Парацетамол - инструкция по применению

I Н С Т Р У К Ц I Я

для медичного застосування препарату

ПАРАЦЕТАМОЛ

(Paracetamolum)

Загальна характеристика:

мiжнародна та хiмiчна назва: Paracetamol; ацетамінофен; пара-ацетамінофенол;

основнi фiзико-хiмiчнi властивості: таблетки білого або білого з кремовим відтінком кольору, з плоскою поверхнею;

склад: 1 таблетка мiстить парацетамолу  -  0,2 г;  

допомiжнi   речовини: крохмаль картопляний, патока крохмальна, кислота стеаринова.

Форма випуску.  Таблетки.     

Фармакотерапевтична група.  Ненаркотичний аналгетик. АТС N02B E01.

Фармакологiчнi властивостi. Парацетамол має жарознижувальну та аналгетичну дію. Механізм дії пов’язаний з пригніченням синтезу простагландинів, переважним впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі.

Фармакокiнетика. Парацетамол швидко всмоктується у верхніх відділах кишечнику; максимальна концентрація у сироватці крові досягаєтся через 60 - 90 хвилин після прийому внутрішньо. Метаболізується у печінці, виводиться в основному з сечею.

Показання для застосування. Больовий синдром слабкої і середньої інтенсивності різного генезу: головний біль, мігрень, зубний біль, невралгія, міалгія, артрит, альгодисменорея;   гарячковий стан (при гострих респіраторних захворюваннях, грипі).

Спосiб застосування та дози. Дітям від 2 до 6 років призначають по 1/2 таблетки кожні 4 - 6 годин, але не більше 2 таблеток на добу.

Дітям віком 6 - 12 років - по 1 таблетці кожні 4 - 6 годин.

Дорослим - по 1 - 2 таблетки кожні 4 – 6 годин, але не більше 8 таблеток на добу.

Побiчна дiя. Можливі алергічні реакції: висипи на шкірі, кропив’янка, бронхоспазм, нудота. При тривалому застосуванні у великих дозах можлива гепатотоксична та нефротоксична дія препарату, а також метгемоглобін оутворення.

Протипоказання. Підвищена чутливість до парацетамолу. Діти до 2 років. Тяжкі порушення функції печінки і нирок. Захворювання крові. Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Період вагітності і годування груддю.

Передозування. Прийом внутрішньо більше 6 г парацетамолу може призвести до тяжкого ушкодження печінки і навіть печінкової коми. (Максимальна добова доза для дорослих – 4 г).

Симптоми інтоксикації: нудота, блювання, підвищене потовиділення, сонливість, біль в епігастральній ділянці.

При ознаках інтоксикації необхідно терміново звернутися до лікаря.

Особливостi застосування. Не застосовувати одночасно з іншими препаратами, що містять парацетамол. Не застосовувати препарат без призначення лікаря дітям до 6 років - більше 3 днів, дорослим - більше 5 днів!

З обережністю застосовувати хворим похилого віку.

Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами. Широко застосовується в різних комбінаціях з саліциловою кислотою, похідними піразолону, кодеїном, кофеїном, що посилює аналгетичний ефект парацетамолу.

При одночасному застосуванні барбітуратів, проти судомних засобів, рифампіцину та алкоголю значно підвищується ризик гепатотоксичної дії.

Умови   та термiн   зберiгання.  Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.

Умови вiдпуску. Без рецепта.

Упаковка.  По 6 та 10 таблеток у контурній чарунковій або без чарунковій   упаковці.

Назва та адрес виробника.

РУП „Борисовський завод медичних препаратiв”, Білорусь.

Республіка Білорусь, 222120, Мінська обл, м. Борисов, вул. Чапаєва, 64/27.  

1 - 2 год після прийому їди (прийом відразу після їди призводить до затримки розвитку дії). Разова доза для дорослих та дітей старше 12 років - по 2 - 4 таблетки (400 - 800 мг). Кратність призначення – до 4 разів на добу. Максимальна добова доза – 4 г. Тривалість курсу лікування – 5 - 7 днів.

Разові дози для дітей: від 2 до 6 років – по 0,5 таблетки, від 6 до 12 років – по 1 таблетці. Кратність призначення – 4 рази на добу, інтервал між прийомами – не менше 4 год. Максимальна тривалість лікування – 3 дні.

Дітям до 2 років призначають препарат в іншій лікарській формі.

При передозуванні спостерігаються: блідість шкірних покривів, анорексія, нудота, блювання; енцефалопатія, серцеві аритмії, панкреатит, кома. Ураження печінки можливі при прийомі 10 г і більше у дорослих та 4 г і більше у дітей.

У цьому разі слід негайно звернутися до лікаря!

Побічні ефекти. Можливі алергічні реакції: висипи на шкірі, кропив’янка, бронхоспазм, нудота. При тривалому застосуванні у великих дозах можлива гепатотоксична та нефротоксична дія препарату, а також метгемоглобін оутворення.

У разі виникнення будь-яких незвичних реакцій обов’язково порадьтеся з лікарем щодо подальшого застосування препарату!

Термін придатності. Термін придатності препарату становить 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від дії світла   місці.

Упаковка. По 6 або 10 таблеток у контурній чарунковій або без чарунковій упаковці.

Правила відпуску. Без рецепта.

Назва та адреса виробника лікарського засобу.

РУП „Борисовський завод медичних препаратiв”, Білорусь.

Республіка Білорусь, 222120, Мінська обл, м. Борисов, вул. Чапаєва, 64/27.  

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р д/инф. 10 мг/мл фл. стекл. 100 мл, № 12

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Парацетамол Фарко (парацетамол) оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Парацетамол блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 только в ЦНС, влияя на центры боли и терморегуляции. В ткани с воспалением клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него негативного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.
Фармакокинетика. Время достижения C_max в плазме крови — 15 мин; C_max — 15–30 мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови. Проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Незначительная часть (4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глeтатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита повышается. Т_½ у взрослых — 2,7 ч, у детей — 1,5–2 ч, у детей грудного возраста — 3,5 ч, общий клиренс — 18 л/ч. Парацетамол выводится в основном с мочой; 90% принятой дозы выделяется почками на протяжении 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60–80%) и сульфата (20–30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10–30 мл/мин) выведение парацетамола немного замедляется, а Т_½ — 2,0–5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых.
Фармакокинетика у детей практически не отличается от таковой у взрослых за исключением более короткого Т_½ из плазмы крови (1,5–2 ч). У детей в возрасте до 10 лет существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и повышена — с сульфатами по сравнению со взрослыми.

ПОКАЗАНИЯ:

Взрослые: кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационный период. Кратковременное лечение гипертермических реакций.
Дети: симптоматическое лечение боли и гипертермии в послеоперационный период.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Парацетамол Фарко применяют для быстрого устранения болевого и/или гипертермического синдрома, когда необходимо исключительно в/в введение препарата.
Продолжительность в/в инфузии должна составлять 15 мин.
Взрослые и дети с массой тела ≥50 кг
Максимальная разовая доза составляет 1 г парацетамола, то есть 1 флакон (100 мл). Максимальная суточная доза — 4 г. Интервал между введением препарата должен составлять не менее 4 ч. Обычно применяют 1–4 инфузии на протяжении первых суток от начала болевого синдрома (послеоперационный период), при необходимости продолжительность лечения может быть увеличена, однако она не должна превышать 72 ч (3 сут) и общее количество 12 инфузий.
Дети с массой тела 33–50 кг
По 15 мг/кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4 ч. Продолжительность лечения обычно не превышает 4 инфузий на протяжении одних суток.
Дети с массой тела 10–33 кг
По 15 мг/кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4 ч. Продолжительность лечения обычно не превышает 4 инфузий на протяжении одних суток.
При применении препарата у детей перед началом инфузии из флакона отбирают излишек препарата и оставляют объем р-ра, соответствующий однократной дозе.
У взрослых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) интервал между приемами должен быть увеличен до 6 ч. Продолжительность лечения не должна превышать 48 ч.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата. Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность. Дети в возрасте до 1 года и с массой тела <10 кг.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

В отдельных случаях возникала простая или уртикарная сыпь на коже, также известно о случае анафилактического шока, а также тромбоцитопения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

с осторожностью применяют препарат при:

• гепатоцеллюлярной недостаточности;
• тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин);
• хроническом алкоголизме;
• алиментарном истощении (снижение депо глутатиона в печени);
• обезвоживании.

Риск развития повреждения печени при лечении Парацетамолом Фарко повышается у больных с алкогольным гепатозом.
Применение Парацетамола Фарко может отрицательно влиять на результаты лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Во время продолжительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Период беременности и кормления грудью. Данных относительно негативного влияния парацетамола для в/в применения на развитие плода или фетотоксических эффектов нет, однако перед применением препарата следует внимательно оценить соотношение польза/риск и на протяжении применения препарата за беременной необходимо тщательное наблюдение.
Парацетамол может проникать в грудное молоко. На время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.
Дети. Применяют у детей в возрасте от 1 года с массой тела >10 кг только для симптоматического лечения боли и гипертермии в послеоперационный период.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом доза парацетамола должна быть снижена.
Салицилаты могут увеличивать Т_½ парацетамола из организма.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут способствовать развитию тяжелой интоксикации даже при незначительной передозировке.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

риск токсического действия препарата повышается у лиц пожилого возраста, у детей, пациентов с печеночной недостаточностью, при хроническом алкоголизме, алиментарной дистрофии и у лиц со сниженной ферментативной активностью. В указанных случаях передозировка может быть с летальным исходом.
Симптомы возникают на протяжении первых 24 ч и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болью в животе.
Передозировка у взрослых может быть при однократном введении в дозе ≥7,5 г, у детей — 140 мг/кг массы тела. При этом развивается цитолиз печени, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что может привести к коме и смерти пациента. На протяжении 12–48 ч повышается уровень печеночных трансаминаз (АсАТ, АлАТ), ЛДГ, билирубина и уменьшается уровень протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются после 2-х суток и достигают максимума после 4–6 сут.
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8–9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мер (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, которое прошло после его приема.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре 15–30 °С. Не охлаждать. Не замораживать.