Нормазидол - инструкция по применению

Інструкція

                для медичного застосування препарату

     НОРМАЗИДОЛ

    NORMAZIDOL

Загальна характеристика: 

міжнародна назва: ріrlindolum;

основні фізико-хімічні властивості:   таблетки від майже білого до світло-жовтого зі слабким зеленуватим відтінком кольору. Допускається неоднорідність кольору;        

склад: 1 таблетка містить 25 або 50 мг пірліндолу;

допоміжні речовини:  лактоза,   крохмаль   картопляний,   натрію   карбоксиметилкрохмаль,

кальцію стеарат.

Форма випуску: Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Інгібітори моноамін оксидази типу А.

Код АТС N06A G.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Нормазидол   виявляє   антидепресивну   активність,   особливістю   його   дії   є   поєднання

тимолептичного   ефекту з   регулюючим   впливом   на центральну нервову ситему, яке

виражається в активуючій дії у хворих на апатичні, анергічні депресії і в седативному

ефекті у хворих з ажитованими станами. Значною мірою Нормазидол має також ноотропну

активність і поліпшує пізнавальні функції.

Добра     переносимість     дозволяє     призначати     Нормазидол     пацієнтам     із     супутніми

соматичними захворюваннями. Відсутність холінергічної дії дозволяє застосовувати його

для лікування хворих, яким протипоказані антидепресанти з холінергічною активністю

(при глаукомі, аденомі передміхурової залози), такі як амітриптилін, іміпрамін.

У нейрохімічному механізмі дії препарату основну роль відіграє вплив на вміст і обмін у

центральній нервовій системі нейромедіатор них моно амінів. У першу чергу це пов'язано з

інгібуючим   впливом   на   активність   ферменту моноамін оксидази  (МАО).   Особливість

активної речовини - селективне інгібування МАО типу А, яке має короткочасний і

повністю   оборотний   характер.   Цей   препарат   суттєво   відрізняється   від   селективних

інгібіторов МАО. Препарат не спричиняє небажаної антихолінергічної дії. Препарат не

накопи чується в організмі, не має синдрому звикання, залежності і відміни.

Фармакокінетика.

Пірліндол майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Після прийому одноразової пероральної дози максимальна концентрація активної речовини в плазмі крові досягається через 2-8 годин. Пірліндол зазнає ентерогепатичної циркуляції. Елімінація із плазми крові проходить трифазно. Абсолютна біодоступність становить 20 - 30%, оскільки має місце виражений метаболізм при першому проходженні через печінку. Пірліндол міцно зв'язується з білками плазми крові (95%), тому термінальний період його напів виведення є тривалим - 185 годин. Пірліндол майже повністю метаболізується, і тільки дуже незначна його кількість виводиться із сечею в незміненому вигляді. Із організму близько 5 - 70% метаболіту виводиться із сечею, 25 - 45% - з жовчю через кишечник.

Показання для застосування.

Маніакально-депресивний психоз, шизофренія з афективними розладами та інволюційним психозом, який перебігає з депресією. Депресії з психомоторною загальмованістю, а також депресії, які супроводжуються тривожно-депресивними і тривожно-маячними компонентами, анестетичною, іпохондричною і неврозоподібною симптоматикою. Алкогольна і нікотинова абстиненції. У складі комплексної терапії старечих деменцій.

Спосіб застосування та дози.

Дози підбирають індивідуально. Лікування починають з 50 - 75 мг на день у 2 прийоми, при добрій переносимості - 150 мг на день. Дозу поступово збільшують на 25 - 50 мг на день, досягаючи протягом тижня дози до 300 мг на день. При дозах 150 - 300 мг на день терапевтичний ефект звичайно виникає через 4 тижні. У разі необхідності, з урахуванням доброї переносимості препарату дозу можна збільшувати по 400 мг на день у 2-3 прийоми. При досягненні терапевтичного ефекту лікування продовжують в індивідуально підібраній дозі ще 2 - 4 тижні, а потім дозу препарату поступово зменшують.

При невротичних і реактивних депресіях препарат застосовують у найменших ефективних дозах.

Побічна дія.

Звичайно переносимість таблеток Нормазидол добра. Зрідка може спостерігатися невелика сухість у роті, пітливість, тремор рук, тахікардія, нудота, запаморочення. Ці явища швидко минають при зменшенні дози.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до пірліндолу чи допоміжних речовин препарату. Препарат протипоказаний при гострих запальних захворюваннях печінки, хворобах кровотворної системи. Не рекомендується застосовувати під час вагітності і в період грудного вигодовування, дітям.

Не можна призначати Нормазидол одночасно з іншими антидепресантами - інгібіторами МАО, а також з іншими препаратами, що інгібують активність цього ферменту (з фупазолідоном, прокарбазином, селегіліном). Нормазидол можна призначати через 2 тижні після припинення прийому інгібіторів МАО.

Передозування. Препарат малотоксичний. Дуже високі дози препарату у тварин спричинюють конвульсії, які можна купіювати діазепамом.

Особливості застосування.

Під час терапії не можна вживати алкоголь.

Під час керування транспортними засобами слід бути обережним, оскільки швидкість реакції може бути зниженою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не можна призначати Нормазидол одночасно з іншими антидепресантами – інгібіторами МАО, а також з іншими препаратами, що інгібують активність цього ферменту (фупазолідоном, прокарбазіном, селегіліном).

У зв’язку з антимоноаміоксидазною активністю препарату слід враховувати можливість підвищеної чутливості до адреналіну та інших симпатоміметичних амінів у випадку їх введення хворому під час прийому таблеток Нормазидол. За відсутності гострої потреби введення цих медикаментів під час лікування препаратом Нормазидол не рекомендується.

За необхідності можна поєднувати Нормазидол з нейролептиками, транквілізаторами.

Умови та термін зберігання.

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі від 15^оС до 30^оС.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску.   За рецептом.

Упаковка.

По 50 таблеток в упаковці.

Виробник.   АТ „Олайнфарм”.

Адреса.   Вул. Рупніцу 5, Олайне, Латвія.

Нормазидол обладает антидепрессивной активностью, особенностью его действия является сочетание тимолептического эффекта с регулирующим влиянием на ЦНС, которое выражается в активирующем влиянии у пациентов с апатической и анергической депрессией и седативном эффекте у больных с ажитированными состояниями. Нормазидол в значительной степени оказывает также ноотропное действие и улучшает мнестические функции. Хорошая переносимость позволяет назначать Нормазидол пациентам с сопутствующими соматическими заболеваниями. Отсутствие холинергических свойств позволяет применять его для лечения больных, которым противопоказаны антидепрессанты с холинергической активностью (при глаукоме, доброкачественной гиперплазии предстательной железы), такие как амитриптилин и имипрамин. В нейрохимическом механизме действия препарата основную роль играет влияние на содержание и обмен в ЦНС нейромедиаторных моноаминов. В первую очередь это связано с ингибирующим влиянием на активность МАО. Особенностью активного вещества препарата является селективное ингибирование МАО типа А, которое носит кратковременный и полностью обратимый характер. Этот препарат существенно отличается от неселективных ингибиторов МАО. Препарат не оказывает нежелательного антихолинергического действия. Не кумулирует в организме, не вызывает развития привыкания, зависимости и синдрома отмены.
Пирлиндол практически полностью всасывается в ЖКТ. После однократного приема внутрь максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 2–8 ч. Пирлиндол подвергается энтерогепатической циркуляции. Элиминация из плазмы крови происходит в три фазы. Абсолютная биодоступность составляет 20–30%, поскольку имеет место выраженный метаболизм при первичном прохождении через печень. Пирлиндол прочно связывается с белками плазмы крови (95%), поэтому терминальный период его полувыведения продолжительный — 185 ч. Пирлиндол почти полностью метаболизируется, только весьма незначительное его количество выводится с мочой в неизмененном виде. Из организма около 50–70% метаболита выводится с мочой, 25–45% — с желчью через кишечник.

маниакально-депрессивный психоз, шизофрения с аффективными расстройствами и инволютивным психозом, протекающим с депрессией. Депрессии с психомоторной заторможенностью, а также депрессии, которые сопровождаются тревожно-депрессивными и тревожно-бредовыми компонентами, анестетической, ипохондрической и неврозоподобной симптоматикой.
Алкогольная и никотиновая абстиненции. В составе комплексной терапии старческой деменции.

дозу подбирают индивидуально. Лечение начинают с назначения 50–75 мг в сутки в 2 приема, при хорошей переносимости — 150 мг в сутки. Дозу постепенно повышают на 25–50 мг в сутки, достигая на протяжении недели дозы до 300 мг/сут. При применении в дозе 150–300 мг/сут терапевтический эффект обычно наступает через 4 нед. В случае необходимости при хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до 400 мг/сут в 2–3 приема. При достижении терапевтического эффекта лечение продолжают в индивидуально подобранной дозе еще в течение 2–4 нед, после чего дозу препарата постепенно снижают.
При невротических и реактивных депрессиях препарат применяют в минимально эффективной дозе.

повышенная чувствительность к пирлиндолу или другим компонентам препарата, острый гепатит, заболевания системы крови, период беременности и кормления грудью, детский возраст, одновременное применение с ингибиторами МАО (антидепрессанты, фуразолидон, прокарбазин, селегилин и др.); Нормазидол можно назначать только через 2 нед после прекращения приема ингибиторов МАО.

обычно Нормазидол хорошо переносится. Изредка могут отмечать небольшую сухость во рту, повышенную потливость, тремор рук, тахикардию, тошноту, головокружение. Эти явления быстро проходят при снижении дозы.

в период лечения нельзя употреблять алкоголь.
При управлении транспортными средствами следует соблюдать осторожность, поскольку скорость реакции во время лечения препаратом может быть снижена.

нельзя назначать Нормазидол одновременно с ингибиторами МАО (антидепрессанты, фуразолидон, прокарбазин, селегилин). В связи с антимоноамиоксидазной активностью препарата нужно учитывать возможность повышенной чувствительности к эпинефрину и другим симпатомиметическим аминам в случае их введения больному во время приема Нормазидола. Без крайней необходимости введение этих препаратов в период лечения Нормазидолом не рекомендуется.
При необходимости можно совмещать применение Нормазидола с нейролептиками и транквилизаторами.

препарат малотоксичен. При применении препарата в очень высокой дозе у животных отмечали развитие судорог, которые купировались диазепамом.

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–30 °С.