Папаверин - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПАПАВЕРИН-ЗДОРОВ'Я

(PAPAVERINЕ-ZDOROVYE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: папаверин; 1-(3,4-диметокси-бензил)-6,7-диметоксиізохіноліну гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора зі злегка жовтуватим відтінком рідина;

склад: 1 мл препарату містить папаверину гідро хлориду 20 мг;

допоміжні речовини: динатрію едетат, метіонін, вода для ін'єкцій.

Форма випуску.  Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються при функціональних розладах шлунково-кишкового тракту. Папаверин та його похідні. Код АТС A03A D01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Міотропний, спазмолітичний і гіпотензивний засіб.

Блокує фосфодіестеразу, зумовлює накопичення цАМФ і зниження вмісту кальцію в клітині. Знижує тонус і розслаблює гладкі м'язи внутрішніх органів (шлунково-кишкового тракту, дихальної і сечостатевої системи) та судин. Викликає розширення артерій, сприяє збільшенню кровотоку, у тому числі церебрального. У великих дозах знижує збудливість серцевого м'яза і сповільнює внутрішньо серцеву провідність. Дія на центральну нервову систему виражена слабко (у великих дозах виявляє седативний ефект).

Фармакокінетика. Ступінь абсорбції високий;   біодоступність у середньому – 54%. Зв'язування з білками плазми – 90%, утворює стійкі комплекси з альбуміном сироватки крові. Добре розподіляється в тканинах організму, проникає крізь гістогематичні бар'єри. Метаболізується в печінці. Період напів виведення – 0,5–2 год (може подовжуватися до 24 год). Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів.

Цілком видаляється з крові при гемодіалізі.

Показання для застосування. Спазм гладких м'язів органів черевної порожнини (холецистит, пілороспазм, спастичний коліт, ниркова колька), периферичних судин (ендартеріїт), судин головного мозку, серця ( стенокардія у складі комплексної терапії).

Спосіб застосування та дози. Призначають підшкірно, внутрішньом’язово та внутрішньо венно. Дозу та режим дозування підбирають індивідуально. Найбільш ефективним є внутрішньо венне введення, яке проводять повільно, попередньо розводячи      1 мл препарату в 10–20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду.

Підшкірно або внутрішньом’язово дорослим вводять у разовій дозі 10–40 мг (0,5–2 мл) 2–4 рази на добу; для літніх пацієнтів початкова разова доза – не більше 10 мг (0,5 мл). Внутрішньо венно вводять у разовій дозі 20 мг (1 мл) з інтервалом між введеннями не менше 4 годин.

Максимальні дози для дорослих при підшкірному або внутрішньом’язовому введенні: разова – 100 мг (5 мл), добова – 300 мг (15 мл); при внутрішньо венному введенні: разова – 20 мг

(1 мл), добова – 120 мг (6 мл).

Дітям вводять внутрішньом’язово або внутрішньо венно у дозі 6 мг/кг/день, розподіленої на 4 ін’єкції. Максимальна добова доза для дітей становить: у віці 1–2 роки – 20 мг (1 мл), 3–4 роки – 30 мг (1,5 мл), 5–6 років – 40 мг (2 мл), 7–9 років – 60 мг (3 мл), 10–14 років – 100 мг (5 мл).

Побічна дія. Сонливість, головний біль, нудота, диплопія, запор, пітливість, алергічні реакції. При застосуванні препарату у великих дозах або при надмірно швидкому його внутрішньо венному введенні можливі аритмія, повна або часткова атріовентрикулярна блокада, шлуночкові екстрасистолії, фібриляції шлуночків, артеріальна гіпотензія, гіперемія шкіри верхньої частини тулуба.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, порушення атріовентрикулярної провідності, артеріальна гіпотензія, глаукома, тяжка печінкова недостатність, дитячий вік до 1 року.

Передозування. Симптоми: сонливість, гіпотензія, порушення зору.

Лікування: слід припинити застосування препарату і провести симптоматичне лікування.

Особливості застосування. Внутрішньо венне введення слід проводити повільно і під контролем лікаря.

Обмеженням до застосування є лытный вік (ризик розвитку гіпертермії).

Безпека застосування папаверину при вагітності та в період годування груддю не досліджена, тому застосовувати препарат слід з урахуванням співвідношення ризику/користі.

Препарат призначають з обережністю та в малих дозах при тяжких захворюваннях серця, станах після черепно-мозкових травм, хронічній нирковій недостатності, недостатності функції наднирників, гіпотиреозі, гіперплазії передміхурової залози, над шлуночкові й тахікардії, шокових станах, ослабленим хворим.

На фоні терапії препаратом слід усунути вживання алкоголю.

Ефективність препарату знижується при тютюнокурінні.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами. При виконанні потенційно небезпечних видів діяльності слід враховувати можливість виникнення побічних реакцій з боку серцево-судинної системи, сонливості, диплопії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спазмолітичну дію папаверину підсилюють барбітурати. Гіпотензивний ефект підсилюється при спільному застосуванні з   антигіпертензивними препаратами інших груп, а також з трициклічними антидепресантами, прокаїнамідом, резерпіном, хінідином. Підсилює антихолінергічні ефекти антихолінергічних препаратів. Папаверин може знижувати протипаркінсонічний ефект леводопи та гіпотензивний ефект метилдопи. При одночасному застосуванні з алпростадилом для інтракавернозного введення існує ризик розвитку пріапізму.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці при температурі від 15 °С до 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Ампули по 2 мл №5х 2 у контурній чарунковій упаковці і в пачці, №10 в   пачці.

Виробник. ТОВ “Фармацевтична компанія “Здоров'я”.

Адреса: Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.

Фармакологические свойства

Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. Снижает артериальное давление. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость, а также оказывает седативный эффект

Фармакокинетика

Таблетки
Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Проникает через гистогематические барьеры. Период полувыведения составляет 0,5-2ч. Выводится почками.

Раствор
Препарат образует прочные комплексы с альбуминами сыворотки крови, метаболизируется в печени. Около 60% выделяется в виде соединений, главным образом, фенольных, с глюкуроновой кислотой и только в небольшом количестве в неизмененном виде. Период полувыведения -1 - 3 часа.

Показания к применению

Папаверина гидрохлорид применяют для предупреждения и лечения функциональных расстройств и болей, связанных со спазмами гладкой мускулатуры сосудов и органов брюшной полости и бронхов. Препарат назначают при спазме мозговых и коронарных сосудов, сосудистых кризах, тромбозе артерий (инфаркт миокарда, тромбоз мозговых и брыжеечных сосудов, эмболия легочной артерии), спазмах гладкой мускулатуры органов брюшной полости (пилороспазм; спастический колит, холецистит, приступы желчекаменной болезни, спазмы мочевых путей; почечная колика), иногда для устранения бронхоспазма при бронхиальной астме в сочетании с другими средствами (атропином, адреналином).

Способ применения и дозы

Таблетки
Папаверин принимают внутрь, запивая водой. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально только лечащим врачом.

Детям - в зависимости от возраста.

• 3-4 года - 0,005 - 0,01 г (1/2 -1 таблетка),
• 5-6 лет - 0,01 г (1 таблетка),
• 7 -9 лет 0,01- 0,015 г (1-1,5 таблетки),
• 10-14 лет -0,015 -0,020 г (1,5- 2 таблетки) на прием 3-4 раза в день.

Суппозитории

Применяют по 1 супп. 2–3 раза в день после самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы

Раствор для инъекций

Дозу и режим дозирования подбирают индивидуально. Применяют папаверин подкожно, внутримышечно и внутривенно. Вводят по 1 - 2 мл препарата. Наиболее эффективным является внутривенное введение, которое проводят медленно, предварительно разведя раствор препарата 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Высшие дозы: для взрослых разовая -0.1 г, суточная - 0,3 г (интервал между введениями должен составлять не менее 4 часов); у детей старше 6 мес препарат применяют по 0,003 - 0,03 г на прием в зависимости от возраста, для детей в возрасте от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 0,2-0.3 мг/кт массы тела

Побочные эффекты

Снижение артериального давления, сердцебиение, ускорение частоты сердечных сокращений В случае появления каких-либо нежелательных явлений посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата

Противопоказания

Препарат противопоказано применять при повышенной чувствительности к компонентам препарата, артериальной гипотензии. Применение Папаверина противопоказано при нарушениях атриовентрикулярной проводимости

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу. Уменьшает действие допегита. При совместном применении с сердечными гликозидами наблюдается значительное увеличение сократительной функции миокарда. Комбинировать с хинидином или новокаинамидом нужно с осторожностью

Особенности применения

Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом! При беременности и лактации безопасность и эффективность Папаверина не установлена.