Пентилин - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Пентилін

(Pentilin®)

Склад:

діюча речовина: пентоксифілін;

1 таблетка пролонгованої дії містить 400 мг пентоксифіліну;

допоміжні речовини: гіпромелоза, макрогол 6000, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний;

оболонка: гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид (E171), тальк.

Лікарська форма. Таблетки пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: овальні, білого кольору двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТХ C04A D03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії пентоксифіліну пов’язують із пригніченням фосфодіестерази і накопиченням цАМФ у клітинах гладкої мускулатури судин, клітинах крові, а також в інших тканинах і органах. Пентоксифілін гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів, підвищує їх гнучкість, зменшує підвищену концентрацію фібриногену в плазмі крові та підсилює фібриноліз, що зменшує в’язкість крові і поліпшує її реологічні властивості. Крім того, пентоксифілін спричиняє слабку міотропну судинорозширювальну дію, дещо зменшує загальний периферичний судинний опір та має позитивний інотропний ефект. Внаслідок застосування пентоксифіліну покращується мікроциркуляція та постачання тканин киснем, найбільше – в кінцівках, ЦНС, помірно – в нирках. Препарат незначно розширює коронарні судини.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

При пероральному застосуванні пентоксифілін швидко та повністю абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Пік концентрації у плазмі крові відзначається через 2-4 години.

Розподіл.

Після застосування препарату пентоксифілін повільно вивільняється впродовж 10-12 годин, тому постійний рівень у плазмі крові підтримується приблизно впродовж 12 годин.

Згідно з різними джерелами, об’єм розподілу, за яким пентоксифілін розподіляється дуже швидко після абсорбції, має діапазон від 168 ± 82,3 л до 376 ± 135 л. Пентоксифілін зв’язується з мембранами еритроцитів та швидко метаболізується. На даний момент не було повідомлено про жодне значне зв’язування пентоксифіліну з білками плазми крові.

Метаболізм.

Головним чином, пентоксифілін метаболізується у печінці та меншою мірою в еритроцитах. Після повного поглинання пентоксифілін зазнає першопрохідного метаболізму. Абсолютна біологічна доступність пентоксифіліну становить 20-30 %. У процесі редукції (за допомогою a-кеторедуктази) пентоксифілін розпадається на фармакологічно активний метаболіт 1, а шляхом окиснення – на декілька інших метаболітів, серед яких важливе значення має фармакологічно активний метаболіт 5. Вміст головного активного метаболіту (1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантин) удвічі перевищує концентрації пентоксифіліну, обидві речовини взаємно біохімічно збалансовані. Тому як пентоксифілін, так і його метаболіт вважаються активною одиницею, і біологічна доступність метаболіту помітно вища, ніж у пентоксифіліну.

Виведення.

Період напіввиведення пентоксифіліну становить майже 1,8 години і метаболітів 1-1,6 години.

Пентоксифілін повністю метаболізується, і понад 90 % застосованої дози виводиться через нирки у формі некон’югованих, розчинних у воді полярних метаболітів. Приблизно 94 % та 4 % пентоксифіліну виділяються у вигляді метаболітів відповідно з сечею та калом. Приблизно 2 % застосованої дози виділяється у вигляді незміненого пентоксифіліну. Виділення метаболітів відбувається із затримкою у пацієнтів із серйозними порушеннями ниркової функції.

Період напіввиведення та абсолютна біологічна доступність пентоксифіліну може підвищуватися при порушенні функцій печінки.

Клінічні характеристики.

Показання.

Подовження дистанції безбольової ходи у пацієнтів з хронічним оклюзійним ураженням периферичних артерій на стадії IIb за Фонтеном (переміжна кульгавість), коли інші заходи, такі як тренування ходи, ангіопластика та/або відновлювальні процедури не можуть бути проведені або не показані.

Дисфункція внутрішнього вуха, спричинена розладами кровообігу (включаючи туговухість і раптову втрату слуху).

Протипоказання.

Пентилін протипоказаний у наступних випадках:

• підвищена чутливість до пентоксифіліну і будь-якого інгредієнта препарату;

• підвищена чутливість до подібних препаратів, сполук із групи похідних ксантину (теофіліну, кофеїну, холіну теофілінату, амінофіліну або теоброміну);

• гострий інфаркт міокарда;

• значні крововиливи, зокрема крововилив у сітківку;

• порфірія;

• стани захворювань із підвищеним ризиком кровотечі;

• геморагічний інсульт;

• вагітність та період годування груддю;

• тяжка аритмія;

• виразки шлунка та/або кишечнику;

• геморагічний діатез.

Якщо в ході лікування пентоксифіліном відбувається крововилив у сітківку ока, застосування лікарського засобу слід одразу припинити.

Особливі заходи безпеки.

Повинен застосовуватися під регулярним лікарським наглядом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Споживання їжі не впливає на ефективність таблеток; навпаки, це може зменшити частоту прояву побічних реакцій при лікуванні.

Одночасне застосування пентоксифіліну та гіпотензивних препаратів посилює дію останніх, тому потребує відповідного корегування доз гіпотензивних препаратів.

При одночасному застосуванні з адренергічними та гангліоблокаторами може спостерігатися значне зниження артеріального тиску. Одночасне застосування адренергічних речовин або ксантинів може призводити до збудження центральної нервової системи.

Антикоагулянти.

Пентоксифілін підвищує частоту ускладнень крововиливів у пацієнтів, яких одночасно лікують антикоагулянтами, антитромбоцитарними та тромболітичними речовинами. У пацієнтів, яких одночасно лікують антикоагулянтами, необхідно частіше вимірювати протромбіновий час.

У постмаркетинговому періоді повідомлялося про випадки підвищення антикоагулянтної активності у пацієнтів, які одночасно отримували лікування пентоксифіліном та антагоністами вітаміну К. Коли призначається або змінюється дозування пентоксифіліну, рекомендується проводити контроль антикоагулянтної активності у цієї групи пацієнтів.

Циметидин.

При одночасному введенні циметидину відбувається значне підвищення концентрації пентоксифіліну у сироватці крові. Необхідно уважно стежити за можливою появою ознак передозування пентоксифіліну. Інші антагоністи H₂-рецепторів (фамотидин, ранітидин і нізатадин) значно менше впливають на метаболізм пентоксифіліну.

Теофілін.

Одночасне введення пентоксифіліну і теофіліну може призвести до збільшення концентрації теофіліну у сироватці крові. Тому необхідно стежити за концентрацією теофіліну в сироватці крові і у разі необхідності зменшувати його дозу.

Кеторолак, мелоксикам.

Паралельне застосування пентоксифіліну і кеторолаку може призвести до збільшення протромбінового часу і підвищити ризик кровотечі. Ризик кровотечі може також збільшуватися при супутньому застосуванні пентоксифіліну і мелоксикаму. Тому одночасне лікування цими препаратами не рекомендується.

Ципрофлоксацин.

Ципрофлоксацин гальмує метаболізм пентоксифіліну у печінці, тому одночасне застосування пентоксифіліну і ципрофлоксацину може призвести до збільшення концентрації пентоксифіліну в сироватці крові. При необхідності проведення одночасного лікування пентоксифіліном і ципрофлоксацином рекомендується вдвічі зменшити дозу пентоксифіліну.

Пероральні протидіабетичні препарати, інсулін.

Пентилін може вплинути на гіпоглікемічні ефекти інсуліну та пероральних протидіабетичних препаратів, тому слід контролювати стан пацієнтів із цукровим діабетом. Необхідно перевіряти рівень цукру в крові через проміжки часу, які встановлюються для кожного пацієнта індивідуально.

Особливості застосування.

При перших ознаках розвитку анафілактичної/анафілактоїдної реакції лікування пентоксифіліном слід припинити та звернутися за допомогою до лікаря.

Особливо ретельний медичний нагляд потрібен для хворих із серцевими аритміями, артеріальною гіпотензією, коронарним склерозом і тих, хто переніс серцевий напад або хірургічне втручання.

У разі застосування пентоксифіліну пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю попередньо слід досягти фази компенсації кровообігу.

Пацієнтам із системним червоним вовчаком (СЧВ) або змішаним захворюванням сполучної тканини пентоксифілін може призначатися тільки після ґрунтовного аналізу можливих ризиків і користі.

Через наявність ризику крововиливу при одночасному застосуванні пентоксифіліну й оральних антикоагулянтів необхідно проводити уважне спостереження і частий контроль показників зсідання крові (міжнародне нормалізоване співвідношення (МНС)).

Оскільки в ході лікування пентоксифіліном існує ризик розвитку апластичної анемії, потрібен регулярний контроль загального аналізу крові.

У хворих, які страждають на діабет і які отримують лікування інсуліном або пероральними антидіабетичними засобами, при застосуванні високих доз пентоксифіліну можливе посилення впливу цих препаратів на рівень цукру в крові (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У цих випадках слід зменшити дозу інсуліну або пероральних антидіабетичних засобів і особливо ретельно доглядати за пацієнтом.

У пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) або тяжкою дисфункцією печінки виведення пентоксифіліну може бути уповільнене. Потрібен належний моніторинг.

Пацієнти з нирковою недостатністю. У пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) має проводитися титрування дози до 50-70 % від стандартної дози з урахуванням індивідуальної переносимості, наприклад, застосування пентоксифіліну по 400 мг 2 рази на добу замість 400 мг 3 рази на добу.

Пацієнти з тяжкою дисфункцією печінки. У пацієнтів із тяжкою дисфункцією печінки рішення про зниження дози має прийняти лікар, враховуючи тяжкість хвороби та переносимість у кожного окремого пацієнта.

Особливо уважне спостереження необхідне для:

- пацієнтів із тяжкими серцевими аритміями;

- пацієнтів із інфарктом міокарда;

- пацієнтів із артеріальною гіпотензією;

- пацієнтів із вираженим атеросклерозом церебральних та коронарних судин, особливо при супутній артеріальній гіпертензії та порушеннях серцевого ритму. У цих пацієнтів при застосуванні препарату можливі напади стенокардії, аритмії та артеріальна гіпертензія;

- пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв.);

- пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю;

- пацієнтів із високою схильністю до кровотеч, зумовленою, наприклад, лікуванням антикоагулянтами або порушеннями згортання крові. Щодо кровотеч – див. розділ «Протипоказання»;

- пацієнтів із виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, пацієнтів, які нещодавно перенесли оперативне лікування (підвищений ризик виникнення кровотечі, у зв’язку з чим потрібен систематичний контроль рівня гемоглобіну та гематокриту);

- пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та антагоністами вітаміну К (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);

- пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та протидіабетичними засобами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Оскільки не існує достатнього досвіду застосування пентоксифіліну вагітними жінками, його не слід призначати під час вагітності.

Під час лактації пентоксифілін потрапляє у грудне молоко. Однак немовля отримує лише незначні його кількості. Тому малоймовірно, що застосування пентоксифіліну під час годування груддю за показаннями матиме якийсь вплив на дитину.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Пентилін має незначний вплив або не впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами. Проте в окремих пацієнтів він може спричинити запаморочення, а отже, непрямо зменшити психофізичну здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами. Доки пацієнти не з’ясують, як саме вони реагують на лікування, їм не рекомендується керувати автомобілем або працювати з іншими механічними засобами.

Спосіб застосування та дози.

Хронічне оклюзійне захворювання периферичних артерій на стадії IIb за Фонтеном (переміжна кульгавість).

Якщо не призначено інше дозування застосовують по 1 таблетці пролонгованої дії Пентилін три рази на добу (еквівалент 1200 мг пентоксифіліну на добу).

Для пацієнтів з низьким або нестабільним рівнем артеріального тиску необхідна корекція дози.

Дозування для пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) слід підбирати, враховуючи індивідуальну переносимість.

Для пацієнтів з тяжкою дисфункцією печінки потрібне зниження дози. Рішення про зниження дози приймає лікар, який в кожному окремому випадку має враховувати ступінь тяжкості хвороби і переносимість препарату.

Дисфункція внутрішнього вуха, спричинена розладами кровообігу (включаючи туговухість і раптову втрату слуху).

Якщо не призначено інше дозування застосовують по 1 таблетці препарату Пентилін два чи три рази на добу двічі або тричі на добу (800-1200 мг пентоксифіліну на добу).

У випадках тяжких розладів кровообігу початок дії можна прискорити, призначивши таблетки у комбінації з парентеральним введенням препарату Пентилін розчин для ін’єкцій (в/в інфузія). Загальна добова доза (парентерально + перорально) не повинна перевищувати 1200 мг пентоксифіліну.

Залежно від тяжкості симптомів можливе лікування або тільки пероральне, або комбіноване пероральне і парентеральне (в/в інфузія), або тільки парентеральне (в/в інфузія).

Для пацієнтів з низьким або нестабільним рівнем артеріального тиску може бути необхідна корекція дози.

У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) дози слід титрувати до 50-70% від стандартної дози, з урахуванням індивідуальної переносимості, наприклад, прийом пентоксифіліну по 400 мг двічі на добу замість 400 мг тричі на добу.

У пацієнтів з тяжкою дисфункцією печінки рішення про зниження дози повинен прийняти лікар, враховуючи тяжкість хвороби та переносимість препарату в кожного окремого пацієнта.

Спосіб та тривалість введення.

Таблетки пролонгованої дії слід ковтати цілими (не розжовуючи), запиваючи достатньою кількістю води. Тривалість застосування повинен встановлювати лікар залежно від клінічного стану кожного окремого хворого.

Примітка:

У разі прискореного проходження по шлунково-кишковому тракту (приймання проносних засобів, діарея, хірургічне вкорочення кишечнику), в окремих випадках з організму виводяться залишки таблетки. Якщо передчасне виведення відбувається лише час від часу, не слід приділяти цьому велику увагу.

Дозування препарату Пентилін встановлюється лікарем з огляду на індивідуальні особливості хворого.

Діти.

Безпеку застосування пентоксифіліну для дітей та підлітків не встановлено.

Передозування.

Симптоми.

В результаті передозування можуть з’явитися такі прояви: запаморочення, нудота, зниження артеріального тиску, тахікардія, припливи, непритомність, підвищення температури, збудження, арефлексія, тонічно-клонічні судоми, аритмії, блювотні маси у вигляді «кавової гущі».

Лікувальні заходи.

Якщо передозування відбулося недавно, можна провести промивання шлунка або застосувати активоване вугілля, аби перешкодити подальшій абсорбції.

Лікування має бути симптоматичним, оскільки специфічний антидот невідомий. Для того, щоб запобігти ускладненням, може бути необхідне спостереження у відділенні інтенсивної терапії.

Невідкладні заходи в разі виникнення тяжких реакцій підвищеної чутливості (шоку).

При перших ознаках (наприклад, шкірні реакції (кропив’янка), припливи, неспокій, головний біль, раптове спітніння, нудота) слід встановити венозний катетер. Разом зі звичайними заходами невідкладної допомоги, такими як розміщення хворого у лежачому положенні з піднятими ногами, забезпечення прохідності дихальних шляхів і введення кисню, показане екстренне медикаментозне лікування, зокрема, внутрішньовенне заміщення об’єму рідини, епінефрин (адреналін) в/в, глюкокортикоїди (наприклад, 250-1000 мг метилпреднізолону в/в) і антагоністи гістамінових рецепторів.

Залежно від тяжкості клінічних симптомів може бути необхідне штучне дихання, а в разі зупинки кровообігу – відновлення життєвих функцій відповідно до звичайних рекомендацій.

Побічні реакції.

Побічні реакції, що можуть мати місце в ході лікування пентоксифіліном, вказані за частотою появи:

• дуже часто: >1/10;

• часто: >1/100, <1/10;

• нечасто: >1/1000, <1/100;

• рідко: >1/10 000, <1/1000;

• дуже рідко: <1/10 000, включаючи поодинокі випадки.

Частота появи побічних реакцій за окремими системами організму:

З боку нервової системи

-    нечасто: запаморочення, тремор, головний біль, підвищення температури тіла, неспокій, розлади сну;

-    дуже рідко: підвищена пітливість, парестезія, судоми.

Симптоми асептичного менінгіту – до їх виникнення схильні пацієнти з аутоімунними хворобами (системний червоний вовчак, змішане захворювання сполучної тканини). У всіх відомих випадках симптоми зникали після припинення застосування пентоксифіліну. Галюцинації.

З  боку серцево-судинної системи

-    нечасто: серцева аритмія (наприклад, тахікардія);

-    рідко: зниження артеріального тиску, стенокардія, диспное, периферичний набряк/ангіоневротичний набряк;

-    дуже рідко: підвищення артеріального тиску, посилене серцебиття.

З боку шлунково-кишкового тракту

-    часто: нудота, блювання, метеоризм, відчуття здуття у шлунку, діарея, шлунково-кишкові розлади, біль у ділянці живота;

-    рідко: шлункові та кишкові кровотечі.

З боку печінки та жовчного міхура

-    дуже рідко: холестаз (внутрішньопечінковий холестаз), підвищення активності ферментів печінки (трансмінази, лужної фосфатази).

З боку шкіри та підшкірних тканин, алергічні реакції

-    часто: припливи;

-    нечасто: реакції підвищеної чутливості – свербіж, еритема, кропив’янка;

-    рідко: крововиливи у шкіру та слизові оболонки;

-    дуже рідко: тяжкі реакції підвищеної чутливості, що розвиваються впродовж кількох хвилин після введення пентоксифіліну (ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок). Епідермальний некроліз і синдром Стівенса-Джонсона. Анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції, алергічні шкірні реакції.

Якщо з’явилися перші ознаки реакції підвищеної чутливості, необхідно припинити застосування та негайно звернутися до лікаря.

З боку органів зору

-    нечасто: порушення зору, кон’юнктивіт;

-    дуже рідко: крововиливи у сітківку, відшарування сітківки.

Якщо в ході лікування пентоксифіліном відбувається крововилив у сітківку ока, застосування лікарського засобу слід одразу припинити.

З боку системи крові та лімфатичної системи

-    рідко: крововиливи у сечостатеву систему;

-    дуже рідко: внутрішньочерепна кровотеча, тромбоцитопенія з тромбоцитопенічною пурпурою і апластична анемія (часткове чи повне припинення утворення всіх клітин крові, панцитопенія), що може мати фатальний наслідок.

Більшість побічних реакцій дозозалежні. Їх можна звести до мінімуму або зовсім уникнути при зменшенні дози.

Якщо мають місце тяжкі побічні реакції, то лікування слід припинити.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. КРКА, д.д., Ново место/ КRKA, d.d., Novo mesto.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/ Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia

П е н т и л и н    (пентоксифиллин)
таблетки ретард, инъекции

П е н т и л и н    ф о р т е
таблетки ретард

препарат для улучшения мозговой и периферической микроциркуляции

Состав
1 таблетка ретард содержит 400 мг пентоксифиллина.
1 ампула (5 мл) содержит 100 мг пентоксифиллина.
1 ампула (15 мл) содержит 300 мг пентоксифиллина.
1 таблетка ретард-форте содержит 600 мг пентоксифиллина.

Действие
Пентилин - метилксантиновый дериват, благоприятно воздействующий на реологические свойства крови при патологических состояниях периферической кровеносной системы и кровеносных сосудов центральной нервной системы. Препарат уменьшает вязкость крови, а также способность к адгезии и агрегационные свойства некоторых ее клеток и увеличивает эластичность эритроцитов, что ведет к улучшению снабжения тканей кислородом при уменьшенной скорости кровотока, являющейся следствием заболевания.
Механизм действия включает повышение концентрации АТФ, цАМФ и других циклических нуклеотидов в эритроцитах крови, уменьшение вязкости крови и сыворотки с уменьшением концентрации фибриногена, вне зависимости от того, является ли это следствием повышения фибринолитической активности или следствием снижения синтеза фибриногена. Кроме того, путем торможения фосфодиэстеразы, связанной с мембранами тромбоцитов, и синтеза тромбоксана препарат оказывает выраженное действие на спонтанную и спровоцированную агрегацию тромбоцитов и одновременно способствует синтезу простациклина (простагландина I2).
После перорального приема препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ и достигает максимальной концентрации в сыворотке через 1 час, а после внутривенного введения - через 5 минут. Препарат очень быстро распределяется в тканях, связывается с мембранами эритроцитов и быстро метаболизируется, в основном в печени, в меньшей степени так же в самих эритроцитах. Значителен и ярко выражен его метаболизм при первом пассаже через печень. Около 95% пентоксифиллина выводится с мочой.

Показания
Нарушения периферического артериального кровообращения и микроциркуляции в результате атеросклероза, сахарного диабета и воспалительных процессов в сосудистой стенке (перемежающаяся хромота, диабетическая макро- и микроангиопатия, облитерирующий эндоартериит).
Дистрофические нарушения (посттромботический синдром, язва голени, гангрена, обморожения). Ангионейропатия. Пентоксифиллин эффективно уменьшает субъективную симптоматику, проявляющуюся при достаточно широком спектре состояний, связанных с нарушениями мозгового кровообращения (предшествующие приступы ишемии, последствия мозговых тромбозов и кровоизлияний, хроническая цереброваскулярная недостаточность), и при нарушениях кровоснабжения глаз (острые и хронические состояния в результате недостаточного кровоснабжения сетчатки).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к Пентилину и подобным препаратам и веществам из группы ксантиновых дериватов, таких как теофиллин, кофеин, холин теофилинат, аминофиллин или теобромин.
Пентилин не применяется при остром инфаркте, порфирии, сильных кровотечениях и патологических состояниях с повышенным риском кровотечения.

Инъекции
Относительными противопоказаниями являются выраженный коронарный или церебральный атеросклероз при повышенном артериальном давлении и тяжелом нарушении сердечного ритма.

Меры предосторожности
При рекомендуемой скорости введения инфузии или инъекции пентоксифиллин хорошо переносится больными. Меры предосторожности необходимы в том случае, когда Пентилин вводится внутривенно или внутриартериально больным с нестабильным артериальным давлением. В случае внутривенного применения любого препарата, действующего на кровеносные сосуды, может понизиться артериальное давление. Поэтому при лечении больных с пониженным или нестабильным артериальным давлением следует снизить дозу.

• При прогрессирующем атеросклерозе Пентилин нельзя вводить в сонную артерию!

Больным с сердечной недостаточностью и нарушениями функции печени и почек препарат назначают очень осторожно. Больные с сердечной недостаточностью предварительно должны пройти курс лечения сердечными гликозидами для обеспечения полного действия пентоксифиллина.
Исследования о безопасности и эффективности препарата для лечения больных до 18 лет отсутствуют.

Взаимодействие
Если больной принимает препарат после еды, абсорбция замедляется, но сохраняется в полном объеме. Побочные явления встречаются реже, если больной принимает препарат во время еды. При одновременном приеме пентоксифиллина и антигипертензивных препаратов действие антигипертензивных препаратов усиливается. В этом случае дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить.
При внутривенном введении больших доз Пентилина действие инсулина или пероральных гипогликемических препаратов усиливается, поэтому дозу пентоксифиллина следует уменьшить. У больных, получающих одновременно пентоксифиллин и варфарин, необходимо чаще контролировать протромбиновое время. Одновременный прием пентоксифиллина и ацетилсалициловой кислоты увеличивает возможность кровотечения. Концентрация Пентилина в сыворотке значительно увеличивается при одновременном приеме с блокаторами H2-рецепторов гистамина.
При одновременном приеме пентоксифиллина и теофиллина необходимо следить за концентрацией теофиллина в сыворотке и при необходимости снизить дозу теофиллина. При одновременном лечении большими дозами пентоксифиллина и теофиллина тест EMIT для определения концентрации теофиллина в сыворотке может показать увеличение его концентрации

Беременность и кормление грудью
Лечение беременных Пентилином рекомендуется в случае, когда врач считает, что лечение пентоксифиллином необходимо. В каждом отдельном случае, с учетом терапевтической значимости препарата для кормящей матери, врачу необходимо решить, прервать ли лечение данным препаратом или прервать кормление ребенка.

Дозировка и способ применения
Дозировка препарата определяется индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания.

Таблетки

• Таблетки следует принимать целиком, во время или после еды.

Лечение Суточная дозировка
1 ретард таблетка = 400мг или 600 мг начало лечения 3 х 400 мг или 2 х 600 мг легкие формы заболевания и при улучшении 2 х 400 мг

Несмотря на то, что улучшение может наступить уже спустя 2-4 недели после начала приема препарата, лечение должно продолжаться как минимум 8 недель для того, чтобы соответствующим образом оценить эффективность препарата. В случае появления побочных явлений при назначении рекомендуемых доз препарата со стороны органов пищеварительного тракта или центральной нервной системы прежде всего необходимо уменьшить суточную дозу Пентилина. Если побочные явления при уменьшении дозы не исчезают, лечение Пентилином следует прекратить.

Инъекции Индивидуальная чувствительность больного к Пентилину оценивается путем введения 50 мг препарата, разведенного в 10 мл физиологического раствора.
Внутриартериальное введение препарата применяется только в исключительных случаях и только при лечении больных с тяжелым заболеванием конечностей, когда другие способы неэффективны. Парентеральное лечение можно комбинировать с пероральным. Общая суточная доза пентоксифиллина не должна превышать 1200-1500 мг. Суточные дозы, превышающие 1200 мг, не имеют дополнительного терапевтического преимущества.

Внутривенная инфузия Больным с критической ишемией, сильными болями в состоянии покоя, гангреной или язвой можно применить метод 24-часовой непрерывной инфузии. При этом необходимо учитывать (прежде всего в отношении объема вводимого раствора) наличие возможного сопутствующего заболевания, поэтому рекомендуется проводить инфузию суточной дозы пентоксифиллина в 1-1,5 л инфузионного раствора.

Суточная дозировка и продолжительность введения инфузии (инъекций) начальная доза поддерживающая доза максимальная доза продолжительность

внутривенная или внутриартериальная инъекция

50 мг в 10 мл физраствора 100 мг   5 минут внутривенная инфузия 100 мг в 250 или 500 мл физраствора повышается на 50 мг - 400 мг/сутки 800 мг 90 - 180 минут

Суточная дозировка и продолжительность введения инфузии (инъекций) начальная доза поддерживающая доза максимальная доза продолжительность

непрерывная инфузия

0,6 мг/кг/час   1200 мг 24 часа внутриартериальная инфузия 100 мг в 20 или 50 мл физраствора 100-400 мг в 20-50 мл 1200 мг 10 - 30 минут

Дозировка при почечной недостаточностиПри клиренсе креатинина менее 10 мл/мин (0,16 мл/сек) доза снижается на 50-70% от нормальной рекомендуемой дозы. При лечении больных на гемодиализе рекомендуется начать лечение с суточной дозы в 400 мг и ее постепенно, с интервалом не менее 4 дней, увеличивать до обычной рекомендуемой дозы.Дозировка при заболеваниях печени Биодоступность и концентрации пентоксифиллина и его метаболитов в сыворотке у больных циррозом печени повышены, период полураспада значительно увеличен, сывороточный клиренс снижен. Однако, по-видимому, у отдельных больных с заболеваниями печени дозу адаптировать нет необходимости, так как существует возможность внепеченочного метаболизма. При лечении больных пожилого возраста нет необходимости подбирать дозу.

Побочные действия
Побочные явления очень редки. Чаще всего появляются нарушения со стороны органов пищеварения (боль под ложечкой, тошнота, рвота, вздутие живота), реже покраснение лица, головная боль, головокружение, бессонница, тремор, боль в груди, перебои в работе сердца или сильное сердцебиение. Возможна также реакция гиперчувствительности, очень редко наблюдаются тромбоцитопения, гипотензия, беспокойство, гипогликемия, удлинение протромбинового времени, кровоизлияние в сетчатку. При длительном лечении рекомендуется более частый контроль уровня сахара в крови, протромбинового времени, количества лейкоцитов и тромбоцитов.Большинство побочных явлений зависит от принятой дозы и ослабевают или полностью исчезают, если дозу уменьшить. В редких случаях лечение необходимо прекратить.

Передозировка
Первые признаки передозировки: тошнота, головокружение, тахикардия и понижение артериального давления.
Признаки отравления: покраснение, обморок, рвота, арефлексия или тонико-клонические судороги.

• Лечение симптоматическое:промывание желудка, поддержание или восстановление кровяного давления и поддержание функции дыхания.

  Упаковка
  20 ретард таблеток по 400 мг или 600 мг
  5 ампул по 5 мл (100 мг/5мл)
  5 ампул по 15 мл (300 мг/15 мл)