Наксоджин - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НАКСОДЖИН

(NAXOGIN)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: nimorazole; 4-[2-(5-нітроімідазол-1-ил) етил]морфолін;

основні фізико-хімічні властивості: білі або жовтуваті, двоопуклі таблетки з лінією розламу з одного боку;

склад: 1 таблетка містить 500 мг німоразолу;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, м етилцелюлоза 400, кислота стеаринова.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антипротозойний препарат, похідне нітроімідазолу. Код АТС Р 01А В 06.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Наксоджин активний проти Trichomonas vaginalis та інших найпростіших (Giardia intestinalis, Lamblia intestinalis, Entamoeba histolytica). Препарат також активний проти анаеробних бактерій, особливо проти Bacteroides і Gardnerella vaginalis.

Мінімальна трихомонацидна концентрація коливається від 0,3 до 3 мкг/мл.

Фармакокінетика. Наксоджин добре всмоктується після перорального прийому.

При використанні режиму дозування 1 г Наксоджину кожні 12 годин (3 послідовних прийоми) концентрація препарату у крові досягає 16 мкг/мл через 3 години після першого прийому; 28 мкг/мл – через 25 годин і 7,5 мкг/мл – через 12 годин після останнього прийому препарату.

Наксоджин виводиться переважно через нирки; концентрація німоразолу та його головних метаболітів у сечі і у вагінальному секреті значно перевищує трихомонацидну концентрацію. Після прийому 1 г Наксоджину через 12 годин (3 послідовних прийоми) концентрація у вагінальному секреті, визначена на  24-й, 48-й та 72-й годині, становила  129 мкг/г, 95 мкг/г і  4 мкг/г відповідно.

Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених Trichomonas vaginalis, а також для лікування лямбліозу, амебіазу, вагініту, спричиненого Gardnerella vaginalis, гострого виразково-некротичного гінгівіту (гінгівіту Вінцента).

Спосіб застосування та дози.

Трихомоніаз

Дорослі: 2 г в один прийом після основного прийому їжі; 24-годинна схема: 1 г тричі (через кожні 12 годин) або 250 мг тричі на день протягом 5 - 7 днів.

Діти (старші 5 років): 15 мг/кг/день, розподілені на три прийоми, протягом 5 - 7 днів.

Амебіаз

Дорослі: 500 мг двічі на день протягом 5 - 10 днів.

Діти (старші 5 років): 20 мг/кг/день, розподілені на два прийоми, протягом 5 - 10 днів.

Лямбліоз

Дорослі: 500 мг двічі на день протягом 5 - 7 днів.

Діти (старші 5 років): 15 мг/кг/день, розподілені на два прийоми, протягом 5 - 10 днів.

Інфекція, спричинена Gardnerella vaginalis

Дорослі: 500 мг двічі на день протягом 7 днів або 2 г за один прийом.

Гострий виразково-некротичний гінгівіт (гінгівіт Вінцента):

Дорослі: 500 мг двічі на день протягом 2 днів.

Побічна дія. Як правило, Наксоджин добре переноситься. Можуть спостерігатися деякі реакції з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, печія, іноді – блювання.

Звичайно зазначені побічні ефекти слабко або помірно виражені і не потребують відміни препарату. Застосування препарату після основного прийому їжі дає змогу мінімізувати розвиток побічних ефектів. Повідомлялося про випадки розвитку сонливості, запаморочення і шкірних реакцій. Також може спостерігатися діарея, відчуття металевого присмаку, сухість у роті, обкладений язик, глосит і стоматит.

У разі прийому метронідазолу, який є спорідненою з німоразолом сполукою, рідко повідомлялося про випадки псевдомембранозного коліту. Також відносно метронідазолу повідомлялося про випадки невропатії (затерплість, відчуття поколювання в кінцівках) і про епілептиформні напади, які були пов’язані з прийомом високих доз або тривалого курсу лікування.

Також повідомлялося про тимчасову помірну лейкопенію, уретральний дискомфорт і потемніння сечі.

Протипоказання. Гіпер чутливість до 5-нітроімідазолів та інших компонентів препарату в анамнезі, тяжкі захворювання крові або центральної нервової системи, тяжкі порушення функції печінки та нирок, вагітність (особливо у першому триместрі). Діти молодше 5 років.

Передозування. Можуть спостерігатися порушення з боку шлунково-кишкового тракту з нудотою і запамороченням.

Необхідно провести промивання шлунка.

Особливості застосування. Необхідно уникати вживання спиртних напоїв під час і протягом 48 годин після прийому препарату.

Пацієнти з активними неврологічними захворюваннями повинні проходити лікування препаратом під суворим спостереженням лікаря.

Для пацієнтів із серйозними порушеннями функції печінки і нирок доза препарату повинна бути зменшена відповідно до ступеня ураження.

При лікуванні трихомоніазу з метою уникнення повторної реінфекції бажано проводити лікування двох статевих партнерів одночасно, навіть якщо симптоми захворювання в одного з них відсутні.

Вагітність і лактація. Безпека застосування препарату в періоди вагітності і лактації не встановлена, тому лікування можливо тільки під суворим контролем лікаря, з урахуванням потенційного ризику та користі. На період лікування рекомендується припинити годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механічними засобами. Через можливий розвиток побічних ефектів, головним чином після одноденного режиму, рекомендується не керувати автомобілем і не працювати з небезпечними механічними засобами протягом 48 годин після прийому препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. На фоні прийому Наксоджину може збільшитись антикоагулянт ний ефект варфарину. Кліренс фенітоїну і літію може зменшитися.

Фенобарбітал може зменшити, а циметидин – збільшити концентрацію Наксоджину у плазмі крові.

Коли одночасно з препаратом вживається алкоголь, може розвинутися дисульфірамподібний ефект.

Також може розвинутися неврологічна симптоматика – затерплість, відчуття поколювання у кінцівках, парестезія, напади. У цьому випадку Наксоджин слід відмінити.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 15 – 25 ^°С.

Термін придатності – 5 років.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 6 таблеток у темних скляних флаконах.

Виробник. Пфайзер Італія С. р. л., Італія/ Pfizer Italia S.r.l., Italy

Адреса. Via de Commercio – Zonna Industriale, 63046 Marino del Tronto, Ascoli Piceno, Italy.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 500 мг, № 6

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, метилцеллюлоза 400, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая.

№ UA/10504/01/01 от 02.03.2010 до 02.03.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Наксоджин активен в отношении Trichomonas vaginalis и других простейших (Giardia intestinalis, Lamblia intestinalis, Entamoeba histolytica). Препарат также активен в отношении анаэробных бактерий, особенно против Bacteroides i Gardnerella vaginalis. Минимальная трихомонацидная концентрация колеблется от 0,3 до 3 мкг/мл.
Фармакокинетика
Наксоджин хорошо всасывается после приема внутрь.
При использовании дозы 1 г Наксоджина каждые 12 ч (3 последовательных приема) концентрация препарата в крови достигает 16 мкг/мл через 3 ч после первого приема; 28 мкг/мл — через 25 ч и 7,5 мкг/мл — через 12 ч после последнего приема препарата.
Наксоджин выделяется преимущественно почками. Концентрация ниморазола и его основных метаболитов в моче и в вагинальном секрете значительно превышает трихомонацидную концентрацию. После приема 1 г Наксоджина через 12 ч (3 последовательных приема) концентрация в вагинальном секрете, определенная на 24-й, 48-й и 72-й час, составляла 129; 95 и 4 мкг/г соответственно.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение инфекций, вызванных Trichomonas vaginalis, лямблиоза, амебиаза, вагинита, вызванный Gardnerella vaginalis, острый язвенно-некротический гингивит (гингивит Венсана).

ПРИМЕНЕНИЕ:

Трихомониаз
Взрослым — 2 г в 1 прием после основного употребления пищи; или по 1 г 3 раза (каждые 12 ч) или 250 мг 3 раза в сутки в течение 5–7 дней.
Детям в возрасте старше 5 лет — 15 мг/кг в сутки в 3 приема в течение 5–7 дней.
Амебиаз
Взрослым — 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–10 дней.
Детям в возрасте старше 5 лет — 20 мг/кг в сутки в 2 приема в течение 5–10 дней.
Лямблиоз
Взрослым — 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–7 дней.
Детям в возрасте старше 5 лет — 15 мг/кг в сутки в 2 приема в течение 5–10 дней.
Вагинит, вызванный Gardnerella vaginalis
Взрослым — 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 7 дней или 2 г однократно.
Острый язвенно-некротический гингивит (гингивит Венсана)
Взрослым — 500 мг 2 раза в сутки в течение 2 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к 5-нитроимидазолам и другим компонентам препарата в анамнезе. Тяжелые заболевания крови или ЦНС. Тяжелые нарушения функции печени и почек. Период беременности и кормления грудью. Возраст до 5 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

как правило, Наксоджин переносится хорошо, могут отмечаться некоторые реакции со стороны ЖКТ: тошнота, изжога, иногда — рвота.
Обычно указанные побочные эффекты слабо или умеренно выражены и не требуют отмены препарата. Применение препарата после основного приема пищи позволяет минимизировать развитие побочных эффектов.
Сообщалось о случаях развития сонливости, головокружения и кожных реакций. Также могут выявлять диарею, ощущение металлического привкуса, сухость во рту, налет на языке, глоссит и стоматит.
В случае приема метронидазола, который является родственным с ниморазолом соединением, редко сообщалось о случаях псевдомембранозного колита. Также относительно метронидазола сообщалось о случаях нейропатии (онемение, ощущение покалывания в конечностях) и об эпилептиформных приступах, которые были связаны с приемом препарата в высоких дозах или длительным курсом лечения.
Также сообщалось о случаях временной умеренной лейкопении; уретральный дискомфорт и потемнение мочи.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

необходимо избегать употребления спиртных напитков во время и в течение 48 ч после приема препарата.
Пациенты с активными неврологическими заболеваниями должны проходить лечение препаратом под постоянным наблюдением врача. Для пациентов с серьезными нарушениями функции печени и почек дозу препарата следует снизить в соответствии со степенью тяжести заболевания.
При лечении трихомониаза во избежание повторной реинфекции желательно проводить лечение обоих половых партнеров одновременно, даже если симптомы заболевания у одного из них отсутствуют.
Период беременности и кормления грудью
В исследованиях на животных продемонстрирован мутагенный эффект ниморазола. Не следует назначать препарат во время беременности, особенно в I триместр. Препарат противопоказан в период кормления грудью.
Дети
Препарат не рекомендуется детям, для которых разовая доза, рассчитанная исходя из их массы тела, составляет менее 250 мг (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работу с другими механизмами.
Из-за возможного развития побочных эффектов, главным образом после однодневного режима применения, не рекомендуется управлять автомобилем, а также работать с опасными механизмами в течение 48 ч после приема препарата.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

на фоне приема Наксоджина может усилиться антикоагулянтный эффект варфарина; клиренс фенитоина и лития может снизиться. Фенобарбитал способен снизить, а циметидин — повысить концентрацию ниморазола в плазме крови. Если одновременно с препаратом употребляется алкоголь, существует вероятность развития дисульфирамоподобного эффекта.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

могут отмечаться нарушения со стороны ЖКТ (тошнота) и головокружение. Необходимо провести промывание желудка. Также возможно развитие неврологической симптоматики — онемение, ощущение покалывания в конечностях, парестезия, судороги. Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.