Наком - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НАКОМ^®

(NAKOM^®)

Склад:

діючі речовини: 1 таблетка містить леводопи 250 мг і карбідопи 25 мг у вигляді моногідрату;

допоміжні речовини: крохмаль преже латинізований, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, барвник блакитний індигокармін (Е 132).

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Протипаркінсонічні препарати. ДОФА та його похідні. Код АТС N04B A02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Хвороба   Паркінсона.

Синдром Паркінсона.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Тяжкі психози. Підозрілі недіагностовані утворення на шкірі (дерматози) або меланома в анамнезі; одночасне застосування неселективних інгібіторів моноаміно оксидази (МАО); закрито кутова глаукома. Дитячий вік до 18 років.

Спосіб застосування та дози.

Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від тяжкості перебігу захворювання, супровідної патології та терапевтичного ефекту для дорослих пацієнтів, які раніше лікувались препаратом.

Рекомендована початкова доза становить ½ таблетки 1 або 2 рази на добу після їди. Але при цьому може не забезпечуватись необхідна кількість карбідопи для багатьох пацієнтів, тому для досягнення оптимального ефекту від лікування дозу можна підвищувати поступовим додаванням по ½ таблетки кожен день або через день. Більшості пацієнтів достатньо 3 - 6 таблеток на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 8 таблеток (200 мг карбідопи і 2 г леводопи) для пацієнтів з масою тіла 70 кг. Терапевтичний ефект проявляється протягом 1 дня, іноді – після прийому однієї дози. Повний ефект, зазвичай, досягається впродовж 7 днів.

Для пацієнтів, які застосовують одночасно з препаратом Наком^® інші протипаркінсонічні препарати, може виникнути необхідність   коригування   дози цих засобів.

Таблетки можна ділити навпіл.

Для досягнення оптимального ефекту найкраще приймати препарат щоденно, не роблячи перерви у застосуванні.

Побічні реакції.

Побічні ефекти, які виникають при лікуванні препаратом Наком^®, зникають при зниженні дози або в процесі лікування.

Найбільш частим побічним ефектом застосування препарату є дискінезія (порушення моторики).

Інші побічні ефекти, про які повідомлялось у зв’язку з застосуванням леводопи або її комбінації з карбі допою такі:

з боку центральної нервової системи: брадикінетичні епізоди, атаксія, астенія, дезорієнтація, оніміння, тремор рук, посмикування м’язів, блефароспазм, тризм, ейфорія, запаморочення, сонливість, парестезія, галюцинації, депресія, деменція, збудження, сплутаність свідомості, підвищення лібідо, безсоння, порушення координації руху, втомлюваність, слабкість, головний біль, пригнічення дихання,   активізація латентного синдрому Корнера, непритомність, анорексія;

з боку серцево-судинної системи: порушення серцевого ритму/відчуття серцебиття, артеріальна гіпотензія, біль у грудях, флебіт, задишка;

з боку травного тракту: нудота, діарея, запор, темна слина, диспепсія, сухість у роті, гіперсалівація,   дисфагія, бруксизм, напади гикавки, шлунково-кишкова кровотеча, метеоризм, відчуття печіння язика, розвиток виразки дванадцяти палої кишки;

розлади метаболізму: збільшення або втрата маси тіла, набряки;

з боку шкірних покривів: припливи крові до обличчя, підвищена пітливість, забарвлення поту у темний колір, випадіння волосся, висипи;

алергічні реакції: ангіо невротичний набряк, кропив’янка, хвороба Шенлейна-Геноха;

з боку сечостатевої системи: затримка сечовипускання, нетримання сечі, забарвлення   сечі у темний колір, пріапізм;

з боку системи крові: лейкопенія, гемолітична та не гемолітична анемії, тромбоцит опенія, агранулоцит оз;

з боку органів чуття: диплопія, мідріаз, окуло моторний криз, помутніння зору;

інші: загальна слабкість та нездужання, охриплість голосу, припливи, збудження, диспное, артеріальна гіпертензія,   злоякісний нейролептичний синдром, злоякісна меланома;

лабораторні показники: підвищення показників функції печінки таких, як лужна фосфатаза, аланін амінотрансфер аза (АлАТ), аспартатамінотрансфер аза (АсАТ), лактатдегідрогеназа, білірубін, азот сечовини крові, креатинін, сечова кислота, позитивний тест Кумбса.

У поодиноких випадках розвивалися судоми, однак причинний зв’язок із застосуванням леводопи або її комбінації з карбі допою не встановлений.

Рідко відмічали   зниження гемоглобіну та   гематокриту, підвищення рівня глюкози у сироватці, лейкоцитоз, бактеріурію, гематурію.

Передозування.

Симптоми: порушення серцевого ритму, мимовільні рухи, блефароспазм.

Лікування: симптоматичне.

Піридоксин (вітамін В₆) не ефективний для запобігання дії препарату Наком^®.

Необхідний електрокардіографічний моніторинг і ретельний контроль за пацієнтом щодо можливості розвитку аритмії. Слід враховувати також, що разом із препаратом Наком^® пацієнт може застосовувати інші ліки. Досвід застосування діалізу відсутній.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Оскільки вплив препарату на перебіг вагітності у людини не відомий, а у тварин комбінація леводопи з карбі допою може спричинити вади розвитку внутрішніх органів та скелета, застосування препарату можливе лише у разі коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

За необхідності призначення препарату Наком^® жінці у період лактації слід вирішити питання щодо доцільності припинення годування груддю або лікування препаратом.

Діти.

Безпека та ефективність препарату Наком^® у дітей не встановлені, тому його застосування пацієнтам віком до 18 років не рекомендується.

Особливості застосування.

Наком^® не рекомендується приймати для усунення екстра пірамідних ефектів, спричинених   лікарськими засобами.

Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкими захворюваннями серцево-судинної системи та легень, бронхіальною астмою, захворюваннями нирок, печінки та ендокринної системи, з пептичною виразкою або судомами в анамнезі. З обережністю призначають Наком^® також пацієнтам, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда, за наявності передсердної, вузлової   або шлуночкової аритмії. У таких пацієнтів необхідно спостерігати за станом серцево-судинної системи, особливо під час визначення початкової дози.

Треба ретельно спостерігати за пацієнтами, щоб вчасно виявити у них розвиток депресії з супровідними суїцидальними намірами. Пацієнти з психозами (у тому числі в анамнезі) потребують особливої уваги.

Наком^®, як і інші препарати леводопи, може спричинити мимовільні рухи та психічні розлади. Припускається, що такі реакції обумовлені підвищенням концентрації допаміну у мозку після призначення леводопи. Може знадобитися зниження дози.

Пацієнтам з хронічною відкритокутовою глаукомою слід призначати препарат з обережністю за умови постійного контролю внутрішньо очного тиску та ретельного   спостереження за його змінами під час лікування.

При раптовій відміні препарату спостерігався комплекс симптомів, подібних до злоякісного нейролептичного синдрому з проявами ригідності м’язів, гіпертермії, змінами у психіці та підвищенням рівня креатинфосфокінази в сироватці крові. Необхідне ретельне   спостереження за станом пацієнтів, яким знижують дозу препарату або проводять його відміну, особливо якщо пацієнт одночасно застосовує нейролептики.

Під час тривалого лікування необхідно   періодично контролю вати функціональний стан печінки, нирок, серцево-судинної системи та системи кровотворення.

Препарати карбідопи з леводопою можуть спричинити хибно позитивну реакцію на кетонові тіла у сечі, якщо для визначення кетонурії використовують індикаторну стрічку. Ця реакція не змінюється після кип’ятіння проб сечі.

Хибно негативні результати можуть бути отримані при використанні глюкозооксидазного методу тестування глюкозурії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування препаратом Наком^® у деяких пацієнтів можуть спостерігатися розлади нервової системи (див. «Побічні ефекти»). Це слід враховувати під час керування авто транспортом або при роботі зі складними механізмами, що потребують концентрації уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Слід дотримуватися заходів застереження при одночасному застосуванні препарату Наком^® з іншими лікарськими засобами.

Гіпотензивні засоби.

Ортостатична гіпотензія може виникати у пацієнтів, які разом із препаратом Наком^® лікуються іншими гіпотензивними засобами. У такому разі може знадобитися коригування дози гіпотензивного засобу.

Антидепресанти.

Були окремі повідомлення про виникнення негативних реакцій, включаючи артеріальну гіпертензію та дискінезію, спричинені одночасним застосуванням трициклічних антидепресантів та препарату Наком^® (для пацієнтів, які застосовують інгібітори МАО (див. «Протипоказання»).

Залізо.

Експериментальні дослідження показали зниження біодоступності препарату Наком^®, якщо його застосовували разом із сульфатом заліза або глюконатом заліза.

Інші лікарські засоби.

Антагоністи рецепторів допаміну D₂ (наприклад, фенотіазини, бутирофенони і рисперидон) та ізоніазид можуть знижувати терапевтичний ефект леводопи. Відмічено, що позитивні ефекти препарату Наком^® при хворобі Паркінсона можуть бути оборотними при застосуванні фенітоїну та папаверину. За пацієнтами, які застосовують такі лікарські засоби одночасно з препаратом   Наком^®, необхідне ретельне спостереження лікаря для виявлення зниження терапевтичного ефекту.

Сумісна терапія з селегіліном може призвести до тяжкої ортостатичної гіпотензії, не характерної для препарату Наком^®.

Оскільки леводопа конкурує з деякими амін окислотами, у пацієнтів, які знаходяться на високобілковій дієті, може порушуватися всмоктування леводопи.

Ефект одночасного застосування антацидів із препаратом Наком^® на біодоступність леводопи не вивчався.

Наком^® можна приймати пацієнтам з хворобою та синдромом Паркінсона, які застосовують препарати, що містять піридоксину гідро хлорид (вітамін В₆).

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Наком^® – комбінований протипаркінсонічний засіб, що містить метаболічний попередник допаміну – леводопу та інгібітор периферичної допа-декарбоксил ази – карбідопу.

Як припускають, симптоми хвороби Паркінсона пов’язані з недостачею допаміну. В нормі допамін виконує функцію нейромедіатора та виробляється у певних клітинах мозку, що контролюють м’язову активність. Рухові розлади вважають наслідком допамінової недостатності.

Протипаркінсонічна дія леводопи обумовлена її перетворенням у допамін шляхом декарбоксилювання безпосередньо у центральній нервовій системі, що усуває дефіцит допаміну у нервових клітинах.

Карбідопа, яка не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, перешкоджає екстра церебральному декарбоксилюванню леводопи, завдяки чому надходження леводопи до мозку та перетворення її у допамін у центральній нервовій системі збільшується, що спричиняє зменшення симптомів хвороби Паркінсона у багатьох пацієнтів.

Фармакокінетика.

Леводопа швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту та метаболізується. В основному вона перетворюється в допамін, адреналін та норадреналін і, в кінцевому результаті, в гідроксифенілоцтову, гомо ванілінову та ванілілмигдалеву кислоти. У плазмі та спинномозковій рідині виявляється 3-О-метилдопа. Період напів виведення леводопи з плазми становить приблизно 50 хв.

Якщо карбідопа та леводопа виводяться разом, період напів виведення підвищується до 1,5 години.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: блакитні, мармурові, овальні, двоопуклі таблетки з рискою з одного боку.  

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 10 (10 × 10) блістерів   у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Лек фармацевтична компанія д. д., Словенія, підприємство компанії Сандоз,

за ліцензією Мерк і Ко., Інк., США.

Місцезнаходження.

1526 Любляна, Веровшкова, 57, Словенія.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл., № 100

№ UA/9134/01/01 от 27.11.2008 до 27.11.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

комбинированный противопаркинсонический препарат, содержащий карбидопу (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопу (метаболический предшественник допамина).
Вероятно, симптомы болезни Паркинсона связаны с недостаточностью допамина. В норме допамин выполняет функцию нейромедиатора и вырабатывается в клетках мозга, контролирующих мышечную активность. Считается, что двигательные нарушения являются следствием допаминовой недостаточности.
Леводопа уменьшает выраженность симптомов болезни Паркинсона за счет превращения ее в допамин в головном мозгу путем декарбоксилирования. Карбидопа, не проникающая через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы. Тем самым количество леводопы, поступающее в мозг и преобразующееся там в допамин, увеличивается, что приводит к уменьшению выраженности симптомов болезни Паркинсона у многих пациентов.
Леводопа быстро всасывается в ЖКТ. В основном она превращается в допамин, адреналин, норадреналин и в конечном результате в гидроксифенилуксусную, гомованилиновую и ванилминдальную кислоты. В плазме крови и СМЖ определяется 3-О-метилдопа. T_1/2 леводопы из плазмы крови составляет около 50 мин.
Если карбидопа и леводопа выводятся вместе, T_1/2 повышается до 1,5 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм.

ПРИМЕНЕНИЕ:

режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, сопутствующей патологии и реакции на лечение. Обычно начальная доза составляет ^1/₂ таблетки Наком 1 или 2 раза в сутки после приема пищи. Для достижения оптимального ответа на лечение дозу можно повышать постепенным добавлением по ^1/₂ таблетки каждый день или через день. Большинству пациентов достаточно 3–6 таблеток препарата в сутки. Суточная доза не должна превышать 8 таблеток. Для пациентов, которые принимают одновременно с Накомом другие противопаркинсонические препараты, возможно потребуется коррекция дозы.
Для достижения оптимального эффекта лучше принимать препарат ежедневно, не делая перерывов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, одновременный прием ингибиторов МАО для лечения депрессии, глаукома с узким углом камеры глаза, новообразования кожи или меланома в анамнезе, возраст до 18 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

возникающие при лечении Накомом побочные эффекты исчезают при снижении дозы или в процессе лечения.
Наиболее часто отмечают развитие дискинезии. Часто (более 2%) — тошноту, галлюцинации, спутанность сознания, головокружение, хорею, чувство сухости во рту. Редко (1–2%) — нарушения сна, дистония, сонливость, бессонница, депрессия, астения, рвота, анорексия. С частотой 0,5–1% — головная боль, заторможенность и расторможенность, запор, потеря ориентации, парестезии, одышка, утомляемость, ортостатические реакции, чувство сердцебиения, диспепсия, боль в животе, спазм мышц, нарушение движения и экстрапирамидные реакции, снижение умственных способностей, загрудинная боль, диарея, уменьшение массы тела, возбуждение, состояние патологического страха, частые падения, нарушение ходьбы и нечеткость зрения.
Другие побочные эффекты, о которых сообщалось в связи с применением леводопы или ее комбинаций:
со стороны нервной системы — атаксия, онемение, тремор рук, подергивание мышц, тонический блефароспазм, тризм, активация скрытого синдрома Бернара — Горнера; эйфория, параноидальные идеи, транзиторный психоз, слабоумие;
со стороны ЖКТ — чувство горечи во рту, сиалорея, дисфагия, бруксизм, икота, желудочно-кишечное кровотечение, метеоризм, чувство жжения языка, развитие язвы двенадцатиперстной кишки;
со стороны сердечно-сосудистой системы — артериальная гипотензия, флебит;
со стороны кожи — гиперемия, потливость, окрашивание пота в темный цвет, выпадение волос;
со стороны мочеполовой системы — задержка мочеиспускания, недержание мочи, окрашивание мочи в темный цвет, приапизм;
со стороны системы крови — лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемии, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
со стороны органов чувств — диплопия, мидриаз, окуломоторный криз;
другие — общая слабость, недомогание, осиплость голоса, приливы, возбуждение, диспноэ, АГ, флебит, злокачественный нейролептический синдром, злокачественная меланома.
В некоторых случаях развивались судороги, однако причинная связь с применением леводопы или ее комбинации с карбидопой не установлена.
Применение препарата может вызвать изменение таких лабораторных показателей: ЩФ, АлАТ, АсАТ, ЛДГ, билирубина, азота мочевины крови, связанного с белком йода, реакции Кумбса.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

пациенты, которые до назначения препарата Наком принимали леводопу, должны прекратить ее прием не менее чем за 8 ч до начала лечения Накомом (в случае применения пролонгированных форм леводопы ее прием прекращают не менее чем за 12 ч).
У пациентов, которые ранее лечились препаратами леводопы, возможно развитие дискинезии, так как карбидопа способствует проникновению большого количества леводопы в мозг и, тем самым, образованию большого количества допамина. Возникновение дискинезии требует снижения дозы препарата.
Наком, как и другие препараты леводопы, может вызывать непроизвольные движения и психические нарушения. Предполагается, что такие реакции обусловлены повышением концентрации допамина в головном мозгу после применения леводопы. Может стать необходимым снижение дозы препарата.
Необходимо тщательное наблюдение за больными с целью выявления у них симптомов развития депрессии с сопутствующими суицидальными намерениями. Пациенты с психозами (в том числе в анамнезе) требуют особого контроля.
Наком следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы и легких, БА, заболеваниями почек, печени и эндокринной системы или имеющим в анамнезе язву или судороги.
Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, особенно при наличии аритмии. У таких пациентов необходимо проводить мониторинг сердечно-сосудистой системы, особенно в период установления начальной дозы.
Пациентам с хронической открытоугольной глаукомой назначать Наком следует с осторожностью, при постоянном контроле внутриглазного давления и внимательном наблюдении за его изменениями во время лечения.
При внезапном прекращении приема препарата возникает симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром. Он включает мышечную ригидность, гипертермию, психические нарушения и повышение активности КФК в сыворотке крови. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов, которым снижают дозу или отменяют препарат, особенно если пациент одновременно принимает нейролептики.
Наком не рекомендуется для лечения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.
Во время длительного лечения рекомендуется периодически контролировать функции печени, почек, сердечно-сосудистой и кроветворной систем. При лечении препаратами карбидопы с леводопой могут наблюдаться отклонения в результатах разных лабораторных показателей — печеночных проб, ЩФ, АлАТ, АсАТ, билирубина, в пробе на присутствие крови в моче и реакции Кумбса.
Препараты карбидопы с леводопой могут давать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используют индикаторную ленту. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноположительные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.
Влияние препарата на течение беременности не установлено; в экспериментах на животных леводопа и ее комбинации с карбидопой вызывали пороки развития внутренних органов и скелета. Поэтому при назначении препарата женщинам детородного возраста следует сопоставить ожидаемый терапевтический эффект с возможным риском для плода.
Неизвестно, проникает ли карбидопа в грудное молоко. Поскольку многие лекарственные средства проникают в грудное молоко и могут вызывать нежелательные реакции у детей, следует принять решение о прекращении кормления грудью/применения препарата, учитывая важность лечения для матери.
Безопасность применения у детей грудного возраста и подростков не установлена, поэтому его не рекомендуют назначать пациентам в возрасте до 18 лет.
Препарат может оказывать влияние на психофизические способности. Индивидуальная реакция на лечение может быть разной. Некоторые побочные эффекты, которые наблюдаются при лечении Накомом, могут отразиться на способности управлять автомобилем или работать с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Антигипертензивные препараты. У пациентов, которые принимали гипотензивные средства, одновременное применение комбинации леводопы и ингибитора декарбоксилазы вызывало развитие симптоматической ортостатической гипотензии, поэтому в начале лечения препаратом Наком может понадобиться коррекция дозы антигипертензивного препарата.
Антидепрессанты. Есть несколько сообщений о побочных реакциях, включая АГ и дискинезию, вызванных одновременным применением трициклических антидепрессантов и препаратов леводопы с карбидопой (для пациентов, которые принимают ингибиторы МАО).
Другие препараты. Фенотиазины и бутирофеноны могут снижать терапевтический эффект леводопы. Папаверин и дифенин могут привести к уменьшению противопаркинсонического действия Накома. Пациентам, принимающим указанные средства одновременно с Накомом, необходимо постоянное наблюдение врача (для выявления снижения терапевтического эффекта).

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

нарушение сердечного ритма, непроизвольные движения, блефароспазм. Лечение симптоматическое. Необходим мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом темном месте при температуре до 25 °С.