Мифепристон - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МІФЕПРИСТОН

(MIFEPRISTON)

Склад:

діюча речовина: mifepristone;

1 таблетка містить міфепристону 0,2 г;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль преже латинізований, повідон К 30, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Препарати статевих гормонів та модулятори статевої системи. Антипрогестагени. Код АТС G03X В 01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Переривання вагітності у ранньому періоді до 49 днів, починаючи з першого дня останньої менструації у комбінації з препаратами, що містять простагландин.

Протипоказання.

Наявність в анамнезі підвищеної чутливості до міфепристону, наднирковозалозна недостатність і тривала глюкокортикостероїд на терапія, гостра або хронічна ниркова і/або печінкова недостатність, порфiрія, міома матки, наявність рубця на матці, анемія, порушення гемостазу (у тому числі попереднє лікування антикоагулянтами), запальні захворювання жіночих статевих органів, наявність тяжкої екстрагенітальної патології. Не можна застосовувати у жінок старше 35 років, які палять (без попередньої консультації терапевта).

Підозра на позаматкову вагітність. Вагітність, не підтверджена клінічними   дослідженнями, за строком більше 42 днів після припинення менструації, що виникла при застосуванні внутрішньо маткової контрацепції або після відміни гормональної контрацепції.

Спосіб застосування та дози.

Препарат повинен застосовуватись в установах, які мають добре підготовлені лікарські кадри та необхідне обладнання. Таблетки приймають натщесерце або через 2 години після прийому їжі.

600 мг Міфепристону (3 таблетки по 200 мг) приймають одноразово в присутності лікаря.

Пацієнтка повинна знаходитись під наглядом медперсоналу.

Через 36-48 годин після застосування трьох таблеток (600 мг) міфепристону в присутності лікаря приймають 2 таблетки (0,4 мг) мізопростолу. Через 8-14 днів вдруге проводять клінічне обстеження і УЗД–контроль, а також   визначають рівень бетахор іонічного гормону для підтвердження того, що викидень відбувся. За відсутності ефекту від застосування препарату на 14 день (неповний аборт або вагітність триває) проводять вакуум-аспірацію з наступним гістологічним дослідженням аспірату.

Зверніть увагу на виникнення кровотечі, виділень або інших побічних ефектів після застосування препарату.    

Побічні реакції.

У поодиноких випадках - незначна нудота, блювання, запаморочення, втомленість, гастралгія; висипання; біль у черевній порожнині, блювання, діарея; припливи, заціпеніння – після застосування простагландину.

Передозування.

У разі застосування внутрішньо дози лікарського засобу, яка значно перевищує рекомендовану, слід ретельно обстежити пацієнтку з метою запобігання розвитку у неї недостатності надниркових залоз.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат застосовується виключно для переривання вагітності у ранньому періоді.

Діти. Досвіду застосування препарату у підлітків немає.

Особливості застосування.

Термін вагітності не повинен перевищувати 49 днів, починаючи з першого дня останньої менструації. Ефект при застосуванні препарату є тим кращий, чим менший термін вагітності.

Препарат може застосовуватись тільки в лікарнях, у яких можливе проведення екстреного кюретажу та переливання крові.

Перед застосуванням пацієнтку слід проінформувати про дію та побічні ефекти. Необхідно вжити відповідних заходів у випадку сильної кровотечі або інших патологічних явищ під час застосування препарату.

Після введення у пацієнтки зазвичай виникає невелика піхвова кровотеча, у частини жінок спостерігається тривала піхвова кровотеча. У деяких жінок на ранніх строках вагітності може відбутися аборт після застосування міфепристону. Після застосування мізопростолу в комбінації з препаратом, що містить простагландин, приблизно у 80 % жінок плацента виходить через                6 годин і приблизно у 10 % жінок - через один тиждень після застосування.

Стан пацієнтки слід повторно проконтролю вати через 8-15 днів після застосування препарату. У разі необхідності слід провести ультразвукове обстеження або визначити рівень ХГЛ у сироватці. У випадку, коли підтверджується неповний аборт або збережена вагітність, слід вжити необхідних заходів.

Якщо не вдалося перервати вагітність шляхом введення міфепристону, аборт слід завершити іншим методом.      

Досвіду застосування препарату у підлітків немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Відомостей щодо впливу препарату на здатність керувати авто транспортом або працювати зі складними механізмами немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не слід застосовувати ацетил саліцилову кислоту та інші не стероїдні протизапальні засоби упродовж одного тижня після приймання цього препарату.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Синтетичний стероїдний антипрогестогенний засіб (блокує дію прогестерону на рівні рецепторів) гестагенної активності не виявляє. Має місце антагонізм з глюкокортикостероїдами (за рахунок конкуренції на рівні зв`язку з рецепторами).

Підсилює скоротливу здатність міометрія, стимулюючи вивільнення інтерлейкіну-8 у хоріодецидуальних клітинах, підвищуючи чутливість міометрія до простагландину. Внаслідок дії препарату відбувається десквамація децидуальної оболонки і виведення плідного яйця.

Фармакокінетика. Після одноразового прийому в дозі 600 мг максимальна   концентрація 1,98 мг/л досягається через 1,3 години. Абсолютна біодоступність становить 69 %. У плазмі міфепристон на 98 % зв`язується з білками - альбуміном та кислим альфа-1-глікопротеїном.

Після фази розподілення виведення спочатку відбувається повільно, концентрація зменшується у 2 рази між 12-72 годинами. Період напів виведення становить 18 годин.  

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки блідо-жовтого кольору.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати в темному, сухому та недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 3 таблетки у блістері у картонній пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Фармацевтична компанія   Зіжу Фармацеутікал Ко., Лтд., Китай.

Місцезнаходження. № 27, Чаоянг Норс Роад Чаянь Дістрікт, м. Пекін, Китай.

Мифепристон
Состав

 одна таблетка содержит:
Действующее вещество - мифепристон 200 мг Вспомогательные вещества - лактоза, крахмал картофельный, карбоксиметилкрахмал, микрокристаллическая целлюлоза, поливинилпирролидон, магния стеарат.

Описание
 таблетки светло-желтого цвета или светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком
Код ATX
 G03XB01

Фармакологическая группа
 Антипрогестерон

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мифепристон - синтетическое стероидное антипрогестогенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).
Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам. В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца.

Фармакокинетика
 После однократного приема в дозе 600 мг максимальная концентрации 1,98 мг л достигается через 1,30 часа. Абсолютная биодоступность составляет 69%.
 В плазме крови препарат на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа1- гликопротеином.
 После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро. Период полувыведения составляет 18 час.

Показания к применению
 Медикаментозное прерывание маточной беременности ранних сроков (до 42 дней аменореи).

Противопоказания
 Наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону; надпочечниковая недостаточность и длительная глюкокортикостероидная терапия, острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, порфирия, миома матки, наличие рубца на матке, анемия, нарушения гемостаза (в том числе, предшествующее лечение антикоагулянтами), воспалительные заболевания женских половых органов, наличие тяжелой экстрагенитальной патологии. Нельзя применять курящим женщинам старше 35 лет (без предварительной консультации терапевта).
 Подозрение на внематочную беременность. Беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями, превышающая по сроку 42 дня аменореи, возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции, или после отмены гормональной контрацепции.
 С осторожностью препарат назначают при хронических обструктивных заболеваниях легких (в том числе бронхиальной астме), тяжелой артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца и сердечной недостаточности.