Нитросорбид - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НІТРОСОРБІД

(NITROSORBID)

Склад:

діюча речовина: ізосорбіду динітрат; 1 таблетка містить 10 мг ізосорбіду динітрату;

допоміжні речовини: цукор, крохмаль картопляний, кальцію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Вазодилататор, що застосовується в кардіології. Органічний нітрат. Код АТС С 01D А 08.

Клінічні характеристики.

Показання.

Стенокардія (профілактика нестабільної стенокардії). Гострий інфаркт міокарда (у тому числі ускладнений гострою лівошлунковою недостатністю), серцева недостатність, легенева гіпертензія, легеневе серце (у складі комбінованої терапії).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до органічних нітратів;

- геморагічний та ішемічний інсульти;

- виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. ст., діастолічний артеріальний тиск – менше 60 мм рт. ст.).

- колапс, шок;

- гострий інфаркт міокарда з вираженою артеріальною гіпотензією;

- підвищений внутрішньо черепний тиск, черепно-мозкова травма;

- токсичний набряк легенів;

- закрито кутова глаукома з високим внутрішньо очним тиском.

Спосіб застосування та дози.

Для профілактики нападів стенокардії початкова доза препарату складає 10 мг 2 - 4 рази на добу за показаннями.

При недостатній ефективності з 3 - 5 дня лікування дозу препарату можна збільшити до                 60 - 120 мг на добу.

У складі комбінованої терапії хронічної серцевої недостатності по 10 - 20 мг 3 - 4 рази на добу.

Тривалість лікування у кожному випадку визначається індивідуально.

Побічні реакції.

При прийомі препарату можливі: головний біль, запаморочення, артеріальна гіпотензія, тахікардія, нудота, минуща гіперемія обличчя, відчуття жару, сонливість.

В окремих випадках, особливо на початку лікування, може мати місце зниження здатності до швидких психічних та рухових реакцій. Можлива поява відчуття легкого печіння язика. В окремих випадках при різкому зниженні артеріального тиску – ішемія мозку та колапс.

Передозування.

Симптоми: колапс, непритомність, головний біль, запаморочення, відчуття серцебиття, зорові розлади, гіперемія шкіри, перспірація, нудота, блювання, діарея, метгемоглоінемія (ціаноз, аноксія), гіперпное, задишка, брадікардія, черепно-мозкова гіпертензія, параліч, кома, гіпертермія.

Лікування: промивання шлунка: при метгемоглобінемії – внутрішньо венно 1% розчин метиленового синього, 1 - 2 мг/кг з розрахунку маси тіла хворого. Симптоматична терапія (епінефрин та спорідненні йому препарати мало ефективні), штучна вентиляція легенів, обміне переливання крові.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітним та жінкам, які годують груддю, пацієнтам з важкою анемією, тяжкими захворюваннями печінки та нирок, гіпертиреозом, гіпертрофічною кардіоміопатією препарат призначають тільки за показаннями під постійним контролем лікаря.

Діти.

Достатнього досвіду щодо застосування дітьми немає.

Особливості застосування.

У період лікування не вживати алкоголь.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами

Під час лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають швидкої психомоторної реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Під впливом α-адреноблокаторів (дигідроерготамін та ін.) можливе зниження антиангінального ефекту нітросорбіду.

Комбінація аміодарону, анаприліну, блокаторів Са-каналів (верапаміл, ніфедипін, та ін.) та нітросорбіду є раціональною для лікування ішемічної хвороби серця, проте можливе тільки виражене зниження артеріального тиску.

Комбіноване застосування саліцилатів (ацетил саліцилової кислоти та ін.) та нітросорбіду сприяє поліпшенню коронарного кровоообігу.

При спільному застосуванні нітросорбіду з антигіпертензивними засобами, опіоїдними аналгетиками, трициклічними антидепресантами, новокаїн амідом, спиртом етиловим, хінідином сульфатом можлива виражена гіпотензивна реакція.

При комбінованому застосуванні нітросорбіду з М-холіно блокаторами (атропін та ін.) зростає ймовірність   підвищення внутрішньо очного тиску.

Тривалий прийом нітросорбіду з нітрогліцерином знижує ефект останнього.

Одночасний прийом із силденафілом (Віагра) та іншими інгібіторами фосфодиестерази протипоказаний через ризик неконтрольованого зниження артеріального тиску.

Адсорбенти, в'яжучі та обволікаючі засоби зменшують всмоктування нітросорбіду в шлунково-кишковому тракті.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Виявляє антиангінальну та судинорозширювальну дію. Дія нітросорбіду повязана зі зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення перенавантаження (розширення периферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) і пост навантаження (зменшення загального периферичного опору судин), а також із безпосередньою коронаророзширювальною дією. При застосуванні препарату відзначається підвищення толерантності до фізичного навантаження у хворих з ішемічною хворобою серця (ІХС), стенокардією. Виявляє антигіпертензивну дію. Застосовується як периферичний вазодилататор при серцево-судинній недостатності.

Після розжовування препарат починає діяти через 2 - 5 хв, після прийому внутрішньо – через 15 - 40 хв. Тривалість дії препарату становить 1 - 2 год та 4 - 6 год відповідно.

Фармакокінетика. Швидко всмоктується при прийомі внутрішньо. У печінці утворюються два активні метаболіти – ізосорбід-5-моно нітрат (75 - 85%) та ізосорбід-2-моно нітрат (15 - 25%), які відрізняються більш тривалим періодом напіввивидення, що сприяє пролонгуванню активності препарату.

Екскретує, головним чином, з сечею (майже повністю у вигляді метаболітів).

Біодоступність препарату становить 25%. Період напів виведення при сублінгвальному прийомі або розжовуванні – 60 хв, при прийомі внутрішньо – 4 год.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, без запаху.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищенному від світла місці, подалі від вогню при температурі 8 - 15°С.

Упаковка.

По 50 таблеток у полімерній банці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ВАТ «Фармстандарт-УфаВІТА»

Місцезнаходження.

450077, Росія, м. Уфа, вул. Худайбердіна, 28.

Общая характеристика:

международное и химическое названия: изосорбида динитрат; 1,4:3,6-диангидросорбитол-2,5-динитрат;

основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, фаской;

состав: 1 таблетка содержит изосорбида динитрата 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, стеарат кальция, сахар - достаточное количество для получения таблетки массой 100 мг.

Форма выпуска.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии.

Органические нитраты. СО1D А 08.

Фармакологические свойства.

Изосорбида динитрат - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия препарата связан с высвобождением активного вещества оксида азота. В гладкой мускулатуре сосудов оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень циклического 3?,5?-гуанозинмонофосфата, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол. Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией. При сердечной недостаточности препарат способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки, снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь после всасывания из желудочно-кишечного тракта изосорбида динитрат подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч. Продолжительность терапевтического действия препарата составляет 4-5 ч. Средняя биодоступность при пероральном и сублингвальном применении составляет соответственно 22 и 59 %. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, период полувыведения которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с периодом полувыведения 2,5 ч. Период полувыведения изосорбида динитрата при однократном приеме составляет 1 ч. Период полувыведения может удлиняться при курсовом применении препарата. От 80 до 100 % введенной перорально разовой дозы выводится с мочой в течение 24 ч, преимущественно в форме метаболитов.

Показания к применению.

Ишемическая болезнь сердца, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность, синдром легочной гипертензии.

Способ применения и дозы.

При приеме внутрь разовая доза составляет 10-20 мг или назначается врачом индивидуально. обычно назначают по одной таблетке 2-3 раза в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 40-50 мг (по 1 таблетке 4-5 раз в сутки).

Побочное действие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны головокружение, головная боль, слабость, рефлекторная тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях - учащение приступов стенокардии (синдром обкрадывания). Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту. Со стороны центральной нервной системы: возможны сонливость, нечеткость зрения; редко - ишемия мозга и коллапс. Аллергические реакции: возможна кожная сыпь. Возможно появление толерантности к изосорбиду динитрату, а также перекрестной толерантности к другим нитратам .

Противопоказания.

Выраженная артериальная гипотония (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в том числе геморрагический инсульт, черепномозговая травма), закрытоугольная глаукома. Повышенная чувствительность к нитратам. Применение Нитросорбида в периоды беременности и лактации возможно только тогда, когда предпологаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При терапии нитратами нельзя употреблять силденафил.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Одновременное применение вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, трициклических антидепрессантов, алкоголя может усилить гипотензивное действие изосорбида динитрата. При одновременном применении симпатомиметических средств (адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон, изадрин) возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата. Невозможно одновременное применение изосорбида динитрата и силденафила, который назначают при эректильной дисфункции, вследствие усиления антигипертензивного действия таблеток Нитросорбид.

Передозировка.

Вследствие передозировки, как и при применении всех органических нитратов, может появляться ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия. В связи с этим можно ожидать наступления головных болей, приступов слабости, головокружения, сердцебиения, тошноты, рвоты, артериальной гипертензии. Возможно образование метгемоглобинемии. Терапевтические меры следует прежде всего направлять на повышение кровяного давления. В легких случаях достаточно уложить пациента, приподнять ему ноги. В более серьезных случаях, при коллаптоидном состоянии, необходимо проводить мероприятия по борьбе с шоком. Нужно восстановить объем циркулирующей крови (инфузия кровезаменителей или физиологического раствора); в исключительных случаях можно проводить инфузию норадреналина или допамина. При образовании метгемоглобина, в зависимости от тяжести состояния, врач может назначать такие антидоты для лечения метгемоглобинемии, как витамин С - 1 г перорально; метиленовый синий - до 50 мл 1 % раствора внутривенно; толуидиновый синий - первоначально 2-4 мг/кг массы тела внутривенно; кислородная терапия, гемодиализ, трансфузийная терапия.

Особенности применения.

Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии. Препарат с осторожностью применяют в лечении у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частый прием высоких доз может приводить к возникновению “нитратной” толерантности. Для преодоления толерантности к препарату рекомендуется воздержаться от его приема на 36-72 ч, заменив его на это время другими антиангинальными средствами, и затем продолжить лечение в виде монотерапии в обычных дозах или в сочетании с другими препаратами. Возникновение “нитратной” головной боли в начале лечения можно предупредить постепенным повышением дозы или назначением валидола и ненаркотических аналгетиков (кислота ацетилсалициловая, парацетамол, анальгин, каптоприл). Во время лечения препаратом рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя. В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами действия, так как при регулярном применении изосорбида динитрата снижается способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Исследования по применению препарата в педиатрической практике не проводились.

Препарат принимают, запивая небольшим количеством воды.

Условия и срок хранения.

Хранить сухом, прохладном, защищенном от света и недоступном для детей месте, вдали от огня.

Срок хранения - 3 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 упаковок в пачке или по 30 таблеток в банке полимерной.