Новокаинамид - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НОВОКАЇНАМІД-ДАРНИЦЯ^®

(NOVOCAINAMID-DARNITSA^®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: procainamide;

4-аміно-N-[2-(діетиламін о) етил]бензаміду гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого зі злегка кремуватим відтінком кольору, з фаскою і рискою;

склад: 1 таблетка містить 250 мг прокаїнаміду гідро хлориду (новокаїн аміду) у перерахунку на 100 % суху речовину;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, повідон, аеросил, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Анти аритмічні препарати IА класу.

Код АТС С 01В А 02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Новокаїн амід-Дарниця^® – анти аритмічний препарат IА класу, чинить мембраностабілізуючу дію. Гальмує вхідний швидкий потік іонів натрію, знижує швидкість деполяризації у фазу 0. Пригнічує провідність, сповільнює ре поляризацію. Знижує збудливість міокарда передсердь і шлуночків. Збільшує тривалість ефективного рефрактерного періоду потенціалу дії (в ураженому міокарді – більшою мірою). Уповільнення провідності, що спостерігається незалежно від величини потенціалу спокою, більше виражено в передсердях і шлуночках, менше – в AV-вузлі. Непрямий М-холіноблокуючий ефект порівняно з хінідином і дизопірамідом виражений менше, тому парадоксального поліпшення AV-провідності звичайно не відзначається. Впливає на фазу 4 деполяризації мембран клітин, знижує автоматизм інтактного й ураженого міокарда, пригнічує функцію синусного вузла й ектопічних водіїв ритму в деяких хворих. Активний метаболіт прокаїнаміду N-ацетилпрокаїнамід має виражену активність анти аритмічних засобів III класу, подовжує тривалість їхнього потенціалу дії. Має слабкий негативний інотропний ефект (без істотного впливу на серцевий викид). Має ваголітичні й вазодилатуючі властивості, що обумовлює тахікардію й зниження артеріального тиску, загального периферичного судинного опору. Электрофізіологічні ефекти проявляються в розширенні комплексу QRS і подовженні інтервалів PQ і QT. Час досягнення максимального ефекту при прийманні внутрішньо становить 60-90 хвилин.

Фармакокінетика. Новокаїн амід всмоктується зі шлунка через 15-30 хв, його максимальна концентрація в плазмі крові після прийому внутрішньо спостерігається через 1 год. Ефективна терапевтична концентрація в плазмі крові становить 4-10 мкг/мл. При терапевтичній концентрації 15 % новокаїн аміду перебуває у зв’язаному стані з білками плазми крові, а інша його частина – із тканинами (печінка, нирки, селезінка, легені, м'язи). Переважним шляхом біо трансформації новокаїн аміду є N-ацетилювання. Основним його метаболітом є N-ацетилновокаїн амід. Він повільніше виводиться з організму, ніж новокаїн амід, тому його середня концентрація в 1,5 раза вище, ніж новокаїн аміду; метаболіт чинить однакову з ним анти аритмічну дію.

До 90 % новокаїн аміду виводиться із сечею за рахунок клуб очкової фільтрації й канальцевої секреції. До 50 % новокаїн аміду виводиться в незміненому вигляді, 8-14 % – у вигляді його дериватів, 7,4-24 % – у вигляді інших метаболітів. Через 6-8 год із сечею виводиться 50-60 % препарату. Період напів виведення новокаїн аміду становить 3-4 год, а його ацетильованої форми – близько 4 год.

Фармакокінетика новокаїн аміду змінюється у хворих з порушенням функції нирок, серця й печінки. Період напів виведення збільшується в 3 рази при зниженні клуб очкової фільтрації до 10 мл/хв, у 2 рази – при зниженні хвилинного об’єму серця й ураженні печінки. У хворих із серцевою недостатністю й інфарктом міокарда препарат погано всмоктується із травного каналу, тому його варто вводити парентерально. В осіб літнього віку дозу новокаїн аміду необхідно зменшити.

Показання для застосування. Розлади серцевого ритму: пароксизми миготливої аритмії або тріпотіння передсердь, пароксизмальна шлуночкова тахікардія, шлуночкова екстрасистолія. Операції на серці, великих судинах і легенях для попередження й лікування розладів серцевого ритму.

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують дорослим внутрішньо при шлуночкові й екстрасистолії. Перша доза становить 0,25-0,5-1,0 г, наступні – 0,25-0,5 г   кожні 4-6 год.

При пароксизм ах миготливої аритмії або тріпотінні передсердь рекомендується застосувати " навантажувальну" дозу препарату – 1,25 г. Якщо ця доза неефективна, то через годину додатково приймають препарат у дозі 0,75 г і далі через кожні 2 год – у дозі 0,5-1,0 г до купірування пароксизму.

При необхідності добова доза може бути доведена до 3 г.

Дітям новокаїн амід для перорального прийому дозується із розрахунку 40-100 мг/кг/доб.

У даній лікарській формі застосовують дітям вагою від 10 кг і більше. Добову дозу поділяють на 4 прийоми для дітей 1-2 року життя, на 3 прийоми для дітей більш старшого віку.

Тривалість лікування залежить від ефективності й переносності препарату.

Побічна дія. З боку нервової системи можливі: депресія, міастенія, запаморочення, головний біль, судоми, сонливість, психотичні реакції із продуктивною симптоматикою, атаксія.

З боку травної системи можливі: гіркота в роті, нудота, блювання, діарея.

З боку органів кровотворення й системи гемостазу можливі: при тривалому застосуванні – лейкопенія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз, гемолітична анемія з позитивною пробою Кумбса.

З боку органів чуття можливі: порушення смаку.

З боку серцево-судинної системи можливі: зниження артеріального тиску, шлуночкова пароксизмальна тахікардія, AV-блокада, асистолія.

Інші: при тривалому застосуванні – лікарський червоний вовчак (у 30 % хворих при тривалості терапії більше 6 місяців).

Можливі алергійні реакції: шкірний висип.

Протипоказання. Гіпер чутливість до компонентів препарату. Передсердно-шлуночкові блокади II і III ступеня, блокада гілок пучка Гіса, виражена серцева недостатність; аритмії, пов'язані з глікозидною інтоксикацією; судинна гіпотензія; ниркова й печінкова недостатність, паркінсонізм, червоний вовчак, бронхіальна астма, міастенія.

Передозування. Симптоми: сплутаність свідомості, сильне запаморочення, колапс, нудота, блювання, зниження артеріального тиску, AV-блокада, шлуночкова пароксизмальна тахікардія, асистолія.

Лікування. Застосування засобів, закислюючих сечу, введення норепінефрину або фенілефрину при зниженні артеріального тиску, симптоматична терапія при шлуночкові й тахікардії, гемодіаліз.

Особливості застосування. У зв'язку з можливим пригніченням скорочувальної здатності міокарда й зниженням артеріального тиску треба з великою обережністю застосовувати препарат при інфаркті міокарда. При вираженому атеросклерозі препарат застосовувати не рекомендується.

При проведенні терапії необхідно проводити моніторинг артеріального тиску, контроль електрокардіограми, показників периферичної крові, особливо лейкоцитів (кожні 2 тижні протягом перших 3 місяців терапії, далі – з більш тривалими інтервалами). Під час тривалого лікування або з появою симптомів, подібних до системного червоного вовчаку, необхідно періодично визначати титр антинуклеарних антитіл.

При застосуванні під час вагітності існує потенційний ризик розвитку артеріальної гіпотензії в матері, що може призвести до матково-плацентарної недостатності.

При застосуванні препарату варто втриматися від керування автомобілем і виконання інших потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають підвищеної уваги й швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Новокаїн амід-Дарниця^® не застосовують одночасно із сульфаніламідами й лідокаїном (внаслідок сумації побічних неврологічних ефектів). Препарат небажано застосовувати із серцевими глікозидами через можливість різкого пригнічення передсердно-шлуночкової провідності. Не можна застосовувати в сполученні з хінідином внаслідок їх синергічної кардіодепресивної дії. Підсилює ефекти гіпотензивних, холіноблокуючих і цитостатичних засобів, міо релаксантів, побічну дію бретилію тозилату. Знижує активність антимі астенічних засобів. Циметидин знижує нирковий кліренс новокаїн аміду й подовжує його період напів виведення. При комбінованій терапії з анти аритмічними засобами III класу ризик розвитку аритмогенного ефекту зростає.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ^оС.

Термін придатності – 1 рік 6 міс.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці, по 2 або 3 контурні чарункові упаковки в пачці.

Виробник. ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Адреса. Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.

Понижает возбудимость мышцы сердца, подавляет эктопические очаги возбуждения (смещенные источники ритма сердца), а также обладает местноанестезирующим свойством. Относится к IA классу препаратов антиаритмического действия.

Показания к применению:
Нарушения сердечного ритма (экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, пароксизмы мерцания предсердий и др.).

Способ применения:
При желудочковой экстрасистолии назначают внутрь вначале в дозе 0,25-0,5-1 г (взрослым), затем по 0,25-0,5 г каждые 4-6 ч. При необходимости суточная доза может быть доведена до 3 г (иногда до 4 г). Длительность лечения зависит от эффективности и переносимости препарата.
Для купирования (снятия) пароксизмальной желудочковой тахикардии вводят препарат в вену в дозе 0,2-0,5 г (редко 1 г) со скоростью 25-50 мг в минуту, либо вводят “ударную” дозу 10-12 мг/кг (в течение 40-60 мин), а далее проводят поддерживающую инфузию из расчета 2-3 мг в минуту. После купирования пароксизма (приступа) назначают поддерживающую дозу внутрь - по 0,25-0,5 г каждые 4-6 ч. При пароксизмах мерцательной аритмии вначале рекомендуется внутрь доза 1,25 г (“ударная”). Если эта доза неэффективна, то через час дают дополнительно 0,75 г и далее через каждые 2ч - по 0,5-1 г до купирования пароксизма; общая суточная доза 3 г (иногда 4 г).
Можно также назначать новокаинамид внутримышечно по 5-10 мл 10% раствора (до 20-30 мл в сутки). При необходимости препарат вводят внутримышечно в дозе 0,5-1 г (5-10 мл 10% раствора), а далее через интервалы 6 ч вводят в вену (медленно) по 0,2-0,5 г (редко 1 г) или вводят в вену из расчета 10-20 мг/кг в течение 40-60 мин с последующей поддерживающей инфузией из расчета 2-3 мг в минуту.
При внутривенном введении раствор новокаинамида разводят в 5% растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида. Скорость введения не должна превышать 50 мг в минуту. При этом необходимо постоянно следить за пульсом, артериальным давлением и электрокардиограммой. При быстром введении возможно развитие коллапса (резкого падения артериального давления), внутрисердечной блокады (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), асистолии (прекращение сокращений сердца). При явлениях коллапса обычно вводят мезатон или норадреналин; однако следует учитывать, что у людей пожилого возраста, особенно страдающих артериальной гипертензией (повышенным артериальным давлением), внутривенное введение мезатона может вызвать резкое повышение артериального давления с нежелательными последствиями.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 1 г, суточная - 4 г; внутримышечно и в вену (капельно): разовая - 1 г (10 мл 10% раствора), суточная - 3 г (30 мл 10% раствора).

Побочные действия:
Коллаптоидные реаиши (резкое падение артериального давления), общая слабость, головная боль, тошнота, бессонница.

Противопоказания:
Выраженная сердечная недостаточность, нарушение проводимости, повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска:
Таблетки по 0,25 г и 0,5 г в упаковке по 20 штук; ампулы по 5 мл 10% раствора в упаковке по 10 штук; 10% раствор в герметически закрытых флаконах.

Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.

Синонимы:
Прокаинамида гидрохлорид, Прокаинамид, Амидопрокаин, Кардиоритмин, Новокамид, Прокалил, Пронестил.

Дополнительно:
Новокаинамид входит также в состав препарата коритрат.

Внимание!
Перед применением препарата Новокаинамид вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.