Пимидель - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПИМІДЕЛЬ

( PIMIDEL)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: піпемідинова кислота (8-етил-5,8-дигідро-5-оксо-2-(1-піперазиніл)-піридо (2,3-d) піримідин-6-карбонова кислота);

основні фізико-хімічні властивості: желатинові тверді капсули кольору слонової кістки, з темно-зеленим ковпачком. Містять жовтувато-білий кристалічний порошок;

склад: активна речовина: 1 капсула містить  200 мг піпемідової кислоти;    

допоміжні речовини: лактоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгликолят, магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Піпемідова кислота. Код   АТС J01M B04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пимідель – синтетичний сечовий антисептик, який має бактерицидну дію. Діє на більшість грам негативних бактерій, таких як E. coli, Klebsiella, Proteus, а також на деякі штами Pseudomonas aeruginosa і   деякі грам позитивні мікро організми.  

Фармакокінетика. Піпемідова кислота добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Його біодоступність становить 93%. Пік концентрації в плазмі досягається через 1 - 2 години після перорального прийому.

58 - 88 % виводиться нирками. Концентрації, які досягаються у сечі, значно вищі, ніж мінімальна концентрація, яка пригнічує окремі мікро організми, що спричиняють інфекційні захворювання сечового тракту. Час напів виведення становить від 2,15 до 4,6 години.

Показання для застосування.

Препарат використовують для лікування гострих і загострення хронічних інфекційних захворювань сечового тракту (уретриту, циститу, пієлонефриту, простатиту), спричинених бактеріями, чутливими до піпемідової кислоти.  

Спосіб застосування та дози.

Дози та термін лікування визначає лікар. Звичайна доза для дорослих становить 400 мг 2 рази на день, тобто 2 капсули двічі на день, уранці та ввечері. Ліки слід приймати після їжі.   Лікування звичайно триває 10 днів, подовження курсу визначає лікар, але не більше 4 тижнів. Під час лікування слід контролю вати кількість виведеної сечі.

Побічна дія. Най поширенішими побічними ефектами є шлунково-кишкові порушення (епіг астральний біль, відчуття печії у верхньому відділі травного каналу, нудота, блювання, метеоризм, діарея, запор), які звичайно бувають слабкими. Слабкі алергічні реакції, такі як висипка або ангіо невротичний набряк, еозинофілі я, спостерігаються рідко.

Були повідомлення про окремі випадки тромбоцит опенії, еритематозних і бульозних змін на шкірі та анафілактичних реакцій.

Порушення центральної нервової системи (запаморочення, порушення рівноваги) можуть спостерігатись у пацієнтів похилого віку.

Протипоказання.

Пимідель не повинні приймати пацієнти, які мають підвищену чутливість до піпемідової кислоти або інших інгредієнтів препарату, а також хворі на епілепсію або інші неврологічні захворювання зі зниженою межею виникнення судом, з порфірією.   Не рекомендується призначати препарат вагітним   і жінкам, які годують груддю, дітям у віці   до 18 років, при тяжких порушеннях функції нирок і печінки.

Передозування.

Надто великі дози можуть спричинити нудоту, блювання, головний біль, сплутаність свідомості, тремор, а у більш тяжких випадках – судоми.   Після вживання надто великої дози ліки потрібно вивести з організму якнайшвидше, за допомогою промивання шлунка, а також необхідно контролю вати життєво важливі функції (кровообіг, дихання, свідомість). Якщо ліки вже всмоктались, треба викликати форсований діурез.  

Особливості застосування.

Пацієнтам слід уникати дії сонячного проміння при лікуванні Пиміделем.  

Піпемідинову кислоту можна призначати пацієнтам з нирковою недостатністю, але якщо кліренс креатині ну нижче за 0,16 мл/с (10 мл/хв.), концентрації активної речовини в сечі бувають недостатніми для ефективного лікування. Не треба зменшувати дозу для пацієнтів з невеликою або помірною нирковою недостатністю. Проте зменшити дозу необхідно при тяжких порушеннях функції нирок (кліренс креатині ну нижче 30 мл/хв.).

У пацієнтів з порфірією піпемідинова кислота може спричинити рецидив.

Лікування Пиміделем може змінити кишкову флору, в результаті чого зросте кількість бактерій Clostridium difficile і, відповідно, може розвинутися псевдомембранозний коліт.

Під час лікування Пиміделем рекомендується вживати достатню кількість рідини для підтримання відповідного діурезу. Пимідель слід приймати після їжі.

Вагітність і лактація.

Ці ліки протипоказані при вагітності та лактації.

Вплив на здатність керувати автомобілем і використовувати технічні пристрої.

Оскільки можливі запаморочення і порушення рівноваги, слід бути обережним при керуванні автомобілем і використанні технічних пристроїв.  

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Якщо теофілін призначають одночасно з піпемідовою кислотою, то рівень теофіліну в крові підвищується і можуть спостерігатися побічні ефекти теофіліну: нудота, блювання, посилене серцебиття, напади судом. Якщо пацієнт приймає ці ліки одночасно, необхідно слідкувати за рівнем теофіліну в крові.

При паралельному прийомі кофеїну з Пиміделем рівень кофеїну може підвищитись у 2-4 рази і можуть стерігатися тремор, посилене серцебиття, підвищення кров’яного тиску та безсоння.  

Умови   та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С, у захищеному від вологи місці. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 5 років.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови   відпуску.

За рецептом.

Упаковка.

Капсули по 200 мг № 20   у блістерах  ( 2 блістери по 10 капсул), у картонній коробці

Виробник.

КРКА, д. д., Ново место, Словенія.

Адреса.

Ново место, Словенія.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 200 мг, № 20

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

№  UA/0851/01/01 от 21.04.2009 до 21.04.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Активным веществом Пимиделя является пипемидовая кислота, котороя относится к группе производных хинолина.
Механизм действия пипемидовой кислоты заключается в угнетении ДНК-гиразы, фермента, который относится к группе ДНК-топоизомераз. ДНК-гираза — фермент бактерий, который состоит из четырех подгрупп. Этот фермент ускоряет реакцию суперспирализации ДНК-бактерий, которая способствует репродукции и кодированию некоторых генов бактерии. Хинолины угнетают реакцию на уровне комплекса ферментов ДНК. Очевидно, что этот угнетенный комплекс действует как яд для клетки, перерывая цепочку ДНК, которую клетка не в состоянии восстановить.
Пипемидовая кислота оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных бактерий, особенно на Proteus spp., E. coli, Citrobacter, Haemophilus influenzae, Morganella morganii и Serratia spp. Пипемидовая кислота умеренно активна в отношении Klebsiella spp., Acinetobacter spp., Providencia spp. и Alcaligenes. Пипемидовая кислота неэффективна в отношении Pseudomonas spp. и грамположительных бактерий.
In vitro эффективность пипемидовой кислоты выражается в минимальной ингибирующей концентрации для 90% штаммов (MIC₉₀) и составляет: Proteus vulgaris — 2 мкг/мл; Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Morganella morganii и Citrobacter — 4 мкг/мл; Klebsiella spp., Alcaligenes, Enterobacter и Providencia stuartii — 32 мкг/мл; Acinetobacter — 128 мкг/мл. In vitro пипемидовая кислота не может оказывать реальную клиническую эффективность из-за развития бактериальной резистентности к препарату.
Пипемидовая кислота — это препарат выбора при лечении острых и хронических инфекций мочевыводящего тракта в стадии обострения, вызванных бактериями, чувствительными к препарату.
Фармакокинетика
После перорального приема пипемидовая кислота быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 93%. Период всасывания составляет 22 мин. Пиковая концентрация в плазме крови достигает через 1–2 ч после перорального приема. Через 2–4 ч после применения 15% препарата связывается с белками плазмы крови, а через 8 ч — 39%. Доля препарата, связанного с белками плазмы крови, является меньшей у пациентов с нарушениями функции почек. Объем распределения составляет 1,7 л/кг массы тела. Активными метаболитами являются формилпипемидовая кислота, ацетилпипемидовая кислота и оксопипемидовая кислота. Они обладают подобным спектром действия, но являются менее эффективными в десятки раз.
58–88% препарата выводятся почками. Через 12 ч после приема дозы 500 мг или через 24 ч после приема одноразовой дозы, которая превышала 1 г, средняя концентрация в моче была не менее 100 мкг/мл. Препарат выводится с мочой в неизмененном состоянии; <6% препарата выводится почками в виде метаболитов. Приблизительно 36% препарата выводится с калом.
T_1/2 составляет 2,15–4,6 ч. У пациентов с нарушениями функции почек — 5,7–16 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение острых и обострений хронических инфекционных заболеваний мочевого тракта (уретрит, цистит, пиелонефрит, простатит), вызванных бактериями, чувствительными к пипемидовой кислоте.

ПРИМЕНЕНИЕ:

дозы и период лечения определяет врач. Обычная доза для взрослых — 2 капсулы 2 раза в сутки (800 мг/сут). Препарат следует принимать после еды.
Лечение обычно длится 10 дней, продолжительность курса определяет врач (не более 4 нед). Во время лечения следует контролировать количество выделенной мочи.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к пипемидовой кислоте или другим составляющим препарата, эпилепсия или другие неврологические заболевания со сниженной границей возникновения судорог, с порфирией. Не рекомендуется назначать препарат в период беременности и кормления грудью, детям в возрасте младше 15 лет, при тяжелых нарушениях функции почек и печени.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

препарат хорошо переносится больными. Побочные реакции, возникающие после приема препарата, в большинстве случаев не требуют прекращения лечения. Эти побочные реакции в основном умеренные и преходящие. Преимущественно со стороны ЖКТ.
В случае появления реакций повышенной чувствительности, таких как анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз или судороги, прием препарата необходимо немедленно прекратить.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко: эозинофилия, у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек наблюдалась тромбоцитопения.
Психические расстройства: возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны ЦНС: тремор, нарушение сна, сенсорные нарушения, головокружение; очень редко: судороги, вертиго.
Со стороны органов зрения: нарушение зрения.
Со стороны ЖКТ: анорексия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль, диарея или запор.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, фотосенсибилизация, синдром Стивенса — Джонсона. Кожные реакции обратимы. Есть сообщения о развитии анафилактических реакций. В связи с возможностью перекрестной чувствительности к другим хинолинам требуется соблюдение осторожности при лечении пациентов, у которых в анамнезе анафилактические реакции на любой хинолин.
Со стороны костно-мышечной системы: острая артропатия, тендинит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат необходимо применять с осторожностью у больных в возрасте старше 70 лет, из-за частого развития побочных реакций. Пациентам следует избегать воздействия солнечных лучей при лечении Пимиделем.
У больных с порфирией пипемидовая кислота может вызвать рецидив.
Лечение Пимиделем может изменить кишечную флору, в результате чего увеличивается количество бактерий Clostridium difficile и, соответственно, может развиться псевдомембранозный колит.
У подростков прием препарата может влиять на хрящевую ткань; поэтому, в случае появления симптомов артралгии, лечение необходимо прекратить.
Во время лечения инфекций препаратом Пимидель за довольно короткое время может развиться резистентность бактерий к препарату.
Пипемидовую кислоту можно назначать пациентам с почечной недостаточностью, но если клиренс креатинина <0,16 мл/с (10 мл/мин), концентрации активного вещества в моче бывают недостаточными для эффективного лечения. Нет необходимости снижать дозу для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести. Тем не менее, снизить дозу необходимо при тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин). Не рекомендуется назначать Пимидель при тяжелых нарушениях функции почек или печени, включая цирроз печени.
Пимидель следует принимать после еды. Во время лечения больному рекомендуется увеличить количество потребляемой жидкости.
Применение в период беременности и кормления грудью. Пимидель противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Дети. Применяют у детей в возрасте от 15 лет.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и использовать технические устройства. Поскольку возможны головокружение и нарушение равновесия, следует быть осторожным при управлении транспортными средствами и использовании технических устройств.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

если теофиллин назначают одновременно с пипемидовой кислотой, то уровень теофиллина в крови повышается и могут развиваться побочные эффекты теофиллина: тошнота, рвота, тахикардия, приступы судорог. Если пациент принимает эти лекарственные средства одновременно, необходимо следить за уровнем теофиллина в крови.
При параллельном приеме кофеина с Пимиделем уровень кофеина может повыситься в 2–4 раза и возможны тремор, тахикардия, повышение АД и бессонница.
Антацидные препараты снижают всасывание пипемидовой кислоты, поэтому не следует назначать их одновременно. Интервал должен составлять 2–3 ч.
Пимидель может усиливать эффект варфарина, рифампицина, циметидина, НПВП.
С аминогликозидами возникает синергический бактерицидный эффект.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

применение препарата в очень высоких дозах может послужить причиной тошноты, рвоты, головной боли, спутанности сознания, тремора, а в более тяжелых случаях — судорог. В таких случаях лекарственное средство следует вывести из организма как можно быстрее с помощью промывания желудка, а также необходимо контролировать жизненно важные функции организма. Если препарат уже всосался, следует применить форсированный диурез.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом месте при температуре до 25 °С.