Оликард ретард - инструкция по применению

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ОЛІКАРД РЕТАРД^®

(OLICARD RETARD^®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: isosorbidi mononitratum; 1,4:3,6-діангідро-D-глуцитол-5-нітрат;

основні фізико-хімічні властивості: білі, непрозорі капсули з твердого желатину, які містять білі гранули;

склад: 1 капсула містить ізосорбід-5-моно нітрату 40 або 60 мг;

допоміжні речовини: етилцелюлоза, желатин, крохмаль кукурудзяний, сахароза, тальк, титану діоксид (Е 171).

Форма випуску. Капсули тверді пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Вазодилататори, які застосовують у кардіології. Органічні нітрати. Код АТС C01DA14.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Олікард ретард^® – це антиангінальний препарат пролонгованої дії. Він діє безпосередньо на гладкі м'язи судин, зменшуючи їх тонус. Його ефект на пост капілярні судини і на основні артерії, особливо на частини коронарних артерій, що спроможні реагувати, є більшим, ніж на судини опору. Розширення кровоносних судин приводить до збільшення венозного об'єму і зниження венозного повернення до серця. Шлуночковий об'єм і тиск наповнення шлуночків зменшуються (зменшення кінцевого діастолічного тиску). Зменшується перед навантаження, що, в свою чергу, приводить до зменшення енерг етичних витрат міокарда і, відповідно, потреби в кисні.      

Зниження тиску наповнення серця поліпшує перфузію схильних до ішемії субендокардіальних зон, скорочувальну спроможність міокарда і серцевий викид.

Ізосорбіду-5-моно нітрат зменшує системний судинний опір і опір легеневих артерій.

Він також викликає розслаблення бронхіальних м'язів, м'язів сечових шляхів,   жовчного міхура, жовчних протоків і стравоходу, тонкої і товстої кишок, включно зі сфінктерами.

На молекулярному рівні ефекти нітратів здійснюються, найімовірніше, через утворення оксиду азоту (NO) і циклічного гуанозинмоно фосфату (цГМФ), який вважається медіатором релаксації.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому ізосорбід-5-моно нітрат адсорбується швидко і повністю. Системна біодоступність становить приблизно 90-100%. Ізосорбід-5-моно нітрат майже повністю метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.

Період напів виведення становить 4-5 годин. У вигляді метаболітів ізосорбіду моно нітрат виводиться переважно нирками. Приблизно 2% екскретується в незміненому стані.

Після прийому ретардної форми препарату в капсулах пролонгованої дії ізосорбід-5-моно нітрат швидко з’являється в плазмі і досягає мінімального ефективного рівня 100 нг/мл вже через годину, утримуючись на цьому рівні протягом 18-20 годин.  

У процесі лікування, незважаючи на стабільну дозу і стійкий рівень нітратів у крові, може спостерігатися зменшення ефективності препарату (толерантність). Існуюча толерантність зникає через 24 години після припинення лікування. При застосуванні переривчастої схеми лікування випадків розвитку толерантності не спостерігалося.

Показання для застосування.

Профілактика нападів стенокардії.

Спосіб застосування та дози. Олікард ретард^® у капсулах по 40 мг призначають по 1 капсулі на добу. У разі потреби дозу можна збільшити до 2 капсул по 40 мг на добу, в два прийоми. Для забезпечення повної дії лікарського засобу інтервал між прийомами не повинен перевищувати 6 годин, тобто другу капсулу слід приймати не пізніше, ніж через 6 годин після прийому першої.

Олікард ретард^® у капсулах по 60 мг призначають по 1 капсулі на добу.

Капсули слід ковтати цілими, не розжовуючи і запиваючи рідиною (склянкою води).

Лікування слід починати з меншої дози (40 мг) і, якщо необхідно, поступово збільшувати дозу максимально до 80 мг на добу. У разі зміни інтервалу між прийомами чи дози препарату можливо зменшення або зникнення терапевтичного ефекту.

Тривалість прийому визначає лікар.

Побічна дія. Може виникати головний біль (особливо на початку лікування), який звичайно зникає через кілька днів прийому. Інколи після першого прийому препарату, а також при збільшенні дози спостерігаються падіння кров'яного тиску і/або ортостатична гіпотензія, які можуть супроводжуватися рефлекторною тахікардією, запамороченням, відчуттям сонливості і слабкості.

Рідко виникають нудота, блювання, тимчасове почервоніння шкіри обличчя і алергічні шкірні реакції.

Іноді у разі різкого падіння кров'яного тиску можуть посилитися симптоми стенокардії.

Колапс спостерігається рідко, іноді у поєднанні з нападами непритомності (синкопами) і брадиаритмією.

В окремих випадках може виникнути ексфоліативний дерматит.

Спостерігалися випадки виникнення толерантності до препарату, в т. ч. перехресної толерантності до інших органічних нітратів. Щоб попередити ослаблення ефекту або повну втрату дії лікарського засобу, рекомендується уникати безперервного прийому високих доз.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до ізосорбіду-5-моно нітрату, інших нітросполук або будь-якого з неактивних компонентів препарату;

• гостра судинна недостатність (шок, судинний колапс);

• кардіогенний шок, якщо не забезпечений достатньо високий кінцевий діастолічний тиск у лівому шлуночку шляхом застосування інтрааортальної контр пульсації або препаратів з позитивним інотропним ефектом;

• тяжкі форми гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.);

• одночасне призначення силденафілу (Віагра®), що може значно посилити гіпотензивний ефект Олікарду ретарду^®.

Передозування.

Симптоми інтоксикації.

Можуть виникати ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія і головний біль, слабкість, запаморочення, припливи, нудота, блювання і пронос. У разі прийому значних доз треба мати на увазі можливість появи метгемоглобінемії, ціанозу, задишки, порушень дихання через наявність нітритних іонів.

Прийом дуже великих доз може спричинювати підвищення внутрішньо черепного тиску і появу церебральних симптомів. У разі хронічного передозування спостерігалося збільшення рівня метгемоглобіну.

Лікування передозування.

Крім звичайних заходів, таких як промивання шлунка і прийняття горизонтального положення з піднятими ногами, треба налагодити кардіомоніторинг. При появі вираженої гіпотензії або шоку потрібно відновити об'єм циркулюючої крові, і тільки у виключних випадках можна робити інфузію норепінефрину (норадреналіну) і/або допаміну. Призначення епінефрину (адреналіну) протипоказано.

Залежно від ступеня тяжкості стану хворого можна використовувати такі антидоти для лікування метгемоглобінемії:

1. Вітамін С – 1 г перорально або у вигляді натрієвої солі внутрішньо венно.

2. Метиленовий синій – до 50 мл 1% розчину внутрішньо венно.

3. Толуїдиновий синій – на початку 2-4 мг/кг внутрішньо венно, у подальшому, якщо необхідно, можна повторювати введення доз по 2 мг/кг з інтервалом в 1 годину.

4. Киснева терапія, гемодіаліз, заміна крові.

Особливості застосування.

Треба з великою обережністю застосовувати Олікард ретард^® у разі:

• гіпертрофічної обструктивної кардіоміопатії, констриктивного перикардиту і тампонади перикарда;

• низького тиску наповнення серця, наприклад при гострому інфаркті міокарда,       обмеженій функції лівого шлуночка серця (лівошлуночкова недостатність). Рекомендується уникати зниження систолічного кров'яного тиску нижче 90 мм рт. ст.;

• аортального стенозу і/або мі трального стенозу;

• схильності до ортостатичних реакцій;

• захворювань, що супроводжуються підвищенням внутрішньо черепного тиску (подальше підвищення внутрішньо черепного тиску спостерігається тільки у разі внутрішньо венного введення нітрогліцерину).

Олікард ретард^® не підходить для лікування гострих нападів стенокардії і інфаркту міокарда в гострому періоді.

В окремих випадках прийом Олікарду ретарду^® може призвести до транзиторної гіпоксії і спричинювати симптоми ішемії міокарда внаслідок відносного перерозподілу кровотоку в зони альвеолярної гіповентиляції.

Незважаючи на те, що експерименти на тваринах не виявили ембріотоксичних ефектів Олікарду ретарду^®, у періоди вагітності і лактації приймати препарат можна, тільки якщо очікувана користь перевищує можливий ризик, оскільки достатній досвід його застосування в таких випадках відсутній.      

Олікард ретард^® може мати негативний вплив на здатність управляти автомобілем, обслуговувати механічні пристрої і виконувати роботи без надійної опори, особливо на   початку лікування, у разі збільшення дози і зміни препарату, а також у разі одночасного вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом з Олікардом ретардом^® інших вазодилататорів, антигіпертензивних засобів, блокаторів бета-адренорецепторів, антагоністів кальцію, нейролептиків або трициклічних антидепресантів і алкоголю може посилювати гіпотензивний ефект препарату. Гіпертензивна дія дигідроерготаміну може бути посилена у разі одночасного прийому з Олікардом ретардом^® (підвищення концентрації дигідроерготаміну в плазмі).

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 до 25 °С, у недоступному для дітей місці. Термін придатності –  3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.

По 20, 50 або 100 капсул пролонгованої дії у блістерах з ПВХ/алюмінію упаковані в картонні коробки разом з листком-вкладишем.

Виробник. Солвей Фармацеутікалз ГмбХ, Німеччина.

Адреса. Solvay Pharmaceuticals GmbH., Hans-Bockler Allee 20, 30173, Hannover, Germany.

Адреса представництва в Україні: 01133 м. Київ, вул. Щорса, 31, 3-й поверх,

т. (044) 537-08-03, 230-29-84, 230-20-98; адреса в Інтернеті: www.solvay-pharma.com.ua.

ОЛИКАРД® РЕТАРД (OLICARD® RETARD)

Isosorbide mononitrate    

    Производитель:
SOLVAY PHARMACEUTICALS GmbH

Состав и форма выпуска

Оликард® 40 ретард
Капсулы ретард белого цвета, размер №2; содержимое капсул - белые или почти белые гранулы.
    1 капс.
изосорбид-5-мононитрат    40 мг

Прочие ингредиенты: этилцеллюлоза, крахмал кукурузный, сахароза, тальк.
Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Оликард 60 ретард
Капсулы ретард белые, желатиновые, размер №1; содержимое капсул - белые или почти белые гранулы.
    1 капс.
изосорбид-5-мононитрат    60 мг

Прочие ингредиенты: сахароза, крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, тальк.
Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Регистрационный номер №:
40 капс. ретард 40 мг: 20, 50 или 100 шт. - П №015697/01 25.05.04

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации).
Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Не исключена возможность развития перекрестной толерантности к другим нитратам.
После перерыва в применении чувствительность к препарату быстро восстанавливается.

Показания

   – профилактика приступов стенокардии у пациентов с ИБС;
   – лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Оликард 40 ретард назначают по 1 капс. 1 раз/сут. При необходимости дозу препарата можно повысить до 2 капс./сут. В этом случае препарат следует принимать по 1 капс. 2 раза/сут. Для поддержания терапевтического эффекта необходимо принимать препарат второй раз не позднее чем через 6 ч после первого приема.
Оликард 60 ретард назначают по 1 капс. 1 раз/сут.
Лечение начинают с низкой дозы, медленно увеличивая ее до необходимого уровня. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
Капсулы следует принимать не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стаканом воды).

Побочное действие

Cо стороны сердечно-сосудистой системы: "нитратная" головная боль, выраженное снижение АД и/или ортостатическая артериальная гипотензия, которая может сопровождаться рефлекторной тахикардией, головокружением, ощущением слабости, кратковременная гиперемия кожных покровов; редко - брадикардия, коллапс; в отдельных случаях - усиление симптомов стенокардии на фоне выраженной артериальной гипотензии.
Cо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожные проявления.
Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит.

Противопоказания

   – острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
   – острый инфаркт миокарда;
   – кардиогенный шок (если посредством интрааортальной контрпульсации или при помощи препаратов, обладающих положительным инотропным действием, не удается обеспечить достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке);
   – выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.) и гиповолемия;
   – одновременный прием силденафила;
   – детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность не установлена);
   – повышенная чувствительность к изосорбид-5-мононитрату, компонентам препарата и другим нитросоединениям.

Беременность и лактация

Применение препарата Оликард ретард при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат при идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, констриктивном перикардите и тампонаде сердца, низких значениях перфузионного давления, в т.ч. при остром инфаркте миокарда или недостаточности левого желудочка сердца, аортальном и/или митральном стенозе, ортостатической гипотензии, заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления, тяжелой анемии, закрытоугольной глаукоме, выраженной почечной и печеночной недостаточности.
Оликард ретард не предназначен для купирования острого приступа стенокардии, острого инфаркта миокарда.
Для предотвращения развития толерантности к действию препарата Оликард ретард следует избегать его непрерывного приема в высоких дозах.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку Оликард ретард может вызвать снижение способности к концентрации внимания, пациентам, принимающим препарат, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно в начале лечения и при повышении дозы).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, рефлекторная тахикардия, головная боль, слабость, головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота и диарея. Большие количества нитрит-иона могут вызвать метгемоглобинемию, цианоз, одышку и тахипноэ.
При очень высоких дозах препарата может развиться повышение внутричерепного давления с церебральными симптомами.
При хронической передозировке выявляется повышенный уровень метгемоглобина.
Лечение: промывание желудка. При выраженном снижении АД и/или шоке следует провести плазмозамещающую терапию; в исключительных случаях можно ввести в/в инфузионно норадреналин и/или допамин.
Применение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано.
При метгемоглобинемии вводят: аскорбиновая кислота - 1 г в/в; 1% раствор метилтиониния хлорида (метиленовый синий) - 1-2 мг/кг (до 50 мл) в/в; проводят оксигенотерапию, гемодиализ, переливание крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме препарата Оликард ретард с антигипертензивными препаратами, вазодилататорами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, дигидроэрготамином, силденафилом и этанолом возможно усиление гипотензивного действия.
При комбинации Оликарда ретард с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (в т.ч. верапамилом, нифедипином) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов возможно снижение выраженности антиангинального эффекта Оликарда ретард (чрезмерное снижение АД и, как следствие, коронарной перфузии).
Оликард ретард при одновременном применении снижает эффект сосудосуживающих препаратов.
При комбинированном применении Оликарда ретард с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
При одновременном применении с Оликардом ретард повышается концентрация дигидроэрготамина в плазме крови.
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида-5-мононитрата в плазме крови.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида-5-мононитрата в ЖКТ.

Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.