ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НОДОН

NODON

 Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: nebivolol;[2R*[R8[R8(S8)]]]-α,α’-[імінобіс (метилен) біс[6-фторо-3,4-дигідро-2Н-1 -бензопіран-2метанолу]гідро хлорид;

 основні фізико-хімічні властивості: білі плоскі, круглі без оболонки таблетки зі скошеним краєм та надписом № 5 з одного боку та рискою поділу з іншого боку;

склад: 1 таблетка містить 5,45 мг небівололугідро хлориду, що еквівалентно 5 мг небівололу;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, кроскармелоза (натрієва сіль), гідропропілм етилцелюлоза, полісорбат 80, вода очищена, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза (натрієва сіль), кремніюдіоксид колоїдний, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори β-адренорецепторів. Код АТС С 07АВ 12.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Небіволол являє собою рацемат, який складається з двох енантомірів: SRRR-небівололу (D-небіволол ) таRSSS -небівололу (L-небіволол). Він поєднує дві фармакологічні властивості:

 - завдяки D-енантоміру небіволол є конкурентним і селективним блокатором β1-адренорецепторів;

 - завдяки L-енантоміру він має “м’які”вазодилататорні властивості внаслідок метаболічної взаємодії з L-аргініном/оксидом азоту (N0).

При одноразовому і повторному застосуванні небівололу знижується частота серцевих скорочень у стані спокою і при навантаженні як в осіб з нормальним артеріальним тиском, так і у хворих на артеріальну гіпертензію. Антигіпертензивний ефект при довго тривалому лікуванні зберігається.

Фармакокінетика. Після перорального прийому відбувається швидке всмоктування обох енантомірів небівололу. На всмоктування небівололу їжа не впливає, тому його можна приймати незалежно від прийому їжі. Небіволол метаболізується в печінці, зокрема з утворенням активнихгідроксиметаболітів. Біодоступність перорально введеного небівололу становить у середньому 12% у швидкометаболізуючих осіб та є майже повною – в осіб з повільною метаболізацією. Виходячи з різниці швидкості метаболізації, дозуванняНодону потрібно встановлювати залежно від індивідуальних потреб пацієнта; особиз повільною метаболізацією потребують нижчих доз. В осіб зі швидкоюметаболізацією значення періоду напів виведення енантомірів небівололу з плазми становлять у середньому 10 годин, а в осіб з довільною метаболізацією ці значення у 3 – 5 разів більші. Концентрації у плазмі, які становлять від 1 до 30 мг небівололу, пропорційні дозі. Вік людини на фармакокінетику небівололу невпливає.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія. У складі комплексного лікування хронічної серцевої недостатності з дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду <35%).

Спосіб застосування та дози. Артеріальна гіпертензія. Доза становить 1 таблетку (5мг небівололу) на добу; краще приймати її завжди в один і той самий час. Таблетку можна приймати під час їди. Антигіпертензивний ефект виявляється через 1 – 2 тижні лікування. У деяких випадках оптимальна дія досягається лише 4тижні по тому. Хронічна серцева недостатність. Як додаткова терапія в комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, антагоністами ангіотензину IIта/або препаратами наперстянки. Лікування Нодоном повинно розпочинатися при поступовому збільшенні дози відповідно до такої схеми: початкова доза, що становить 2,5 мг небівололу, один раз на добу, може бути, залежно відпереносимості, збільшена до 5 – 10 мг) небівололу один раз на добу (підвищення дози повинно відбуватися з 14-денним інтервалом). Максимальна рекомендована доза становить 10 мг небівололу один раз на добу. У хворих із тяжкою формою серцевої недостатності (за класифікацією NYHA ≥ ІІІ), які лікуютьсядіуретиками, може спостерігатися значне зниження артеріального тиску після першої дози Нодону, а також після збільшення дози препарату. Тому такі пацієнти повинні перебувати під контролем лікаря протягом приблизно двох годин після прийому першої дози Нодону та після підвищення дози препарату для того, щоб запобігти розвитку неконтрольованої гіпотензивної реакції.

Побічна дія. Побічні дії, які спостерігаються (у більшості випадків вони мають легку або помірно виражену форму), класифіковані за системами органів і частотою їх виникнення.

Крім цього, повідомлялось про такі побічні дії, які спричинюються деякими

β-адрено блокаторами: галюцинації, психози, сплутаність свідомості, холодні/ціанотичні кінцівки, синдром Рейно, сухість очей і окуломукокутанна токсичність за типом практололу.

Протипоказання. Підвищена чутливість до діючої речовини чи дооднієї із допоміжних речовин. Печінкова недостатність або обмеження функції печінки. Вагітність і період годування груддю. Блокаториβ-адренорецепторів протипоказані при кардіогенному шоці, нелікованійсерцевій недостатності; синдромі слабкості синусового вузла; синоаурикулярнійблокаді; атріовентрикулярній блокаді ІІ та III ступеня; бронхоспазмах і бронхіальній астмі в анамнезі; нелікованій феохромоцитомі; метаболічному ацидозі; брадикардії (частота серцевих скорочень менше 50 ударів за хвилину), гіпотензії; тяжких порушеннях периферичного кровообігу.

Передозування. Симптомами передозування β -адрено блокаторамиє брадикардія, гіпотензія, бронхоспазм і гостра серцева недостатність. У разі передозування або розвитку гіперергічної реакції слід забезпечити постійний медичний нагляд за пацієнтом та надання йому інтенсивної медичної допомоги. Рекомендується контролю вати рівень вмісту глюкози в крові. Всмоктування діючої речовини, яка ще міститься у травному тракті, можна попередити шляхом промивання шлунка, введенням активованого вугілля та проносних засобів. Може знадобитися проведення штучної вентиляції легенів.

Для усунення брадикардії рекомендується введення атропіну чи метил атропіну. Лікування гіпотензії та шоку слід проводити за допомогою плазми або плазмозамінників і, якщо виникне у цьому потреба, катехоламінів. β-блокуючу дію можна припинити повільним внутрішньо веннимвведенням ізопреналіну гідро хлориду, починаючи з дози 2,5 мкг/хв. до того часу, поки не встановиться очікуваний ефект. У випадку несприйнятливості можнаізопреналін комбінувати з допаміном. Якщо цей захід не приводить до бажаного результату, можна застосувати внутрішньо венне введення 50 – 100 мкг/кгглюкагону. За необхідності ін’єкцію протягом години слід повторити і далі, якщо потрібно, провести внутрішньо венну краплинну інфузію глюкагону із розрахунку –70 мкг/кг/год. В екстремальних випадках, наприклад при брадикардії, резистентній до терапії, можна використати водій ритму.

 Особливості застосування. При спостереженні за хворими, які приймали небіволол протягом 3 років, розвиток толерантності до нього не спостерігався. Блокатори β - адренорецепторівможна застосовувати як для моно терапії, так і в комбінації з іншимиантигіпертензивними препаратами. До цього часу додатковий гіпотензивний ефект спостерігався лише при комбінованому застосуванні Нодону та 12,5 – 25 мггідрохлортіазиду.

Загальними для блокаторів β-адренорецепторів єпевні попередження і заходи перестороги. Серце і судини. Як правило, пацієнтам із нелікованою хронічною серцевою недостатністю блокаториβ-адренорецепторів не слід призначати до того часу, поки їх стан не ста нестабільним. Припиняти терапію блокатором β-адренорецепторів пацієнтам, якімають ішемічну хворобу серця, слід поступово, тобто протягом 1 – 2 тижнів. За необхідності, щоб запобігти загостренню захворювання, рекомендується одночасно починати лікування препаратом-замінником. Блокатори β-адренорецепторів можуть спричинювати брадикардію. Якщо пульс у стані спокою понижується до 50 –55 ударів за хвилину і/чи у пацієнта розвиваються симптоми, які вказують на брадикардію, то дозу рекомендують зменшити.

Блокатори β-адренорецепторів слід застосовувати з обережністю при лікуванні:

– пацієнтів із порушеннями периферичного кровообігу (синдром Рейно, переміжна кульгавість), оскільки може розвинутися загострення зазначених захворювань;

– пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою І ступеняу зв’язку з негативним впливом блокаторів β -адренорецепторів напровідність;

– хворих на стенокардію Принц металу внаслідок безперешкодної, опосередкованої через α-адренорецептори вазоконстрикціїкоронарних артерій (блокатори β-адренорецепторів можуть) збільшувати частоту і тривалість нападів стенокардії).

Анестезія. Підтримування блокади р-адренорецепторів зменшує ризик порушень серцевого ритму під час введення у наркоз та інтубації. Якщо при підготовці до хірургічного втручання блокаду β-адренорецепторівпереривають, то не менше, ніж за 24 години до цього слід припинити застосування блокаторів р-адренорецепторів. Обережність потрібна при застосуванні окремиханестетик ів, які спричинюють пригнічення міокарда, таких як циклоп ропан, ефірабо трихлоретилен. Появу вагусних реакцій у пацієнта можна попередити за допомогою внутрішньо венного введення атропіну. Обмін речовин і ендокринна патологія. Нодон не впливає на вміст глюкози у хворих на цукровий діабет. Незважаючи на це, необхідно бути обережним при застосуванні його для лікування хворих цієї категорії, оскільки небіволол може маскувати деякі ознаки гіпоглікемії, наприклад тахікардію підсилене серцебиття. Блокатори β-адренорецепторів можуть маскувати симптоми тахікардії при гіперфункції щитовидної залози. При раптовому припиненні терапії ці симптоми можуть підсилитися. Дихальні шляхи. Пацієнтам з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів блокаториβ-адренорецепторів слід застосовувати з обережністю, бо може посилитиськонстрикція дихальні шляхів.

Хворі з нирковою недостатністю. Рекомендована початкова доза становить 2,5 мг небівололу на добу. За необхідності добову дозуможна підвищити до 5 мг небівололу. Дослідження із застосування препарату для лікування дітей та підлітків не проводились, через це призначати його дітям не рекомендується. Дослідження впливу Нодону на здатність керувати авто транспортом, машинами і механізмами не проводились. Дослідженняфармакодинаміки показали, що Нодон не впливає на психомоторні функції. При керуванні транспортом чи обслуговуванні технічних засобів слід враховувати, щоіноді може мати місце запаморочення і відчуття втоми.

Для хворих старше 65 років рекомендована початкова доза становить 2,5 мг небівололу на добу. За необхідності її можна збільшити до 5 мг небівололу. Через недостатній досвід лікування препаратом пацієнтів старше 75 років, таким хворим його слід застосовувати під пильним наглядом лікаря. Перш ніж призначати блокатори β-адренорецепторів хворим із псоріазом в анамнезі, слід ретельно зважити співвідношення між можливим ризиком і користю від їх застосування. Блокатори β-адренорецепторів можуть підвищити чутливість до алергенів і ступінь тяжкості анафілактичних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Загальними для адреноблокаторів є певні взаємодії. Антагоністи кальцію. При комбінації блокаторівβ-адренорецепторів з антагоністами кальцію типу верапаміл та дилтіаземпотрібно дотримуватись обережності у зв’язку з їх негативною інотропною дією тавпливом на AV-провідність. Пацієнтам, які приймають Нодон, внутрішньо венне введення верапамілу протипоказано. Анти аритмічні препарати. При комбінації блокаторів β-адренорецепторів з анти аритмічними препаратами І, III класу із аміодароном необхідна обережність у зв’язку з ймовірним посиленням їх негативного інотропного ефекту та негативної дії на внутрішньо передсердну іAV-провідність. Клонідин. При раптовому припиненні довго тривалого лікуванняклонідином блокатори адренорецепторів підвищують ризик розвитку “синдрому відміни” із підвищенням артеріального тиску тому відміну слід проводити поступово. Препарати наперстянки. Глікозиди наперстянки у сполученні з блокаторами β-адренорецепторів можуть подовжувати час атріовентрикулярногопроведення. Клінічні дослідження небівололу показань на цю взаємодію невиявили. Небіволол не впливає на кінетику дигоксину. Інсулін і пероральніпротидіабетичні засоби. Хоч Нодон не впливає на рівень глюкози, він може маскувати деякі симптоми гіпоглікемії, наприклад тахікардію. Анестезуючі засоби. Одночасне застосування β-адреноблокаторів і анестезуючих засобів може пригнічувати рефлекторну тахікардію і підвищувати ризик розвитку гіпотензії. Анестезіолог повинен бути поінформований про те, що пацієнт приймає Нодон.

Інше. Одночасне застосування небівололу зне стероїдними протизапальними засобами не впливає на його антигіпертензивнудію. При одночасному застосуванні циметидину підвищувався рівень небівололу вплазмі крові, але без зміни клінічної активності. Одночасне застосуванняранітидину впливу на фармакокінетику небівололу не чинило. За умови, що Нодонприймається під час їди, а антацидний засіб між прийомами їжі, обидва препарати можна приймати разом. При комбінації з нікардипіном злегка підвищувалисьзначення концентрацій обох субстанцій в плазмі без зміни клінічної активності. Одночасний прийом фуросеміду та гідрохлортіазиду, а також вживання алкоголю впливу на фармакокінетику не чинить. Небіволол не чинив впливу нафармакодинаміку і фармакокінетику варфарину. Симпатикоміметичні засоби можуть протидіяти активності β-адреноблокаторів. Блокаториβ-адренорецепторів можуть призвести до безперешкодної α-адренергічної активності симпатико тонічних засобів, як з α -адренергічною, так і зβ -адренергічною дією (небезпека розвитку гіпертензії, тяжкої брадикардії, атріовентрикулярної блокади). Одночасне застосування трициклічних антидепресантів, барбітуратів і похідних фенотіазину може підсилювати гіпотензивний ефект. Оскільки в процесі метаболізму небівололу бере участьізофермент СУР 2В 6, то супутнє медикаментозне лікування препаратами, якіінгібують зворотнє захоплення серотоніну, наприклад декстрометорфаном абоіншими сполуками, які метаболізуються переважно тим же самим метаболічним шляхом, може сприяти тому, що реакція осіб із швидким метаболізмом стане схожана реакцію осіб із повільною метаболізацією. Дані про взаємодію небівололу з алергенами, які використовуються для діагностики і лікування алергічних реакцій відсутні. Немає також даних і про взаємодію небівололу з рентген контрастними засобами та інгібіторамиМАО.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25° у захищеному від світла, вологи та недоступному для дітей місці.

 Термін придатності. 2 роки.

Инструкция отсутствует