Корзина резервированияРезервирование
Каталог лекарств
  • Пентаса

    Пентаса
    • Mesalazine
      Международное название
    • Противовоспалительные средства, применяемые при заболев...
      Фарм. группа
    • A07EC02
      ATС-код
    • по рецепту
      Условие продажи
    • 230 предложений от 750,00 до 5 999,00 грн.
      Наличие в аптеках

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПЕНТАСА

(PENTASA)


Загальна характеристика:

міжнародна   та хімічна назви: mesalazine; 5-аміно саліцилова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: супозиторії овальної форми, біло-бежевого кольору з вкрапленнями різної інтенсивності;

склад:  1 суппозиторій містить 1 г месалазину;

допоміжні речовини: повідон, макрогол 6000, магнію стеарат, тальк.

Форма випуску. Супозиторії ректальні.

Фармакотерапевтична група. Протизапальні засоби, що застосовуються при захворюваннях кишечника. Код АТС A07E C02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Месалазин як активний компонент сульфасалазіну має протизапальну дію за рахунок інгібіції активності нейтрофільної ліпооксигенази та синтезу простагландинів і лейкотрієнів. Сповільнює міграцію, де грануляцію і фагоцитоз нейтрофілів, а також секрецію імуноглобулінів лімфоцитами, зв'язує вільні радикали. Має антибактеріальну дію стосовно кишкової палички та деяких коків. Терапевтичні властивості месалазину при ректальному застосуванні обумовлені більшою мірою його місцевою дією на запалені ділянки товстої кишки, аніж системною дією.

Фармакокінетика. Терапевтична дія месалазину в основному визначається його місцевим контактом з ділянкою запалення   слизової оболонки кишечнику.

Приблизно 30–50% дози абсорбується, головним чином в прямій кишці.

Месалазин підлягає ацетитилируванню як пре системно у слизовій оболонці прямої кишки, так і системно в печінці та утворює N-ацетил-5-аміно саліцилову кислоту.

Всмоктування: при ректальному застосуванні препарат всмоктується повільно, однак його інтенсивність залежить від дози, що застосовується. Всмоктування, що визначалося по відновленому складу сечі у здорових добровольців, які в стаціонарній фазі одержували 2 г (1г ×2) препарату на добу, становить приблизно 10%.

Росповсюдження: месалазин і ацетил-месалазин не проникають крізь гематоэнцефалічний бар'єр. Зв'язування месалазину з білками плазми становить приблизно 50%, а ацетил-месалазину – близько 80%.

Виведення: месалазин і ацетил-месалазин виводяться із сечею й калом. У сечі присутній головним чином ацетил-месалазин.

Порушення функції печінки та нирок.

У пацієнтів зі зниженою функцією печінки й нирок недостатня швидкість виведення препарату може підвищити ризик нефротоксичної дії.

Показання для застосування. Виразкові хвороби дистального відділу товстого кишечника (виразковий проктит).

Спосіб застосування та дози. Дорослі: по 1 супозиторію 1-2 рази на добу. Безпосередньо перед введенням супозиторію рекомендується випорожнити кишечник. Для забезпечення гігієнічності маніпуляції слід використовувати гумовий напальчник. Супозиторій вводиться в пряму кишку до зникнення спротиву м`язового жому.

Якщо протягом 10 хвилин після введення супозиторій виведеться, слід ввести другий супозиторій.

Для полегшення введення супозиторій можна змочити водою.

Максимальна добова доза становить 3–4 г.

Для дітей старше 2 років cередня добова доза становить 1,5 г. Режим дозування призначається індивідуально із розрахунку: при загостренні 40–60 мг/кг маси тіла на добу; для підтримуючої терапії  20–30   мг/кг маси тіла на добу.

Середня тривалість лікування становить 8–12 тижнів. Критерієм ефективності лікування є досягнення клінічної та ендоскопічної ремісії. Для профілактики рецидивів препарат призначають по 1,5 г на добу (застосовуючи при необхідності протягом декількох років), або комбінують таблетки (1 г на добу) із супозиторіями.

Побічна дія.

Система травлення: нудота, блювання, печія, діарея, зниження апетиту, біль у животі, сухість у роті, стоматити, підвищення рівня трансаміназ печінки, гепатит, панкреатит.

Серцево-судинна система: посилене серцебиття, підвищення або зниження артеріального тиску, біль за грудинною, задишка, перикардит, міокардит.

Нервова система: головний біль, шум у вухах, запаморочення, полінейропатія, тремор, депресія.

Сечовидільна система: протеїнурія, гематурія, олігоурія, анурія, кристалурія, нефротичний синдром.

Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, дерматози (псевдоеритроматоз), бронхоспазм.

Органи кровотворення: еозинофілі я, анемія (гемолітична, мегалобластна, а пластична), лейкопенія, агранулоцит оз, тромбоцит опенія, гіпопротромбінемія.

Інші: слабкість, паротит, фото сенсибілізація, синдром, подібний до червоного вовчака, олігоспермія, алопеція, зменшення продукції слізної рідини.

Протипоказання. Гіпер чутливість до месалазину, до будь-якого з компонентів препарату або до саліцилатів. Тяжкі захворювання печінки й/або ниркова недостатність, хвороби системи крові. Дітям до 2 років.

Передозування. Досвіду вивчення передозування у людини немає. Лікування передозування в   людини: симптоматичне лікування в стаціонарі. Ретельний контроль функції нирок.

Особливості застосування. Пентаcа (5-аміносалициловая кислота) може призначатися в більшості пацієнтів, які мають алергічні реакції до сульфасалазину однак при лікуванні таких пацієнтів за ними слід вести ретельне спостереження.

Необхідно з обережністю застосовувати препарат при порушенні функції печінки. Не рекомендується застосовувати препарат пацієнтам із нирковою недостатністю. Слід регулярно стежити за функцією нирок, наприклад, вимірюючи рівень креатині ну в сироватці крові (особливо в початковій фазі лікування). Порушення нормальної функції нирок у пацієнта під час лікування може бути спричинене нефротоксичною дією месалазину. При підозрі на розвиток міокардиту чи перикардиту, або в разі зміни складу крові лікування слід припинити. Проявами вищевказаних побічних реакцій можуть бути: у разі виражених змін складу крові – підвищена кровоточивість, підшкірні крововиливи, біль у горлі та гарячка, а у разі перикардиту чи міокардиту – гарячка та біль за грудинною в поєднанні з задишкою. Пацієнти, що складають группу „повільних ацетиляторів ” мають підвищений рівень розвитку побічних ефектів. Може спостерігатися фарбування сечі та слізної рідини у жовто-оранжевий колір, фарбування контактних лінз.

Дуже рідко повідомлялося про серйозні зміни в складі крові. При підозрі на такі реакції лікування слід припинити.

Вагітність і лактація. Відомо, що месалазин проникає крізь плацентарний бар'єр. Обмежені відомості про застосування даної речовини вагітними жінками не дають змоги оцінити можливу токсичну дію. Месалазин потрапляє в грудне молоко. Концентрація месалазину в грудному молоці нижча, ніж у крові матері, в той час як метаболіт, що утворюється – ацетилмесалазин – з'являється в молоці в таких самих або більших концентраціях. У грудних дітей, матері яких застосовували Пентасу, несприятливих ефектів не спостерігалося, однак існуюча інформація обмежена. Під час вагітності й лактації Пентаcу слід застосовувати з обережністю й тільки в тому випадку, якщо, на думку лікаря, можлива користь від дії препарату перевищить можливий ризик.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Пентаса не впливає на здатність керувати авто та іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Посилює гіпоглікемічну дію похідних сульфонілсечовини, ульцерогенність глюкокортикостероїдів, токсичність метотрексату. Послаблює активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину. Посилює дію антикоагулянтів. Підвищує ефективність урикозуричних препаратів (блокаторів канальцевої секреції). Сповільнює абсорбцію ціанокобаламіну.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С в   захищеному від світла місці,   недоступному для дітей.

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 28 супозиторіїв, кожний у окремій герметичній подвійній алюмінієвій фользі, в комплекті з 28 гумовими гігієнічними напальчниками у картонній коробці.

Виробник.

Феррінг А/С.,

Фарбіл Фарма ГмбХ

Феррінг Інтернешнл Сентер СА

Адреса.

Феррінг А/С Індертофтен 10, ДК 2720 Ванлозе, Данія.

Фарбіл Фарма ГмбХ, вул.. Рейченбергер 43,33 605, Білефелд, Німеччина.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. пролонг. дейст. 500 мг, № 50, № 100

 Месалазин 500 мг

Прочие ингредиенты: повидон, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

№  UA/4990/02/01 от 25.08.2011 до 25.08.2016

гран. пролонг. действ. 1 г пакетик, № 50, № 100, № 150

 Месалазин 1 г

№ UA/4990/03/01 от 02.06.2009 до 02.06.2014

гран. пролонг. действ. 2 г пакетик, № 60

 Месалазин 2 г

№ UA/4990/03/02 от 02.06.2009 до 02.06.2014

супп. ректал. 1000 мг, + 28 напальчников, № 28

 Месалазин 1000 мг

№  UA/4990/01/01 от 09.08.2011 до 09.08.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Месалазин оказывает противовоспалительное действие за счет ингибирования активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофильных гранулоцитов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, связывает свободные радикалы. Оказывает антибактериальное действие (проявляется в толстом кишечнике) относительно кишечной палочки и некоторых кокков. Снижает риск рецидива болезни Крона, особенно у пациентов, длительный период болеющих илеитом. Терапевтические свойства месалазина при пероральном и ректальном применении обусловлены в большей степени его местным действием на воспаленные участки кишечника, чем системным эффектом.
Пентаса пролонгированного действия в таблетках представляет собой микрогранулы месалазина, покрытые этилцеллюлозой. После применения и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время пассажа таблетки по ЖКТ (от двенадцатиперстной до прямой кишки) при любых значениях рН кишечной среды. Через 1 ч после перорального применения препарата микрогранулы находятся в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время пассажа в кишечнике у здоровых добровольцев составляет 3–4 ч.
Фармакокинетика. Биотрансформация: месалазин превращается в N-ацетил-месалазин как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при участии бактерий толстого кишечника, в результате чего образуется ацетил-5-аминосалициловая кислота. Ацетилирование месалазина, очевидно, не связано с индивидуальными особенностями фенотипа пациента. Также считается, что ацетил-месалазин клинически и токсикологически неактивен.
Всасывание: 30–50% препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 мин после введения месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови достигается через 1–4 ч после применения препарата; концентрация месалазина снижается постепенно и уже через 12 ч после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме крови имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношение в плазме крови ацетил-месалазина к месалазину составляет 3,5:1,3 после перорального применения 500 мг 3 раза в сутки и 2 г 3 раза в сутки соответственно, что отображает зависимость ацетилирования от дозы.
Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови составляют 2; 8 и 12 ммоль/л после 1,5; 4 и 6 г в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляют соответственно 6, 13 и 16 ммоль/л. Прохождение и высвобождение месалазина после перорального применения не зависят от приема пищи, системное всасывание снижено.
При ректальном применении препарат всасывается медленно, хотя интенсивность зависит от применяемой дозы. Около 30–50% дозы абсорбируется главным образом в прямой кишке. Всасывание, определяемое по восстановленному составу мочи у здоровых добровольцев, получавших по 2 г препарата в сутки, составляет около 10%.
Распространение: месалазин и ацетил-месалазин не проникают через ГЭБ. Связывание месалазина с белками плазмы крови составляет около 50%, а ацетил-месалазина — около 80%.
Выведение: период полувыведения месалазина из плазмы крови составляет около 40 мин (клиренс после применения 500 мг — 18,0 л/ч), а ацетил-месалазина — около 70 мин. Кумулятивные свойства определяют и у здоровых добровольцев после применения 1500 мг/сут, и они составляют 1,1–1,8 мг/л. Поскольку месалазин постоянно высвобождается при прохождении через ЖКТ, определить период полувыведения после перорального применения препарата невозможно. Результаты опытов показали, что месалазин достигает стабильной концентрации после перорального применения в течение 5 дней.
После перорального и ректального применения месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом (с мочой выводится преимущественно ацетил-месалазин).
Биодоступность месалазина при пероральном применении незначительно нарушается из-за патофизиологических процессов при острых воспалительных заболеваниях кишечника, таких как диарея и повышенная кислотность. У пациентов с усиленной кишечной перистальтикой системное всасывание снижается до 20–25% суточной дозы препарата. Вероятно, повышаются показатели элиминации вещества с мочой и калом.
У пациентов с нарушением функции печени и почек снижение скорости элиминации и повышение системной концентрации вещества могут способствовать повышению риска развития нефротоксических побочных эффектов.
Нарушение функции печени и почек
У пациентов с нарушением функции печени и почек недостаточная скорость выведения препарата может повысить риск побочного нефротоксического действия.

ПОКАЗАНИЯ:

неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, язвенный проктит (суппозитории).

ПРИМЕНЕНИЕ:

Таблетки и гранулы (дозы подбираются индивидуально).
Язвенный колит
Стадия обострения
Взрослые: рекомендуемая доза — до 4 г месалазина в сутки, распределенная на 2–4 приема.
Дети в возрасте старше 2 лет: рекомендуемая доза — 20–30 мг/кг массы тела месалазина в сутки.
Поддерживающая терапия
Взрослые: рекомендуемая доза — 2 г месалазина в сутки.
Дети в возрасте старше 2 лет: рекомендуемая доза — 20–30 мг/кг месалазина в сутки.
При левостороннем язвенном колите возможен дополнительный прием локальных форм препарата Пентаса для достижения необходимой концентрации препарата в дистальных отделах толстой кишки.
Болезнь Крона
Стадия обострения и поддерживающая терапия
Взрослые: рекомендуемая доза (подбирает врач индивидуально) — до 4 г месалазина в сутки, распределенная на 2–4 приема.
Дети: рекомендуемая доза — 20–30 мг/кг месалазина в сутки.
Таблетки принимают внутрь не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в воде (соке) непосредственно перед применением. Содержимое пакетика высыпают в рот, не разжевывают и запивают водой. Важно регулярно принимать препарат для достижения оптимального эффекта.
Суппозитории.
Взрослые: по 1 суппозиторию 1–2 раза в сутки. Непосредственно перед введением суппозитория рекомендуется очистить кишечник. Для обеспечения гигиеничности манипуляции следует использовать резиновый напальчник. Суппозиторий вводят в прямую кишку до исчезновения мышечного сопротивления. Если на протяжении 10 мин после введения суппозиторий выпадет, следует ввести второй. Для облегчения введения суппозиторий можно смочить водой. Максимальная суточная доза составляет 3–4 г.
Дети: не применяют у детей в возрасте младше 2 лет. Существуют ограниченные клинические данные применения препарата у детей, поэтому месалазин применяют в педиатрической практике только если ожидаемая польза превышает возможный риск.
Средняя продолжительность лечения составляет 8–12 нед. Критерием эффективности лечения является достижение клинической и эндоскопической ремиссии. Для профилактики рецидивов препарат назначают по 1,5 г в сутки (применяя при необходимости на протяжении нескольких лет) или комбинируют таблетки (1 г в сутки) с суппозиториями.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к месалазину, любому другому компоненту препарата или салицилатам; заболевания печени и/или почечная недостаточность; заболевания системы крови; возраст до 2 лет.
Кроме того, противопоказанием к применению препарата в форме таблеток и гранул являются: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм, снижение аппетита, боль в животе, сухость во рту; редко — стоматит, повышение уровня трансаминаз печени, гепатит, цирроз, панкреатит, обострение симптомов колита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, повышение или снижение АД, боль за грудиной, одышка, перикардит, миокардит.
Со стороны нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полинейропатия, тремор, депрессия, внутричерепная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, аллергический альвеолит, легочная инфильтрация, легочная эозинофилия, бронхоспазм, пневмония.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигоурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Аллергические реакции: проявления гиперчувствительности к компонентам препарата (не зависят от дозы), высыпания на коже, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм, медикаментозная болезнь. Пациенты с аллергией на салицилаты таким же образом реагируют при применении месалазина.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, панцитопения.
Другие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, синдром, подобный красной волчанке, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат Пентаса (5-аминосалициловая кислота) можно назначать большинству пациентов с аллергическими реакциями на сульфасалазин или риском развития аллергии на салицилаты, поэтому в период лечения за такими больными необходимо постоянное наблюдение. Однако в случае развития судорог, абдоминальной боли, лихорадки, выраженной головной боли или сыпи лечение немедленно прекращают.
С осторожностью применяют препарат при нарушении функции печени. Не рекомендуется применять препарат пациентам с почечной недостаточностью. Необходимо регулярно следить за функцией почек, например измеряя уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения). Нарушение нормальной функции почек у пациента во время лечения может быть вызвано нефротоксическим действием месалазина. При подозрении на развитие миокардита или перикардита или в случае изменения состава крови лечение следует прекратить. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут быть: в случае выраженных изменений состава крови — повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка, а в случае перикардита или миокардита — лихорадка, боль за грудиной и одышка. Пациенты, у которых процесс ацетилирования происходит медленно, имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Могут отмечать окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, окрашивание контактных линз. Очень редко сообщали об изменениях в составе крови. При подозрении на такие реакции лечение следует прекратить.
При применении у пациентов пожилого возраста нет необходимости снижать дозу.
Период беременности и кормления грудью. Известно, что месалазин проникает сквозь плацентарный барьер. Ограниченные сведения о применении данного вещества в период беременности не позволяют оценить возможное токсичное действие. Месалазин попадает в грудное молоко в более низких концентрациях, чем в крови матери, в то время как метаболит ацетил-месалазина определяют в грудном молоке в таких же или более высоких концентрациях. У грудных детей, матери которых применяли препарат Пентаса, неблагоприятных эффектов не отмечали, однако существующая информация ограничена. В период беременности и кормления грудью препарат следует применять с осторожностью и только в том случае, если возможная польза от действия препарата превысит возможный риск.
В случае развития побочных эффектов со стороны ЦНС нужно воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Может снижать абсорбцию дигоксина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Таблетки и гранулы
Учитывая уникальную лекарственную форму в виде гранул пролонгированного действия и специфические фармакокинетические свойства месалазина, системный эффект оказывает лишь незначительная часть активного вещества, поэтому не следует ожидать развития симптомов передозировки даже при применении препарата в высоких дозах.
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение симптоматическое: промывание желудка, применение слабительных средств; восстановление КОР в зависимости от клинической ситуации и замещение потери электролитов при смешанном алкалозе/ацидозе; восполнение объема жидкости при гипергидрозе, рвоте; при гипогликемии — введение глюкозы. Контроль функции почек.
Суппозитории
Опыта изучения передозировки нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.





 



Реклама