Но-х-ша - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

НО-Х-ША®

(NO-H-SHA®)

Склад:

діюча речовина: дротаверину гідрохлорид;

1 супозиторій містить дротаверину гідрохлориду у перерахуванні на суху речовину 0,04 г (40 мг);

допоміжна речовина: твердий жир.

Лікарська форма. Супозиторії ректальні.

Основні фізико-хімічні властивості: супозиторії від світло-жовтого до жовтого кольору, кулеподібної форми. Допускається наявність нальоту на поверхні супозиторію.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються при функціональних шлунково-кишкових розладах. Дротаверин. Код АТХ А03А D02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Дротаверин – похідне ізохіноліну, який чинить спазмолітичну дію безпосередньо на гладку мускулатуру шляхом пригнічення дії ферменту фосфодіестерази ІV (ФДЕ ІV), що спричиняє збільшення концентрації цАМФ і завдяки інактивації легкого ланцюжка кінази міозину (MLCK) призводить до розслаблення гладкого м’яза.

In vitro дротаверин пригнічує дію ферменту ФДЕ ІV і не впливає на дію ізоферментів фосфодіестерази ІІІ (ФДЕ ІІІ) і фосфодіестерази V (ФДЕ V). ФДЕ ІV має велике функціональне значення для зниження скорочувальної активності гладких м’язів, тому вибіркові інгібітори цього ферменту можуть бути корисними для лікування хвороб, які супроводжуються гіперрухливістю, а також різних захворювань, під час яких виникають спазми шлунково-кишкового тракту.

У клітинах гладких м’язів міокарда та судин цАМФ гідролізується здебільшого ізоферментом ФДЕ ІІІ, тому дротаверин є ефективним спазмолітичним засобом, який не спричиняє значних побічних ефектів із боку серцево-судинної системи та не чинить сильної терапевтичної дії на цю систему.

Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нервового, так і м’язового походження. Дротаверин діє на гладку мускулатуру шлунково-кишкової, біліарної, сечостатевої та судинної систем незалежно від типу їхньої автономної іннервації.

Він посилює кровообіг у тканинах завдяки своїй здатності розширювати судини.

Фармакокінетика.

Дія дротаверину є сильнішою за дію папаверину, абсорбція більш швидка та повна, він менше зв’язується з білками сироватки крові. Перевагою дротаверину є також те, що, на відміну від папаверину, після його парентерального введення не спостерігається такого побічного ефекту як стимуляція дихання.

Дротаверин швидко та повністю абсорбується після перорального застосування. Він значною мірою (95-98 %) зв’язується з альбумінами плазми крові, гама- та бета-глобулінами. Максимальна концентрація у сироватці крові досягається впродовж 45-60 хвилин після перорального застосування. Після первинного метаболізму 65 % введеної дози надходить до кровообігу у незміненому вигляді.

Метаболізується у печінці. Напівперіод біологічного існування становить 8-10 годин.

За 72 години дротаверин практично повністю виводиться із організму, приблизно 50 % виводиться із сечею та приблизно 30 % – з калом. В основному дротаверин виводиться у формі метаболітів, у незміненій формі в сечі не виявляється.

Клінічні характеристики.

Показання.

З лікувальною метою при:

• спазмах гладкої мускулатури, пов’язаних із захворюваннями біліарного тракту: холецистолітіазі, холангіолітіазі, холециститі, перихолециститі, холангіті, папіліті;
• спазмах гладкої мускулатури при захворюваннях сечового тракту: нефролітіазі, уретролітіазі, пієліті, циститі, тенезмах сечового міхура.

Як допоміжне лікування при:

• спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, гастриті, кардіо- та/або пілороспазмі, коліті, спастичному коліті із запором і синдромі подразненого кишечнику, що супроводжується метеоризмом;
• гінекологічних захворюваннях (дисменорея).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до дротаверину або до будь-якого компонента препарату. Тяжка печінкова, ниркова або серцева недостатність (синдром малого серцевого викиду).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Інгібітори фосфодіестерази, такі як папаверин, знижують антипаркінсонічний ефект леводопи. Слід з обережністю застосовувати препарат Но-Х-ша® одночасно з леводопою, оскільки антипаркінсонічний ефект останньої зменшується, а ригідність та тремор посилюються.

Особливості застосування.

З обережністю слід призначати препарат хворим на артеріальну гіпотензію та хворим на аденому передміхурової залози.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Як показали результати клінічних досліджень та досліджень на тваринах, застосування дротаверину не спричиняло жодних ознак будь-якого прямого або непрямого впливу на вагітність, ембріональний розвиток, пологи або післяпологовий розвиток. Однак необхідно з обережністю призначати препарат вагітним жінкам.

Годування груддю. Через відсутність даних у період годування груддю застосовувати препарат не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Якщо у пацієнтів після застосування препарату спостерігається запаморочення, вони повинні уникати потенційно небезпечних занять, таких як керування автомобілем і виконання робіт, що потребують підвищеної уваги.

Спосіб застосування та дози.

Перед застосуванням супозиторія необхідно:

• по лінії перфорації блістерної упаковки відірвати 1 супозиторій у первинній упаковці;
• далі необхідно потягнути за краї плівки, розкриваючи її у різні боки, і звільнити супозиторій від первинної упаковки.

Препарат призначений для ректального застосування.

Дози для дорослих і дітей віком від 12 років – по 1 супозиторію 2 рази на добу. Тривалість лікування лікар визначає індивідуально.

Діти.

Препарат не застосовувати для лікування дітей віком до 12 років.

Передозування.

При значному передозуванні дротаверину спостерігалися порушення серцевого ритму та провідності, в тому числі повна блокада пучка Гіса та зупинка серця, які можуть бути летальними.

При передозуванні пацієнт повинен знаходитися під ретельним наглядом лікаря та отримувати симптоматичне лікування.

Побічні реакції.

Побічна дія, що спостерігалася в ході клінічних досліджень і, можливо, була спричинена дротаверином, розподілена за системою органів.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив’янку, висипання, свербіж, гіперемію шкіри, пропасницю, озноб, підвищення температури тіла, слабкість.

З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття, артеріальна гіпотензія.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, запор, блювання.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка.

По 5 супозиторіїв у блістері; по 2 блістери в пачці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник. АТ «Лекхім-Харків».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 61115, м. Харків, вул. сімнадцятого Партз’їзду, буд. 36.

Общие характеристики. Состав:

Международное и химическое названия: drotaverine; 1-[(3, 4-диэтоксифенилбензилиден)-6,7 диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина гидрохлорид];Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.Состав: 1 мл раствора содержит дротаверина гидрохлорида 20 мг;Вспомогательные вещества: спирт этиловый 96 %, натрия метабисульфит, вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Спазмолитическое, сосудорасширяющее, гипотензивное средство. Спазмолитик миотропного действия, механизм которого обусловлен уменьшением поступления кальция в гладкомышечные клетки в результате ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цамф. Выражено и продолжительно расширяет тучные мышцы внутренних органов и сосудов, уменьшает их двигательную активность, снижает артериальное давление, повышает минутный объем сердца. По химическому строению и фармакологическим свойствам близкий к папаверину, однако превышает его по эффективности и продолжительности действия.

Фармакокинетика. При парентеральном введении дротаверин быстро всасывается. Действие наступает через 2-4 мин после внутривенного введения и через 5-10 мин – после внутримышечного. Максимальная концентрация в плазме – через 30-40 мин. Период полувыведения (Т1/2) дротаверина из плазмы крови – 10-12 ч, практически полная элиминация вещества наблюдается на протяжении 72 ч. Связывание с белками плазмы – 95-98 %. Аккумулирует в высоких концентрациях в жировой ткани, миокарде, почках и легких, наиболее низкие концентрации отмеченные в печени и желудке. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, выводится 50 % с мочой и 20 % с калом в виде коньюгатов с глюкуроновой кислотой, незначительная часть – в виде сульфат-коньюгатов.

Показания к пременению:

Функциональные нарушения и болевой синдром, которые вызваны спазмом тучных мышц внутренних органов, в том числе при хроническом гастродуодените, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, желчекаменной болезни, хроническом холецистите, постхолецистэктомическом синдроме, гипермоторной дискинезии желчевыводящих путей, кишечных коликах, при послеоперационных коликах в следствии задержания газов, при хронических колитах, запорах при гипермоторной дискинезии кишечника, проктите, тенезмах, метеоризме, желчекаменной болезни (почечных коликах), пиелите. Спазм коронарных и периферических артерий, сосудов головного мозга. Для снижения возбуждаемости матки при беременности, при спазме шейки матки при родах, при затяжном раскрытии шейки, послеродовых схватках, угрожающем аборте. При проведении инструментальных вмешательств.

Способ применения и дозы:

Назначают взрослым внутримышечно по 2-4 мл
(40-80 мг) 1-3 раза в сутки. Для снятия печеночной или почечной колики рекомендуется вводить внутривенно медленно. При нарушениях периферического кровообращения можно вводить внутриартериально, медленно. Детям старше 12 лет препарат назначают внутримышечно по 1-2 мл (20-40 мг) 1-3 раза в сутки.

Особенности применения:

При внутривенном введении больной должен находиться в положении лежа. С осторожностью назначают больным с подозрением на атеросклероз коронарных артерий.

Беременность и кормление грудью. С осторожностью назначают в период беременности и кормления грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. Следует удерживаться от деятельности, которая требует повышен-ного внимания, быстроты психических и двигательных реакций в продолжение часа после парентерального (особенно внутривенного) введения.

Побочные действия:

Головокружение, усиление потоотделения, ощущение сердцебиения, ощущение жара; при внутривенном введении - снижение артериального давления. Иногда - развитие AV-блокады, аритмии, угнетение дыхательного центра, аллергический дерматит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Усиливает эффект других спазмолитиков (в том числе м-холиноблокаторов) и гипотензию, вызванную трицикли-ческими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом. Уменьшает антипаркинсоническое действие леводопи. Уменьшает спазмогенную активность морфина.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Тяжелая печеночная, почечная, сердечная недостаточность. AV - блокада II-III степени, глаукома. Дети в возрасте до 12 лет.

Передозировка:

Возможна AV-блокада, снижение возбудимости сердечной мышцы, аритмии, угнетение дыхательного центра. Лечение. Отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 оС до 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 5 ампул в пачке из картона.