Офтан дексаметазон - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ОФТАН ДЕКСАМЕТАЗОН

(OFTAN DEXAMETHASON)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: dexamethasone; 9-фтор, 11,17,21-тригідрокси-16-метилпрегна-1,4-дієн-2,20-діон;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин;

склад: 1 мл крапель містить дексаметазону 21-натрію фосфат у перерахунку на дексаметазон 1 мг;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, кислота борна, бура, динатрію едетат, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Краплі очні.

Фармакотерапевтична група. Протизапальні засоби, які застосовують в офтальмології. Кортикостероїди.   Код АТС S01В А 01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Дексаметазон є одним з найпотужніших глюкокортикоїдів. Він застосовується при лікуванні очних хвороб   для пригнічення запальної реакції у відповідь на механічне, хімічне або імунне ушкодження.

Глюкокортикоїди мають протизапальну, антиалергічну, імуносупресивну та знеболювальну дію. Вони стабілізують лізосомальні ферменти мембран лейкоцитів і гальмують вивільнення ферментів. Кортизолоподібні   засоби гальмують синтез кінінів, мітоз і міграцію лейкоцитів, інгібують синтез антитіл і порушують розпізнавання антигену.

При місцевому застосуванні вплив кортизону на вуглеводний і ліпідний метаболізм маловірогідний.

Фармакокінетика. Після закапування в око препарат добре проникає в епілектелій   рогівки і клітини кон’юнктиви. Після закапування   в порожнину кон’юнктиви досягаються терапевтичні концентрації у водянистій волозі ока. При захворюваннях, що охоплюють задні відділи ока, необхідне системне введення препарату. Біодоступність дексаметазону після прийому внутрішньо досягає 75 - 80%. Він помірно зв’язується з білками плазми (65 - 70%) і проникає практично в усі тканини. Середній об’єм   розподілу становить 0,82л/кг. Дексаметазон метаболізується у печінці під дією цитохромвмісних ферментів  CYP 2C; метаболіти виводяться в основному з калом. Період напів виведення   дексаметазону з плазми дорівнює в середньому 3 години. Механізм дії обумовлює затримку   настання лікувальної дії на око   на декілька годин. Тривалість   проти запальної дії на око   після закапування однієї краплі дексаметазону становить від 4 до 8 годин.

Показання для застосування. Негнійні форми кон’юнктивіту, кератиту, кератокон’юнктивіту, блефариту, особливо алергічного походження; ірит, іридоцикліт;

- крайова   виразка і поверхневі ушкодження рогівки різної етіології (хімічні,   фізичні або імунні   механізми);

-для зменшення набряку і запалення у після операційному періоді.

Спосіб застосування та дози. Режим дозування встановлюється залежно від показань. Максимальна доза – 1 - 2 краплі в око кожної години. Після зменшення симптомів гострого запалення ту ж дозу закапують кожні 4 - 6 годин. Лікування продовжують від декількох днів до декількох тижнів залежно від відповіді на лікування.

Застережні заходи:

- тривале застосування   дексаметазону при очних хворобах обмежується тим фактом, що у деяких хворих спостерігається тенденція до підвищення внутрішньо очного тиску. Ця спадкова тенденція проявляється через 2 - 6 тижнів після безперервного місцевого застосування. Якщо препарат застосовується протягом двох тижнів і більше, слід регулярно вимірювати внутрішньо очний тиск;

- тривале застосування також може   викликати розвиток глаукоми з ураженням зорового нерва, зниження гостроти зору і випадання поля зору, а також формування задньої субкапсулярної катаракти. Лікування кортикостероїдами може згладжувати картину бактеріальної або грибкової інфекції, що може призвести до необоротного ушкодження. Тому у разі інфекційних захворювань препарат слід комбінувати зі специфічним антибіотиком або антимікробним засобом.

Побічна дія.

Місцева дія на око. Тривале лікування   може викликати підвищення внутрішньо очного тиску. Якщо рогівка стоншується, виникає небезпека її перфорації. Є повідомлення про розповсюдження бактеріальної інфекції і Herpes simplex під час лікування   стероїдними гормонами.

Системні побічні явища. Доказів, що дексаметазон викликає системні побічні явища при місцевому застосуванні, не існує.

Інші побічні явища. Можуть відзначатися короткочасне печіння і поколювання в оці.   Були повідомлення, що після місцевого застосування кортикостероїдів розвивалася глаукома з ураженням зорового нерва, порушення гостроти зору і випадання поля зору, формувалася задня субкапсулярна катаракта і після операцій з приводу глаукоми утворювалися пухирці.

Протипоказання. Препарат протипоказаний хворим з підвищеною чутливістю до будь-якого компонента препарату.

Інші протипоказання: інфекції, спричинені   вірусами  Herpes simplex, varicell, vaccinia та інші вірусні та   грибкові захворювання і туберкульоз очей. Препарат протипоказаний при   гострих гнійних інфекціях очей без одночасного   застосування антимікробних засобів.

Передозування. Про будь-які тяжкі системні реакції через передозування не повідомлялося.

Лікування побічних явищ і передозування. Якщо посилюються прояви алергії, слід відмінити лікування   препаратом. Специфічного антидоту при місцевому застосуванні кортикостероїдів не існує. Лікування симптоматичне.

Особливості застосування. Препарат містить консервант бензалконію хлорид, який може осідати на м’яких контактних лінзах. Контактні лінзи перед закапуванням препарату слід зняти і вставити назад через 15 хвилин.

Застосування в період лактації та вагітності.

Препарат слід призначати тільки у тих випадках, коли лікувальна дія у матері перевищує ризик для плода.

Немовлят, народжених матерями, що одержували великі дози кортикостероїдів у період вагітності, слід пильно обстежувати на предмет недостатності ниркових залоз.

Вплив на здатність керувати   транспортними засобами та   механізмами.

Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Клінічно значущої лікарської взаємодії препарату „Офтан дексаметазон” не встановлено.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі +2 - +8°C. Використати протягом 1 місяця після розкриття флакона.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 5 мл у флаконі з крапельницею. По 1 флакону в картонній коробці.

Виробник. Сантен АТ, Фінляндія / Santen Oy, Finland.

Адреса.

Нііттихаанкату, 20, п. с. 33, 33721, Тампере, Фінляндія//

Niittyhaankatu 20, p.o.box 33, 33721, Tampere, Finland.

Синтетический фторированный ГКС. Оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие. Взаимодействуя со специфическим белковым рецептором в тканях-мишенях, регулирует экспрессию кортикоид-зависимых генов и влияет таким образом на синтез белка. Стабилизирует лизосомальные ферменты мембран лейкоцитов тормозит синтез кининов, митоз и миграцию лейкоцитов ингибирует синтез антител и нарушает распознавание антигена. Все эти эффекты участвуют в подавлении воспалительной реакции в тканях в ответ на механическое, химическое или иммунное повреждение. Продолжительность противовоспалительного действия после закапывания 1 капли раствора составляет от 4 до 8 ч.

Фармакокинетика

После закапывания в глаз хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву при этом в водянистой влаге глаза достигаются терапевтические концентрации при воспалении или повреждении слизистой скорость пенетрации увеличивается. Около 60-70% дексаметазона, поступающего в системный кровоток, связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени под действием цитохромсодержащих ферментов метаболиты выводятся через кишечник. T1/2 составляет в среднем 3 ч.

Показания

Конъюнктивит (негнойный и аллергический), кератит, кератоконъюнктивит (без повреждения эпителия), блефарит, склерит, эписклерит, блефароконъюнктивит, неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит, поверхностные травмы роговицы различной этиологии (после полной эпителизации роговицы), профилактика воспаления после оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, вирусные и грибковые заболевания глаз, острый гнойный конъюнктивит, гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы (без сопутствующей противомикробной терапии), вирусный конъюнктивит, трахома, глаукома, повреждение целостности эпителия роговицы туберкулез глаз состояние после удаления инородного тела роговицы. С осторожностью - беременность, период лактации (допустима терапия в течение 7-10 дней, не более).

Режим дозирования

При острых состояниях - в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 0.1% раствора каждые 1-2 ч, при уменьшении воспаления - через 4-6 ч. В остальных случаях - 3-4 раза в сутки в течение 2-5 нед, в зависимости от тяжести клинического состояния.

Побочные эффекты

При длительном применении (более 3 нед) возможно повышение внутриглазного давления развитие глаукомы с поражением зрительного нерва, снижение остроты зрения и выпадение полей зрения, а также формирование задней субкапсулярной катаракты, также возможно истончение и перфорация роговой оболочки очень редко – распространение герпевирусной и бактериальной инфекции. У пациентов с гиперчувствительностью к дексаметазону или бензалкония хлориду может развиться аллергический конъюнктивит и блефарит. Раздражение, зуд, жжение, дерматит.

Особые указания

При назначении больным герпетическим кератитом следует иметь в виду возможность перфорации роговицы. В ходе лечения (при длительности более 2 нед) необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы. При закапывании мягкие контактные линзы необходимо снимать, вновь одеть их можно не ранее, чем через 15-20 мин. В течение 30 мин после инстилляции необходимо воздерживаться от занятий, требующих повышенного внимания. Лечение препаратом может сглаживать картину бактериальной или грибковой инфекции, поэтому при лечении инфекционных заболеваний глаз и ушей препарат следует сочетать с адекватной противомикробной терапией.

Лекарственное взаимодействие

При длительном применении с йодоксуридином возможно усиление деструктивных процессов в эпителии роговицы.