Никошпан - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НІКОШПАН

(NIKOSPAN)

Склад:

діючі речовини: nicotinic acid, drotaverine;

1   таблетка   містить   кислоти нікотинової 22 мг та   дротаверину гідро хлориду 78 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон, магнію стеарат, тальк.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТС С 04А С 51.

Клінічні характеристики.

Показання. Спазми судин головного мозку, об літеруючий ендартеріїт, склероз коронарних судин; судинні спазми, пов’язані з клімактеричним періодом, мігрень та склеротичні захворювання, що супроводжуються судинними спазмами, наприклад, атеросклеротична енцефалопатія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якого   компоненту препарату. Тяжка ниркова, печінкова, серцева недостатність. Період годування груддю.

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують перорально.

Для дорослих добова доза становить 1 - 3 таблетки.

При мігрені та судинних спазмах таблетки необхідно приймати натщесерце, в інших випадках – після їжі.

При спазмах судин головного мозку та в клімактеричному періоді препарат може застосовуватися у вигляді курсової терапії.

Побічні реакції.

Шлунково-кишкові порушення.

Через вміст нікотинової кислоти: нудота, надмірна продукція соляної кислоти в шлунку, абдомінальний біль, діарея.

Через вміст дротаверину: рідко (0,01 - 0,1 %) – нудота, запор.

Серцево-судинні порушення.

Через вміст нікотинової кислоти: оскільки нікотинова кислота має вазодилататорну дію, можуть спостерігатися протягом нетривалого періоду часу гіперемія обличчя або інших частин тіла, відчуття печіння, запаморочення та головний біль.

Через вміст дротаверину: рідко (0,01 - 0,1 %) – прискорене серцебиття.

У поодиноких випадках (< 0,01 %) – падіння артеріального тиску.

Порушення нервової системи.

Через вміст дротаверину: рідко (0,01 - 0,1 %) – головний біль, запаморочення, безсоння.

Передозування. Даних щодо передозування препарату не існує.

Застосування у період вагітності або годування груддю.  У дослідженнях на тваринах та за результатами ретроспективних досліджень на людях не було виявлено ні тератогенних, ні ембріотоксичних ефектів у разі застосування в період вагітності.  

Застосування у період вагітності можливе лише після серйозної оцінки співвідношення користь/ризик.  

Нікотинова кислота проникає в грудне молоко та впливає на ліпідний профіль немовляти, тому у період годування груддю застосування препарату протипоказане.

Діти. Досвіду щодо застосування препарату для лікування дітей не існує.

Особливості застосування. Через вміст лактози в таблетках застосування препарату може спричиняти скарги з боку шлунково-кишкового тракту у хворих, які страждають непереносимістю лактози.

Шлункові розлади можна зменшити, якщо приймати таблетки під час їжі.

Слід застосовувати з особливою обережністю у разі наявності артеріальної гіпотензії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. Вплив препарату на здатність керувати автомобілем та виконувати роботи що потребують підвищеної уваги, не вивчався.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Через вміст нікотинової кислоти Нікошпан знижує ефект пероральних гіпоглікемічних засобів і контрацептивів.

При одночасному застосуванні препарату Нікошпан з гіполіпідемічними засобами (наприклад статинами, інгібіторами НMG-CoA редуктази) або у дозі, що перевищує рекомендовану, можливий біль у м’язах або рабдоміоліз.

При одночасному застосуванні з ізоніазідом може зростати потреба у нікотиновій кислоті, але пелагра розвивається рідко.

Необхідно уникати одночасного застосування з варфарином.

Якщо хворий використовує нікотиновий пластир проти паління, може спостерігатися почервоніння обличчя та   запаморочення через взаємодію нікотину з нікотиновою кислотою.

При вживанні алкоголю може розвинутися лактоцидоз або делірій.

Через вміст дротаверину. При одночасному застосуванні з леводопою антипаркінсонічний ефект останньої зменшується, а ригідність та тремор можуть посилюватися.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Нікотинова кислота – водорозчинний вітамін групи В, який також має гіполіпідемічну та судинорозширювальну дії.  

Нікотинова кислота чинить дію після перетворення на нікотинамід аденін динуклеотид (НАД⁺) або   нікотинамід аденін динуклеотид фосфат (НАДФ⁺). Ці коферменти беруть участь у реакціях перенесення електронів у дихальному ланцюгу чи у тканинному диханні.

У великих дозах нікотинова кислота позитивно впливає на ліпідний склад крові.

Дротаверин – похідне ізохіноліну, він має безпосередню спазмолітичну дію на гладкі м’язи. Механізм його дії головним чином пов'язаний з інгібуванням ферменту фосфодіестерази IV (ФДE IV), внаслідок цього підвищується рівень цАМФ, яка інактивує фермент кіназу легкого ланцюжка міозину, а це призводить до розслаблення гладких м'язів.

In vitro дротаверин пригнічує дію ферменту ФДЕ ІV і не впливає на дію ізоферментів фосфодіестераза ІІІ (ФДЕ ІІІ) і фосфодіестераза V (ФДЕ V). ФДЕ ІV має велике функціональне значення для зниження скорочувальної активності гладких м’язів, тому вибіркове інгібування цього ферменту може бути корисним для лікування хвороб, які супроводжуються гіперрухливістю, а також різних захворювань, під час яких виникають спазми шлунково-кишкового тракту.  

У клітинах гладких м’язів міокарда та судин цАМФ гідролізу ється здебільшого ізоферментом ФДЕ ІІІ, тому дротаверин є ефективним спазмолітичним засобом, який не має значних побічних ефектів з боку серцево-судинної системи та сильної терапевтичної дії на цю систему.  

Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нервового, так і м’язового походження. Дротаверин діє на гладку мускулатуру шлунково-кишкової, біліарної,   сечостатевої   та судинної систем, незалежно від   типу їхньої автономної іннервації.  

Він посилює кровообіг у тканинах завдяки своїй здатності розширювати судини.

Дія дротаверину є сильнішою за дію папаверину, абсорбція більш швидка та повна, він менше зв'язується з білками сироватки крові. Перевагою дротаверину є також те, що на відміну від папаверину, після його парентерального введення не спостерігається такого побічного ефекту, як стимуляція дихання.

Фармакокінетика. Після перорального застосування нікотинова кислота швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, широко розподіляється в тканинах   організму. Нікотинова кислота проникає в материнське молоко.

В ході метаболізму вона перетворюється на N-метил нікотинамід, похідні 2- або 4-піридону, частково – на нікотин-сечову кислоту. Екскретується переважно з фекаліями, меншою мірою – у незміненому вигляді з сечею.  

Дротаверин швидко та повністю абсорбується після перорального застосування. Він у високому ступені (95 - 98 %) зв’язується з білками плазми крові людини, особливо з альбуміном, гама- та бета-глобулінами. Максимальна концентрація досягається протягом 45 - 60 хв після перорального застосування. Після первинного метаболізму 65 % введеної дози надходить до кровообігу в незміненому вигляді.

Метаболізується в печінці. На півперіод біологічного існування становить 8 - 10 год.

За 72 години дротаверин практично повністю виводиться з організму, більше 50 % виводиться з   сечею   та   приблизно 30 % – з калом. В основному дротаверин виводиться у формі метаболітів, у незміненому вигляді в сечі не виявляється.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: плоскі, гладкі з обох боків   таблетки світло-жовтого кольору.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі (від  +15 до +25 °С).

Упаковка. № 50: по 50 таблеток у контейнері, по 1 контейнеру в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. «ХІНОЇН Завод Фармацевтичних та Хімічних Продуктів Прайвіт Ко. Лтд.» («ХІНОЇН Прайвіт Ко. Лтд.»), Угорщина / «CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private Co. Ltd.» («CHINOIN Private Co. Ltd.»), Hungary.

Місцезнаходження. 2112 Veresegyhaz, Levai u. 5, Hungary.

Власник торгової ліцензії. «САНОФІ-АВЕНТІС Прайвіт Ко. Лтд.», Угорщина / «SANOFI-

Оказывает выраженное сосудорасширяющее действие.

Показания к применению:
Спазмы (резкое сужение просвета) сосудов головного мозга и периферических сосудов.

Способ применения:
Внутрь после еды по 1 таблетке 1-3 раза в день или по 1-2 мл ('/2-1 ампула) под кожу или внутримышечно 1 -2 раза в день. При необходимости вводят медленно в вену 1 мл раствора. При расстройствах периферического кровообращения (облитерирующий тромбангиит) вводят (медленно!) в бедренную артерию 1 -2 мл раствора.

Побочные действия:
Головокружение, сердцебиение, потливость, чувство жара, аллергический дерматит (воспаление кожи).

Противопоказания:
Гипертрофия (увеличение объема) предстательной железы и глаукома (повышенное внутриглазное давление), особенно закрытоугольная форма.

Форма выпуска:
Таблетки по 0,1 г состава: но-шпы - 0,078 г, кислоты никотиновой - 0,0022 г; ампулы по 2 мл состава: но-шпы - 0,0642 г (64,2 мг) и кислоты никотиновой - 0,0176 г (17,6 мг), в упаковке по 10 штук.

Условия хранения:
Список Б- В сухом, защищенном от света месте.

Дополнительно:
Комбинированный препарат, содержащий но-шпу и кислоту никотиновую.

Внимание!
Перед применением препарата Никошпан вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.