ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

монотрат

(MONOTRAT)

загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: isosorbide mononitrate;1,4,3,6-діангідро-D-сорбіту-5-моно нітрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 20 мг: таблетки круглої форми зплоскою поверхнею, білого кольору, зі скошеними краями, написом “MONOTRAT” наодному боці та розподілю вальною рискою на іншому;

таблетки по 40 мг: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею, світло-блакитного кольору, що містять вкраплення білого та синього кольору, зі скошеними краями та розподілю вальною рискою на одному боці;

склад: 1 таблетка містить ізосорбіду-5-моно нітрату 20 мг або 40 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, натрію пропіл парабен, бронопол, тальк очищений, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят, барвник голубий лак (таблетка по 40мг).

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори групи органічних нітратів, які застосовують у кардіології. Код АТС СО 1D А 14.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антиангінальний засіб групи органічних нітратів, периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини, механізм діїякого пов’язаний з утворенням оксиду азоту (ендогенного фактора релаксації) в присутності цистеїну або інших тіолів. Оксид азоту стимулює активністьгуанілатциклази, сприяє накопиченню цГМФ та релаксації гладких м’язів судин. Препарат впливає також на центральні механізми регуляції судинного тонусу та діяльності серця завдяки вивільненню катехоламінів з лабільних депо і зменшенню гальмівних імпульсів на судинно-руховий центр.

Розширення вен приводить до збільшення венозного об’єму та зменшенняперед навантаження, а артерій – до зниження загального периферичного судинного опору, тиску в легеневій артерії, короткочасного антигіпертензивного ефекту і зменшення після навантаження на міокард. При цьому зменшується кінцево-діастолічний тиск, поліпшується коронарний кровообіг, покращується кровопостачання найбільш чутливої до ішемії субендокардіальної ділянки міокарда. Послаблення периферичного венозного і артеріального опору, наповнення серця кров’ю сприяє зменшенню витрат енергії, потреби міокарда в кисні та відновленню скоротливості міокарда (позитивна ізотропна дія) на фоні серцевої недостатності та ішемії. У хворих із серцевою недостатністю та ішемічною хворобою препарат підвищує серцевий викид, толерантність до фізичного навантаження, зменшує тяжкість і частоту нападів стенокардії.

Препарат розширює судини мозку, розслаблює не посмуговані м’язи бронхів, травного каналу, жовчо- і сечовивідних шляхів, сприяє переходу гемоглобіну в метгемоглобін і може погіршити транспорт кисню; пригнічує агрегацію і адгезію тромбоцитів.

Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо ізосорбіду моно нітратповільніше за нітрогліцерин та повністю всмоктується (біодоступність – майже 100%, оскільки на відміну від ізосорбіду динітрату моно нітрат не піддаєтьсяпре системному метаболізму при першому проходженні через печінку. Терапевтичний рівень препарату після застосування внутрішньо визначається через 3 - 5 хв. Максимальна концентрація – через 30 хв - 1 годину.

Зв’язування з білками крові - незначне (менше 4%). Встановлена пряма залежність між концентрацією в крові, площею під кривою “концентрація-час” тадозою прийнятого препарату. Мінімальна терапевтична концентрація у крові дорівнює 100 мг/мл. Препарат метаболізується не в печінці, а в нирках, де утворюється ізосорбід- та 2-глюкуроніду ізосорбід-5-моно нітрату. Періоднапівелімінації цих сполук дорівнює відповідно 6 та 8 год, у фармакологічному відношенні вони неактивні, період напівелімінації незміненогоізосорбіду-5-моно нітрату – до 6 годин. Антиангінальна дія настає через 30 - 45хв, триває 8 - 12 год. Період напів виведення ізосорбід-5-моно нітрату становить 4 - 5 год. Виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів і через кишечник.

Гепатоцелюлярна та ниркова недостатність не змінює суттєво фармакокінетику препарату.

Показання для застосування. Профілактика нападів стенокардії. Лікування хронічної серцевої недостатності (у складі комбінованої терапії).

Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо, по 1 таблетці (40 мг) вранці після сніданку або по ½ - 1 таблетці (20 мг) 2 рази на добу – небільше 80 мг.

Максимальна добова доза – 80 мг.

Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Тривалість лікування визначає лікар.

Побічна дія.

З боку центральної нервової системи: нечіткість зору, головний біль (особливо на початку курсу лікування, при тривалій терапії зменшується), запаморочення та відчуття слабкості, рухове занепокоєння.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, у тому числіортостаточна, відчуття жару, рефлекторна тахікардія, гіперемія обличчя. Інодіпри різкому падінні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомів стенокардії (парадоксальні “нітратні” реакції).

З боку травного каналу: сухість у роті, нудота, блювання.

Алергічні реакції: в окремих випадках – висипання на шкірі, свербіж; запальні захворювання шкіри (ексфоліативний дерматит).

Протипоказання. Шок, колапс, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 м рт. ст., діастолічний артеріальний тиск нижче 60мм рт. ст.), гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівого шлуночка, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, підвищення внутрішньо черепного тиску (у тому числі при геморагічному інсульті, після перенесеної травми голови), закрито кутова глаукома з високим внутрішньо очним тиском, підвищена чутливість до нітратів, одночасне застосування з віагрою (силденафілом), токсичний набряк легенів.

Передозування. Симптоми: головний біль, нудота, блювання, гіпотензія, відчуття жару або озноб, підвищене потовиділення, диспное, підвищення внутрішньо черепного тиску (мозкові симптоми, аж до розвитку судом ікоми), метгемоглобінемія (ціаноз і тахіпное).

Лікування: перевести хворого у горизонтальне положення (ноги піднімають вище рівня голови), промити шлунок, якщо пройшло небагато часу, плазмозамінники, симпатоміметики, кисень. Для ліквідації метгемоглобінеміїпрепаратом вибору є метиленовий синій.

Особливості застосування. У період терапії необхідний контроль артеріального тиску і частоти серцевих скорочень, щоб коригувати дози.

У разі необхідності застосовувати препарат на фоні артеріальноїгіпотензії слід одночасно вводити препарати, які мають позитивний інотропнийефект, або застосовувати засоби допоміжного кровообігу.

Часте застосування та високі дози можуть спричинювати розвиток толерантності; у цьому разі рекомендується відмінити препарат на 24 - 48 годабо після 3 - 6 тижнів регулярного прийому робити перерву на 3 - 5 днів, замінивши на цей час Монотрат іншими антиангінальними препаратами.

Запобігати різкій відміні препарату, дозу знижувати поступово.

Препарат не застосовують для купірування нападів стенокардії.

З обережністю призначають препарат хворим з порушеннями мозкового кровообігу, при підвищеному внутрішньо черепному тиску і закрито кутовій глаукомі (препарат може підвищити внутрішньо очний тиск); хворим на гіпертиреоз та гіпертрофічнукардіоміопатію (можливо загострення стенокардії); особам, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда (ризик гіпотензії і тахікардії, які можуть посилити ішемію); з тяжкою анемією, крововиливами у мозок або нещодавно перенесеною травмою голови (нітрати можуть підвищити тиск спинномозкової рідини); з тяжкими порушеннями функції нирок.

У пацієнтів з підвищеною перистальтикою шлунково-кишкового тракту і синдромом мальабсорбції таблетка може не розчинитися і може виводитись у незміненому вигляді.

З обережністю призначають препарат пацієнтам похилого віку, оскільки вони можуть бути найчутливішими до гіпотензивної дії нітратів.

Зміна лабораторних показників.

При прийомі великих доз концентрація метгемоглобіну у крові може підвищуватися.

Під дією нітратів можуть підвищуватися концентрації катехоламінів усечі (епінефрин/адреналін/норепінефрин) і ванівлілмигдальної кислоти у сечі.

Підчас лікування препаратом не слід вживати алкоголь.

Впливна здатність керувати авто транспортом та механізмами.

Підчас лікування можливо зниження швидкості психомоторних реакцій, у зв’язку з чимне рекомендується керувати транспортними засобами і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.

Вагітність і лактація.

Застосування препарату можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Ефективність і безпека застосування препарату при лікуванні дітей не встановлені.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом інших вазодилататорів, антигіпертензивних засобів, β-адреноблокаторів, антагоністів повільних кальцієвих каналів, нейролептиків або трициклічних антидепресантів, силденафілу, а також вживання алкоголю може потенціювати здатність Монотратузнижувати артеріальний тиск.

При одночасному застосуванні з опіоїдними аналгетиками та іншими судинорозширювальними засобами ортостатичний гіпотензивний ефект нітратів може посилюватися, може знадобитися коригування доз.

При одночасному застосуванні з гепарином антикоагулянт ний ефект останнього може знижуватися.

Симпатоміметичні засоби при одночасному застосуванні можуть знизитиантиангінальний ефект препарату.

Препарат може протидіяти пресорній дії симпатоміметичних засобів, унаслідок чого можлива гіпотензія.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 5 років.

Инструкция отсутствует