Ницерголин - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НІЦЕРГОЛІН-ФЕРЕЙН

(NICERGOLINE-FEREIN)

Склад:

діюча речовина: nicergoline;  

1 ампула містить ніцерголіну 4 мг;

допоміжні речовини: кислота винна, лактоза.

Лікарська форма. Ліофілізат для розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Периферичні вазодилататори. Код АТС С 04А Е 02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Гострі та хронічні порушення мозкового кровообігу, особливо на ранніх стадіях (у тому числі: церебральний атеросклероз, церебральний тромбоз та емболія, транзиторна церебральна ішемія, пост травматична енцефалопатія, психоорганічний синдром), запаморочення, мігрень, вертиго, судинні розлади периферичної системи кровообігу (органічні та функціональні, гострі та хронічні артеріопатії кінцівок, об літеруючий ендартеріїт, хвороба Рейно, діабетична анґіопатія). Дистрофічні захворювання роговиці, діабетична ретинопатія, ішемічна нейропатія зорового нерва. Як допоміжний засіб при артеріальній гіпертензії, гіпертонічному кризі.

Протипоказання.

Гіпер чутливість до ніцерголіну, алкалоїдів ріжків або кислоти нікотинової. Виражений атеросклероз периферичних судин, органічні ураження серця, стенокардія напруження, інфаркт міокарда, кровотечі, ризик розвитку колапсу, ортостатичні реакції, одночасне лікування α- або β-адреноміме тиками, артеріальна гіпотензія. Період вагітності та годування груддю.

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза препарату становить 2 - 4 мг (порошок   розводити   водою   для   ін’єкцій   до    2 - 4 мл) двічі на добу, внутрішньом’язово; 4 - 8 мг внутрішньо венно у 100 мл фізіологічного розчину хлориду натрію або 5 % розчину глюкози 1 раз на добу; в деяких випадках можливе повторне введення такої ж дози протягом доби. Ніцерголін за необхідності можна вводити внутрішньоартеріально в дозі 4 мг у 10 мл фізіологічного розчину хлориду натрію, повільно, протягом 2 і більше хвилин. Доза, тривалість лікування та шлях введення залежить від вираженності клінічних проявів захворювання. В деяких випадках доцільно починати лікування із введення препарату парентерально, й потім перейти на пероральний прийом.

Побічні реакції.

Диспепсія: нудота, блювання, діарея, біль у животі; гіперемія шкіри обличчя та верхньої половини тулуба, відчуття тепла, сонливість, безсоння, артеріальна гіпотонія, головний біль, запаморочення (показаний регулярний моніторинг гемодинамічних показників), стенокардія, симптоми ерготизму: охолодження кінцівок, біль та порушення функцій кінцівок; шкірний свербіж, алергічні реакції.

Передозування.

Високі дози ніцерголіну зрідка можуть спричинити швидко минуще зниження артеріального тиску. Зазвичай такий стан не потребує спеціального лікування, достатньо, щоб пацієнт полежав кілька хвилин. У виняткових випадках вираженої недостатності мозкового та серцевого кровообігу може бути призначена симптоматична терапія та моніторинг артеріального тиску.

Специфічний антидот відсутній.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Протипоказано у період вагітності.   Під час лікування слід припинити годування груддю.

Діти.

Застосування Ніцерголіну-Ферейн у цій лікарський формі у дітей не вивчалося, тому не слід призначати його пацієнтам цієї вікової категорії.

Особливості застосування.

Після парентерального введення препарату для запобігання ортостатичного ефекту рекомендується перебувати в горизонтальному положенні протягом 10 - 15 хв.

В тому випадку, якщо частота пульсу в спокої становить менше 50 ударів на хвилину, прийом препарату можливий лише при ретельному медичному контролі.

З обережністю призначають пацієнтам із гіперурикемією або зазначеннями на напади подагри в анамнезі. У випадку помірно вираженої брадикардії препарат слід призначати з особливою обережністю.

Оскільки приблизно 80 % метаболітів ніцерголіну виводиться із сечею, у пацієнтів із порушенням функції нирок рекомендується знизити дозу препарату.

В період лікування ніцерголіном заборонено вживання алкоголю та прийом наркотичних препаратів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Ніцерголін, навіть при прийомі відповідно до рекомендацій, може змінювати швидкість реакції та порушувати здатність до керування авто транспортом або роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ніцерголін посилює дію гіпотензивних засобів, транквілізаторів та нейролептиків. Симпатоміметики при сумісному застосуванні можуть спричиняти ідіосинкразію. Антациди та холестирамін уповільнюють всмоктування препарату. При одночасному прийомі ніцерголіну з антигіпертензивними препаратами, а також антикоагулянтами та дезагрегантами можливе посилення їх ефекту. Оскільки ніцерголін метаболізується за участю ферменту CYP450 2D6, не можна виключити його взаємодію з препаратами, які також метаболізуються за участю цього ферменту (хінідин, більшість антипсихотичних засобів, у тому числі клозапін, рисперидон, галоперидол, тіоридазин).

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ніцерголін є синтетичним похідним алкалоїдів ріжків із приєднаним бром заміщеним залишком нікотинової кислоти. Ерголіновий залишок чинить a-адреноблокуючу дію, викликає вазодилатацію та покращує мікро циркуляцію. Присутній залишок нікотинової кислоти чинить пряму міотропну спазмолітичну дію на м’язову оболонку резистентних судин, збільшує їх проникність для глюкози (нівелюючи протилежний ефект ерголінового кільця). Найяскривіше ця дія проявляється щодо судин головного мозку та кінцівок, покращує мозковий, легеневий та нирковий кровотік. Знижує судинний опір центральних судин, збільшує артеріальний кровотік, ефективний при порушеннях центрального та периферичного кровообігу, сприятливо впливає на стан хворих у відновний період після ішемії головного мозку. Фармакодинамічні властивості ніцерголіну базуються на його здатності впливати на клітинний метаболізм - підвищувати утилізацію кисню та глюкози, збільшувати вміст аденозинтри фосфату, білків та синтез нуклеїнових кислот. Позитивно впливає на нейронну передачу, збільшуючи інтенсивність обміну допаміну та норадреналіну, збільшує рівень циклічного аденозинмоно фосфату. Ніцерголін покращує гемодинаміку та обмін речовин як в головному мозку, так і в периферичних тканинах. Покращує кровопостачання в кінцівках, особливо при недостатності кровообігу внаслідок функціональних артеріопатій. Застосування ніцерголіну у хворих із нейрохірургічною патологією сприяє покращенню вегетативної регуляції мозкового кровотоку та біоелектричної активності мозку та посилення його адаптаційних можливостей, впливаючи насамперед на лімбічні структури та гіпоталамус. Препарат виявляє анти агрегатний ефект та чинить позитивну гемореологічну дію; покращує нейропсихічний статус у осіб зі старечим слабоумством. Ніцерголін виявляє позитивний ефект на когнітивну функцію, покращує пам'ять, психомоторну активність, запобігає афективним порушенням та соматичним дисфункціям (підвищена стомлюваність, анорексія, запаморочення). В терапевтичних дозах не впливає на артеріальний тиск (у хворих з артеріальною гіпертензією), може викликати поступове помірне зниження тиску.

Фармакокінетика. Добре всмоктується в шлунково-кишковий тракт. Біодоступність становить близько 60 %. Максимальна концентрація в сироватці крові визначається через 2 - 4 години. Зазнає біо трансформації в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Після досягнення максимальної концентрації рівень метаболітів у плазмі крові знижується, період напів виведення – 13 - 20 годин. Об’єм розподілу препарату становить 105 л, що відображає метаболізм препарату в крові та його проникнення в клітини крові та/або тканин. Ніцерголін широко зв’язується з білками плазми крові (більше 90 %) із більшим спорідненням до α-кислого глікопротеїну, ніж до альбуміну. Співвідношення концентрації ніцерголіну в цільній крові до концентрації в плазмі становить більше 0,5, що дозволяє припустити, що ніцерголін та його метаболіти здатні проникати у формені елементи крові. Фармакокінетика ніцерголіну в літніх пацієнтів не відрізняється від фармакокінетики у більш молодших пацієнтів.

Виділяється препарат у вигляді метаболітів із сечею, у меншій кількості – із фекаліями.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: пориста маса або порошок білого або майже білого кольору.

Несумісність.

Не спостерігалась.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 5 ампул з ліофілізатом у блістер ній упаковці; по 1 блістер ній упаковці у картонній пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ЗАТ «БРИНЦАЛОВ-А».

Місцезнаходження.

117105, Росія, Москва, вул. Нагатинська, 1.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 10 мг контурн. ячейк. уп., № 10, № 30

Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, лактоза, магния карбонат основный, кислота стеариновая, титана диоксид, повидон, аэросил, воск.

№ UA/5252/01/01 от 18.10.2006 до 18.10.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Ницерголин по химической структуре является аналогом алкалоидов спорыньи, содержащим, помимо эрголинового ядра, бромзамещенный остаток никотиновой кислоты.
По аналогии с дигидрированными производными алкалоидов спорыньи, ницерголин оказывает α-адреноблокирующее действие. Кроме того, проявляет спазмолитическую активность, особенно в отношении мозговых и периферических сосудов. Препарат увеличивает кровоток, особенно у больных с функциональной артериопатией, улучшает состояние пациентов с нарушением функций мозга вследствие сосудистой недостаточности, эффективен при нарушениях центрального и периферического кровообращения, благоприятно влияет на состояние больных в восстановительный период после ишемии головного мозга.
Ницерголин улучшает гемодинамику и обмен веществ как в головном мозге, так и в периферических тканях. Применение ницерголина у больных с нейрохирургической патологией оказывает положительный эффект на функциональный тонус систем висцерально-вегетативной регуляции мозгового кровотока и биоэлектрической активности мозга, влияя преимущественно на лимбические структуры мозга и гипоталамус. Препарат обладает антиагрегантным эффектом и оказывает положительное гемореологическое действие; улучшает нейропсихический статус у лиц со старческим слабоумием.
После приема внутрь ницерголин быстро и почти полностью всасывается. Скорость и объем абсорбции ницерголина не зависят от приема пищи. Более 90% ницерголина связывается с белками плазмы крови, проявляя при этом более выраженное сродство к кислому α-гликопротеину, чем к альбумину. Ницерголин метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов. Экскретируется в основном с мочой; незначительное количество ницерголина и/или его метаболитов выводится с желчью.

ПОКАЗАНИЯ:

острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, особенно на ранних стадиях (в том числе при церебральном атеросклерозе, последствиях тромбоза мозговых сосудов), мигрень, вертиго, нарушения периферического кровообращения (артериопатия конечностей, болезнь Рейно), а также диабетическая ретинопатия, ишемические повреждения зрительного нерва, дистрофические заболевания роговой оболочки глаза.

ПРИМЕНЕНИЕ:

внутрь перед едой по 10 мг 3 раза в сутки. Лечение продолжительное — 2–3 мес и более, в зависимости от тяжести заболевания и эффективности препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

индивидуальная непереносимость препарата, повышенная чувствительность к никотиновой кислоте. Выраженная артериальная гипотензия, стенокардия напряжения, выраженный атеросклероз, дистрофические изменения в печени.
Не рекомендуется применять препарат больным в возрасте до 18 и после 65 лет, в период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

артериальная гипотензия, головокружение, расстройства пищеварительного тракта, сонливость или нарушение сна, приступы стенокардии, похолодение конечностей, потливость, а также гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, кожный зуд.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

в период беременности и кормления грудью препарат применяют в крайнем случае, когда польза для матери превышает риск для плода и ребенка. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата.
Во время лечения ницерголином запрещается употребление алкоголя и применение наркотических препаратов.
Влияние Ницерголина на способность управлять автотранспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами не изучали.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

усиливает эффект гипотензивных препаратов, транквилизаторов, нейролептиков, антикоагулянтов, дезагрегантов.
В случае применения антацидных препаратов, содержащих соли аммония или алюминия, препарат принимают за 2 или через 2 ч после приема антацидных средств.
Возможно взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются при участии фермента Р450 (хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперид, тиоридазин).

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

возможно развитие ортостатического коллапса вследствие выраженной артериальной гипотензии. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.