Метоклопрамид - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МЕТОКЛОПРАМІД-ЗДОРОВ’Я

(METOCLOPRAMIDЕ-ZDOROVYE)

Склад:

діюча речовина: metoclopramide;

1 таблетка   містить метоклопраміду гідро хлориду (гідрату) у перерахуванні на 100 % речовину 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; крохмаль картопляний; макрогол 4000;   кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при функціональних шлунково-кишкових розладах.   Стимулятори перистальтики (пропульсанти). Код АТС А 03F A01.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Порушення моторики верхнього відділу шлунково-кишкового тракту.

• Нудота, потяг до блювання та блювання (при мігрені, захворюваннях печінки і нирок, черепно-мозкових травмах, непереносимості ліків).

• Парез шлунка діабетичного генезу.

Протипоказання.

• Відома підвищена чутливість до метоклопраміду або до будь-яких інших компонентів препарату.

• Феохромоцитома.

• Пролактин залежні пухлини.

• Механічна кишкова непрохідність.

• Перфорація кишечнику.

• Кровотеча шлунково-кишкового тракту.

• Епілепсія.

• Підвищена судомна готовність (екстра пірамідні рухові розлади).

• І триместр вагітності, період годування груддю.

• Дитячий вік до 2 років.

Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо перед їжею, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Дорослим призначають по 1 таблетці 3-4 рази на добу (разова доза становить 10 мг метоклопраміду, добова доза – 30-40 мг метоклопраміду).

Підліткам старше 14 років призначають по ½ або по 1 таблетці 2-3 рази на добу (з розрахунку 5 мг або 10 мг метоклопраміду 2-3 рази на добу).

Для дітей віком від 2 до 14 років дозування здійснюють із розрахунку, що рекомендована разова доза становить 0,1 мг метоклопраміду/кг маси тіла, максимальна добова доза становить 0,5 мг метоклопраміду/кг маси тіла. Препарат придатний для дітей з відповідною масою тіла при умові можливого розподілу таблетки. При необхідності застосування дітям метоклопрамід призначають в інших лікарських формах (наприклад, у вигляді розчину для ін’єкцій).

Тривалість курсу лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання. Загалом курс лікування достатньо проводити протягом 4-6 тижнів. В окремих випадках при необхідності лікування можна продовжити до 6 місяців.

Для пацієнтів із порушенням функції нирок дозу необхідно скоригувати (наведені нижче дані стосуються дорослих):

У випадку тяжкої печінкової недостатності з асцитом внаслідок збільшення періоду напів виведення   препарату застосовують половинну дозу.

Побічні реакції. Оцінка побічних явищ грунтується на класифікації з урахуванням частоти їх виникнення: дуже поширені (³1/10); поширені (³1/100…<1/10); непоширені (³1/1000…<1/100); рідкісні (³1/10 000…<1/1000); дуже рідкісні (<1/10 000) явища.

Порушення з боку системи крові: дуже рідко – метгемоглобінемія.

З боку нервової системи: у поодиноких випадках – депресія; дискiнетичний синдром  (мимовільні спазматичні рухи, зокрема в області голови, шиї та плечей) – головним чином у дітей. Антидот – біперіден внутрішньо венно. Дистонічно-дискінетичні рухи при лікуванні метоклопрамідом частіше виникають у пацієнтів віком до 30 років.

При тривалій терапії у пацієнтів літнього віку – дуже рідкісні випадки паркінсонізму (тремор, ригідність м’язів, акінезія) та пізньої дискiнезiї.

Дуже рідкісні явища – випадки злоякісного нейролептичного синдрому (характерні симптоми: жар, ригідність м’язів, зміни свідомості та коливання артеріального тиску). Рекомендуються наступні невідкладні заходи: припинення лікування препаратом, охолодження, призначення дантролену або бромокріптину, забезпечення достатньої кількістю рідини.

При застосуванні метоклопраміду у більш високих дозах можливе виникнення почуття втоми, сонливість, головний біль, запаморочення, відчуття страху, неспокій.

Шлунково-кишкові розлади: при застосуванні метоклопраміду у дозах, вищих за добову, можливе виникнення діареї. Можливі також нудота, сухість у роті, запор.

Зміни з боку шкіри: непоширені випадки шкірних висипів, кропив’янка, гіперемія та свербіж шкіри, ангіо невротичний набряк.

Розлади репродуктивної системи та молочних залоз: після більш тривалої терапії препаратом, внаслідок стимуляції метоклопрамідом секреції пролактину, можливі гіперпролактинемія, гiнекомастiя (збільшення молочних залоз у чоловіків), галакторея (патологічне мимовільне витікання молока з молочних залоз), порушення менструального циклу. При розвитку цих явищ застосування метоклопраміду припиняють.

Інше: у підлітків i хворих із тяжкими порушеннями функції нирок (ниркова недостатність), внаслідок якої послаблюється виведення метоклопраміду, особливо уважно слідкують за розвитком побічних явищ. У разі їх виникнення застосування препарату одразу ж припиняють.

Передозування. Симптоми: сонливість, сплутаність свідомості, дратівливість, неспокій та його посилення, судоми, екстрапірамідно-моторні розлади, порушення функції серцево-судинної системи з брадикардією і підвищенням/зниженням артеріального тиску. Можливі поодинокі випадки метгемоглобінемії.

Лікування: антидот – екстра пірамідні розлади усувають повільним внутрішньо венним веденням біперидену. У випадку застосування великих доз метоклопраміду його необхідно видалити з шлунково-кишкового тракту промиванням шлунку або прийняти активоване вугілля та сульфат натрію. За життєво важливими функціями спостерігають до повного зникнення симптомів передозування.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат протипоказаний в   І триместрі вагітності. У ІІ-III триместрах препарат призначають лише при  наявності життєво важливих показань.

Препарат протипоказаний в період годування груддю. У разі необхідності застосування препарату жінкам, що годують груддю, на період лікування необхідно припинити годування груддю.

Діти. Препарат протипоказаний для застосування дітям віком до 2 років. Дітям віком з 2 до 14 років препарат слід призначати з обережністю, враховуючи високий вміст у таблетках метоклопраміду гідро хлориду, при умовах відповідного дозування та можливого розподілу таблетки.

Особливі заходи безпеки. При недостатності нирок дозу препарату підбирають відповідно до ступеня тяжкості порушення функції нирок.

Препарат містить лактозу, тому препарат не призначають пацієнтам з непереносимостю галактози, дефіцитом лактази або порушеннями всмоктування глюкози/галактози.

Особливості застосування. У період лікування слід виключити вживання алкогольних напоїв.

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. В період лікування необхідно утримуватися від керування авто транспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки метоклопрамід, навіть при правильному застосуванні за вказівкою лікаря, може знижувати здатність до швидкої реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Метоклопрамiд може змінювати процес всмоктування інших лікарських засобів. Так, наприклад, метоклопрамід може сповільнювати всмоктування циметидину та дигоксину та прискорювати всмоктування леводопи, парацетамолу, антибiотикiв (зокрема тетрацикліну, ріфампіциліну), літію та алкоголю. Одночасний прийом метоклопраміду та літію може спричиняти зростання плазмових рівнів літію.

Дію метоклопрамiду можуть послаблювати антихолiнергiчнi засоби.

З метою запобігання можливого посилення екстрапiрамiдних розладів не слід призначати   одночасно з метоклопрамiдом нейролептичні препарати (наприклад, фенотіазини, похідні тіоксантену, бутирофенони).

Одночасний прийом метоклопраміду з інгібіторами зворот нього захоплення серотоніну може призвести до посилення екстра пірамідних симптомів, включаючи ризик серотонін ового синдрому.

Метоклопрамід може подовжити дію сукцинілхоліну.

Метоклопрамiд може посилювати дію алкоголю та седативних лікарських засобів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Метоклопрамід-Здоров’я – засіб, що стимулює перистальтику шлунково-кишкового тракту, виявляє виражену проти блювотну дію, сприяє зменшенню нудоти.

Механізм дії обумовлений специфічною блокадою дофамінових (D₂) і серотонін ових (5-НТ₃) рецепторів.

Проти блювотна дія обумовлена здатністю метоклопраміду пригнічувати хеморецептори триггерної зони стовбура мозку, послабляти чутливість вісцеральних нервів, що передають імпульси від пілорусу і дванадцяти палої кишки до блювотного центра. Проявляє виражену проти блювотну дію при блюванні різного генеза (крім блювання психогенного і вестибулярного генезу).

Метоклопрамід через гіпоталамус і парасимпатичну нервову систему регулює і координує   рухову активність верхнього відділу шлунково-кишкового тракту. Підвищує тонус шлунка і кишечнику, прискорює моторику шлунка, зменшує гастро стаз, перешкоджає пілоричному і езофагеальному рефлюксу, стимулює перистальтику кишечнику. Нормалізує відділення жовчі, зменшує спазм сфінктера Одди, не змінюючи його тонус, усуває дискінезію жовчного міхура.

Подібно до інших блокаторів дофамінових рецепторів, стимулює секрецію пролактину.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 30-120 хвилин. Після прийому внутрішньо початок дії на шлунково-кишковий тракт відзначається через 20-40 хвилин. Антиеметична дія зберігається протягом 12 годин.

Зв’язок з білками плазми – 13-30 %. Об’єм розподілення – 3,5 л/кг. Проникає через   гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри, а також у грудне молоко.

Метаболізується в печінці. Період напів виведення (T_1/2) – 4-6 годин, при хронічній нирковій недостатності подовжується до 14 годин. Протягом 24-72 годин з сечею виводиться до 80 % прийнятої дози (близько 30% – у незмінному вигляді).

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору плоско циліндричні з рискою та фаскою. На поверхні таблеток допускається мармуровість.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці   при температурі не вище 30 ⁰С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. Таблетки по 10 мг № 10 або № 10×2, або № 10×5 у блістері в коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження. Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.

  INN:
    Label    -
Форма выпуска:
   •   Жидкие лекарственные формы
АТС класификация:
   •   Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм

Описание товара:
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата МЕТОКЛОПРАМИД-ДАРНИЦА (Metoclopramide-Darnitsa)


Общая характеристика:

международное и химическое названия: Metoclopramide, 4-амино-5-хлор-N-[2(-диэтиламино)этил]-2-метоксибензамида гидрохлорида гидрат;
основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость;
состав: 1 мл раствора содержит метоклопрамида гидрохлорида (в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид безводный) 5 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия сульфит безводный, соль динатриевая этилендиаминтетрауксусной кислоты, пропиленгликоль, 0,1М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций 0,5 %.

Фармакотерапевтическая группа. Стимуляторы перистальтики. Код АТС А03F A01.

Фармакологические свойства.


Фармакодинамика. Метоклопрамид-Дарница является специфическим блокатором дофаминовых (D-2) и серотониновых (5-НТ-З) рецепторов ЦНС, оказывает выраженное противорвотное действие (кроме рвоты психогенного и вестибулярного генеза), регулирует тонус и моторику верхних отделов пищеварительного тракта, главным образом желудка и двенадцатиперстной кишки, не влияя при этом на желудочную и панкреатическую секрецию. Кроме того, Метоклопрамид-Дарница повышает запорное давление сфинктера пищевода и снижает гастроэзофагеальный рефлюкс. Прокинетическое действие Метоклопрамида-Дарница снижается в дистальном направлении пищеварительного каната. Препарат нормализует выделение желчи, уменьшая спазм сфинктера Одди, уменьшает дискинезию желчного пузыря.
Фармакокинетика. После внутримышечного введения эффект препарата наблюдается через 10-15 минут, после внутривенного - через 1-3 минуты. Выводится почками.

Показания к применению. Тошнота и рвота, обусловленные наркозом, лучевой терапией, токсемией (вирусная инфекция, хроническая уремия), побочным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков, антибиотиков и др.), нарушением диеты. Препарат оказывает свое действие при послеоперационной атонии желудка, при гастронарезах различной этиологии (ваготония, диабет, гастрит, язвенная болезнь желудка), при проведении диагностических исследований (гастродуоденоскопия, бронхоскопия и др.) Метоклопрамид-Дарница используют в комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов, дискинезии желчевыводящих путей и кишечника, при метеоризме, икоте, изжоге, рефлюкс-эзофагите, холелитиазе, постхолецистэктомической диспепсии. Препарат эффективен при лечении тяжелых кардиологических больных (инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), при уремии, циррозе печени, мигрени, черепно-мозговых травмах, при рвоте беременных.

Способ применения и дозы. Метоклопрамид-Дарница назначают внутривенно и внутримышечно. При парезе желудка взрослым вводят по 10-15 мг, до 4 раз сутки; детям по 0,1 мг/кг массы тела, до 4 раз в сутки, максимальная доза - 0,5 мг/кг в сутки. Для устранения тошноты и рвоты при проведении химиотерапии: детям и взрослым вводят внутривенно 1-2 мг/кг за 30 минут до сеанса химиотерапии, затем каждые 2-4 часа.
Перед введением кишечного зонда, при рентгенологическом исследовании пищеварительного тракта, применяют Метоклопрамид-Дарница внутривенно: детям до 6 лет - 0,1 мг/кг; от 6 до 14 лет - 2,5-5 мг; взрослым - 10 мг.

Побочное действие. Метоклопрамид-Дарница является сравнительно безопасным препаратом. В обычных терапевтических дозах побочные явления наблюдаются редко. При применении препарата возможны сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, шум в ушах, сухость во рту, крапивница, гинекомастия, галакторея. Метоклопрамид-Дарница усиливает задержку натрия и выведение калия у больных с отеками, так как вызывает стимуляцию секреции альдостерона. Отмечены различные экстрапирамидальные расстройства или симптомы, характерные для паркинсонизма (гиперкинето-дистонические явления). При длительном применении Метоклопрамида-Дарница может развиться паркинсонизм.

Противопоказания. Кровотечение из органов желудочно-кишечного тракта, механическая непроходимость и другие состояния, при которых усиление двигательной активности пищеварительного тракта нежелательно; феохромоцитома, аллергические реакции в анамнезе на препарат, эпилепсия; рвота при раке молочной железы, I триместр беременности.

Передозировка. Симптомы: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарного типа речь, спазм экстраокулярных мышц (включая окулогирные кризы), неестественное положение головы и плеч, опистотонус, общее повышение мышечного тонуса.

Лечение. Иногда достаточно отмены препарата для снятия симптомов передозировки (обычно через 24 часа они исчезают). Для медикаментозного лечения передозировки применяют кофеин, антихолинергические противопаркинсонические средства или бензодиазепин.

Особенности применения. С осторожностью назначать детям до 14 лет из-за более высокого риска развития побочных явлений. Избегать применения препарата в I триместре беременности. Применение Метоклопрамида-Дарница отменяется на 3-4 дня после таких операций, как пилоропластики или анастомоза кишечника, т.к. энергичные мышечные сокращения замедляют заживлению швов. Больным с клинически выраженным ухудшением функции печени или почек вначале дозу снижают вдвое против обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на Метоклопрамид-Дарница. При применении препарата может нарушиться способность управлять автомобилем и выполнять работу, требующую концентрации внимания. При приеме Метоклопрамида-Дарница нельзя употреблять алкоголь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Метоклопрамид-Дарница усиливает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, спирта этилового, леводопы, тетрациклина, ампициллина. Усиливает действие этанола. Уменьшает кардиотропное действие дигоксина. Уменьшает всасывание циметидина, поэтому требуются более высокие его дозы. Комбинацию Метоклопрамида-Дарница и циметидина следует применять в случаях рефлюкс-эзофагита, рефрактерного к циметидину. Метоклопрамид-Дарница не оказывает влияния на уровень анаприлина в сыворотке крови при приеме его внутрь.

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей и защищенном от света месте, при температуре от +15°С до +25°С.
Срок годности - 4 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 2 мл раствора в ампулах, по 5 или 10 ампул в картонной упаковке.