Омнимакс - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ОМНІМАКС

(OMNIMAX)

міжнародна   та   хімічна   назви:   тамсулозин; (-)-(R)-5-[2-[[2-(О-етоксифенокси)-етил]аміно]пропіл]-2-метоксибензолсульфонамід,   моногідро хлорид;

основні   фізико-хімічні   властивості:   таблетки білого кольору, круглої форми, двоопуклі, вкриті оболонкою

склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить тамсулозину гідро хлориду 0,4 мг;

допоміжні   речовини:   лактоза, целюлоза мікрокристалічна, Eudragit L-100, магнію стеарат, тальк, триетилцитрат;

оболонка: Eudragit L-30 D55, натрію гідроксид, триетилцитрат, тальк, титану діоксид, макрогол 6000.

Форма   випуску.   Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична   група.   Засоби, що застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Антагоністи альфа-адренорецепторів. Код   АТС G04C A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Тамсулозин вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні альфа 1А-адренорецептори, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Як правило, терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні від початку прийому препарату.

Завдяки такій високій селективності препарат не спричиняє клінічно значущого зниження системного артеріального тиску (АТ) як у хворих на артеріальну гіпертензію, так і у пацієнтів з нормальним початковим АТ.

Фармакокінетика.

Абсорбція: після прийому внутрішньо тамсулозин швидко і практично повністю   абсорбується із шлунково-кишкового тракту (>90%). Після одноразового прийому внутрішньо 0,4 мг максимальна концентрація активної речовини в плазмі досягається через 6 годин.

Розподіл: у стані рівноважної концентрації (через 5 днів курсового прийому) значення максимальної концентрації активної речовини в плазмі крові на 60-70% вище, ніж після одноразового прийому препарату. Зв’язування з білками плазми – 99%. Об’єм розподілу незначний  - до 0,2 л/кг.

Метаболізм: тамсулозину гідро хлорид не піддається ефекту “першого проходження” і повільно метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до альфа 1А-адренорецепторів. Більша частина активної речовини присутня в крові у незміненому стані.

Виведення: тамсулозину гідро хлорид виводиться нирками, 9% дози виділяється в незміненому вигляді. Період напів виведення тамсулозину при одноразовому прийомі 10 годин, термінальний період напів виведення – 22 години

Пацієнти похилого віку

Фармакокінетичний розподіл тамсулозину може бути пролонгований у пацієнтів похилого віку, порівняно із молодими. Внутрішній кліренс не залежить від зв’язування з білками плазми, але знижується з віком.

Показання для застосування.

Лікування функціональних розладів при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.

Спосіб застосування та дози. Таблетки слід приймати приблизно за півгодини до прийому їжі, бажано в один і той самий час.

Рекомендована доза для дорослих – 0,4 мг один раз на добу.

Після припинення лікування на декілька днів початкова доза повинна становити 0,4 мг, незалежно від режиму дозування до переривання прийому препарату.

Термін лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання і визначається індивідуально.

Побічна дія.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, підсилене серцебиття, тахікардія.

З боку центральної нервової системи:   головний біль, запаморочення, астенія, порушення сну (сонливість або безсоння).

З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея, запор.

З боку респіраторної системи: риніт.

З боку статевої системи: ретроградна еякуляція, зниження лібідо.

Алергічні реакції:   шкірний висип, свербіж, ангіо невротичний набряк.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до тамсулозину гідро хлориду або до будь-якого іншого компонента препарату; ортостатична гіпотензія; виражена печінкова і/або ниркова недостатність.

Передозування.

У разі передозування препарату існує можливість виникнення гострої гіпотензії. Для запобігання подальшому всмоктуванню препарату проводять промивання шлунка, призначають активованого вугілля або осмотичний проносний засіб, надають хворому лежачого положення, вводять судинозвужувальні препарати.

Особливості застосування.

Як і при застосуванні інших альфа 1А-адреноблокаторів, при лікуванні Омнімаксом в окремих випадках може спостерігатися зниження артеріального тиску, що іноді може призвести до втрати свідомості. При перших проявах ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен сісти або лягти і залишатися у такому стані до тих пір, поки ознаки не зникнуть. Перед початком терапії препаратом пацієнт повинен бути обстежений на наявність інших захворювань, які можуть викликати такі самі симптоми, як і доброякісна гіперплазія передміхурової залози.

Пацієнтів необхідно перевірити на наявність раку передміхурової залози до початку терапії Омнімаксом.

З обережністю призначають препарат пацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки та хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатині ну менше 10 мл/хв.), а також особам похилого віку.

Вплив на здатність керувати авто транспортом   та працювати зі складними механізмами.

У період лікування препаратом необхідно утримуватись від керування авто транспортом та роботи, яка потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Дигоксин та теофілін: коригування дози не потрібно.

Циметидин: відмічено деяке підвищення концентрації тамсулозину в плазмі крові, а при сумісному застосуванні з фуросемідом - зниження концентрації тамсулозину, однак це не потребує зміни дози Омнімаксу.

Диклофенак та непрямі антикоагулянти деякою мірою збільшують швидкість виведення тамсулозину.

Діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин і варфарин не змінюють вільну фракцію тамсулозину в плазмі крові людини.  

Супутнє лікування іншими антагоністами альфа 1-адренорецепторів, інгібіторами ацетилхолін естерази, алпростадилом, анестетиками, діуретиками, леводопою, антидепресантами, міо релаксантами та етанолом може призвести до вираженого посилення гіпотензивного ефекту.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25°С, у сухому, недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у блістерах. По 3 блістери у картонній коробці.

Виробник. Інтас Фармасьютикалз Лтд.

Адреса. 2-nd Floor, Chinubhai Centre, Off. Nehru Bridge, Ashram Road, Ahmedabad – 380 009, India

.                                               

Омнимакс (Omnimax)

международное и химическое название: тамсулозин; (-)--5-[2-[[2-(О-этоксифенокси)-этил]амино]пропил]-2-метоксибензолсульфонамид, моногидрохлорид;

Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета, круглой формы, обоевыпуклые, покрытые оболочкой

Состав. 1 таблетка, покрытая оболочкой, включает тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг;

другие составляющие: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, Eudragit L-100, магния стеарат, тальк, триэтилцитрат;

оболочка: Eudragit L-30 D55, натрия гидроксид, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, макрогол 6000.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Антагонисты альфа-адренорецепторов. Код АТС G04C A02.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Тамсулозин выборочно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1А-адренорецепторы, которые находятся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатический части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатический части уретры и улучшения выделения мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели от начала приема препарата.

Благодаря такой высокой селективности препарат не производит клинически значительного снижения системного артериального давления (артериального давления) как у больных артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным начальным артериального давления.

Фармакокинетика.

Абсорбция: после приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (>90%). После однократного приема внутрь 0,4 мг максимальная концентрация активного вещества в плазме достигается через 6 часов.

Распределение: в состоянии равнозначной концентрации (через 5 дней курсового приема) значение максимальной концентрации действующего вещества в плазме крови на 60-70% выше, чем после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы – 99%. Объем распределения незначительный - до 0,2 л/кг.

Метаболизм: тамсулозина гидрохлорид не поддается эффекта "первого происхождения" и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, что хранят высокую селективность до альфа1А-адренорецепторов. Большая часть действующего вещества присутствует в крови в неизмененном состоянии.

Выведение: тамсулозина гидрохлорид выводится почками, 9% дозы выводится в неизменном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приёме 10 часов, терминальный период полувыведения – 22 часа

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетический распределение тамсулозина может быть пролонгированный у пациентов пожилого возраста, сравнительно с молодыми. Внутренний клиренс не зависит от связывание с белками плазмы, но снижается с возрастом.

Показания к применению. Лечение функциональных нарушений при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способ использования и дозы. Таблетки Омнимакс следует принимать приблизительно за полчаса до приема еды, желательно в одно и то же время.

Рекомендованная доза для взрослых – 0,4 мг один раз в сутки.

После приостановки лечения на несколько дней начальная доза должна составлять 0,4 мг, независимо от режима дозировки до прерывания приема препарата.

Срок лечения зависит от тяжести и течения заболевания и определяется индивидуально.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, учащенное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница).

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны респираторной системы: ринит.

Со стороны половой системы: ретроградная эякуляция, снижение либидо.

Аллергические реакции: кожное высыпание, зуд, ангионевротический отек.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к тамсулозину гидрохлориду или к любому другому компоненту препарата; ортостатическая гипотензия; выраженная печеночная и /или почечная недостаточность.

Передозировка.

В случае передозировки препарата существует возможность возникновения острой гипотензии. Для предотвращения дальнейшем всасыванию препарата проводят промывание желудка, назначают активированного угля или осмотический слабительный препарат, предоставляют больному лежачего положение, вводят сосудосуживающие препараты.

Особенности использования.

Как и при применении остальных альфа1А-адреноблокаторов, при лечении Омнимаксом в отдельных случаях может наблюдаться пониженные артериального давления, который иногда может привести к потере сознания. При первых проявлениях ортостатический гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в такому состоянии тем пир, пока признаки не исчезнут. Перед началом терапии препаратом пациент должен быть обследован на наличие остальных заболеваний, которые могут вызывать такие самые симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Пациентов необходимо уточнить на наличие рака предстательной железы до начала терапии Омнимаксом.

С осторожностью назначают препарат пациентам с выраженными нарушениями функции печени и хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/минут.), а также лицам пожилого возраста.

Влияние Омнимакса на способность управлять автотранспортом и работать с сложными механизмами.

В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от вождения автотранспортом и работы, которая требует повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Дигоксин и теофиллин: корректирование дозы не нужно.

Циметидин: отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а при совместном применении с фуросемидом - снижение концентрации тамсулозина, однако это не требует смены дозы Омнимакса.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты определенной мерой увеличивают скорость выведение тамсулозина.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека.

Совместное лечение другими антагонистами альфа1-адренорецепторов, ингибиторами ацетилхолинэстеразы, алпростадилом, анестетиками, диуретиками, леводопой, антидепрессантами, миорелаксантами и этанолом может привести к выраженного усиление гипотензивного эффекта.

Условия и сроки хранения.

Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.