоз, тиреотоксичний криз; підготовка хворих на тиреотоксикоз до лікування радіо активним йодом та передопераційна підготовка до тиреоїдектомії.

Протипоказання. Підвищена чутливість до тіамазолу або до інших компонентів препарату, реакції гіпер чутливості в анамнезі (алергічний висип, риніти), лейкопенія, гранулоцит опенія, холестаз перед початком лікування, ушкодження кісткового мозку при проведеній раніше терапії тіамазолом або карбімазолом.

Пацієнтам, які мають зоб дуже великих розмірів та звуження трахеї, слід з обережністю та протягом якомога коротшого періоду застосовувати препарат.

Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо дорослим. Дозування для кожного пацієнта має бути індивідуальнім, залежно від розміру зоба та ступеня важкості захворювання.

Добову дозу застосовують одноразово або розподіляють на 2-3 прийми протягом дня через однакові проміжки часу. Підтримуючу дозу приймають за один прийом після сніданку.

Таблетки приймають не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини.

При тиреотоксикозі, залежно від ступеня тяжкості захворювання, препарат призначають у дозі 20-40 мг на добу. Після нормалізації функції щитовидної залози (через 3–8 тижнів) переходять на прийом підтримуючої дози – 5-20 мг на добу.

Тривалість терапії становить від 6 місяців до 2 років (у середньому 1 рік). Можливість подовження періоду ремісії залежить від тривалості терапії.

При   підготовці   до   хірургічного   лікування   гіпертиреозу   препарат   призначають   у   дозі  20–40 мг на добу до досягнення еутиреоїдного стану протягом 3-4 тижнів до запланованої операції (в індивідуальних випадках – препарат розпочинають застосовувати раніше) і закінчують приймати за день до операції. У період останніх 10 днів до операції хірург може додатково призначити препарати йоду для укріплення тканин щитовидної залози.

При підготовці до лікування радіо активним йодом призначають 20–40 мг на добу до досягнення еутиреоїдного стану. Слід враховувати, що похідні тіосечовини можуть знижувати чутливість тканини щитовидної залози по відношенню до променевої терапії.

У   латентний   період   дії   радіо активного   йоду   залежно   від   ступеня тяжкості призначають  5–20 мг на добу до початку дії радіо активного йоду.

При тривалій підтримуючій тіреостатичній терапії слід приймати максимально низькі ефективні дози (2,5-10 мг на добу) та, при необхідності, додатково застосовувати невеликі дози левотироксину. При необхідності призначення дози 2,5 мг застосовують препарати тіамазолу з можливістю такого дозування.

Пацієнтам з печінковою недостатністю препарат слід застосовувати у максимально низьких ефективних дозах.

Пацієнтам зі звуженням трахеї та зобом дуже великих розмірів слід протягом короткого періоду застосовувати Метизол, довготривала дія препарату може призвести до росту зоба.

Побічні реакції. Більшість побічних реакцій виникає протягом перших 4-8 тижнів лікування і їх інтенсивність залежить від дози тіамазолу.

З боку кровоносної та лімфатичної систем.

Дуже часто: лейкопенія.

Іноді: агранулоцит оз (0,4 %).

Рідко: а пластична анемія, тромбоцит опенія, панцитопенія, генералізована лімфоаденопатія.

З боку нервової системи.

Часто: головний біль, запаморочення, безсоння, незвичайна слабкість, втомлюваність.

Іноді: астенія, депресія, сонливість, неспокій, депресія, парестезії (відчуття холоду у кінцівках), порушення концентрації уваги, емоційна лабільність, шум у вухах, розлади зору, судоми.

Рідко: галюцинації, парестезії (відчуття холоду у кінцівках), неврит.

З боку органа зору.

Рідко: зниження сльозовиділення (треба враховувати при носінні контактних лінз).

Дуже рідко: кон’юнктивіт.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз).

Дуже часто: брадикардія.

Іноді: аритмія, атріовентрикулярна блокада, гіпотензія, у тому числі ортостатичні реакції, серцева недостатність, переміжна кульгавість, агранулоцит оз, тромбоцит опенія, тромбоцит опенічна пурпура, синдром Рейно, васкуліт.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Часто: діарея, нудота, блювання, сухість у роті, диспепсичні явища, запор, ішемічний коліт, сіалоаденопатія, порушення смакових відчуттів (дисгевзія, агевзія).

Рідко: порушення метаболізму (підвищення рівня три гліцеридів у крові), підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ).

У поодиноких випадках – холестатична жовтяниця або токсичний гепатит. Симптоми, як правило, зникають після припинення прийому препарату. Клінічні малопомітні симптоми застою жовчі у період лікування слід відрізняти від дисфункцій, спричинених гіпертиреозом, таких як підвищення рівня γ-глутаміл транспептидази та лужної фосфатази.

З боку респіраторної системи.

Іноді: кашель, задишка, бронхо- та ларингоспазм, фарингіт, алергічний риніт, синусит, інфекції дихальних шляхів.

З боку сечостатевої системи.

Рідко: периферичні набряки, зниження лібідо, імпотенція, хвороба Пейроні, цистит, ниркова коліка.

Шкірні реакції.

Іноді: алергічні реакції, свербіж, підвищена пітливість, псоріатичні висипання (загострення псоріазу), акне, почервоніння шкіри, дерматит, кропив’янка, гарячка.

Дуже рідко: алопеція, червоний вовчак, інсуліновий ауто імунний синдром.

З боку кістково-м’язової системи.

Іноді: м’язова слабкість, судоми.

З боку обміну речовин.

Рідко: підвищення інсулінорезистентності, гіперурикемія, збільшення маси тіла.

Інші: артралгія, міальгія, погіршення слуху, астенія, запалення слинних залоз.

Передозування. Передозування може призвести до розвитку гіпотиреозу та внаслідок ефекту нестачі гормонів – до активації аденогіпофіза з подальшим ростом зоба. У такому випадку необхідно зменшити дозу Метизолу і додатково призначити застосування левотироксину. Прийом великих доз Метизолу (приблизно 120 мг на добу) може супроводжуватися побічною мієлотоксичною реакцією. Такі високі дози призначають в індивідуальних випадках (тяжкий ступінь захворювання, тиреотоксичний криз). При виникненні токсичності для кісткового мозку у період лікування Метизолом слід відмінити препарат та, якщо необхідно, додатково призначити застосування тиреоїдних гормонів.

Симптоми: нудота, блювання, міальгія, запор, головний біль, порушення менструального циклу у жінок, зниження температури тіла, збільшення розмірів щитовидної залози, сонливість або безсоння, слабкість, збільшення маси тіла.

Лікування: провокування блювання, промивання шлунку, призначення активованого вугілля. Надалі – моніторинг функцій організму (загальний аналіз крові, електроліти крові, газометрія) та симптоматичне лікування. Гемодіаліз неефективний для виведення препарату з організму.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Метизол можна призначати вагітним жінкам тільки тоді, коли це є абсолютно необхідним, а застосування альтернативних методів неможливо. Призначають мінімально ефективні дози (до 10 мг на добу). Додаткове застосування тиреоїдних гормонів протипоказано.

У разі необхідності застосування більших доз жінкам слід припинити годування груддю.

Необхідно регулярно контролю вати функцію щитовидної залози у новонароджених.

Діти. Клінічні дослідження застосування Метизолу дітям не проводились.

Особливості застосування.

Під час лікування необхідно проводити контроль периферичної крові.

Хворого, якому призначають Метизол, поінформувати про необхідність обов’язкового звернення до лікаря при появі пропасниці, болю у горлі, запалення слизової оболонки рота, фурункулів, оскільки ці прояви можуть бути симптомами агранулоцит озу.

Пацієнтам, які мають рідкісну спадкову непереносимість галактози, лактазну недостатність або порушення всмоктування глюкози-галактози, не слід застосовувати препарат.

Перед прийомом першої дози, а також під час прийому Метизолу необхідно регулярно контролю вати формулу крові, протромбі новий час, концентрацію білірубіну в крові. Не менше ніж через 5 днів перед запланованим застосуванням радіо активного йоду з діагностичною або терапевтичною метою необхідно припинити прийом Метизолу.

Надлишок препарату в організмі, після прийому дуже високих доз, може призвести до розвитку субклінічного/клінічного гіпотиреозу або росту зоба за рахунок підвищення рівня тиреотропного гормона. Тому дозу препарату потрібно зменшити після досягнення умов метаболізму нормально функціонуючої залози та додатково призначити левотироксин.

Проявлення або погіршення ендокринної патології очного яблука не залежить від курсу лікування, призначеного для тиреоїдного захворювання. Подібні ускладнення не є причиною для зміни режиму лікування (антитиреоїдні лікарські засоби, операція, радіотерапія) та не є побічною реакцією при правильному проведенні курсу лікування.

У поодиноких випадках після проведення курсу лікування може проявитися пізній гіпотиреоз. Це не побічна реакція на препарат, а результат запальних та деструктивних процесів у паренхімі щитовидної залози, спричиненої основним захворюванням.

При ранньому припиненні лікування Метизолом можливий рецидив захворювання.

При підготовці до операції, як наслідок застосування препарату, не виключене посилення кровоточивості щитовидної залози. Щоб запобігти цьому (при досягненні ремісії або значного покращання стану) прийом Метизолу припиняють і призначають препарати йоду. Операцію проводять через 2-3 тижні.

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні механічними транспортними засобами та обслуговуванні механічних пристроїв, а також виконанні робіт, які потребують підвищеної концентрації уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ефект Метизолу підвищують препарати літію, b-адреноблокатори (особливо у період підготовки до субтотальної тіреоїдектомії), резерпін, аміодарон. Ризик розвитку лейкопенії збільшують амідопірин і сульфаніламіди.

Йод та йодовмісткі препарати (аміадарон), а також рентгенконтрасні речовини знижують ефект тіамазолу. З іншого боку, тіамазол викликає зменшення захвату радіо активного йоду щитовидною залозою.

Внаслідок лікування тіамазолом рівень деяких препаратів (теофіліну, холіну, серцевих глікозидів, антикоагулянтів), які використовуються паралельно, може змінюватися. Внаслідок цього можлива корекція дозування.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Метизол належить до групи лікарських засобів, які гальмують синтез гормонів щитовидною залозою, тобто тироксину (Т₄) та трийодтироніну (Тз). Механізм його дії полягає у пригніченні активності пер оксидази - ензима, що відповідає за утворення вищевказаних гормонів. Дія Метизолу проявляється   зазвичай через кілька днів.

Фармакокінетика. Швидко поглинається з травного тракту. Після одноразового прийому максимальна   концентрація   у   крові   встановлюється   приблизно   через годину   і   становить

0,54 мкг/мл та 1,18 мкг/мл, відповідно для дози 40 та 60 мг. Біодоступність тіамазолу, прийнятого у дозі 10 мг, становить 93 %. Максимальна концентрація препарату встановлюється у кістковому мозку, надниркових залозах, печінці та селезінці. Тіамазол не зв'язується з білками крові. Проникає крізь плаценту. Переходить у молоко матері несприятливо впливаючи на немовля. Може бути причиною гіпотиреозу та зоба у дитини.

Тіамазол метаболізується у печінці. Період напів виведення тіамазолу становить від 6,4 до 13,6 години. Виводиться з сечею.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, без запаху, округлі, плоскі з обох боків, на одному боці таблетки є гравіювання у вигляді літери М.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей і сухому, захищеному від світла місці при температурі нижче 25 ° С .

Упаковка. Таблетки по 5 мг №50 (25х 2) у блістері.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Ай-Сі-Ен Польфа Жешув АТ.

Місцезнаходження. 35-959 Жешув, вул. Пшемислова 2, Польща.

Торговое наименование:

Метизол

Международное наименование:

Тиамазол (Thiamazole)

Групповая принадлежность:

Антитиреоидное средство

Описание действующего вещества (МНН): Тиамазол
Лекарственная форма: таблетки, таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие: Антитиреоидный препарат; нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокирует фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием монойодтиронина и дийодтиронина, а затем трийод- и тетрайодтиронина, снижает внутреннюю секрецию Т4. Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом ТТГ, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы. Скорость наступления эффекта зависит от исходной концентрации Т3 и Т4, но обычно концентрация гормонов нормализуется через 7 нед постоянного назначения препарата по 30 мг или через 4 нед при использовании дозы 40 мг. Через 5 дней после отмены концентрация гормонов может снова повышаться.
Показания: Тиреотоксикоз (диффузная струма). Предоперационный период, для предварительного и промежуточного лечения дополнительно к радиойодтерапии, послеоперационные рецидивы тиреотоксикоза, узловой зоб.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная лейкопения или гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе), период лактации.C осторожностью. Беременность, зоб очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), печеночная недостаточность.
Побочные действия: Аллергические реакции (сыпь, крапивница), подавление миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, лекарственная лихорадка, инсулиновый аутоиммунный синдром, генерализованная лимфоаденопатия, сиаладенопатия, неврит, нарушения вкуса, алопеция, полиневрит, волчаночноподобный синдром, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения), периартериит, гепатит, холестатическая желтуха, зуд кожи, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, артралгия, миалгия, парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение, гиперпигментация кожи, отеки, редко - нефрит. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, лихорадка, артралгия, зуд кожи, отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже - гепатит, нефротический синдром, эксфолиативный дерматит, невропатия, угнетение или стимуляция ЦНС. При длительном приеме избыточных доз - гиперплазия щитовидной железы. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды. При легких и средних формах тиреотоксикоза - по 5 мг 3-4 раза в день. После наступления ремиссии (через 3-6 нед) суточную дозу уменьшают через каждые 5-10 дней на 5-10 мг и постепенно подбирают минимальные дозы (5 мг 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня), которые назначают до получения стойкого терапевтического эффекта. При тяжелой форме тиреотоксикоза - по 40-60 мг/сут в 3-4 приема, после улучшения состояния 5-20 мг/сут. Курс - 1-1.5 года. Высшие дозы для взрослых: разовая - 10 мг, суточная - 60 мг. Беременным - в максимально низких дозах - 2.5-10 мг; детям - 0.3-0.5 мг/кг, поддерживающие дозы для детей - 0.2-0.3 мг/кг; поддерживающие дозы - однократно, утром после завтрака.
Особые указания: Во время лечения необходимо проводить контроль периферической крови (с интервалом в 1-2 нед в период подбора дозы и 1 раз в месяц - в период поддерживающей терапии). Крупные струмы щитовидной железы с сужением трахеи следует лечить кратковременно, т.к. при длительном лечении возможен рост зоба. Больной, которому назначается тиамазол, должен быть предупрежден о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, озноба, кашля, болей в горле, воспалений слизистой оболочки полости рта, фурункулов, т.к. эти проявления могут являться симптомами агранулоцитоза. Появление во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требует отмены препарата. В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив.
Взаимодействие: Препараты Li+, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекции его дозы). Сульфаниламиды, метамизол натрия увеличивают риск развития лейкопении. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Дефицит йода повышает, а избыток (например возникающий на фоне приемов ЛС, содержащих большие количества йода) ослабляет эффект.

Описание препарата Метизол не предназначено для назначения лечения без участия врача.