Орнигил - инструкция по применению

IНСТРУКЦIЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ОРНІГІЛ^®

(ORNIGIL)

Склад:

діюча речовина: орнідазол;

1 мл розчину містить орнідазолу 5 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або світло-жовтого кольору рідина.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу. Орнідазол. Код АТХ  J01X D03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Орнігіл^® – похідний антибіотичний засіб 5-нітроімідазолу, чинить антибактеріальну дію, подібну до дії метронідазолу та інших 5-нітроімідазолів.

Ефективний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а також деяких анаеробних бактерій, таких як Gardnerella vaginalis, Bacteroides та Clostridium spp., Fusobacterium та анаеробних коків. Чинить протипротозойну дію  проти Balantidium coli, Blastocystis hominis, Trichomonas vaginalis, Trichonomus foetus, Giardia intesinalis і Entamoeba histolytica.

За механізмом дії Орнігіл^® – ДНК-тропний препарат із вибірковою активністю щодо мікроорганізмів, які мають ферментні системи, здатні відновлювати нітрогрупу і каталізувати взаємодію білків групи феридоксинів із нітросполуками. Після проникнення препарату в мікробну клітину механізм його дії зумовлений відновленням нітрогрупи під впливом нітроредуктаз мікроорганізму та активністю вже відновленого нітроімідазолу. Продукти відновлення утворюють комплекси з ДНК, спричиняючи її деградацію, порушують процеси реплікації і транскрипції ДНК. Крім того, продукти метаболізму препарату мають цитотоксичні властивості та порушують процеси клітинного дихання.

Фармакокінетика.

При внутрішньовенному краплинному введенні у початковій дозі
15 мг/год і при подальшому введенні в дозі 7,5 мг/кг маси тіла кожні 6 годин максимальна рівноважна концентрація становить 26 мкг/мл, а мінімальна – 18 мкг/мл. Орнідазол розподіляється у багатьох тканинах і біологічних рідинах організму, таких як жовч, слина, плевральна, перитонеальна та спинномозкова рідини (приблизно 43 % від концентрації у плазмі крові), піхвовий секрет, кісткова тканина, печінка, еритроцити. Зв’язування з білками плазми крові становить менше 20 %. Орнідазол проникає крізь плацентарний бар’єр, виділяється у грудне молоко. В організмі метаболізується майже 30-60 % препарату шляхом гідроксилювання, окиснення і глюкурування. Основний метаболіт (2-оксиметронідазол) також чинить протипротозойну та антибактеріальну дію. Орнідазол виводиться переважно із сечею (60-80 %), частково – з жовчю у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів протягом 5 діб після одноразового введення.

Клінічні характеристики.

Показання.

Парентеральне введення препарату показане у випадках гострої та тяжкої інфекції або коли пероральне застосування неможливе при таких захворюваннях і станах:

– анаеробні системні інфекції, спричинені чутливою до орнідазолу мікрофлорою: септицемія, менінгіти, перитоніти, післяопераційні ранові інфекції, післяпологовий сепсис, септичний аборт та ендометрит;

– профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями, при хірургічних втручаннях (особливо при операціях на ободовій та прямій кишці), при гінекологічних операціях;

–  амебна дизентерія з тяжким перебігом, всі позакишкові форми амебіазу, лямбліоз, абсцес печінки.

Протипоказання.

– Підвищена чутливість до компонентів препарату або до інших похідних нітроімідазолу.

– Органічні  захворювання центральної нервової системи.

– Епілепсія, розсіяний склероз.

– Порушення кровообігу, патологічні ураження крові або інші гематологічні аномалії.

– Хронічний алкоголізм.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Орнідазол потенціює дію пероральних антикоагулянтів кумаринового ряду, що вимагає відповідної корекції їхньої дози. Орнідазол подовжує міорелаксуючу дію векуронію броміду.

Концентрація препарату знижується при одночасному застосуванні з індукторами мікросомальних ферментів (фенобарбітал, рифампіцин) і підвищується при одночасному застосуванні з інгібіторами мікросомальних систем печінки, зокрема з блокаторами
Н₂-рецепторів (циметидин).

При застосуванні з іншими похідними 5-нітроімідазолу повідомлялося про окремі випадки периферичного невриту, психічної депресії, судом, подібних до епілепсії.

На відміну від інших похідних нітроімідазолу, орнідазол не пригнічує альдегіддегідрогеназу і тому сумісний з алкоголем.

Особливості застосування.

При перевищенні рекомендованих доз є певний ризик виникнення побічних ефектів у дітей, у хворих із ураженнями печінки, хворих, які зловживають алкоголем. При застосуванні високих доз орнідазолу та у випадку лікування понад 10 днів рекомендується проводити клінічний та лабораторний моніторинг.

У осіб при наявності в анамнезі порушень з боку крові рекомендується контроль за лейкоцитами, особливо при проведенні повторних курсів лікування.

Посилення порушень з боку центральної або периферичної нервової системи можуть спостерігатися у період проведення лікування орнідазолом. У випадку периферичної нейропатії, порушень координації рухів (атаксії), запаморочення або затьмарення свідомості слід припинити лікування.

Може спостерігатися загострення кандидомікозу, яке вимагатиме відповідного лікування.

У випадку проведення гемодіалізу необхідно враховувати зменшення періоду напіввиведення та призначати додаткові дози  препарату до або після гемодіалізу.

Концентрацію солей літію, креатиніну та концентрацію електролітів необхідно контролювати під час застосування терапії літієм.

Ефект інших лікарських засобів може бути підвищено або послаблено під час лікування орнідазолом.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Орнігіл^® протипоказаний у І триместрі вагітності. У ІІ і ІІІ триместрах препарат призначати тільки за абсолютними показаннями.

У разі необхідності застосування препарату Орнігіл^® у період лактації слід припинити годування  груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

При застосуванні орнідазолу можливі такі прояви як сонливість, ригідність м’язів, запаморочення, тремор, судоми, послаблення координації, тимчасова втрата свідомості. Можливість таких проявів необхідно враховувати для пацієнтів, які керують автотранспортом або працюють з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Препарат вводити внутрішньовенно протягом 15-30 хв.

При анаеробних системних інфекціях дорослим і дітям віком від 12 років застосовувати в початковій дозі 500-1000 мг, потім по – 500 мг кожні 12 годин або по 1000 мг кожні
24 години протягом 5-10 днів (ступенева доза). Після того, як стан пацієнта стабілізувався, слід перейти на пероральний прийом орнідазолу (наприклад, таблетки по 500 мг, по 1 таблетці кожні 12 годин).

Дітям віком до 12 років з масою тіла більше 6 кг добову дозу призначати з розрахунку
20 мг/кг маси тіла, розподілену на 2 введення, протягом 5-10 діб.

Для профілактики анаеробних інфекцій при хірургічних втручаннях дорослим і дітям віком від 12 років Орнігіл^® вводити внутрішньовенно в дозі 500-1000 мг за півгодини перед оперативним втручанням.

Для профілактики змішаних інфекцій Орнігіл^® слід застосовувати разом із аміноглікозидами, пеніциліном або цефалоспоринами.  Вводити препарати слід окремо.

Амебна дизентерія з тяжким перебігом, усі позакишкові форми амебіазу, лямбліоз, абсцес печінки – для дорослих і дітей віком від 12 років перше введення становить 500-1000 мг, далі по – 500 мг кожні 12 годин, протягом 3-6 діб.

Дітям віком до 12 років з масою тіла більше 6 кг Орнігіл^® вводити із розрахунку 20-30 мг/кг маси тіла, розподілені на 2 введення.

Курс лікування визначає лікар залежно від характеру захворювання.

При порушенні функції нирок подовжують інтервал між введеннями або знижують разову і добову дозу препарату.

Діти.

Орнідазол протипоказано застосовувати  дітям  із масою тіла менше 6 кг.

Передозування.

Симптоми: втрата свідомості, головний біль, запаморочення, тремтіння, судоми, депресія, периферичний неврит, нудота, блювання, анорексія, можливе посилення симптомів інших побічних реакцій.

Лікування: симптоматичне, специфічний антидот невідомий. У разі виникнення судом слід застосовувати діазепам.

Побічні реакції.

З боку системи крові та лімфатичної системи: прояви впливу на  кістковий мозок, помірна лейкопенія, нейтропенія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, кропив’янка, гіперемія шкіри, свербіж.

З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, головний біль, тремор, ригідність м’язів, порушення координації, атаксія, судоми, тимчасова втрата свідомості, сплутаність свідомості, ознаки сенсорної або змішаної периферичної нейропатії, збудження.

З боку шлунково-кишкового тракту: порушення смаку, металевий присмак у роті, сухість у роті, обкладеність язика, нудота, блювання, диспепсія, відчуття тяжкості і болючості в епігастральній ділянці.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатотоксичність, зміни печінкових функціональних проб.

Загальні розлади та зміни в місці введення: підвищення температури тіла; озноб; загальна слабкість;  втомлюваність; задишка; зміни в місці введення, включаючи біль, почервоніння, відчуття печіння y місці введення.

Інші: потемніння кольору сечі, серцево-судинні розлади, у т.ч.зниження артеріального тиску.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ºС в оригінальній упаковці.

Не заморожувати.  Зберігати в недоступному для дітей місці.

Несумісність. Розчин не змішувати з іншими лікарськими засобами.

Упаковка. По 100 мл, 200 мл у пляшках. По 100 мл, 200 мл у контейнерах.

Категорія вiдпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ «Юрiя-Фарм».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 18030, м. Черкаси, вул. Вербовецького, 108.

Тел.  (044) 281-01-01.

ОРНИГИЛ® (ORNIGIL®)

ORNIDAZOLUM     J01X D03
Юрия-Фарм

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р д/инф. 5 мг/мл бутылка 100 мл

р-р д/инф. 5 мг/мл бутылка 200 мл

р-р д/инф. 5 мг/мл контейнер 100 мл

р-р д/инф. 5 мг/мл контейнер 200 мл Орнидазол 5 мг/мл

№ UA/10684/01/01 от 06.05.2010 до 06.05.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Орнигил — производное антибиотическое средство 5-нитроимидазола, оказывает антибактериальное действие, подобное действию метронидазола и других 5-нитроимидазолов.
Эффективен относительно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Gardnerella vaginalis, Bacteroides и Clostridium spp., Fusobacterium и анаэробных кокков. Оказывает антипротозойное действие против Balantidium coli, Blastocystis hominis, Trichomonas vaginalis, Trichonomus foetus, Giardia intesinalis и Entamoeba histolytica.
По механизму действия Орнигил — ДНК-тропный препарат с избирательной активностью относительно микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушая процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и угнетают процессы клеточного дыхания.
Фармакокинетика. При в/в капельном введении в начальной дозе 15 мг/ч и при дальнейшем введении в дозе 7,5 мг/кг массы тела каждые 6 ч максимальная равновесная концентрация составляет 26 мкг/мл, а минимальная — 18 мкг/мл. Орнидазол распределяется во многих тканях и биологических жидкостях организма, таких как желчь, слюна, плевральная, перитонеальная жидкости и СМЖ (около 43% концентрации в плазме крови), влагалищный секрет, костная ткань, печень, эритроциты. Связывание с белками плазмы крови составляет <20%. Орнидазол проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко. В организме метаболизируется около 30–60% препарата путем гидроксилирования, окисления и глюкурирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает антипротозойное и антибактериальное действие. Орнидазол выводится преимущественно с мочой (60–80%), частично — с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов на протяжении 5 сут после однократного введения.

ПОКАЗАНИЯ:

парентеральное введение препарата показано в случаях острой и тяжелой инфекции или когда пероральное применение невозможно при таких заболеваниях и состояниях:
•анаэробные системные инфекции, вызванные чувствительной к орнидазолу микрофлорой: септицемия, менингит, перитонит, послеоперационные раневые инфекции, послеродовой сепсис, септический аборт и эндометрит;
•профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при хирургических вмешательствах (особенно при операциях на ободочной и прямой кишке), при гинекологических операциях;
•амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза, лямблиоз, абсцесс печени.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат вводят в/в на протяжении 15–30 мин.
При анаэробной инфекции взрослым и детям в возрасте старше 12 лет применяют в начальной дозе 500–1000 мг, затем по 500 мг каждые 12 ч или по 1000 мг каждые 24 ч на протяжении 5–10 дней (ступенчастая доза). После стабилизации состояния пациента, следует перейти на пероральный прием орнидазола (например таблетки по 500 мг, по 1 таблетке каждые 12 ч).
Детям в возрасте до 12 лет с массой тела >6 кг суточную дозу назначают из расчета 20 мг/кг массы тела, распределенную на 2 введения, на протяжении 5–10 дней.
Для профилактики анаэробных инфекций взрослым и детям в возрасте старше 12 лет Орнигил вводят в/в в дозе 500–1000 мг за полчаса перед оперативным вмешательством.
Для профилактики смешанных инфекций Орнигил следует применять в сочетании с аминогликозидами, пенициллином или цефалоспоринами. Вводить препараты необходимо раздельно.
Амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза. Для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет первое введение составляет 500–1000 мг, далее — по 500 мг каждые 12 ч на протяжении 3–6 дней.
Детям в возрасте до 12 лет Орнигил вводят из расчета 20–30 мг/кг массы тела, распределенные на 2 введения.
При нарушении функции почек увеличивают интервал между введениями или снижают разовую и суточную дозу препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

•повышенная чувствительность к компонентам препарата;
•органические заболевания ЦНС;
•эпилепсия, рассеянный склероз;
•нарушение кровообращения;
•хронический алкоголизм;
•I триместр беременности и период кормления грудью;
•масса тела <6 кг.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны ЖКТ: металлический привкус, сухость во рту, налет на языке, тошнота, потеря аппетита, боль в животе, диарея, рвота, изменение показателей печеночных проб.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, ригидность мышц, нарушение координации движений, атаксия, судороги, спутанность сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии.
Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек; кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: умеренная лейкопения, потемнение цвета мочи, сердечно-сосудистые нарушения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

с осторожностью назначать больным с недостаточностью функции печени (необходимо снизить дозирование), больным с поражением головного мозга, нарушением кроветворения (высокий риск развития лейкопении, нейтропении); пациентам, злоупотребляющим алкоголем.
Несовместимость. Р-р не смешивают с другими лекарственными средствами.
Применение в период беременности и кормления грудью. Орнигил противопоказан в I триместр беременности. Во II и III триместр препарат назначают только по абсолютным показаниям.
При необходимости применения препарата Орнигил в период кормления грудью грудное вскармливание необходимо прекратить.
Дети. Данных о противопоказаниях для приема препарата у детей в возрасте до 1 года нет, если масса тела ребенка составляет не меньше 6 кг.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Орнигил снижает способность концентрировать внимание и скорость психомоторных реакций.
Возможность таких проявлений необходимо учитывать для пациентов, управляющих транспортными средствами или работающих с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Орнидазол потенцирует действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы. Орнидазол увеличивает период миорелаксирующего действия векурония бромида.
Концентрация препарата снижается при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном применении с ингибиторами микросомальных систем печени, в частности с блокаторами Н2-рецепторов (циметидин).
При применении с другими производными 5-нитроимидазола сообщалось о частных случаях периферического неврита, психической депрессии, эпилептиформных судорог.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: потеря сознания, головная боль, головокружение, тремор, судороги, депрессия, периферический неврит, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое, специфический антидот неизвестен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.